Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01EK01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AXITINIB

Αξιτινίμπη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης, κωδικός ATC: L01EK01 ### Μηχανισμός δράσης Η αξιτινίμπη είναι ένας **ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης των υποδοχέων των αγγειακών ενδοθηλιακών αυξητικών …

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C64 Κακοήθης νεοπλασία του νεφρού, εκτός της νεφρικής πυέλου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νεφροκυτταρικό καρκίνωμα (RCC)

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από στόματος
Χορήγηση:
δύο φορές την ημέρα περίπου ανά 12 ώρες με ή χωρίς τροφή
Δόση έναρξης:
5 mg δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Αρχική δόση 5 mg δύο φορές την ημέρα. Μπορεί να αυξηθεί σε 7 mg δύο φορές την ημέρα αν ανεχθεί την αρχική δόση χωρίς ανεπιθύμητες ενέργειες > Βαθμού 2 για δύο συνεχόμενες εβδομάδες και αν η αρτηριακή πίεση είναι ≤ 150/90 mmHg ή ο ασθενής δεν λαμβάνει αντιυπερτασική αγωγή. Η δόση μπορεί περαιτέρω να αυξηθεί στο μέγιστο των 10 mg δύο φορές την ημέρα με τα ίδια κριτήρια. Η δόση μπορεί να μειωθεί σε 3 mg δύο φορές την ημέρα και περαιτέρω σε 2 mg δύο φορές την ημέρα για τη διαχείριση τοξικότητας. Σε συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4/5, η δόση συνιστάται να μειωθεί περίπου στο μισό (π.χ. από 5 mg δύο φορές την ημέρα σε 2 mg δύο φορές την ημέρα). Σε συγχορήγηση με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4/5, συνιστάται σταδιακή αύξηση της δόσης, με παρακολούθηση για τοξικότητα. Μετά τη διακοπή του ισχυρού επαγωγέα, η δόση επανέρχεται στην προηγούμενη.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Δεν υπάρχουν σχεδόν καθόλου διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη θεραπεία με αξιτινίμπη σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 15 mL/λεπτό.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία A κατά Child-Pugh)
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh)
    Δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία ση αξιτινίμπη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας
    Πληθυσμόςασθενών με RCC
    Για την αντιμετώπιση των επεισοδίων καρδιακής ανεπάρκειας ενδέχεται να απαιτείται προσωρινή ή οριστική διακοπή και/ή μείωση της δόσης της θεραπείας με αξιτινίμπη.
  • Υπέρταση
    Πληθυσμόςασθενείς
    Η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται καλά πριν από την έναρξη της θεραπείας με αξιτινίμπη. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για υπέρταση και να λαμβάνουν όπως απαιτείται τη συνήθη αντιυπερτασική αγωγή. Σε περίπτωση εμμένουσας υπέρτασης, παρά την χρήση αντιυπερτασικών φαρμακευτικών προϊόντων, η δόση της αξιτινίμπης θα πρέπει να ελαττωθεί. Συνιστάται η προσωρινή διακοπή της χορήγησης αξιτινίμπης σε ασθενείς με σοβαρή υπέρταση και επανέναρξη της θεραπείας με χαμηλότερη δόση μόλις η αρτηριακή πίεση επανέλθει σε φυσιολογικά επίπεδα. Αν διακοπεί η χορήγηση αξιτινίμπης, οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιυπερτασική αγωγή πρέπει να παρακολουθούνται για υπόταση. Σε περίπτωση σοβαρής ή εμμένουσας αρτηριακής υπέρτασης και συμπτωμάτων ενδεικτικών του συνδρόμου οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας (PRES), θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η διεξαγωγή μίας διαγνωστικής μαγνητικής τομογραφίας (MRI) εγκεφάλου.
  • Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς
    Πληθυσμόςασθενών με RCC
    Ο υποθυρεοειδισμός ή ο υπερθυρεοειδισμός πρέπει να αντιμετωπίζεται σύμφωνα με τη συνήθη ιατρική πρακτική για τη διατήρηση της ευθυρεοειδικής κατάστασης.
  • Αρτηριακά εμβολικά και θρομβωτικά επεισόδια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που κινδυνεύουν να παρουσιάσουν ή έχουν ιστορικό αυτών των συμβάντων
    Η αξιτινίμπη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Η αξιτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που υπέστησαν αρτηριακό εμβολικό ή θρομβωτικό επεισόδιο εντός των προηγούμενων 12 μηνών.
  • Φλεβικά εμβολικά και θρομβωτικά επεισόδια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο για ή έχουν ιστορικό αυτών των συμβαμάτων
    Η αξιτινίμπη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Η αξιτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς που υπέστησαν φλεβικό εμβολικό ή θρομβωτικό επεισόδιο εντός των προηγούμενων 6 μηνών.
