KETOPROFEN
Κετοπροφαίνη
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν ομοίως αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Mερικές παρατηρήσεις επί των φαρμάκων αυτών είναι οι παρακάτω: H φαινοπροφαίνη έχει τη δραστικότητα της ναπροξένης, ενώ η φλουρβιπροφαίνη ίσως είναι λίγο περισσότερο δραστική. …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-SOLU-KET
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Στοματική
- Χορήγηση: Δύο φορές ημερησίως
- Δόση έναρξης: 10 ml αραιωμένα σε 100 ml νερό
-
Γενικός πληθυσμόςΔόση10 ml αραιωμένα σε 100 ml νερόΔύο πλύσεις ή γαργαρίσματα ημερησίως. Η ακούσια κατάποση αντιστοιχεί στη συνιστώμενη δόση για συστηματική οδό (160 mg).
block
SPC-SOLU-KET
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Το προϊόν αντενδείκνυται σε άτομα με υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος ή σε άτομα που είχαν κάποια αλλεργική αντίδραση σε άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως άσθμα, κνίδωση ή αλλεργική ρινίτιδα.
warning
SPC-SOLU-KET
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΥπερευαισθησίαΜη γνωστέςΣε περίπτωση εμφάνισης υπερευαισθησίας, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και να αντιμετωπισθεί με κατάλληλα θεραπευτικά μέσα.
swap_horiz
SPC-SOLU-KET
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-SOLU-KET
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
SPC-SOLU-KET
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεται
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεται
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SOLU-KET
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-SOLU-KET
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SOLU-KET
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
SPC-SOLU-KET
expand_more
Αντενδείξεις
- Το προϊόν αντενδείκνυται σε άτομα με υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος ή σε άτομα που είχαν κάποια αλλεργική αντίδραση σε άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, όπως άσθμα, κνίδωση ή αλλεργική ρινίτιδα.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SOLU-KET
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SOLU-KET
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SOLU-KET
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SOLU-KET
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SOLU-KET
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SOLU-KET
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 10.2.3
Παράγωγα του προπιονικού οξέος
expand_more
Παράγωγα του προπιονικού οξέος
Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν ομοίως αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Mερικές παρατηρήσεις επί των φαρμάκων αυτών είναι οι παρακάτω:
H φαινοπροφαίνη έχει τη δραστικότητα της ναπροξένης, ενώ η φλουρβιπροφαίνη ίσως είναι λίγο περισσότερο δραστική. Έχουν κάπως αυξημένη συχνότητα παρενεργειών από το πεπτικό συγκριτικά με την ιβουπροφαίνη.
H ιβουπροφαίνη έχει ασθενέστερη αντιφλεγμονώδη δράση της ναπροξένης αλλά και μικρότερη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών. Δεν θεωρείται ως φάρμακο εκλογής για τις οξείες φλεγμονώδεις καταστάσεις (π.χ. ουρική αρθρίτιδα).
H κετοπροφαίνη έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες παρόμοιες με την ιβουπροφαίνη και φαίνεται ότι η μορφή βραδείας αποδεσμεύσεως του φαρμάκου έχει λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό σύστημα.
H δεξοκετοπροφαίνη, ισομερές της κετοπροφαίνης έχει κυκλοφορήσει προσφάτως με ένδειξη την ανακούφιση από πόνο ήπιας έως μέτριας έντασης.
H ναπροξένη θεωρείται σαν ένα καλό φάρμακο μεταξύ των MΣAΦ επειδή συνδυάζει την καλή αποτελεσματικότητά της με χαμηλή συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.
Tο θειαπροφαινικό οξύ έχει ίσως ασθενέστερη αντιφλεγμονώδη δράση από ό,τι η ναπροξένη, περιορισμένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με τη ναπροξένη και περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από ό,τι η ιβουπροφαίνη.
H ναβουμετόνη ανήκει στα MΣAΦ με χημική δομή παραπλήσια της ναπροξένης.
