PANTOPRAZOLE(Παντοπραζόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 1 ώρα
- DrugBank: 1 ώρα
- PubChem: 1 ώρα
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση
σε: Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω
- K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
-
Εκρίζωση του Helicobacter pylori (H. pylori)
σε: Ενήλικες
σε συνδυασμό με κατάλληλη αγωγή με αντιβιοτικά σε ασθενείς με έλκη που σχετίζονται με το H. pylori
- B96 Άλλοι βακτηριακοί παράγοντες ως αιτία νόσου ταξινομημένης αλλού
-
Γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος
σε: Ενήλικες
-
Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις
σε: Ενήλικες
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PANTOPRAZOLE-MYLAN GENERICS
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από στόματος
- Χορήγηση: 1 ώρα πριν από το γεύμα (ή το βραδινό γεύμα για τη δεύτερη δόση σε συνδυασμένη θεραπεία H. pylori)
- Δόση έναρξης: 40 mg (ένα δισκίο Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη 40 mg) την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Για σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις, η δοσολογία μπορεί να τιτλοποιηθεί προς τα πάνω ή προς τα κάτω αναλόγως των αναγκών, με βάση τις μετρήσεις έκκρισης γαστρικού οξέος. Παροδική αύξηση άνω των 160 mg είναι δυνατή, για όσο απαιτείται για τον επαρκή έλεγχο έκκρισης του οξέος.
-
Ενήλικες και έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνωΔόσηΈνα δισκίο Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη (40 mg) την ημέραΜέγ. δόση2 δισκία Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη (80 mg) την ημέραΓια οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις η δόση μπορεί να διπλασιασθεί.
-
ΕνήλικεςΔόσηΔύο φορές την ημέρα ένα δισκίο παντοπραζόληςΓια εκρίζωση H. pylori σε συνδυασμένη θεραπεία. Συγχορήγηση με αντιβιοτικά (αμοξυκιλλίνη, κλαριθρομυκίνη ή μετρονιδαζόλη/τινιδαζόλη, κλαριθρομυκίνη). Το δεύτερο δισκίο λαμβάνεται 1 ώρα πριν το βραδινό γεύμα.
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα δισκίο Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη (40 mg) την ημέραΜέγ. δόση2 δισκία παντοπραζόλης (80 mg) την ημέραΓια θεραπεία γαστρικού έλκους. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις η δόση μπορεί να διπλασιασθεί.
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα δισκίο Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη (40 mg) την ημέραΜέγ. δόση2 δισκία παντοπραζόλης (80 mg) την ημέραΓια θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις η δόση μπορεί να διπλασιασθεί.
-
ΕνήλικεςΔόση80 mg (2 δισκία Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη 40 mg) ημερησίωςΓια σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις. Δόσεις άνω των 80 mg ημερησίως πρέπει να διαιρούνται και να χορηγούνται δύο φορές ημερησίως.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός κάτω των 12 ετώνΔεν συνιστάται λόγω περιορισμένων στοιχείων για την ασφάλεια και αποτελεσματικότητα.
