ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BK01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DAPAGLIFLOZIN

Δαπαγλιφλοζίνη

Εμπορικά Ονόματα

FORXIGA XIGDUO

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο δαπαγλιφλοζίνη μειώνει επίσης την επαναρρόφηση νατρίου και αυξάνει την παροχή νατρίου στο περιφερικό σωληνάριο. Αυτό μπορεί να επηρεάσει διάφορες φυσιολογικές λειτουργίες, συμπεριλαμβανομένων, αλλά όχι αποκλειστικά, της μείωσης τόσο του προ- και μεταφορτίου της καρδιάς και της κατάργησης της συμπαθητικής δραστηριότητας, και της μειωμένης ενδοσπειροειδούς πίεσης, η οποία πιστεύεται ότι μεσολαβείται από αυξημένη σπειροειδή-σωληναριακή ανάδραση.

Αυξήσεις στην ποσότητα της γλυκόζης που απεκκρίνεται στα ούρα παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα και σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μετά τη χορήγηση δαπαγλιφλοζίνης. Δόσεις δαπαγλιφλοζίνης 5 ή 10 mg ημερησίως σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 για 12 εβδομάδες οδήγησαν σε απέκκριση περίπου 70 γραμμαρίων γλυκόζης στα ούρα ανά ημέρα την εβδομάδα 12. Μέγιστη σχεδόν απέκκριση γλυκόζης παρατηρήθηκε στη ημερήσια δόση δαπαγλιφλοζίνης των 20 mg. Αυτή η απέκκριση γλυκόζης στα ούρα με δαπαγλιφλοζίνη οδηγεί επίσης σε αυξήσεις του όγκου των ούρων.

Μετά τη διακοπή της δαπαγλιφλοζίνης, κατά μέσο όρο, η αύξηση στην απέκκριση γλυκόζης στα ούρα προσεγγίζει την αρχική τιμή σε περίπου 3 ημέρες για τη δόση των 10 mg.

Η δαπαγλιφλοζίνη δεν συσχετίστηκε με κλινικά σημαντική παράταση του διαστήματος QTc σε ημερήσιες δόσεις έως 150 mg (15 φορές τη συνιστώμενη μέγιστη δόση) σε μελέτη σε υγιή άτομα. Επιπλέον, καμία κλινικά σημαντική επίδραση στο διάστημα QTc δεν παρατηρήθηκε μετά από εφάπαξ δόσεις έως 500 mg (50 φορές τη συνιστώμενη μέγιστη δόση) δαπαγλιφλοζίνης σε υγιή άτομα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η δαπαγλιφλοζίνη αναστέλλει τον συγμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (SGLT2), ο οποίος εντοπίζεται κυρίως στο εγγύς σωληνάριο του νεφρώ

Η SGLT2 διευκολύνει την επαναρρόφηση 90% της γλυκόζης στους νεφρούς και έτσι η αναστολή της επιτρέπει την απέκκριση γλυκόζης στα ούρα. Αυτή η απέκκριση επιτρέπει τον καλύτερο γλυκαιμικό έλεγχο και δυνητικά την απώλεια βάρους σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος δαπαγλιφλοζίνη φθάνει στη μέγιστη συγκέντρωση εντός 1 ώρας από τη χορήγηση όταν οι ασθενείς είναι νήστες. Μετά από από του στόματος χορήγηση δαπαγλιφλοζίνης, η μέγιστη πλασματική συγκέντρωση (Cmax) συνήθως επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών σε κατάσταση νηστείας.

Οι τιμές Cmax και AUC αυξάνονται ανάλογα με τη δόση με αύξηση της δόσης δαπαγλιφλοζίνης στο θεραπευτικό εύρος δόσεων. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος της δαπαγλιφλοζίνης μετά τη χορήγηση δόσης 10 mg είναι 78%.

Η χορήγηση δαπαγλιφλοζίνης με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά μειώνει την Cmax κατά 50% και παρατείνει την Tmax κατά περίπου 1 ώρα, αλλά δεν μεταβάλλει την AUC σε σύγκριση με την κατάσταση νηστείας. Αυτές οι αλλαγές δεν θεωρούνται κλινικά σημαντικές και η δαπαγλιφλοζίνη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή.

Η δαπαγλιφλοζίνη και οι σχετικοί μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω της νεφρικής οδού. Μετά από εφάπαξ δόση 50 mg [14C]-δαπαγλιφλοζίνης, το 75% και το 21% της συνολικής ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα. Στα ούρα, λιγότερο από το 2% της δόσης απεκκρίνεται ως μητρικό φάρμακο. Στα κόπρανα, περίπου το 15% της δόσης απεκκρίνεται ως μητρικό φάρμακο.