  • Αύξηση της αιμοσφαιρίνης ή του αιματοκρίτη
    Πληθυσμόςασθενείς
    Αν η αιμοσφαιρίνη ή ο αιματοκρίτης αυξηθούν πάνω από τα φυσιολογικά επίπεδα, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τη συνήθη ιατρική πρακτική ώστε να μειωθεί η αιμοσφαιρίνη ή ο αιματοκρίτης σε αποδεκτά επίπεδα.
  • Αιμορραγία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν ενδείξεις εγκεφαλικής μετάστασης για την οποία δεν έχουν λάβει θεραπεία ή πρόσφατης ενεργούς αιμορραγίας του γαστρεντερικού σωλήνα
    δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς. Αν οποιαδήποτε αιμορραγία χρήζει ιατρικής παρέμβασης, η δόση αξιτινίμπης πρέπει να διακόπτεται προσωρινά.
  • Ανευρύσματα και αρτηριακοί διαχωρισμοί
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που παρουσιάζουν παράγοντες κινδύνου όπως υπέρταση ή ιστορικό ανευρύσματος
    Ο κίνδυνος αυτός πρέπει να λαμβάνεται προσεκτικά υπόψη πριν από την έναρξη της θεραπείας με Axitinib Αξιτινίμπη.
  • Διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα και σχηματισμός συριγγίου
    Πληθυσμόςασθενείς
  • Επιπλοκές επούλωσης τραύματος
    Πληθυσμόςασθενείς
    Η θεραπεία με αξιτινίμπη θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 24 ώρες πριν από την προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση. Η απόφαση να ξαναρχίσει η θεραπεία με αξιτινίμπη μετά την επέμβαση θα πρέπει να βασίζεται στην κλινική αξιολόγηση της επαρκούς επούλωσης του τραύματος.
  • Σύνδρομο οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας (PRES)
    Πληθυσμόςασθενείς με σημεία ή συμπτώματα PRES
    Σε ασθενείς με σημεία ή συμπτώματα PRES, η χορήγηση αξιτινίμπης θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά ή να τερματίζεται οριστικά. Δεν είναι γνωστή η ασφάλεια της επανέναρξης της θεραπείας με αξιτινίμπη σε ασθενείς οι οποίοι έχουν προηγουμένως αναπτύξει PRES.
  • Πρωτεϊνουρία
    Πληθυσμόςασθενείς
    Για τους ασθενείς που αναπτύσσουν μέτρια έως σοβαρή πρωτεϊνουρία μειώστε τη δόση ή διακόψτε προσωρινά τη θεραπεία με αξιτινίμπη. Η αξιτινίμπη θα πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής αναπτύξει νεφρωσικό σύνδρομο.
  • Ηπατικές ανεπιθύμητες ενέργειες
    Πληθυσμόςασθενείς με RCC
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς µε μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β κατά Child-Pugh)
    Συνιστάται μείωση της δόσης κατά τη χορήγηση αξιτινίμπης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh)
    δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται στον πληθυσμό αυτό.
  • Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών) και φυλή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι (≥ 65 ετών) και Ασιάτες ασθενείς
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΟι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Νάτριο
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4, 5 (π.χ., κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη, αταζαναβίρη, ινδιναβίρη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη), γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της αξιτινίμπης στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται η επιλογή ενός εναλλακτικού φαρμακευτικού προϊόντος με καθόλου ή ελάχιστη δυνατότητα αναστολής του CYP3A4/5. Αν είναι αναγκαίο, προσαρμογή της δόσης της αξιτινίμπης (βλ. Δοσολογία).
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP1A2 και του CYP2C19
    προσοχή
    Κίνδυνος αύξησης των συγκεντρώσεων αξιτινίμπης στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4, 5 (π.χ. ριφαμπικίνη, δεξαμεθαζόνη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπουτίνη, ριφαπεντίνη, φαινοβαρβιτάλη, Hypericum perforatum [St. John’s Wort])
    προσοχή
    Μείωση των συγκεντρώσεων της αξιτινίμπης στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται η επιλογή ενός εναλλακτικού φαρμακευτικού προϊόντος με καθόλου ή ελάχιστη δυνατότητα επαγωγής του CYP3A4/5. Αν είναι αναγκαίο, προσαρμογή της δόσης της αξιτινίμπης (βλ. Δοσολογία).
  • Υποστρώματα του CYP1A2 (π.χ. θεοφυλλίνη)
    παρακολούθηση
    Η αξιτινίμπη έχει τη δυνατότητα να αναστέλλει το CYP1A2, οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις των υποστρωμάτων του CYP1A2 στο πλάσμα.
  • Υποστρώματα του CYP2C8 (π.χ. πακλιταξέλη)
    καμία