-
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΜέγ. δόση20 mg παντοπραζόλης (1 δισκίο των 20 mg παντοπραζόλης) ημερησίωςΤο Pantoprazole/Παντοπραζόλη Παντοπραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμένη θεραπεία για εκρίζωση H. pylori σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
-
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμένη θεραπεία για εκρίζωση H. pylori.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τις υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Υπερευαισθησία σε φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη συνδυασμένη θεραπεία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΣτην περίπτωση αύξησης των τιμών των ηπατικών ενζύμων, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί
-
Συνδυασμένη θεραπείαοι περιλήψεις των χαρακτηριστικών των αντίστοιχων φαρμακευτικών προϊόντων θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη
-
Γαστρική κακοήθειαΠληθυσμόςασθενείς με προειδοποιητικά συμπτώματα (π.χ. σημαντικής, ακούσιας απώλειας βάρους, υποτροπιάζοντος εμέτου, δυσφαγίας, αιματέμεσης, αναιμίας ή μέλαινας) και σε περίπτωση υποψίας ή ύπαρξης γαστρικού έλκουςθα πρέπει να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο κακοήθειας. Το ενδεχόμενο περαιτέρω διερεύνησης πρέπει να εξετασθεί, εάν τα συμπτώματα επιμένουν, παρά την επαρκή θεραπεία
-
Συγχορήγηση με αναστολείς πρωτεασών HIVΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς πρωτεασών HIV για τους οποίους η απορρόφηση εξαρτάται από το όξινο ενδογαστρικό pH (π.χ. αταζαναβίρη)Η συγχορήγηση της παντοπραζόλης δεν συνιστάται
-
Επίδραση στην απορρόφηση της βιταμίνης B12Πληθυσμόςασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison και με άλλες παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις που απαιτούν μακροχρόνια θεραπεία, ή με μειωμένα αποθέματα στον οργανισμό ή με παράγοντες κινάυνου για μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12 σε μακροχρόνια θεραπεία ή εάν παρατηρούνται αντίστοιχα κλινικά συμπτώματαΑυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη
-
Μακροχρόνια θεραπείαΠληθυσμόςασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία, ιδιαίτερα όταν αυτή υπερβαίνει τον 1 χρόνοοι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά
-
Γαστρεντερικές λοιμώξεις προκαλούμενες από βακτήριαΗ θεραπεία με παντοπραζόλη μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια όπως η Salmonella και το Campylobacter ή το C. difficile
-
ΥπομαγνησιαιμίαΠληθυσμόςασθενείς που αναμένεται να λάβουν παρατεταμένης διάρκειας θεραπεία ή λαμβάνουν PPIs σε συνδυασμό με διγοξίνη ή με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά)οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να εξετάζουν το ενδεχόμενο μέτρησης των επιπέδων του μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
-
Οστικά κατάγματαΠληθυσμόςοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ιδιαίτερα εάν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και για μεγάλες περιόδους (>1 έτος), κυρίως στους ηλικιωμένους ή παρουσία αναγνωρισμένων παραγόντων κινδύνουΟι ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με τις ισχύουσες κλινικές οδηγίες και να λαμβάνουν επαρκείς ποσότητες βιταμίνης D και ασβεστίου
-
Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (ΥΔΕΛ - SCLE)Πληθυσμόςασθενείς που εμφανίζουν βλάβες, ιδιαίτερα στις περιοχές του δέρματος που εκτίθενται στον ήλιο και εάν αυτές συνοδεύονται από αρθραλγίαο ασθενής θα πρέπει να ζητήσει άμεσα ιατρική βοήθεια και ο επαγγελματίας υγείας θα πρέπει να εξετάσει το ενδεχόμενο διακοπής της παντοπραζόλης
-
Αλλοίωση εργαστηριακών εξετάσεωνη θεραπεία με παντοπραζόλη πρέπει να διακοπεί για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις μετρήσεις της CgA
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φαρμακευτικά προϊόντα η φαρμακοκινητική απορρόφηση των οποίων εξαρτάται από το pH (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ποσακοναζόλη, ερλοτινίμπη)προσοχήΗ παντοπραζόλη μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση λόγω αναστολής της έκκρισης γαστρικού οξέος.
-
Αναστολείς πρωτεασών HIV (όπως αταζαναβίρη)αντένδειξηΣημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητάς τους.ΣύστασηΔεν συνιστάται συγχορήγηση. Εάν κριθεί αναπόφευκτος ο συνδυασμός, στενή κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικού φορτίου). Μη υπέρβαση των 20 mg παντοπραζόλης ημερησίως. Ενδεχομένως προσαρμογή δόσης αναστολέα πρωτεασών HIV.
-
Κουμαρινικά αντιπηκτικά (βαρφαρίνη, φαινπροκουμόνη)προσοχήΑύξηση της τιμής του INR και του χρόνου προθρομβίνης, οδηγώντας σε μη φυσιολογική αιμορραγία.ΣύστασηΠαρακολούθηση για αύξηση του INR και του χρόνου προθρομβίνης.