Ο όγκος κατανομής εκτιμήθηκε σε 118L.

Η από του στόματος κάθαρση πλάσματος ήταν 4,9 mL/min/kg και η νεφρική κάθαρση ήταν 5,6 mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες Η δαπαγλιφλοζίνη συνδέεται περίπου στο 91% με τις πρωτεΐνες. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες δεν επηρεάζεται σε ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η δαπαγλιφλοζίνη κυρίως γλυκουρονιδώνεται για να γίνει ο ανενεργός μεταβολίτης 3-O-γλυκουρονίδιο (60.7%). Η δαπαγλιφλοζίνη παράγει επίσης έναν άλλο δευτερεύοντα γλυκουρονιδωμένο μεταβολίτη (5.4%), έναν απο-αιθυλιωμένο μεταβολίτη (<5%), και έναν υδροξυλιωμένο μεταβολίτη (<5%). Ο μεταβολισμός της δαπαγλιφλοζίνης μεσολαβείται από κυτοχρώματα p-450 (CYP)1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, ουριδίνη διφωσφορική γλυκουρονυλτρανσφεράση (UGT)1A9, UGT2B4 και UGT2B7. Η γλυκουρονιδίωση στον κύριο μεταβολίτη μεσολαβείται από την UGT1A9.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής Ο μέσος πλασματικός τελικός χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) για τη δαπαγλιφλοζίνη είναι περίπου 12,9 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 10 mg. Σε υγιή άτομα που έλαβαν εφάπαξ από του στόματος δόση 50 mg δαπαγλιφλοζίνης, ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 13,8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Ενώσεις που αναστέλλουν τον ΝΑΤΡΙΟ-ΓΛΥΚΟΖΗ ΜΕΤΑΦΟΡΕΑ 2. Μειώνουν το σάκχαρο στο αίμα αποτρέποντας την επαναρρόφηση της γλυκόζης από το νεφρό και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του ΣΑΚΧΑΡΩΔΗ ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA 1ULL0QJ8UC

ΔΑΠΑΓΛΙΦΛΟΖΙΝΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2

Η Δαπαγλιφλοζίνη είναι Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2. Ο μηχανισμός δράσης της δαπαγλιφλοζίνης είναι ως Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2.

ΔΑΠΑΓΛΙΦΛΟΖΙΝΗ

Αναστολείς Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 [MoA]; Αναστολέας Συμμεταφορέα Νατρίου-Γλυκόζης 2 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12.9-13.8 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

91%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

9887712

Μοριακός τύπος

C21H25ClO6

Μοριακό βάρος

408.9

IUPAC

(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol

InChIKey

JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N

Κατάταξη MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Α A10BK01

ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής
ΒΗΜΑ Α A10BK01

ΣΔ τύπου 2 — Χωρίς εγκατεστημένη ΚΑ νόσο / καρδιακή ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: ρύθμιση γλυκόζης, έλεγχος συμπτωμάτων & σωματικού βάρους
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής
ΒΗΜΑ Β A10BK01

ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: — · Συνεχής
ΒΗΜΑ Β A10BK01

ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: Empagliflozin/Dapagliflozin 10 mg — έναρξη σε eGFR > 20 · Συνεχής
ΒΗΜΑ Β A10BK01

ΣΔ τύπου 2 — Με αθηροσκληρωτική ΚΑ νόσο / ΚΑ ανεπάρκεια / ΧΝΝ
- Στόχος: μείωση καρδιονεφρικού κινδύνου — ανεξάρτητα από την HbA1c
Δοσολογία: — · Συνεχής
ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ A10BK01

ΣΔ σε παιδιά & εφήβους
- ΣΔτ1 (> 90% του παιδικού/εφηβικού ΣΔ) ή ΣΔτ2
Δοσολογία: Add-on · Συνεχής

⚠ Σουλφονυλουρίες ΟΧΙ στην εφηβική ηλικία.

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation A10BK01

HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)

ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση

Δοσολογία: 10 mg ×1 · Δια βίου
ΒΗΜΑ HFmrEF A10BK01

HFmrEF — Μέτρια μειωμένο κλάσμα εξώθησης (41–49%)

ΚΕ 41–49%

Δοσολογία: 10 mg ×1 · Συνεχής
ΒΗΜΑ HFpEF A10BK01

HFpEF — Διατηρημένο κλάσμα εξώθησης (≥ 50%)

ΚΕ ≥ 50% — δομική νόσος + αυξημένα νατριουρητικά πεπτίδια

Δοσολογία: 10 mg ×1 · Συνεχής