    In vitro η αξιτινίμπη έχει τη δυνατότητα να αναστέλλει το CYP2C8. Ωστόσο, σε κλινικό επίπεδο δεν παρατηρήθηκε αύξηση των συγκεντρώσεων πακλιταξέλης.
  • Υποστρώματα της P-γλυκοπρωτεΐνης (π.χ. διγοξίνη)
    καμία
    In vitro η αξιτινίμπη αναστέλλει την Ρ-γλυκοπρωτεΐνη. Ωστόσο, δεν αναμένεται να αυξήσει in vivo τη συγκέντρωση στο πλάσμα.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Λευκοπενία
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Πολυκυτταραιμία (Συχνές)
Ενδοκρινικό
  • Υποθυρεοειδισμός
  • Υπερθυρεοειδισμός
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αφυδάτωση
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπερασβεστιαιμία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Δυσγευσία
  • Ζάλη
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σύνδρομο οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας (Όχι συχνές)
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
  • Επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας (Συχνές)
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αιμορραγία
  • Ανεύρυσμα
  • Αρτηριακός διαχωρισμός
Αγγειακές διαταραχές
  • Φλεβικά εμβολικά και θρομβωτικά επεισόδια (Συχνές)
  • Αρτηριακά εμβολικά και θρομβωτικά επεισόδια (Μη γνωστές)
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Βήχας
Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου
  • Δυσφωνία (Πολύ συχνές)
  • Στοματοφαρυγγικό άλγος (Συχνές)
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Στοματίτιδα
  • Δυσπεψία
  • Μετεωρισμός
  • Αιμορροΐδες
  • Γλωσσοδυνία
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας (Συχνές)
  • Διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα και συρίγγιο (Όχι συχνές)
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Υπερχολερυθριναιμία (Συχνές)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Σύνδρομο παλαμο-πελματιαίας ερυθροδυσαισθησίας (σύνδρομο παλαμών πελμάτων) (Πολύ συχνές)
  • Ξηρό δέρμα (Συχνές)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Ερύθημα
  • Αλωπεκία
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Άλγος στα άκρα (Συχνές)
Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
  • Πρωτεϊνουρία (Πολύ συχνές)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Γενικές
  • Κόπωση
  • Φλεγμονή βλεννογόνου
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
  • Ασθένεια (Πολύ συχνές)
Εργαστηριακές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Αυξημένη λιπάση
  • Αυξημένη κρεατινίνη
Διερευνήσεις
  • Αμινοτρασφεράση της αλανίνης αυξημένη (Πολύ συχνές)
  • Αμυλάση αυξημένη (Πολύ συχνές)
  • Ασπαρτική αμινοτρασφεράση αυξημένη (Πολύ συχνές)
  • Αλκαλική φωσφατάση αυξημένη (Πολύ συχνές)
  • Θυρεοειδοτρόπος ορμόνη αυξημένη (Πολύ συχνές)
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αξιτινίμπης σε εγκύους. Βάσει των φαρμακολογικών του ιδιοτήτων, η αξιτινίμπη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγείται σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα, συμπεριλαμβανομένων των δυσπλασιών (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας και έως 1 εβδομάδα μετά την ολοκλήρωσή της.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό εάν η αξιτινίμπη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος για τα θηλάζοντα βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Βάσει μη κλινικών ευρημάτων, η αξιτινίμπη έχει τη δυνατότητα να επηρεάσει την αναπαραγωγική λειτουργία και τη γονιμότητα στους ανθρώπους (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ζάλη
  • υπέρταση
  • επιληπτικές κρίσεις σχετιζόμενες με υπέρταση
  • θανατηφόρο αιμόπτυση
Αντιμετώπιση
διακοπή αξιτινίμπης και χορήγηση υποστηρικτικής αγωγής
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι πιθανόν να παρουσιάσουν εκδηλώσεις όπως ζάλη και/ή κόπωση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αξιτινίμπη.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου
Λακτόζη
Κυτταρίνη, ικροκρυσταλλική (Ε460)
Οξείδιο του πυριτίου, κολλοειδές άνυδρο
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (300-600 mPa*s)
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Τάλκης
Στεατικό μαγνήσιο (E 470b)
Επικάλυψη δισκίου µε λεπτό υµένιο
Υπρομελλόζη 2910 (15 mPa*s) (E464)
Μονοϋδρική λακτόζη
Διοξείδιο τιτανίου (E171)
Τριακετίνη
Οξείδιο σιδήρου ερυθρό (E172)
59
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης, κωδικός ATC: L01EK01