-
Μεθοτρεξάτη (σε υψηλή δόση ≥300 mg)προσοχήΑύξηση των επιπέδων της μεθοτρεξάτης.ΣύστασηΕνδεχομένως προσωρινή απόσυρση της παντοπραζόλης σε θεραπευτικά σχήματα με υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης.
-
Αναστολείς CYP2C19 (π.χ. φλουβοξαμίνη)προσοχήΑύξηση της συστηματικής έκθεσης στην παντοπραζόλη.ΣύστασηΤο ενδεχόμενο μείωσης της δόσης πρέπει να εξετάζεται για ασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία με υψηλές δόσεις ή με ηπατική δυσλειτουργία.
-
Επαγωγείς CYP2C19 και CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, St John´s wort)προσοχήΜείωση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα των αναστολέων αντλίας πρωτονίων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Θρομβοπενία
- Λευκοπενία
- Πανκυτταροπενία
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Αναφυλακτική καταπληξία
- Υπερλιπιδαιμίες και αυξήσεις λιπιδίων (τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης)
- Υπασβεστιαιμία σχετιζόμενη με υπομαγνησιαιμία
- Μεταβολές σωματικού βάρους
- Υπονατριαιμία
- Υπομαγνησιαιμία
- Υποκαλιαιμία
- Διαταραχές ύπνου
- Κατάθλιψη
- Αποπροσανατολισμός
- Ψευδαισθήσεις
- Σύγχυση (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προδιάθεση, καθώς και επιδείνωση αυτών των συμπτωμάτων εάν υπάρχουν ήδη)
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Διαταραχές γεύσης
- Παραισθησία
- Διαταραχές όρασης / θαμπή όραση
- Πολύποδες θόλου στομάχου (καλοήθεις)
- Διάρροια
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάταση κοιλίας
- Μετεωρισμός
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Κοιλιακό άλγος
- Κοιλιακή δυσφορία
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Αυξημένη χολερυθρίνη
- Ηπατοκυτταρική βλάβη
- Ίκτερος
- Ηπατοκυτταρική ανεπάρκεια
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Σύνδρομο Lyell
- Πολύμορφο ερύθημα
- Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
- Φωτοευαισθησία
- Κάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήλης
- Μυικοί σπασμοί ως συνέπεια ηλεκτρολυτικών διαταραχών
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Γυναικομαστία
- Εξασθένηση
- Αυξημένη θερμοκρασία σώματος
- Περιφερικό οίδημα
- Κόπωση και αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΠολύποδες θόλου στομάχου (καλοήθεις)Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑίσθημα κακουχίαςΓενικές
-
Όχι συχνέςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιάταση κοιλίαςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές όρασης / θαμπή όρασηΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕξασθένησηΓενικές
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακή δυσφορίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Όχι συχνέςΜεταβολές σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΥπερλιπιδαιμίες και αυξήσεις λιπιδίων (τριγλυκεριδίων, χοληστερόλης)Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική καταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΑυξημένη θερμοκρασία σώματοςΓενικές
-
ΣπάνιεςΑυξημένη χολερυθρίνηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές γεύσηςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚάταγμα ισχίου, καρπού ή σπονδυλικής στήληςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο LyellΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατοκυτταρική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατοκυτταρική βλάβηΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΔιάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΜυικοί σπασμοί ως συνέπεια ηλεκτρολυτικών διαταραχώνΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΣύγχυση (ιδιαίτερα σε ασθενείς με προδιάθεση, καθώς και επιδείνωση αυτών των συμπτωμάτων εάν υπάρχουν ήδη)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΥπασβεστιαιμία σχετιζόμενη με υπομαγνησιαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστέςΥποκαλιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπομαγνησιαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΩς προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της παντοπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.Ένας μέτριος όγκος δεδομένων σε εγκύους γυναίκες (μεταξύ 300-1.000 εκβάσεων κύησης) δεν δείχνει δυσπλαστική τοξικότητα ή εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα της παντοπραζόλης. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
-
ΓαλουχίαΟ κίνδυνος για τα βρέφη/νεογνά δεν μπορεί να αποκλειστεί. Γι' αυτόν το λόγο, η απόφαση για το εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή εάν θα διακοπεί/σταματήσει η θεραπεία με παντοπραζόλη πρέπει να ληφθεί λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με παντοπραζόλη για τη γυναίκα.Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της παντοπραζόλης στο μητρικό γάλα. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες για την απέκκριση της παντοπραζόλης στο ανθρώπινο μητρικό γάλα, αλλά έχουν αναφερθεί τέτοιες περιπτώσεις.
