METHYLPREDNISOLONE
Μεθυλπρεδνιζολόνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Kορτικοστεροειδή για συστημική χρήση, αμιγή, Κωδικός ATC: **H02AB04** ### Μηχανισμός δράσης Τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή (υδροκορτιζόνη και κορτιζόνη), τα οποία έχουν και αλατοκορτικοειδή δράση χρησιμοποιούνται ως θεραπεία υποκατάστασης σε …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
D61 Άλλες απλαστικές αναιμίες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Απλαστική αναιμία · Ερυθροειδής υποπλαστική αναιμία · Συγγενής υποπλαστική αναιμία
-
E27 Άλλες διαταραχές των επινεφριδίων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια
-
M77 Άλλες ενθεσοπάθειες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επικονδυλίτιδα
-
L73 Άλλες θυλακικές διαταραχές
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υποξεία θυλακίτιδα
-
E06 Άλλες θυρεοειδίτιδες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υποξεία θυρεοειδίτιδα
-
G72 Άλλες μυοπάθειες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πολυμυοσίτιδα
-
L13 Άλλες φυσαλιδώδεις διαταραχές
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ερπητοειδής φλυκταινώδης δερματίτιδα
-
M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μετατραυματική οστεοαρθρίτιδα · Οστεοαρθρίτιδα
-
M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματοειδής αρθρίτιδα
-
C85 Άλλοι και μη καθορισμένοι τύποι μη Hodgkin λεμφώματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λεμφώματα
-
J45 Άσθμα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχικό άσθμα
-
B02 Έρπης ζωστήρας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οφθαλμικός έρπης ζωστήρας
-
J30 Αγγειοκινητική και αλλεργική ρινίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Εποχική αλλεργική ρινίτιδα · Χρόνια αλλεργική ρινίτιδα
-
M45 Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγκυλωτική σπονδυλίτιδα
-
L26 Αποφολιδωτική δερματίτιδα
-
L20 Ατοπική δερματίτιδα
-
M33 Δερματοπολυμυοσίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Συστηματική δερματομυοσίτιδα
-
H44 Διαταραχές του βολβού του ματιού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Συμπαθητική οφθαλμία
-
E83 Διαταραχές του μεταβολισμού των ανόργανων στοιχείων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπερασβεστιαιμία
-
E25 Διαταραχές των επινεφριδίων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων
-
M70 Διαταραχές των μαλακών μορίων που σχετίζονται με χρήση, υπερχρήση και πίεση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία θυλακίτιδα
-
T78 Δυσμενείς επιδράσεις, που δεν ταξινομούνται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αγγειοοίδημα · Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
-
K51 Ελκώδης κολίτιδα
-
D59 Επίκτητη αιμολυτική αναιμία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αυτοάνοσος αιμολυτική αναιμία
-
H10 Επιπεφυκίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αλλεργική επιπεφυκίτιδα
-
T80 Επιπλοκές μετάγγισης και ενδοφλέβιας έγχυσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ορονοσία
-
H20 Ιριδοκυκλίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ιρίτιδα · Φλεγμονή του προσθίου θαλάμου
-
H16 Κερατίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Αλλεργικά παρυφώδη έλκη του κερατοειδούς
-
L50 Κνίδωση
-
C84 Λέμφωμα Τ-κυττάρων του δέρματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σπογγοειδής μυκητίαση
-
C95 Λευχαιμία μη καθορισμένου τύπου κυττάρων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λευχαιμία · Οξεία λευχαιμία
-
L25 Μη καθορισμένη δερματίτιδα εξ επαφής
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δερματίτιδα εξ επαφής
-
L01 Μολυσματικό κηρίο
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Θυλακίτιδα
-
N04 Νεφρωσικό σύνδρομο
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ιδιοπαθές νεφρωσικό σύνδρομο
-
K50 Νόσος του Crohn (περιφερική εντερίτιδα)
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Νόσος του Crohn
-
I00 Οξύς ρευματικός πυρετός χωρίς αναφορά καρδιακής προσβολής
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ρευματικός πυρετός
-
H46 Οπτική νευρίτιδα
-
M10 Ουρική αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία ουρική αρθρίτιδα
-
L10 Πέμφιγα
-
J69 Πνευμονίτιδα λόγω στερεών και υγρών
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονίτιδα από εισρόφηση
-
J82 Πνευμονική ηωσινοφιλία, που δεν ταξινομείται αλλού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σύνδρομο Loeffller
-
J63 Πνευμονοκονιώσεις που οφείλονται σε άλλες ανόργανες σκόνες
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βηρυλλίωση
-
L51 Πολύμορφο ερύθημα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σύνδρομο Stevens - Johnson
-
D69 Πορφύρα και άλλες αιμορραγικές καταστάσεις
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δευτεροπαθής θρομβοκυτταροπενία · Ιδιοπαθής θρομβοκυτταροπενική πορφύρα
-
D86 Σαρκοείδωση
-
L21 Σμηγματορροϊκή δερματίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σοβαρή σμηγματορροϊκή δερματίτιδα
-
M34 Συστηματική σκλήρυνση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξείες εξάρσεις της συστηματικής σκλήρυνσης
-
M32 Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
-
B75 Τριχίνωση
-
M65 Φλεγμονή και άλλες παθήσεις των αρθρικών υμένων και των τενόντων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία μη ειδική τενοντοθυλακίτιδα
-
A17 Φυματίωση του νευρικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φυματιώδης μηνιγγίτιδα
-
A15 Φυματίωση των πνευμόνων, βακτηριολογικά και ιστολογικά επιβεβαιωμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Κεραυνοβόλος πνευμονική φυματίωση · Κεχροειδής πνευμονική φυματίωση
-
H30 Χοριοαμφιβληστροειδική φλεγμονή
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διάχυτη οπισθία ραγοειδίτιδα · Χοριοαμφιβληστροειδίτιδα · Χοριοειδίτιδα
-
L40 Ψωρίαση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σοβαρή ψωρίαση · Ψωριασική αρθρίτιδα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PROVIST
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: ημερήσια, κάθε δεύτερη ημέρα
- Δόση έναρξης: 4 mg μέχρι 48 mg την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Η αρχική δοσολογία πρέπει να διατηρείται ή να προσαρμόζεται μέχρις ότου σημειωθεί ικανοποιητική ανταπόκριση. Για δοσολογία συντήρησης, μείωση σε μικρές ποσότητες σε κατάλληλα χρονικά διαστήματα, μέχρι τη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Για ADT σε μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να βοηθήσει ο τριπλασιασμός ή τετραπλασιασμός της ημερήσιας δόσης συντήρησης και χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα, αντί για διπλασιασμό. Μετά τον έλεγχο, προσπάθεια μείωσης της δόσης στο ελάχιστο.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠροτείνεται η χορήγηση της μικρότερης αποτελεσματικής δόσης και για το μικρότερο δυνατόν διάστημα. Η καθημερινή μακροχρόνια χορήγηση διηρημένων δόσεων κορτικοστεροειδούς επιβραδύνει την ανάπτυξη στα παιδιά, η χρήση πρέπει να περιορίζεται στις πλέον επείγουσες ενδείξεις. Με τη χορήγηση γλυκοκορτικοειδών κάθε δεύτερη ημέρα αποφεύγεται ή ελαχιστοποιείται αυτή η παρενέργεια.
-
ΗλικιωμένοιΚατά τη μακροχρόνια χορήγηση πρέπει να λαμβάνονται υπόψη τα σοβαρά επακόλουθα ανεπιθύμητων ενεργειών (υπέρταση, διαβήτης, οστεοπόρωση, λέπτυνση δέρματος). Απαιτείται στενή παρακολούθηση του ασθενούς.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος
-
Απλός οφθαλμικός έρπητας
-
Γλαύκωμα
-
Οστεοπόρωση
-
Σακχαρώδης διαβήτης
-
Ψυχώσεις
-
Προφυλακτικός εμβολιασμόςΠληθυσμόςασθενείς αμέσως πριν και μετά
-
Καρδιοπάθεια ή υπέρταση με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
-
Φυματίωση
-
Βαριά νεφροπάθεια
-
Λοιμώδη νοσήματα
-
Αιμορραγική διάθεση
-
Συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στα δισκία μεθυλπρεδνιζολόνης ή στην μεθυλπρεδνιζολόνη
-
Χορήγηση ζώντων ή ζώντων εξασθενημένων εμβολίωνΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικές δόσεις κορτικοστεροειδών
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΛοιμώξειςπροσοχήΗ χορήγηση κορτικοστεροειδών μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία σε λοιμώξεις, να συγκαλύψει ορισμένα κλινικά σημεία της λοίμωξης και νέες λοιμώξεις μπορεί να παρουσιαστούν κατά τη διάρκεια της χρήσης τους.