Μηχανισμός δράσης

Η αξιτινίμπη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης των υποδοχέων των αγγειακών ενδοθηλιακών αυξητικών παραγόντων VEGFR-1, VEGFR-2 και VEGFR-3. Αυτοί οι υποδοχείς εμπλέκονται στην παθολογική αγγειογένεση, στην αύξηση του όγκου και στη μεταστατική εξέλιξη του καρκίνου. Έχει δειχθεί ότι η αξιτινίμπη αναστέλλει ισχυρά τον μεσολαβούμενο από το VEGF πολλαπλασιασμό και επιβίωση των ενδοθηλιακών κυττάρων. Η αξιτινίμπη ανέστειλε τη φωσφορυλίωση του VEGFR-2 στην αγγείωση των ξενοµοσχευµατικών όγκων που εξέφραζε το στόχο in vivo και προκάλεσε καθυστέρηση της αύξησης του όγκου, υποστροφή του όγκου και αναστολή της εμφάνισης μεταστάσεων σε πολλά πειραματικά μοντέλα καρκίνου.

Επίδραση στο διάστημα QTc

Σε μία τυχαιοποιημένη, διπλά διασταυρούμενη μελέτη, χορηγήθηκε σε 35 υγιή άτομα εφάπαξ από στόματος δόση αξιτινίμπης (5 mg) μόνη ή σε συνδυασμό με 400 mg κετοκοναζόλης για 7 ημέρες. Τα αποτελέσματα αυτής της μελέτης έδειξαν ότι όταν η έκθεση της αξιτινίμπης στο πλάσμα ήταν έως και δύο-φορές μεγαλύτερη από τα θεραπευτικά επίπεδα που αναμενόταν μετά από δόση 5 mg, δεν προκλήθηκε κλινικά σημαντική παράταση του διαστήματος QT.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αξιτινίμπης αξιολογήθηκαν σε μία τυχαιοποιημένη, ανοικτής επισήμανσης, πολυκεντρική μελέτη Φάσης 3. Ασθενείς (Ν = 723) με προχωρημένο RCC που παρουσίασαν πρόοδο της νόσου κατά τη διάρκεια ή μετά από προηγούμενη συστηματική θεραπεία, συμπεριλαμβανομένων των σχημάτων που περιείχαν σουνιτινίμπη, μπεβασιζουμάμπη, τεμσιρόλιμους ή κυτοκίνη, τυχαιοποιήθηκαν (1:1) να λάβουν αξιτινίμπη (N = 361) ή σοραφενίμπη (N = 362). Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο, η ελεύθερη προόδου νόσου επιβίωση (PFS), αξιολογήθηκε μέσω τυφλοποιημένου, ανεξάρτητου κεντρικού ελέγχου. Τα δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία περιελάμβαναν το ποσοστό αντικειμενικής ανταπόκρισης (ORR) και την ολική επιβίωση (OS).

Από τους ασθενείς που εισήχθησαν σε αυτήν τη μελέτη, 389 ασθενείς (53,8%) είχαν λάβει μία προηγούμενη θεραπεία με σουνιτινίμπη, 251 ασθενείς (34,7%) είχαν λάβει μία προηγούμενη θεραπεία με κυτοκίνες (ιντερλευκίνη-2 ή ιντερφερόνη-α), 59 ασθενείς (8,2%) είχαν λάβει μία προηγούμενη θεραπεία με μπεβασιζουμάμπη και 24 ασθενείς (3,3%) είχαν λάβει μία προηγούμενη θεραπεία με τεμσιρόλιμους. Τα αρχικά δημογραφικά στοιχεία και χαρακτηριστικά της νόσου ήταν παρόμοια μεταξύ των ομάδων που έλαβαν αξιτινίμπη και σοραφενίμπη ως προς την ηλικία, το φύλο, τη φυλή, την κατάσταση ικανότητας κατά ECOG (Eastern Cooperative Oncology Group), τη γεωγραφική περιοχή και την προηγούμενη θεραπεία.