Όλα τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής έχουν περίπου τις ίδιες ενδείξεις: φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές αρθροπάθειες, ουρική αρθρίτιδα και επώδυνα μυοσκελετικά σύνδρομα. Eπίσης πρωτοπαθής δυσμηνόρροια.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κετοπροφαίνη είναι ένας μη στεροειδής αντιφλεγμονώδης παράγοντας (ΜΣΑΦ) με αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Η κετοπροφαίνη έχει φαρμακολογική δράση παρόμοια με αυτήν άλλων πρωτοτύπων ΜΣΑΦ, που αναστέλλουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Η κετοπροφαίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας, της οστεοαρθρίτιδας, της δυσμηνόρροιας και για την ανακούφιση του μέτριου πόνου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Οι αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις της κετοπροφαίνης πιστεύεται ότι οφείλονται στην αναστολή της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), ενός ενζύμου που εμπλέκεται στη σύνθεση προσταγλανδινών μέσω της οδού του αραχιδονικού οξέος. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων των προσταγλανδινών που μεσολαβούν τον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή. Η κετοπροφαίνη είναι ένας μη ειδικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης και η αναστολή της COX-1 πιστεύεται ότι συμβάλλει σε ορισμένες από τις παρενέργειές της, όπως η γαστρεντερική δυσφορία και η έλκωση. Η κετοπροφαίνη πιστεύεται ότι έχει αντι-βραδυκινινική δράση, καθώς και δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης των λυσοσωμάτων. Οι αντιπυρετικές επιδράσεις μπορεί να οφείλονται στη δράση στον υποθάλαμο, οδηγώντας σε αυξημένη περιφερική ροή αίματος, αγγειοδιαστολή και επακόλουθη διάχυση θερμότητας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η κετοπροφαίνη απορροφάται ταχέως και καλά από του στόματος, με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να εμφανίζονται εντός 0,5 έως 2 ωρών.
Σε περίοδο 24 ωρών, περίπου το 80% της χορηγούμενης δόσης κετοπροφαίνης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως ο μεταβολίτης γλυκουρονίδιο.
- Από του στόματος δόση Cl=6.9 ± 0.8 L/h [Κάψουλες Άμεσης Απελευθέρωσης Κετοπροφαίνης (4 × 50 mg)]
- Από του στόματος δόση Cl=6.8 ± 1.8 L/h [Κάψουλες Παρατεταμένης Απελευθέρωσης Κετοπροφαίνης (1 × 200 mg)]
- 0.08 L/kg/h
- 0.7 L/kg/h [ασθενείς με αλκοολική κίρρωση]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99% συνδεδεμένο, κυρίως με αλβουμίνη
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ταχέως και εκτενώς μεταβολίζεται στο ήπαρ, κυρίως μέσω σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Δεν έχουν αναγνωριστεί ενεργοί μεταβολίτες.
Η κετοπροφαίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν το γλυκουρονίδιο της κετοπροφαίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Συμβατικές κάψουλες: 1.1-4 ώρες
Κάψουλες παρατεταμένης απελευθέρωσης: 5.4 ώρες λόγω καθυστερημένης απορρόφησης (η εγγενής κάθαρση είναι ίδια με τις συμβατικές κάψουλες)
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογίας MeSH
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογίας FDA
90Y4QC304K
ΚΕΤΟΠΡΟΦΑΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης
Χημική Δομή [CS] - Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο
Η κετοπροφαίνη είναι ένα Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο. Ο μηχανισμός δράσης της κετοπροφαίνης είναι ως Αναστολέας Κυκλοοξυγενάσης.
ΚΕΤΟΠΡΟΦΑΙΝΗ
Μη Στεροειδείς Αντιφλεγμονώδεις Παράγοντες [CS]; Αναστολείς Κυκλοοξυγενάσης [MoA]; Μη Στεροειδές Αντιφλεγμονώδες Φάρμακο [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση Φαρμακολογίας MeSH
Μη στεροειδείς αντιφλεγμονώδεις παράγοντες. Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση προσταγλανδινών αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομους των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές τους δράσεις· άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
Ενώσεις ή παράγοντες που συνδυάζονται με την κυκλοοξυγενάση (PROSTAGLANDIN-ENDOPEROXIDE SYNTHASES) και έτσι εμποδίζουν τον συνδυασμό υποστρώματος-ενζύμου με το αραχιδονικό οξύ και τον σχηματισμό εικοσανοειδών, προσταγλανδινών και θρομβοξανών.