-
Συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξειςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να επιδεινώσουν τις συστηματικές μυκητιασικές λοιμώξεις και δεν θα πρέπει να χορηγούνται κατά την εμφάνιση τέτοιων λοιμώξεων εκτός και αν χρειάζονται για τον έλεγχο φαρμακευτικών αντιδράσεων που οφείλονται στην αμφοτερικίνη Β.
-
ΑμοιβάδωσηπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να ενεργοποιήσουν λανθάνουσα αμοιβάδωση. Συνιστάται να αποκλειστεί η λανθάνουσα ή η εν ενεργεία αμοιβαδική λοίμωξη πριν αρχίσει η θεραπεία με κορτικοστεροειδή, σε κάθε ασθενή με ανεξήγητη διάρροια.
-
Ενεργός φυματίωσηπροσοχήΗ χρήση κορτικοστεροειδών σε ενεργό φυματίωση πρέπει να περιορίζεται μόνο στις περιπτώσεις κεραυνοβόλου ή κεχροειδούς φυματίωσης στις οποίες τα κορτικοστεροειδή χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση της νόσου σε συνδυασμό με την κατάλληλη αντιφυματική θεραπεία.
-
Λανθάνουσα φυματίωση ή θετική δοκιμασία φυματίνηςπροσοχήΑπαιτείται στενή παρακολούθηση των ασθενών, γιατί μπορεί να υπάρξει επανενεργοποίηση της νόσου. Κατά τη διάρκεια παρατεταμένης θεραπείας οι ασθενείς αυτοί πρέπει να υποβάλλονται σε χημειοπροφύλαξη.
-
Ανεμοβλογιά και ιλαράπροσοχήΠληθυσμόςμη ανοσοποιημένα παιδιά ή μη ανοσοποιημένοι ενήλικες υπό θεραπεία με κορτικοστεροειδήΠρέπει να προειδοποιούνται να αποφεύγουν να εκτίθενται και αν τυχόν εκτεθούν να συμβουλεύονται γιατρό. Μπορεί να ενδείκνυται θεραπεία με ανοσοσφαιρίνη εναντίον του ιού ανεμοβλογιάς-ζωστήρος (VZIG) ή ενδοφλέβια ανοσοσφαιρίνη (IVIG). Αν εμφανιστεί ανεμοβλογιά, να εξετάζεται θεραπεία με αντιικά φάρμακα.
-
Σάρκωμα KaposiπροσοχήΈχει αναφερθεί η εμφάνιση σε ασθενείς υπό αγωγή με κορτικοστεροειδή. Η διακοπή των κορτικοστεροειδών μπορεί να οδηγήσει σε κλινική ύφεση.
-
Σηπτική καταπληξίαπροσοχήΟ ρόλος των κορτικοστεροειδών είναι αμφιλεγόμενος. Η τακτική χρήση τους δεν συνιστάται. Η χρήση βραχυχρόνιων, υψηλών δόσεων δεν υποστηρίζεται. Μεγαλύτερης διάρκειας σχήματα (5-11 ημερών) χαμηλών δόσεων ενδέχεται να μειώνουν τη θνησιμότητα, ειδικά σε ασθενείς εξαρτώμενους από αγγειοσυσπαστικά φάρμακα.
-
Αναφυλακτικές αντιδράσεις ή αντιδράσεις υπερευαισθησίαςπροσοχήΈχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις σε παρεντερική χορήγηση κυρίως κορτικοστεροειδών. Πρέπει να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα, ιδίως αν ο ασθενής έχει ιστορικό αλλεργικών αντιδράσεων σε φάρμακα.
-
Ρήξη τοιχώματος της αριστερής κοιλίαςπροσοχήΗ θεραπεία με κορτικοστεροειδή θα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου.
-
Καρδιαγγειακός κίνδυνος (δυσλιπιδαιμία, υπέρταση)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχοντες παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνουΤα κορτικοστεροειδή θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με σύνεση, ειδικά σε υψηλές δόσεις και παρατεταμένα σχήματα. Πρέπει να δίνεται προσοχή στη μεταβολή του κινδύνου και την πρόσθετη παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας. Η θεραπεία χαμηλής δόσης και η θεραπεία κάθε δεύτερης ημέρας μπορούν να μειώσουν την επίπτωση των επιπλοκών.
-
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΤα συστηματικά κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχέςπροσοχήΜέτριες και μεγάλες δόσεις υδροκορτιζόνης ή κορτιζόνης μπορεί να προκαλέσουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, κατακράτηση χλωριούχου νατρίου και ύδατος και αυξημένη αποβολή καλίου. Μπορεί να απαιτηθεί περιορισμός της χρήσης του άλατος στις τροφές και χορήγηση καλίου. Όλα τα κορτικοστεροειδή αυξάνουν την απέκκριση του ασβεστίου.
-
Θρόμβωση και φλεβική θρομβοεμβολήπροσοχήΈχουν αναφερθεί περιστατικά θρόμβωσης. Τα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς που εμφανίζουν θρομβοεμβολικές διαταραχές και σε άτομα με προδιαθεσικούς παράγοντες.
-
ΥπέρτασηπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με υπέρταση.
-
Οξεία μυοπάθειαπροσοχήΈχει αναφερθεί με τη χρήση υψηλών δόσεων κορτικοστεροειδών, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχές της νευρομυικής διαβίβασης (π.χ. μυασθένεια gravis) ή σε ταυτόχρονη θεραπεία με αντιχολινεργικά φάρμακα. Μπορεί να οδηγήσει σε τετραπληγία.
-
Τραυματικές εγκεφαλικές κακώσειςαντένδειξηΤα συστηματικά κορτικοστεροειδή δεν ενδείκνυνται και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία. Έχει αναφερθεί αυξημένη θνησιμότητα.
-
StressπροσοχήΣε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με κορτικοστεροειδή και βρίσκονται σε ασυνήθιστες καταστάσεις stress, ενδείκνυται αυξημένη δοσολογία ταχέως δρώντων κορτικοστεροειδών, πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την πάροδο της στρεσογόνου κατάστασης.
-
Δευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκειαπροσοχήΜπορεί να ελαχιστοποιηθεί με σταδιακή μείωση της δοσολογίας. Αυτός ο τύπος σχετικής ανεπάρκειας μπορεί να επιμείνει για μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε οποιαδήποτε κατάσταση stress που θα προκύψει στην περίοδο αυτή, πρέπει να αρχίζει εκ νέου χορήγηση ορμονικής θεραπείας.
-
Σύνδρομο στέρησης από στεροειδήπροσοχήΗ απότομη διακοπή των γλυκοκορτικοειδών ενδέχεται να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης με συμπτώματα όπως ανορεξία, ναυτία, έμετος, λήθαργος, κεφαλαλγία, πυρετός, αρθραλγία, απολέπιση, μυαλγία, απώλεια βάρους και/ή υπόταση.
-
Σύνδρομο CushingπροσοχήΤα γλυκοκορτικοειδή μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν το σύνδρομο Cushing, επομένως θα πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς με νόσο Cushing.
-
ΥποθυρεοειδισμόςπροσοχήΥπάρχει ενίσχυση της δράσης των κορτικοστεροειδών σε ασθενείς με υποθυρεοειδισμό.
-
Οξεία παγκρεατίτιδαπροσοχήΥψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών μπορεί να προκαλέσουν οξεία παγκρεατίτιδα.