Στο συνολικό πληθυσμό των ασθενών και τις δύο κύριες υποομάδες (προηγούμενης θεραπείας με σουνιτινίμπη και προηγούμενης θεραπείας με κυτοκίνες) παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντικό πλεονέκτημα για την αξιτινίμπη έναντι του σοραφενίμπη για το πρωτεύον καταληκτικό σημείο της PFS (βλ. Πίνακα 2 και Σχήματα 1, 2 και 3). Το μέγεθος του αποτελέσματος στη διάμεση PFS ήταν διαφορετικό για τις υποομάδες με βάση την προηγούμενη θεραπεία. Δύο από τις υποομάδες ήταν πολύ μικρές για να δώσουν αξιόπιστα αποτελέσματα (προηγούμενης θεραπείας με τεμσιρόλιμους ή μπεβασιζουμάμπη). Δεν υπήρξαν στατιστικά σημαντικές διαφορές μεταξύ των σκελών ως προς την OS στο συνολικό πληθυσμό ή στις υποομάδες με προηγούμενη θεραπεία.

Πίνακας 2. Δεδομένα για την αποτελεσματικότητα

Τελικό σημείο/πληθυσμός μελέτης αξιτινίμπη (N=361) σοραφενίμπη (N=362) HR (95% CI) τιμή-p
Συνολική ITT
Διάμεση PFSα, β σε μήνες (95% CI) 6,8 (6,4, 8,3) 4,7 (4,6, 6,3) 0,67 (0,56,0,81) < 0,0001γ
Διάμεση OSδ σε μήνες (95% CI) 20,1 (16,7, 23,4) 19,2 (17,5, 22,3) 0,97 (0,80, 1,17) NS
ORRβ, ε% (95% CI) 19,4 (15,4, 23,9) 9,4 (6,6, 12,9) 2,06στ (1,41, 3,00) 0,0001ζ
Προηγούμενη θεραπεία με σουνιτινίμπη (N=194)
Διάμεση PFSα, β σε μήνες (95% CI) 4,8 (4,5, 6,5) 3,4 (2,8, 4,7) 0,74 (0,58, 0,94) 0,0063η
Διάμεση OSδ σε μήνες (95% CI) 15,2 (12,8, 18,3) 16,5 (13,7, 19,2) 1,00 (0,78, 1,27) NS
ORRβ, ε% (95% CI) 11,3 (7,2, 16,7) 7,7 (4,4, 12,4) 1,48στ (0,79, 2,75) NS
Προηγούμενη θεραπεία με κυτοκίνες (N=126)
Διάμεση PFSα, β σε μήνες (95% CI) 12,0 (10,1, 13,9) 6,6 (6,4, 8,3) 0,52 (0,38, 0,72) < 0,0001η
Διάμεση OSδ σε μήνες (95% CI) 29,4 (24,5, NE) 27,8 (23,1, 34,5) 0,81 (0,56, 1,19) NS
ORRβ, ε% (95% CI) 32,5 (24,5, 41,5) 13,6 (8,1, 20,9) 2,39στ (1,43-3,99) 0,0002θ

CI = Διάστημα εμπιστοσύνης, HR = Σχετικός κίνδυνος (αξιτινίμπη/σοραφενίμπη), ITT: Πρόθεση για θεραπεία, NE: δε μπορεί να εκτιμηθεί, NS: μη στατιστικά σημαντικό, ORR: Ποσοστό αντικειμενικής ανταπόκρισης, OS: Ολική επιβίωση, PFS: Ελεύθερη προόδου νόσου επιβίωση. α Χρόνος από την τυχαιοποίηση έως την υποτροπή της νόσου ή το θάνατο ανεξαρτήτως αιτιολογίας, όποιο από τα δύο συμβεί πρώτο. Ημερομηνία αποκοπής: 03 Ιουνίου 2011. β Κατόπιν αξιολόγησης με ανεξάρτητο ακτινολογικό έλεγχο βάσει των Κριτηρίων Αξιολόγησης της Ανταπόκρισης επί Συμπαγών Όγκων (RECIST). γ Μονόπλευρη τιμή-p από δοκιμασία log-rank της θεραπείας στρωματοποιημένη με βάση την κατάσταση ικανότητας κατά ECOG και την προηγούμενη θεραπεία. δ Ημερομηνία αποκοπής: 01 Νοεμβρίου 2011. ε Ημερομηνία αποκοπής: 31 Αυγούστου 2010. στ Για το ποσοστό αντικειμενικής ανταπόκρισης (ORR) χρησιμοποιείται ο λόγος κινδύνου. Ένας λόγος κινδύνου > 1 έδειξε μεγαλύτερη πιθανότητα ανταπόκρισης στο σκέλος θεραπείας με αξιτινίμπη, ενώ ένας λόγος κινδύνου < 1 έδειξε μεγαλύτερη πιθανότητα ανταπόκρισης στο σκέλος θεραπείας με σοραφενίμπη. ζ Μονόπλευρη τιμή-p από δοκιμασία Cochran-Mantel-Haenszel της θεραπείας στρωματοποιημένη με βάση την κατάσταση ικανότητας κατά ECOG και την προηγούμενη θεραπεία. η Μονόπλευρή τιμή-p από δοκιμασία log-rank της θεραπείας στρωματοποιημένη με βάση την κατάσταση ικανότητας κατά ECOG. θ Μονόπλευρη τιμή-p από δοκιμασία Cochran-Mantel-Haenszel της θεραπείας στρωματοποιημένη με βάση την κατάσταση ικανότητας κατά ECOG.