-
Απλός οφθαλμικός έρπηταςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή λόγω κινδύνου πιθανής διάτρησης του κερατοειδούς.
-
Οπτικές διαταραχέςπροσοχήΕάν ένας ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα όπως θολή όραση ή άλλες οπτικές διαταραχές, πρέπει να παραπεμφθεί σε οφθαλμίατρο για αξιολόγηση πιθανών αιτιών (καταρράκτης, γλαύκωμα, ΚΟΧΑ).
-
Οφθαλμικές επιπλοκές από παρατεταμένη χρήσηπροσοχήΠαρατεταμένη χρήση μπορεί να προκαλέσει οπίσθιο υποκαψικό καταρράκτη, πυρηνικό καταρράκτη (κυρίως σε παιδιά), εξόφθαλμο, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση (γλαύκωμα με βλάβη οπτικού νεύρου) και να υποβοηθήσει δευτεροβάθμια οφθαλμική λοίμωξη από μύκητες ή ιούς.
-
Ψυχική απορρύθμισηπροσοχήΜπορεί να παρουσιαστεί ψυχική απορρύθμιση (ευφορία, αϋπνία, αλλαγή διάθεσης, διαταραχές προσωπικότητας, κατάθλιψη, ψυχωσικές εκδηλώσεις). Προϋπάρχουσα συγκινησιακή αστάθεια ή τάση προς ψύχωση μπορεί να επιδεινωθούν. Συμπτώματα συνήθως εμφανίζονται εντός ημερών/εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας. Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να είναι σε ετοιμότητα και να αναζητούν ιατρική φροντίδα.
-
Γαστρεντερικά έλκηπροσοχήΣε συνδυασμό με ΜΣΑΦ, ο κίνδυνος ανάπτυξης γαστρεντερικών ελκών είναι αυξημένος.
-
Μη ειδική ελκώδης κολίτιδα, εκκολπωματίτιδα, πρόσφατη εντερική αναστόμωση, πεπτικό έλκοςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή εφόσον υπάρχει πιθανότητα επαπειλούμενης διάτρησης, απόστημα ή άλλη πυογόνος λοίμωξη.
-
Λιπώδης εμβολήπροσοχήΈχει αναφερθεί ως πιθανή επιπλοκή του υπερκορτιζονισμού.
-
Επιληπτικές διαταραχέςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με επιληπτικές διαταραχές.
-
Μυασθένεια gravisπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με μυασθένεια gravis (βλ. Μυοσκελετικές επιδράσεις).
-
Συστηματική σκλήρυνσηπροσοχήΠαρότι αποτελεσματικά στην επιτάχυνση της αντιμετώπισης οξέων εξάρσεων, δεν επηρεάζουν την τελική έκβαση ή τη φυσική πορεία της νόσου. Απαιτούνται υψηλές δόσεις (βλ. Δοσολογία).
-
Επισκληρίδια λιπωμάτωσηπροσοχήΥπάρχουν αναφορές επισκληρίδιας λιπωμάτωσης σε ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή, συνήθως κατά τη μακροχρόνια χρήση υψηλών δόσεων.
-
Νεφρική κρίση σκληροδέρματοςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με συστημική σκλήρυνσηΑπαιτείται προσοχή λόγω αυξημένης συχνότητας εμφάνισης νεφρικής κρίσης σκληροδέρματος με κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένης της μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
Νεφρική ανεπάρκειαπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
-
Αναστολείς CYP3A (περιλαμβανομένης κομπισιστάτης)προσοχήΟ συνδυασμός αναμένεται να αυξήσει τον κίνδυνο συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Θα πρέπει να αποφεύγεται, εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Σε αυτή την περίπτωση, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
-
Ασπιρίνη και ΜΣΑΦπροσοχήΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή.
-
Κρίση φαιοχρωμοκυτώματοςπροσοχήΈχει αναφερθεί μετά από συστηματική χορήγηση κορτικοστεροειδών και μπορεί να είναι θανατηφόρα. Τα κορτικοστεροειδή θα πρέπει να χορηγούνται σε ασθενείς με πιθανό ή διαγνωσμένο φαιοχρωμοκύτωμα μόνο μετά από κατάλληλη αποτίμηση του οφέλους έναντι του κινδύνου.
-
Σωματική ανάπτυξηπροσοχήΠληθυσμόςβρέφη και παιδιά που ακολουθούν παρατεταμένη θεραπείαΠρέπει να παρακολουθείται με προσοχή.
-
Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεσηπροσοχήΠληθυσμόςβρέφη και παιδιά που ακολουθούν παρατεταμένη θεραπείαΔιατρέχουν ιδιαίτερο κίνδυνο.
-
ΠαγκρεατίτιδαπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιάΥψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών μπορεί να προκαλέσουν παγκρεατίτιδα στα παιδιά.
-
Καταστολή του άξονα Υποθάλαμος-Υπόφυση-Επινεφρίδια (ΥΥΕ) / Δευτεροπαθής φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκειαπροσοχήΗ χορήγηση φαρμακολογικών δόσεων κορτικοστεροειδών για παρατεταμένο χρονικό διάστημα είναι πιθανό να προκαλέσει καταστολή. Ο βαθμός και η διάρκεια ποικίλλει και εξαρτάται από δόση, συχνότητα, χρόνο χορήγησης και διάρκεια θεραπείας. Μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με θεραπεία κάθε δεύτερη μέρα (βλ. Δοσολογία).
-
Απότομη μείωση/διακοπή της δόσηςπροσοχήΗ κατασταλτική ενέργεια των γλυκοκορτικοειδών στον άξονα ΥΥΕ είναι εντονότερη και πιο παρατεταμένη όταν χορηγούνται τις νυκτερινές ώρες. Αιφνίδια ή απότομη μείωση της δόσης ενδέχεται να προκαλέσει σύνδρομο στέρησης ή οξεία φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια, που οδηγεί σε θανατηφόρο έκβαση.
-
Επίπεδα γλυκόζης στο αίμα / ΔιαβήτηςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή μπορούν να αυξήσουν τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα, να επιδεινώσουν προϋπάρχοντα διαβήτη και να δημιουργήσουν προδιάθεση για σακχαρώδη διαβήτη σε αυτούς που βρίσκονται σε μακροχρόνια θεραπεία.
-
Ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένουςπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοιΟι συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες (οστεοπόρωση, υπέρταση, υποκαλιαιμία, διαβήτης, τάση ανάπτυξης φλεγμονών και λέπτυνση του δέρματος) μπορεί να έχουν περισσότερο σοβαρές συνέπειες, κυρίως κατά τη μακροχρόνια χορήγηση. Απαιτείται στενή παρακολούθηση.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς του CYP3A4 (γενικά)προσοχήΜείωση ηπατικής κάθαρσης μεθυλπρεδνιζολόνης, αύξηση συγκέντρωσης στο πλάσμα. Κίνδυνος τοξικότητας από στεροειδή.ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί τιτλοποίηση της δόσης της μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
Επαγωγείς του CYP3A4 (γενικά)προσοχήΑύξηση ηπατικής κάθαρσης μεθυλπρεδνιζολόνης, μείωση συγκέντρωσης στο πλάσμα.ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αύξηση της δόσης της μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
Υποστρώματα του CYP3A4 (γενικά)προσοχήΕπηρεάζεται η ηπατική κάθαρση της μεθυλπρεδνιζολόνης. Πιθανότερη εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών και των δύο φαρμάκων.ΣύστασηΑπαιτούνται αντίστοιχες προσαρμογές της δοσολογίας.
-
παρακολούθησηΑναστολέας του CYP3A4. Πιθανή επίδραση της μεθυλπρεδνιζολόνης στην αύξηση του ρυθμού ακετυλίωσης και την κάθαρση της ισονιαζίδης.
-
παρακολούθησηΕπαγωγέας του CYP3A4, οδηγώντας σε μειωμένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
Αντιπηκτικά (από του στόματος)παρακολούθησηΠοικίλη επίδραση (ενισχυμένες ή μειωμένες επιδράσεις) στα αντιπηκτικά.ΣύστασηΟι δείκτες πηκτικότητας πρέπει να παρακολουθούνται.