Σχήμα 1. Καμπύλη ελεύθερης προόδου νόσου επιβίωσης κατά Kaplan-Meier βάσει ανεξάρτητης αξιολόγησης για το συνολικό πληθυσμό

Axitinib (N=361) Διάμεσο 6,8 μήνες Sorafenib (N=362) Διάμεσο 4,7 μήνες Σχετικός Κίνδυνος = 0,67 95% CI [0,56, 0,81] Τιμή p < 0,0001

Σχήμα 2. Καμπύλη ελεύθερης προόδου νόσου επιβίωσης κατά Kaplan-Meier βάσει ανεξάρτητης αξιολόγησης για την υποομάδα προηγούμενης θεραπείας με σουνιτινίμπη

Axitinib (N=194) Διάμεσο 4,8 μήνες Sorafenib (N=195) Διάμεσο 3,4 μήνες Σχετικός Κίνδυνος = 0,74 95% CI [0,58, 0,94] Τιμή p = 0,0063

Σχήμα 3. Καμπύλη ελεύθερης προόδου νόσου επιβίωσης κατά Kaplan-Meier βάσει ανεξάρτητης αξιολόγησης για την υποομάδα προηγούμενης θεραπείας με κυτοκίνες

Axitinib (N=126) Διάμεσο 12,0 μήνες Sorafenib (N=125) Διάμεσο 6,6 μήνες Σχετικός Κίνδυνος = 0,52 95% CI [0,38, 0,72] Τιμή p < 0,0001

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με την αξιτινίμπη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού για τη θεραπεία του νεφροκυτταρικού καρκινώματος και της νεφρικής πυέλου (εξαιρώντας το νεφροβλάστωμα, τη νεφροβλαστωμάτωση, το διαυγοκυταρρικό σάρκωμα, το μεσοβλαστικό νέφρωμα, το νεφρικό μυελικό καρκίνωμα και το ραβδοειδή όγκο του νεφρού) (βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Μετά την από στόματος χορήγηση των δισκίων αξιτινίμπης, η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 58% σε σύγκριση με την ενδοφλέβια χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αξιτινίμπης στο πλάσμα κυμαίνεται από 2,5 έως 6,1 ώρες. Η χορήγηση αξιτινίμπης σε δόση των 5 mg δύο φορές την ημέρα προκάλεσε μικρότερη από διπλάσια συσσώρευση σε σύγκριση με τη χορήγηση εφάπαξ δόσης. Βάσει του σύντομου χρόνου ημίσειας ζωής της αξιτινίμπης αναμένεται να επιτευχθεί σταθερή κατάσταση εντός 2 έως 3 ημερών από την αρχική δόση.

Απορρόφηση και κατανομή

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αξιτινίμπης στο πλάσμα επιτυγχάνονται γενικώς μέσα σε 4 ώρες από την από στόματος χορήγηση αξιτινίμπης, ενώ ο διάμεσος Τmax κυμαίνεται από 2,5 έως 4,1 ώρες. Η χορήγηση αξιτινίμπης με ένα γεύμα μέτριας περιεκτικότητας σε λιπαρά οδήγησε σε 10% χαμηλότερη έκθεση σε σύγκριση με την ολονύκτια νηστεία. Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά και υψηλής θερμοκρασίας αξία οδήγησε σε 19% υψηλότερη έκθεση σε σύγκριση με την ολονύκτια νηστεία. Η αξιτινίμπη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή (βλ. Δοσολογία).