-
παρακολούθησηΕπαγωγέας (και Υπόστρωμα) του CYP3A4, οδηγώντας σε μειωμένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
παρακολούθησηΕπαγωγέας του CYP3A4, οδηγώντας σε μειωμένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
παρακολούθησηΕπαγωγέας του CYP3A4, οδηγώντας σε μειωμένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
Αντιχολινεργικά - Νευρομυικοί αποκλειστέςπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να επηρεάσουν τη δράση τους. Έχει αναφερθεί οξεία μυοπάθεια με υψηλές δόσεις. Ανταγωνισμός της δράσης νευρομυϊκού αποκλεισμού (π.χ. πανκουρόνιο, βεκουρόνιο).
-
ΑντιχολινεστερασικάπροσοχήΤα στεροειδή μπορούν να μειώσουν τη δράση τους στη μυασθένεια gravis.
-
ΑντιδιαβητικάπροσοχήΤα κορτικοστεροειδή μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.ΣύστασηΕνδέχεται να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας των αντιδιαβητικών παραγόντων.
-
ΑΠΡΕΠΙΤΑΝΤΗ, ΦΟΣΑΠΡΕΠΙΤΑΝΤΗπαρακολούθησηΑναστολείς (και Υποστρώματα) του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
παρακολούθησηΑναστολείς (και Υποστρώματα) του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
Αναστολείς της HIV πρωτεάσηςπροσοχή1) Μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις κορτικοστεροειδών στο πλάσμα. 2) Τα κορτικοστεροειδή μπορεί να επάγουν το μεταβολισμό τους, οδηγώντας σε μειωμένες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
-
ΚΟΜΠΙΣΙΣΤΑΤΗπαρακολούθησηΑναστολέας του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
ΑΜΙΝΟΓΛΟΥΤΕΘΙΜΙΔΗπροσοχήΗ επαγόμενη από την αμινογλουτεθιμίδη καταστολή των επινεφριδίων μπορεί να επιδεινώσει τις ενδοκρινικές μεταβολές που προκαλούνται από την παρατεταμένη θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή.
-
παρακολούθησηΑναστολέας (και Υπόστρωμα) του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
ΑΙΘΙΝΥΛΟΙΣΤΡΑΔΙΟΛΗ, ΝΟΡΕΘΙΝΔΡΟΝΗ (Από του στόματος αντισυλληπτικά)παρακολούθησηΑναστολέας (και Υπόστρωμα) του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
ΧΥΜΟΣ ΓΚΡΕΪΠΦΡΟΥΤπαρακολούθησηΑναστολέας του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
προσοχήΑμοιβαία αναστολή του μεταβολισμού, αύξηση συγκεντρώσεων οποιουδήποτε ή και των δύο φαρμάκων. Πιθανότερη εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Έχουν αναφερθεί σπασμοί.
-
προσοχήΥποστρώματα του CYP3A4, η ηπατική κάθαρση της μεθυλπρεδνιζολόνης μπορεί να επηρεαστεί. Πιθανότερη εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών και των δύο φαρμάκων.ΣύστασηΑπαιτούνται αντίστοιχες προσαρμογές της δοσολογίας.
-
παρακολούθησηΑναστολείς (και Υποστρώματα) του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
ΤΡΟΛΕΑΝΔΟΜΥΚΙΝΗπαρακολούθησηΑναστολέας του CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένα επίπεδα μεθυλπρεδνιζολόνης.
-
ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα) - υψηλές δόσεις ΑΣΠΙΡΙΝΗΣ (ακετυλοσαλικυλικό οξύ)προσοχή1) Αυξημένη επίπτωση γαστρεντερικής αιμορραγίας και εξέλκωσης. 2) Η μεθυλπρεδνιζολόνη μπορεί να αυξήσει την κάθαρση ασπιρίνης, μειώνοντας τα επίπεδα σαλικυλικών. Η διακοπή της μεθυλπρεδνιζολόνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας από τα σαλικυλικά.
-
παρακολούθησηΑυξημένος κίνδυνος υποκαλιαιμίας.ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για εμφάνιση υποκαλιαιμίας.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ευκαιριακή λοίμωξη
- επανεμφάνιση αδρανούς φυματίωσης
- Λοίμωξη
- Περιτονίτιδα
- Διάτρηση εντέρου
- Γαστρορραγία
- Παγκρεατίτιδα
- Οισοφαγίτιδα
- Διάταση κοιλίας
- Κοιλιακό άλγος
- Διάρροια
- Δυσπεψία
- Ναυτία
- Λευκοκυττάρωση
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο (συμπεριλαμβανομένης της Αναφυλακτικής αντίδρασης και της Αναφυλακτοειδούς αντίδραση)
- Καταστολή των αντιδράσεων στα δερματικά τεστ
- Σύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο Cushing
- Υποϋποφυσισμός
- Σύνδρομο στέρησης στεροειδών
- Λιπωμάτωση
- Αυξημένες ανάγκες για ινσουλίνη (ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες σε διαβητικούς)
- Αυξημένη όρεξη (που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο σωματικό βάρος)
- Κατακράτηση νατρίου
- Κατακράτηση υγρών
- Υποκαλιαιμική αλκάλωση
- Μεταβολική οξέωση
- Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης
- Καθυστέρηση ανάπτυξης
- Μειωμένη ανοχή υδατανθράκων
- Συναισθηματική διαταραχή (συμπεριλαμβανομένων της Καταθλιπτικής διάθεσης και της Ευφορικής συναισθηματικής διάθεσης, Συναισθηματικής αστάθειας, Φαρμακευτικής εξάρτησης, Αυτοκτονικού ιδεασμού)
- Ψυχωσική διαταραχή (συμπεριλαμβανομένων της Μανίας, της Παραληρητικής ιδέας, της Ψευδαίσθησης και της Σχιζοφρένειας)
- Ψυχωσική συμπεριφορά
- Μεταβολή προσωπικότητας
- Ψυχική διαταραχή
- Διακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσης
- Συγχυτική κατάσταση
- Μη φυσιολογική συμπεριφορά
- Άγχος
- Αϋπνία
- Ευερεθιστότητα
- Επισκληρίδιος λιπωμάτωση
- Ενδοκρανιακή πίεση αυξημένη (με οίδημα της Οπτικής θηλής [Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση])
- Σπασμοί
- Αμνησία
- Γνωστική διαταραχή
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Ίλιγγος
- Κεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια
- Υποκαψικός καταρράκτης
- Γλαύκωμα
- Εξόφθαλμος
- Θολή όραση
- Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (σε ευπαθείς ασθενείς)
- Θρόμβωση
- Υπέρταση
- Υπόταση
- Πνευμονική εμβολή
- Λόξυγκας
- Πεπτικό έλκος (με πιθανή Διάτρηση πεπτικού έλκους και Αιμορραγία πεπτικού έλκους)
- Ελκωτική οισοφαγίτιδα
- Αγγειοοίδημα
- Υπερτρίχωση
- Πετέχειες
- Εκχυμώσεις
- Ατροφία δέρματος
- Ερύθημα
- Υπεριδρωσία
- Ραγάδες δέρματος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Ακμή
- Μυϊκή αδυναμία
- Μυαλγία
- Μυοπάθεια
- Μυϊκή ατροφία
- Οστεοπόρωση
- Οστεονέκρωση
- Παθολογικό κάταγμα
- Αρθραλγία
- Συμπιεστικό κάταγμα σπονδυλικής στήλης
- Ρήξη τένοντα
- Νευροπαθητική αρθροπάθεια
- Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
- Καθυστερημένη επούλωση
- Κόπωση
- Αίσθημα κακουχίας
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Μειωμένο κάλιο αίματος
- Αυξημένο ασβέστιο ούρων
- Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
- Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
- Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑιμορραγία πεπτικού έλκουςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΑκανόνιστη έμμηνος ρύσηΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΑκμήΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑμνησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΑτροφία δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑυξημένες ανάγκες για ινσουλίνη (ή από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες σε διαβητικούς)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματοςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνηςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράσηΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη όρεξη (που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο σωματικό βάρος)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΑυξημένο ασβέστιο ούρωνΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυτοκτονικός ιδεασμόςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΓαστρορραγίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΓνωστική διαταραχήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάτρηση εντέρουΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΔιάτρηση πεπτικού έλκουςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΔιακυμάνσεις συναισθηματικής διάθεσηςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΔιαταραγμένη ανοχή γλυκόζηςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΕκχυμώσειςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕλκωτική οισοφαγίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΕνδοκρανιακή πίεση αυξημένη (με οίδημα της Οπτικής θηλής [Καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση])Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕξόφθαλμοςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΕπανεμφάνιση αδρανούς φυματίωσηςΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΕπισκληρίδιος λιπωμάτωσηΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕρύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΕυερεθιστότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΕυκαιριακή λοίμωξηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΕυφορική διάθεσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΘολή όρασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΘρόμβωσηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΚαθυστέρηση ανάπτυξηςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚαθυστερημένη επούλωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΚαταθλιπτική διάθεσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση νατρίουΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση υγρώνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΚαταστολή των αντιδράσεων στα δερματικά τεστΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚεντρική ορώδης χοριοαμφιβληστροειδοπάθειαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνησμόςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΚόπωσηΓενικές
-
Μη γνωστέςΛευκοκυττάρωσηΑίμα
-
Μη γνωστέςΛιπωμάτωσηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΛοίμωξηΛοιμώξεις
-
Μη γνωστέςΛόξυγκαςΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΜανίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΜειωμένη ανοχή υδατανθράκωνΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΜειωμένο κάλιο αίματοςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΜεταβολή προσωπικότηταςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΜεταβολική οξέωσηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΜη φυσιολογική συμπεριφοράΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυοπάθειαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκή ατροφίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝευροπαθητική αρθροπάθειαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΟισοφαγίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟστεονέκρωσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΟστεοπόρωσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαθολογικό κάταγμαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΠαραληρητική ιδέαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠεπτικό έλκοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠεριτονίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠετέχειεςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠνευμονική εμβολήΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΡαγάδες δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣυγχυτική κατάστασηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣυμπιεστικό κάταγμα σπονδυλικής στήληςΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣυμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΣυναισθηματική αστάθειαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣυναισθηματική διαταραχήΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣχιζοφρένειαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο προσομοιάζον με το σύνδρομο CushingΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο στέρησης στεροειδώνΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησία στο φάρμακοΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπερτρίχωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥποκαλιαιμική αλκάλωσηΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥποκαψικός καταρράκτηςΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΥποϋποφυσισμόςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΦαρμακευτική εξάρτησηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨευδαίσθησηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχική διαταραχήΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχωσική διαταραχήΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχωσική συμπεριφοράΨυχιατρικές διαταραχές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
Γονιμότηταεπηρεάζουν τη γονιμότητα
-
Κύησηνα χρησιμοποιείται κατά την εγκυμοσύνη μόνο εάν είναι απολύτως απαραίτητοΜελέτες σε ζώα έχουν καταδείξει δυσπλασίες σε υψηλές δόσεις, αλλά σε ανθρώπους η πιθανότητα βλάβης είναι ελάχιστη. Μερικά κορτικοστεροειδή διαπερνούν τον πλακούντα. Έχει παρατηρηθεί αυξημένη συχνότητα χαμηλού βάρους γέννησης και περιστατικά καταρράκτη σε βρέφη μητέρων που λάμβαναν μακροχρόνια θεραπεία. Τα βρέφη πρέπει να παρακολουθούνται για φλοιοεπινεφριδική ανεπάρκεια.
-
Θηλασμόςθα πρέπει να χορηγούνται σε μητέρες που θηλάζουν μόνο εάν κριθεί ότι τα οφέλη από τη θεραπεία υπερτερούν των πιθανών κινδύνων για το βρέφος.Τα κορτικοστεροειδή εκκρίνονται στο μητρικό γάλα και ενδέχεται να καταστείλουν την ανάπτυξη και να παρέμβουν στην ενδογενή παραγωγή γλυκοκορτικοειδών των θηλάζοντων βρεφών.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Kορτικοστεροειδή για συστημική χρήση, αμιγή, Κωδικός ATC: H02AB04
Μηχανισμός δράσης
Τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή (υδροκορτιζόνη και κορτιζόνη), τα οποία έχουν και αλατοκορτικοειδή δράση χρησιμοποιούνται ως θεραπεία υποκατάστασης σε καταστάσεις φλοιοεπινεφριδικής ανεπάρκειας. Τα συνθετικά τους ανάλογα χρησιμοποιούνται πρωταρχικά για την ισχυρή αντιφλεγμονώδη ενέργειά τους στις διαταραχές πολλών οργανικών συστημάτων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Τα γλυκοκορτικοειδή προκαλούν σημαντικές και ποικίλες μεταβολικές επιδράσεις. Επιπρόσθετα τροποποιούν τις ανοσολογικές ανταποκρίσεις του οργανισμού στους διαφόρους ερεθισμούς. Στη θεραπευτική χρησιμοποιούνται τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή και κυρίως η κορτιζόλη ή υδροκορτιζόνη και το συνθετικό της παράγωγο, η κορτιζόνη, καθώς και άλλα συνθετικά, όπως η πρεδνιζόνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, τριαμκινολόνη, παραμεθαζόνη, βηταμεθαζόνη και δεξαμεθαζόνη. Όλα τα συνθετικά παράγωγα έχουν τις ίδιες βιολογικές ιδιότητες και διαφέρουν μόνο ποσοτικώς ως προς την απόλυτη δοσολογία, δηλαδή, με βάση τη δόση, είναι περισσότερο ισχυροί αντιφλεγμονώδεις παράγοντες σε σύγκριση με τα φυσικά στεροειδή. Στον πίνακα Ι εμφαίνονται η αντιφλεγμονώδης και αλατοκορτικοειδής δράση των συνθετικών παραγώγων σε σχέση με τα φυσικά κορτικοστεροειδή.
ΠΙΝΑΚΑΣ Ι - Σχετική ισχύς κορτικοστεροειδών
| ΠΑΡΑΓΩΓΟ | ΑΝΤΙΦΛΕΓΜΟΝΩΔΗΣ ΔΡΑΣΗ (Σύγκριση με την Κορτιζόλη) | ΑΛΑΤΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗΣ ΔΡΑΣΗ (Σύγκριση με την Κορτιζόλη) | ΔΟΣΟΛΟΓΙΚΗ ΣΧΕΣΗ (Σε mg) |
|---|---|---|---|
| Κορτιζόλη (υδροκορτιζόνη) | 1,0 | ++θ | 20,00 |
| Οξεική κορτιζόνη | 0,8 | ++ | 25,00 |
| Πρεδνιζολόνη | 4,0 | + | 5,00 |
| Πρεδνιζόνη | 3,5 | + | 5,00 |
| Μεθυλοπρεδνιζολόνη | 5,0 | 0 | 4,00 |
| Τριαμκινολόνη | 5,0 | 0 | 4,00 |
| Παραμεθαζόνη | 10,0 | 0 | 2,00 |
| Βηταμεθαζόνη | 25,0 | 0 | 0,75 |
| Δεξαμεθαζόνη | 30,0 | 0 | 0.75 |
| Φθοροϋδροκορτιζόνη | 15,0 | +++++ | - |
Με βάση τον βαθμό ικανότητας καταστολής του άξονα ΥΥΕ (βλ. προσοχή στη χορήγηση) τα γλυκοκορτικοειδή μπορούν να ταξινομηθούν: α) Στα βραχείας ενέργειας (κορτιζόλη και κορτιζόνη), με χρόνο υποδιπλασιασμού t½ = 90΄ και διάρκεια δράσης 8-12 ώρες. β) Στα μέσης ενέργειας (πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθυλπρεδνιζολόνη, τριαμκινολόνη), των οποίων ο χρόνος υποδιπλασσιασμού είναι t½ = 200 λεπτά και η κατασταλτική δράση στον άξονα ΥΥΕ διαρκεί 12-36 ώρες και γ) στα μακράς ενέργειας (παραμεθαζόνη, βηταμεθαζόνη, δεξαμεθαζόνη), που έχουν χρόνο ανασταλτικής δράσης στον άξονα ΥΥΕ πάνω από 48 ώρες, ενώ ο χρόνος υποδιπλασιασμού στο πλάσμα είναι t½ >300 λεπτά.