Η μέση Cmax και AUC αυξήθηκαν αναλογικά στο δοσολογικό εύρος μεταξύ 5 και 10 mg αξιτινίμπης. Η in vitro δέσμευση της αξιτινίμπης στις ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος είναι > 99% με επιλεκτική δέσμευση στη λευκωματίνη και μέτρια δέσμευση στην α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Στη δόση των 5 mg δύο φορές την ημέρα σε κατάσταση σίτισης, η γεωμετρική μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η 24ωρη AUC ήταν 27,8 ng/mL και 265 ng.h/mL, αντίστοιχα, σε ασθενείς με προχωρημένο RCC. Η γεωμετρική μέση κάθαρση από του στόματος και ο γεωμετρικός μέσος φαινομενικός όγκος κατανομής ήταν 38 λίτρα/ώρα και 160 λίτρα, αντίστοιχα.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Η αξιτινίμπη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ από το CYP3A4/5 και σε μικρότερο βαθμό από τα CYP1A2, CYP2C19 και UGT1A1.

Μετά από χορήγηση ραδιενεργού δόσης αξιτινίμπης 5 mg από το στόμα, 30-60% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα και 23% στα ούρα. Η αμετάβλητο αξιτινίμπη, που αντιστοιχούσε στο 12% της δόσης, ήταν το κύριο συστατικό που ταυτοποιήθηκε στα κόπρανα. Στα ούρα δεν ανιχνεύτηκε αμετάβλητη αξιτινίμπη, ενώ το καρβοξυλικό οξύ και οι σουλφοξειδικοί μεταβολίτες αντιστοιχούσαν στο μεγαλύτερο ποσοστό ραδιενέργειας στα ούρα. Στο πλάσμα, ο Ν-γλυκουρονιδικός μεταβολίτης ήταν το κύριο ραδιενεργό συστατικό (50% της κυκλοφορούσας ραδιενέργειας) και την αμετάβλητη αξιτινίμπη και ο σουλφοξειδικός μεταβολίτης αντιστοιχούσαν στο 20% περίπου της κυκλοφορούσας ραδιενέργειας το καθένα.

Οι σουλφοξειδικοί και Ν-γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες παρουσιάζουν περίπου 400 και 8000 φορές μικρότερη in vitro ισχύ, αντίστοιχα, έναντι του VEGFR-2 σε σύγκριση με την αξιτινίμπη.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι, φύλο και φυλή Φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμών σε ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο (συμπεριλαμβανομένου του προχωρημένου RCC) και υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές επιδράσεις της ηλικίας, του φύλου, του βάρους σώματος, της φυλής, της νεφρικής λειτουργίας, του γονότυπου του UGT1A1 ή του γονότυπου του CYP2C19.

Παιδιατρικός πληθυσμός Η αξιτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε ασθενείς ηλικίας < 18 ετών.

Ηπατική δυσλειτουργία In vitro και in vivo δεδομένα δείχνουν ότι η αξιτινίμπη μεταβολίζεται κυρίως από το ήπαρ. Σε σύγκριση με τα άτομα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, η συστηματική έκθεση μετά από εφάπαξ δόση αξιτινίμπης ήταν παρόμοια σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Α κατά Child-Pugh) και υψηλότερη (περίπου διπλάσια) σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β κατά Child-Pugh). Η αξιτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε άτομα με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C κατά Child-Pugh) και δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται στον πληθυσμό αυτό (βλ. Δοσολογία για συστάσεις προσαρμογής της δόσης).

Νεφρική δυσλειτουργία Στα ούρα δεν ανιχνεύτηκε αμετάβλητη αξιτινίμπη. Η αξιτινίμπη δεν έχει μελετηθεί σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία. Σε κλινικές μελέτες με αξιτινίμπη για τη θεραπεία ασθενών με RCC, αποκλείστηκαν οι ασθενείς με κρεατινίνη ορού > 1,5 φορές πάνω από τα ανώτερα φυσιολογικά όρια (ULN) ή εκτιμώμενη κάθαρση κρεατινίνης < 60 mL/λεπτό. Φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμών έδειξαν ότι η κάθαρση της αξιτινίμπης δεν μεταβλήθηκε σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία και έτσι δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της αξιτινίμπης.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η αξιτινίμπη αναστέλλει επιλεκτικά τους υποδοχείς τυροσινικής κινάσης VEGFR-1 (υποδοχέας αυξητικού παράγοντα αγγειακής ενδοθηλίου), VEGFR-2 και VEGFR-3.
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες, αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης, κωδικός ATC: L01EK01 ### Μηχανισμός δράσης Η αξιτινίμπη είναι ένας **ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης των υποδοχέων των αγγειακών…