Η μεθυλπρεδνιζολόνη είναι ένα ισχυρό αντιφλεγμονώδες στεροειδές. Έχει μεγαλύτερη αντιφλεγμονώδη ισχύ και μικρότερη τάση να επάγει την κατακράτηση νατρίου και ύδατος συγκριτικά με την πρεδνιζολόνη. Η σχετική ισχύς της μεθυλπρεδνιζολόνης έναντι της υδροκορτιζόνης είναι τουλάχιστον 4 προς 1.
Η φαρμακοκινητική της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι γραμμική, ανεξάρτητη από την οδό χορήγησης.
Απορρόφηση
Η μεθυλπρεδνιζολόνη απορροφάται γρήγορα και η μέγιστη συγκέντρωση της μεθυλπρεδνιζολόνης στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 1,5 έως 2,3 ώρες μεταξύ των δόσεων σε συνέχεια από του στόματος χορήγησης σε φυσιολογικούς υγιείς ενήλικες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μεθυλπρεδνιζολόνης σε φυσιολογικά υγιή άτομα είναι γενικά υψηλή (82% έως 89%) σε συνέχεια από του στόματος χορήγησης.
Κατανομή
Η μεθυλπρεδνιζολόνη κατανέμεται ευρέως μέσα στους ιστούς, περνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της είναι κατά προσέγγιση 1,4 L/kg. Η δέσμευση της μεθυλπρεδνιζολόνης στις ανθρώπινες πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 77%.
Βιομετασχηματισμός
Στους ανθρώπους, η μεθυλπρεδνιζολόνη μεταβολίζεται σε μη δραστικούς μεταβολίτες στο ήπαρ. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η 20α-υδροξυμεθυλπρεδνιζολόνη και η 20β-υδροξυμεθυλπρεδνιζολόνη. Ο μεταβολισμός στο ήπαρ γίνεται κυρίως μέσω του ενζύμου CYP3A4. Για κατάλογο των φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων βάσει του CYP3A4 επαγόμενου μεταβολισμού (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η μεθυλπρεδνιζολόνη, όπως πολλά υποστρώματα του CYP3A4, μπορεί επίσης να είναι υπόστρωμα για την ATP-εξαρτώμενη διαμεμβρανική πρωτεΐνη-μεταφορέα p-γλυκοπρωτεΐνη, επηρεάζοντας την κατανομή στους ιστούς και τις αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα.
Αποβολή
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής για την ολική μεθυλπρεδνιζολόνη κυμαίνεται μεταξύ 1,8 έως 5,2 ωρών. Η ολική της κάθαρση είναι περίπου 5 έως 6 mL/min/kg.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Kορτικοστεροειδή για συστημική χρήση, αμιγή, Κωδικός ATC: H02AB04 ### Μηχανισμός δράσης Τα φυσικά γλυκοκορτικοειδή (υδροκορτιζόνη και κορτιζόνη), τα οποία έχουν και αλατοκορτικοειδή δράση χρησιμοποιούνται ως θεραπεία…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Δοκιμασία φυματίνης (Mantoux) | coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος | — | Λανθάνουσα φυματίωση ή θετική δοκιμασία φυματίνης |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Σωματική ανάπτυξη | monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) | με προσοχή | Βρέφη και παιδιά σε παρατεταμένη θεραπεία με κορτικοστεροειδή |
| Συστηματικές επιδράσεις κορτικοστεροειδών | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς CYP3A |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Καρδιακή λειτουργία | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | — | Προϋπάρχοντες παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
- Οι κορτικοστεροειδείς δεσμεύονται στον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών, αναστέλλοντας τις προ-φλεγμονώδεις και προωθώντας τις αντι-φλεγμονώδεις σηματοδοσίες.
- Τα κορτικοστεροειδή έχουν ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν δόσεις πολλαπλάσιες αυτών που παράγει φυσιολογικά ο οργανισμός.
- Οι ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδή πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο καταστολής του άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων και αυξημένη ευαισθησία σε λοιμώξεις.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
- Οι βραχυπρόθεσμες επιδράσεις των κορτικοστεροειδών περιλαμβάνουν μειωμένη αγγειοδιαστολή και διαπερατότητα των τριχοειδών, καθώς και μειωμένη μετανάστευση λευκοκυττάρων σε θέσεις φλεγμονής.
- Η δέσμευση των κορτικοστεροειδών στον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών διαμεσολαβεί αλλαγές στην έκφραση γονιδίων που οδηγούν σε πολλαπλές κατάντη επιδράσεις σε διάστημα ωρών έως ημερών.
- Τα γλυκοκορτικοειδή αναστέλλουν την απόπτωση και τη απομάκρυνση των ουδετερόφιλων, αναστέλλουν τη φωσφολιπάση Α2, μειώνοντας τη σύνθεση παραγώγων του αραχιδονικού οξέος, αναστέλλουν το NF-Kappa B και άλλους φλεγμονώδεις μεταγραφικούς παράγοντες, και προάγουν αντι-φλεγμονώδη γονίδια όπως η ιντερλευκίνη-10.
- Οι χαμηλότερες δόσεις κορτικοστεροειδών παρέχουν αντι-φλεγμονώδη δράση, ενώ οι υψηλότερες δόσεις είναι ανοσοκατασταλτικές.
- Υψηλές δόσεις γλυκοκορτικοειδών για παρατεταμένο χρονικό διάστημα δεσμεύονται στον υποδοχέα αλατοκορτικοειδών, αυξάνοντας τα επίπεδα νατρίου και μειώνοντας τα επίπεδα καλίου.
Τα γλυκοκορτικοειδή είναι ικανά να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με ειδικές ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες υποδοχείς σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση κορτικοστεροειδών-αποκρινόμενων γονιδίων. Οι γλυκοκορτικοειδώς-ειδικοί υποδοχείς στον κυτταροπλασματικό χώρο δεσμεύονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν συμπλέγματα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί, αυτά τα συμπλέγματα δεσμεύονται σε συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα συμπλέγματα μπορεί να προκαλέσουν τη μεταγραφή mRNA οδηγώντας στη σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τη λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και κατά συνέπεια την αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενίων και PAF. Τα γλυκοκορτικοειδή επίσης αναστέλλουν την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων μεταβολιτών του ΑΑ όπως η COX, κυτοκίνες, οι ιντερλευκίνες, μόρια κυτταρικής προσκόλλησης και ένζυμα όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Η από του στόματος χορηγούμενη μεθυλπρεδνιζολόνη έχει βιοδιαθεσιμότητα 89,9% σε σχέση με τη μεθυλπρεδνιζολόνη ακετατική χορηγούμενη από του στόματος, ενώ η μεθυλπρεδνιζολόνη χορηγούμενη ενδοορθικά έχει βιοδιαθεσιμότητα 14,2%.
- Η ενδοϋαλοειδική μεθυλπρεδνιζολόνη έχει Tmax 2,5 ώρες.
- Περίπου το 1/10 μιας δόσης μεθυλπρεδνιζολόνης από το στόμα ή ενδοφλεβίως φτάνει στο υαλοειδές χορίου.
- Περαιτέρω δεδομένα σχετικά με την απορρόφηση της μεθυλπρεδνιζολόνης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Η μεθυλπρεδνιζολόνη και οι μεταβολίτες της έχουν συλλεχθεί στα ούρα σε ανθρώπους. Μια μελέτη σε σκύλους έδειξε 25-31% αποβολή στα ούρα και 44-52% αποβολή στα κόπρανα.
Ο μέσος όγκος κατανομής της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι 1,38 L/kg.