Φαρμακοκινητική
Μετά την από στόματος χορήγηση των δισκίων αξιτινίμπης, η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 58% σε σύγκριση με την ενδοφλέβια χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αξιτινίμπης στο πλάσμα κυμαίνεται από 2,5 έως 6,1 ώρες. Η χορήγηση αξιτινίμπης σε…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η αξιτινίμπη υφίσταται κυρίως ηπατικό μεταβολισμό. Οι CYP3A4 και CYP3A5 είναι τα κύρια ηπατικά ένζυμα, ενώ οι CYP1A2, CYP2C19 και UGT1A1 είναι δευτερεύοντα.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από μία δόση 5 mg αξιτινίμπης, απαιτούνται περίπου 2.5 έως 4.1 ώρες για να επιτευχθεί η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση. Η αξιτινίμπη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα κόπρανα (41%), με το 12% της αρχικής δόσης να…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία πριν από την έναρξη και περιοδικά καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας —
Αιματοκρίτης (Hct) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από την έναρξη και περιοδικά καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας —
Αιμοσφαιρίνη (Hb) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από την έναρξη και περιοδικά καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας —
Θυρεοειδική λειτουργία endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες πριν από την έναρξη και περιοδικά καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας —
Πρωτεϊνουρία humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων πριν από την έναρξη και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία — Πριν την έναρξη θεραπείας με αξιτινίμπη
— —
— Διακοπή αξιτινίμπης σε ασθενείς με αντιυπερτασική αγωγή
Κλινική παρακολούθηση (γαστρεντερικά συμπτώματα) stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) περιοδική Καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας με αξιτινίμπη
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (καρδιακή ανεπάρκεια) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) περιοδική Καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας με αξιτινίμπη
radiology

Απεικόνιση (CT / MRI / ακτινογραφία)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Μαγνητική τομογραφία (MRI) εγκεφάλου radiologyΑπεικονιστικός έλεγχος — Σοβαρή ή εμμένουσα αρτηριακή υπέρταση και συμπτώματα PRES
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η αξιτινίμπη αποτρέπει την εξέλιξη του καρκίνου αναστέλλοντας την αγγειογένεση και εμποδίζοντας την ανάπτυξη του όγκου.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αξιτινίμπη αναστέλλει επιλεκτικά τους υποδοχείς τυροσινικής κινάσης VEGFR-1 (υποδοχέας αυξητικού παράγοντα αγγειακής ενδοθηλίου), VEGFR-2 και VEGFR-3.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από μία δόση 5 mg αξιτινίμπης, απαιτούνται περίπου 2.5 έως 4.1 ώρες για να επιτευχθεί η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση.

Η αξιτινίμπη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητη στα κόπρανα (41%), με το 12% της αρχικής δόσης να είναι αμετάβλητη αξιτινίμπη. Επίσης, 23% απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες.

Ο όγκος κατανομής είναι 160 L.

Η μέση κάθαρση της αξιτινίμπης είναι 38 L/h.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση της αξιτινίμπης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι υψηλή, άνω του 99%, με κύρια σύνδεση με την αλβουμίνη και δευτερευόντως με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η αξιτινίμπη υφίσταται κυρίως ηπατικό μεταβολισμό. Οι CYP3A4 και CYP3A5 είναι τα κύρια ηπατικά ένζυμα, ενώ οι CYP1A2, CYP2C19 και UGT1A1 είναι δευτερεύοντα.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Η αξιτινίμπη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 2.5 έως 6.1 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν ή αποτρέπουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας

C9LVQ0YUXG

AXITINIB

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Υποδοχέων Τυροσινικής Κινάσης

Η αξιτινίμπη είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης της αξιτινίμπης είναι ως Αναστολέας Υποδοχέων Τυροσινικής Κινάσης.

AXITINIB

Αναστολείς Υποδοχέων Τυροσινικής Κινάσης [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5-6.1 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

άνω του 99%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
6450551
Μοριακός τύπος
C22H18N4OS
Μοριακό βάρος
386.5
IUPAC
N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
InChIKey
RITAVMQDGBJQJZ-FMIVXFBMSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας

Ουσίες που αναστέλλουν ή αποτρέπουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.

Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.