Η μέση κάθαρση πλάσματος της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι 336 mL/h/kg.
ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΣΕ ΜΕΛΕΤΗ ΜΟΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΣΕ 12 ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟΥΣ ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ. ΜΕΣΗ ΒΙΟΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ 89,9%, ΥΠΟΔΗΛΩΝΟΝΤΑΣ ΚΑΛΥΤΕΡΗ ΣΥΣΤΗΜΑΤΙΚΗ ΔΙΑΘΕΣΙΜΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΕΣΤΕΡΑ ΣΕ ΣΧΕΣΗ ΜΕ ΤΗΝ ΑΛΚΟΟΛΗ. ΜΕΣΗ ΣΤΑΘΕΡΑ ΡΥΘΜΟΥ ΑΠΟΒΟΛΗΣ ΜΕΤΑ ΑΠΟ ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΑΠΟ ΤΟ ΣΤΟΜΑ ΤΟΥ ΕΣΤΕΡΑ & ΑΛΚ 0,290 H-1, ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ 2,39 ΩΡΕΣ.
Η φαρμακοκινητική της μεθυλπρεδνιζολόνης (MP) μελετήθηκε σε πέντε φυσιολογικά άτομα μετά από ενδοφλέβιες δόσεις 20, 40 και 80 mg μεθυλπρεδνιζολόνης νατριούχου ηλεκτρικού και από του στόματος δόση 20 mg μεθυλπρεδνιζολόνης σε 4 δισκία των 5 mg. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος MP και MPSS μετρήθηκαν τόσο με high performance thin layer (h.p.t.l.c.) όσο και με high pressure liquid chromatography (h.p.l.c.).
- Οι μέσες τιμές (+/- s.d.) του χρόνου ημιζωής, ο μέσος χρόνος κατανομής (MRT), η συστημική κάθαρση (CL) και ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) της MP μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 1,93 +/- 0,35 ώρες, 3,50 +/- 1,01 ώρες, 0,45 +/- 0,12 Lh-1 kg-1 και 1,5 +/- 0,63 L kg-1, αντίστοιχα. Δεν υπήρχε ένδειξη δοσοεξαρτώμενων αλλαγών σε αυτές τις τιμές. Οι καμπύλες συγκέντρωσης-χρόνου πλάσματος της MP ήταν αλληλεπικαλυπτόμενες όταν κανονικοποιήθηκαν ως προς τη δόση.
- Η βιοδιαθεσιμότητα της μεθυλπρεδνιζολόνης από το δισκίο των 20 mg ήταν 0,82 +/- 0,11 (s.d.).
- Η in vivo υδρόλυση της MPSS ήταν ταχεία με χρόνο ημιζωής 4,14 +/- 1,62 (s.d.) λεπτά, και ήταν ανεξάρτητη από τη δόση. Αντιθέτως, η in vitro υδρόλυση σε πλάσμα, ολικό αίμα και ερυθρά αιμοσφαίρια ήταν αργή, με τη διαδικασία να συνεχίζεται για περισσότερο από 7 ημέρες. Το φθοριούχο νάτριο δεν εμπόδισε την υδρόλυση της MPSS.
Η μεθυλπρεδνιζολόνη υψηλής δόσης χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οξείας κάκωσης νωτιαίου μυελού (ASCI). Στόχος της παρούσας μελέτης ήταν να προσδιοριστούν οι φαρμακοκινητικές του προ-φαρμάκου μεθυλπρεδνιζολόνη ημισουκινικό και της μεθυλπρεδνιζολόνης σε θύματα ατυχημάτων με ASCI. Οι ασθενείς (n = 26) αντιμετωπίστηκαν με εφάπαξ ενδοφλέβια δόση φόρτισης 30 mg/kg MPHS εντός 2 ωρών μετά τον τραυματισμό και αυτό ακολούθησε χορήγηση συντήρησης 5,4 mg/kg/h για έως 24 ώρες. Συλλέχθηκαν δείγματα αίματος, CSF και σάλιου έως 48 ώρες μετά την αρχική δόση και αναλύθηκαν με HPLC. Τα δεδομένα συγκέντρωσης-χρόνου των MPHS και μεθυλπρεδνιζολόνης αναλύθηκαν χρησιμοποιώντας ανάλυση πληθυσμιακής φαρμακοκινητικής με το λογισμικό NONMEM.
ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΑ: Η μεθυλπρεδνιζολόνη ημισουκινικό και η μεθυλπρεδνιζολόνη μπορούσαν να ανιχνευθούν στο πλάσμα και το CSF. Η μεθυλπρεδνιζολόνη, αλλά όχι η μεθυλπρεδνιζολόνη ημισουκινικό, βρέθηκε στο σάλιο. Παρατηρήθηκε υψηλή μεταβλητότητα στα επίπεδα της μεθυλπρεδνιζολόνης ημισουκινικού στο CSF. Οι φαρμακοκινητικές του προ-φαρμάκου και του μεταβολίτη περιγράφηκαν επαρκώς από ένα δισκομερικό μοντέλο με εκθετικά μοντέλα κατανομής που ανατέθηκαν στη μεταβλητότητα μεταξύ ατόμων και την υπολειμματική μεταβλητότητα.
Σε σταθερή κατάσταση, η μέση μετρούμενη συγκέντρωση μεθυλπρεδνιζολόνης στο πλάσμα ήταν 12,3+/-7,0 μg/ml και 1,74+/-0,85 μg/ml στο CSF. Τα επίπεδα της μεθυλπρεδνιζολόνης στο CSF μπορούσαν να μοντελοποιηθούν ως μέρος του περιφερικού διαμερίσματος. Αυτή η μελέτη έδειξε ότι οι συγκεντρώσεις της μεθυλπρεδνιζολόνης στο CSF ήταν επαρκώς υψηλές μετά από IV χορήγηση και αντικατόπτριζαν τις συγκεντρώσεις του μη δεσμευμένου φαρμάκου στο πλάσμα. Τα επίπεδα της μεθυλπρεδνιζολόνης στο σάλιο ήταν περίπου 32% του επιπέδου στο πλάσμα και μπορεί να χρησιμεύουν ως εύκολα προσβάσιμη σωματική υγρό για την παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου.
Το φθοριούχο νάτριο (6-8 mg/ml) αναστέλλει την υδρόλυση της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής σε μεθυλπρεδνιζολόνη. Παρουσιάζεται μια μέθοδος HPLC για ταυτόχρονο προσδιορισμό υδροκορτιζόνης, μεθυλπρεδνιζολόνης και μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής στο πλάσμα. Ανάλυση δειγμάτων πλάσματος (που περιέχουν NaF) για μεθυλπρεδνιζολόνη ακετατική δεν δείχνει σημαντική αλλαγή στη συγκέντρωση κατά τη διάρκεια παρατεταμένων περιόδων αποθήκευσης στους -20 °C.
Η in vitro υδρόλυση της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής στους 37 °C σε ανθρώπινο ολικό αίμα είναι ταχεία (μέσος t1/2 = 19 λεπτά).
Σε μία γάτα, οι βιοδιαθεσιμότητες της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής χορηγούμενης ενδοορθικά ήταν 13% και της μεθυλπρεδνιζολόνης (αλκοόλης) χορηγούμενης ενδοορθικά ήταν 26%, σε σχέση με ενδοφλέβια χορήγηση μεθυλπρεδνιζολόνης. Στην ίδια γάτα, οι βιοδιαθεσιμότητες της μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής χορηγούμενης από του στόματος ήταν 93% και της μεθυλπρεδνιζολόνης ήταν 82%, σε σχέση με ενδοφλέβια χορήγηση μεθυλπρεδνιζολόνης.
Όλα τα δείγματα που συλλέχθηκαν μετά από χορήγηση από του στόματος μεθυλπρεδνιζολόνης ακετατικής σε ανθρώπινο άτομο περιείχαν μόνο μεθυλπρεδνιζολόνη (αλκοόλη), υποδεικνύοντας υδρόλυση του φαρμάκου κατά την απορρόφηση μέσω της γαστρεντερικής μεμβράνης ή/και στο ήπαρ. Εάν ο εστέρας είχε τον ίδιο χρόνο ημιζωής στο αίμα in vivo όπως μετρήθηκε in vitro, θα ήταν ανιχνεύσιμος στο πλάσμα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη METHYLPREDNISOLONE (σύνολο 7), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση Πρωτεϊνών
Η μεθυλπρεδνιζολόνη είναι 76,8% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες στο πλάσμα και δεν δεσμεύεται σημαντικά στην κορτικοστεροειδή-δεσμευτική πρωτεΐνη. Η μεθυλπρεδνιζολόνη δεσμεύεται στην ανθρώπινη αλβουμίνη ορού στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός της μεθυλπρεδνιζολόνης θεωρείται ότι διαμεσολαβείται κυρίως από τις 11β-υδροξυστεροειδείς δεϋδρογενάσες και τις 20-κετοστεροειδείς αναγωγάσες.
ΜΕΤΑΒ. ΤΟΥ 6ΑLPHA-METHYLPREDNISOLONE NA SUCCINATE ΣΕ ΑΡΟΥΡΑΙΟΥΣ. ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ; 6ΑLPHA-METHYLPREDNISOLONE, 6ΑLPHA-METHYL-11BETA,17ΑLPHA,20BETA- TRIHYDROXY-1,4-PREGNADIEN-3-ONE,21-OIC ACID, & 6ΑLPHA-METHYL-11BETA,17ΑLPHA,20,21-TETRAHYDROXY-1,4-PREGNADIEN-3-ONE 21-SUCCINATE.
Η πρεδνιζόνη, η πρεδνιζολόνη και η μεθυλπρεδνιζολόνη χορηγούνται επί του παρόντος σε συσχέτιση με κυκλοσπορίνη Α στη μετεγχειρητική θεραπεία ασθενών σε μεταμόσχευση. Στόχος αυτής της εργασίας ήταν να αξιολογηθούν οι επιδράσεις αυτών των κορτικοστεροειδών στην έκφραση διαφόρων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των p450 1A2, 2D6, 2E1 και 3A, και στη δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α σε ανθρώπινο ήπαρ. Για το σκοπό αυτό, ανθρώπινα ηπατοκύτταρα που απομονώθηκαν από λοβεκτομές διατηρήθηκαν σε καλλιέργεια σε μέσο χωρίς ορό, σε πιάτα επικαλυμμένα με κολλαγόνο, για 96-144 ώρες, απουσία ή παρουσία 50-100 uM κορτικοστεροειδών, ριφαμπικίνης ή δεξαμεθαζόνης. Για να προσομοιωθεί πιο στενά το τρέχον κλινικό πρωτόκολλο, οι καλλιέργειες ηπατοκυττάρων αντιμετωπίστηκαν επίσης συνδυαστικά με κορτικοστεροειδή και κυκλοσπορίνη Α ή κετοκοναζόλη (ένας εκλεκτικός αναστολέας των κυτοχρωμάτων p450 3A).
Η δραστηριότητα οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η ενδοκυτταρική κατακράτηση οξειδωμένων μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης Α εντός των ηπατοκυττάρων, η συσσώρευση πρωτεϊνών κυτοχρωμάτων p450 και των αντίστοιχων μηνυμάτων, και η de novo σύνθεση και οι χρόνοι ημιζωής αυτών των κυτοχρωμάτων p450 μετρήθηκαν παράλληλα σε αυτές τις καλλιέργειες.
Τα αποτελέσματά μας, που ελήφθησαν από επτά διαφορετικές καλλιέργειες ηπατοκυττάρων, έδειξαν ότι:
- η δεξαμεθαζόνη και η πρεδνιζόνη, αλλά όχι η πρεδνιζολόνη ή η μεθυλπρεδνιζολόνη, ήταν επαγωγείς του κυτοχρώματος p450 3A, σε επίπεδο συσσώρευσης πρωτεΐνης και mRNA, καθώς και δραστηριότητας οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α, η οποία είναι γνωστό ότι καταλύεται κυρίως από αυτά τα κυτοχρώματα p450.
- αν και τα κορτικοστεροειδή είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται στο ανθρώπινο ήπαρ, ιδιαίτερα από το κυτόχρωμα p450 3A, η μερική ή ολική αναστολή αυτού του κυτοχρώματος p450 από κυκλοσπορίνη ή κετοκοναζόλη, αντίστοιχα, δεν επηρέασε την επαγωγική αποτελεσματικότητα αυτών των μορίων.
- τα κορτικοστεροειδή δεν επηρέασαν τον χρόνο ημιζωής του κυτοχρώματος p450 3A ή τη συσσώρευση άλλων μορφών κυτοχρωμάτων p450, συμπεριλαμβανομένων των 1A2, 2D6 και 2E1.
- η χρόνια θεραπεία των κυττάρων με κυκλοσπορίνη δεν επηρέασε τη συσσώρευση του κυτοχρώματος p450 3A.
- όλα τα κορτικοστεροειδή ήταν ανταγωνιστικοί αναστολείς της οξείδωσης της κυκλοσπορίνης Α σε μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος, με τιμές Ki 61 +/- 12, 125 +/- 25, 190 +/- 38 και 210 +/- 42 uM για δεξαμεθαζόνη, πρεδνιζολόνη, πρεδνιζόνη και μεθυλπρεδνιζολόνη, αντίστοιχα.
- η χρόνια θεραπεία των κυττάρων με κορτικοστεροειδή δεν επηρέασε την απέκκριση οξειδωμένων μεταβολιτών της κυκλοσπορίνης από τα κύτταρα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Η μεθυλπρεδνιζολόνη έχει χρόνο ημιζωής 2,3 ώρες.
Ο IV ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΕΙΝΑΙ ΠΕΡΙΠΟΥ 80 ΛΕΠΤΑ ΣΕ ΣΚΥΛΟΥΣ.
Ο ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ ΠΛΑΣΜΑΤΟΣ ΕΙΝΑΙ 3-4 ΩΡΕΣ.
ΜΕΛΕΤΗ ΜΟΝΗΣ ΔΟΣΗΣ ΣΕ 12 ΦΥΣΙΟΛΟΓΙΚΟΥΣ ΑΡΡΕΝΕΣ ΕΘΕΛΟΝΤΕΣ. ΧΡΟΝΟΣ ΗΜΙΖΩΗΣ 2,39 ΩΡΕΣ.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
- Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση του ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση της ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντι-φλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
- Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, επιληπτικές κρίσεις ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που προκαλείται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
X4W7ZR7023
METHYLPREDNISOLONE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Κορτικοστεροειδές
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς
Η μεθυλπρεδνιζολόνη είναι ένα Κορτικοστεροειδές. Ο μηχανισμός δράσης της μεθυλπρεδνιζολόνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς.
METHYLPREDNISOLONE
Αγωνιστές Υποδοχέων Ορμόνης Κορτικοστεροειδούς [MoA]; Κορτικοστεροειδές [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1-moderate H02AB04Τελική ειλεΐτιδα — μέτρια προσβολήL1, μέτρια έξαρσηΔοσολογία: 32–48 mg/ημέρα → μείωση 4 mg/εβδομάδα · Σταδιακή απόσυρση
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Β3 H02AB04Βαριά προσβολή (ανεξαρτήτως έκτασης) — εισαγωγή στο νοσοκομείο
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΝΑΥΤΙΑΣ ή ΕΜΕΤΟΥ.
- Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση του ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση της ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντι-φλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
- Φάρμακα που προορίζονται για την πρόληψη βλάβης στον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό από ισχαιμία, εγκεφαλικό επεισόδιο, επιληπτικές κρίσεις ή τραύμα. Ορισμένα πρέπει να χορηγούνται πριν από το συμβάν, αλλά άλλα μπορεί να είναι αποτελεσματικά για κάποιο χρονικό διάστημα μετά. Δρουν μέσω διαφόρων μηχανισμών, αλλά συχνά ελαχιστοποιούν άμεσα ή έμμεσα τη βλάβη που προκαλείται από ενδογενή διεγερτικά αμινοξέα.