-
ΓονιμότηταΔεν υπήρξαν ενδείξεις μείωσης της γονιμότητας έπειτα από χορήγηση παντοπραζόλης από μελέτες που έγιναν σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Η παντοπραζόλη είναι μία υποκατεστημένη βενζιμιδαζόλη η οποία αναστέλλει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι με ειδικό αποκλεισμό των αντλιών πρωτονίων των τοιχωματικών κυττάρων. Η παντοπραζόλη μετατρέπεται στην ενεργό της μορφή στο όξινο περιβάλλον των τοιχωματικών κυττάρων, όπου αναστέλλει το ένζυμο H+, K+-ATPάση, δηλαδή το τελικό στάδιο παραγωγής υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η αναστολή είναι δοσο-εξαρτώμενη και επηρεάζει τόσο τη βασική έκκριση οξέος όσο και την έκκριση οξέος μετά από διέγερση. Στους περισσότερους ασθενείς, η απαλλαγή από τα συμπτώματα επιτυγχάνεται μέσα σε 2 εβδομάδες. Όπως συμβαίνει και με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων και με αναστολείς των Η υποδοχέων, η θεραπεία με παντοπραζόλη μειώνει την οξύτητα του στομάχου και ως εκ τούτου αυξάνει τη γαστρίνη σε αναλογία με τη μείωση της οξύτητας. Η αύξηση της γαστρίνης είναι αναστρέψιμη. Επειδή η παντοπραζόλη ενώνεται με το ένζυμο μακράν του επιπέδου των κυτταρικών υποδοχέων, μπορεί να αναστείλει την έκκριση υδροχλωρικού οξέος ανεξάρτητα από τη διέγερση από άλλες ουσίες (ακετυλοχολίνη, ισταμίνη, γαστρίνη). Η δράση είναι η ίδια είτε το προϊόν χορηγείται από το στόμα είτε χορηγείται ενδοφλεβίως.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Οι τιμές γαστρίνης σε νηστεία αυξάνονται υπό την επίδραση της παντοπραζόλης. Σε βραχυχρόνια χρήση, στις περισσότερες περιπτώσεις δεν υπερβαίνουν το ανώτερο φυσιολογικό όριο. Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας, τα επίπεδα της γαστρίνης διπλασιάζονται στις περισσότερες περιπτώσεις. Ωστόσο, υπερβολική αύξηση συμβαίνει μόνο σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Ως αποτέλεσμα, παρατηρείται ήπια έως μέτρια αύξηση του αριθμού των ειδικών ενδοκρινικών (Specific Endocrine Cells, ECL) κυττάρων στο στομάχι σε μια μειοψηφία περιστατικών, κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας (απλή έως αδενωματώδης υπερπλασία). Ωστόσο, σύμφωνα με τις μελέτες που έχουν διεξαχθεί μέχρι σήμερα, ο σχηματισμός καρκινοειδών προδρόμων (άτυπη υπερπλασία) ή γαστρικών καρκινοειδών όπως βρέθηκαν σε πειράματα σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα) δεν έχει παρατηρηθεί στον άνθρωπο. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιεκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα, η γαστρίνη του ορού αυξάνεται σαν αποτέλεσμα της μειωμένης έκκρισης γαστρικού οξέος. Επίσης η CgA αυξάνει λόγω μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Τα αυξημένα επίπεδα της CgA μπορεί να παρεμβαίνουν στις εξετάσεις εντοπισμού νευροενδοκρινικών όγκων. Από διαθέσιμα στοιχεία που έχουν δημοσιευθεί φαίνεται ότι η χρήση αναστολέων της αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να διακοπεί περίπου για 5 ημέρες έως και 2 εβδομάδες πριν τις μετρήσεις της CgA. Αυτό γίνεται ώστε τα επίπεδα της CgA που θα μπορούσαν να είναι αυξημένα ψευδώς, μετά τη θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, να επιστρέψουν στο εύρος των τιμών αναφοράς. Η επίδραση της μακροχρόνιας θεραπείας με παντοπραζόλη που υπερβαίνει τον ένα χρόνο, στις ενδοκρινικές παραμέτρους του θυρεοειδούς, δεν μπορεί να αποκλεισθεί εντελώς, σύμφωνα με τα αποτελέσματα μελετών που έγιναν σε ζώα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
H H παντοπραζόλη απορροφάται ταχέως και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται ακόμη και ύστερα από μία εφάπαξ δόση 40 mg από το στόμα. Κατά μέσο όρο, σε περίπου 2,5 ώρες μετά τη χορήγηση, επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό που είναι περίπου 2-3 μg/ml, με τις τιμές αυτές να παραμένουν σταθερές μετά από πολλαπλή χορήγηση. Η φαρμακοκινητική δεν διαφέρει μετά από εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Στο εύρος δόσεων 10 έως 80 mg, η κινητική της παντοπραζόλης στο πλάσμα είναι γραμμική τόσο μετά από στόματος όσο και μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το δισκίο βρέθηκε περίπου 77%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν είχε επίδραση στην AUC, στη μέγιστη συγκέντρωση στον ορό και συνεπώς στη βιοδιαθεσιμότητα. Μόνο η μεταβλητότητα του λανθάνοντος χρόνου (lag-time) θα αυξηθεί με ταυτόχρονη λήψη τροφής.
Κατανομή
Το ποσοστό δέσμευσης της παντοπραζόλης από τις πρωτεΐνες του ορού είναι περίπου 98%. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0,15 l/kg.
Βιομετασχηματισμός
Η ουσία μεταβολίζεται σχεδόν αποκλειστικά στο ήπαρ. Η κύρια μεταβολική οδός είναι η απομεθυλίωση από το CYP2C19 με επακόλουθη σύζευξη με θειικό ιόν. Άλλη μεταβολική οδός περιλαμβάνει οξείδωση από το CYP3A4.
Αποβολή
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 1 ώρα και η κάθαρση είναι περίπου 0,1 l/h/kg. Υπήρξαν λίγες περιπτώσεις υποκειμένων με καθυστερημένη απομάκρυνση. Λόγω της ειδικής σύνδεσης της παντοπραζόλης με τις αντλίες πρωτονίων του τοιχωματικού κυττάρου, ο χρόνος ημίσειας ζωής για την απομάκρυνση δεν συσχετίζεται με την πολύ μεγαλύτερη διάρκεια δράσης (αναστολή έκκρισης οξέος). Η νεφρική απομάκρυνση αντιπροσωπεύει την κύρια οδό απέκκρισης (περίπου 80%) για τους μεταβολίτες της παντοπραζόλης, ενώ το υπόλοιπο αποβάλλεται με τα κόπρανα. Ο κύριος μεταβολίτης στον ορό και στα ούρα είναι η απομεθυλιωμένη παντοπραζόλη, η οποία είναι συζευγμένη με θειικό ιόν. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του κύριου μεταβολίτη (περίπου 1,5 ώρα) δεν είναι πολύ μεγαλύτερος από αυτόν της παντοπραζόλης.
Ειδικές ομάδες πληθυσμού
Άτομα με χαμηλή ικανότητα μεταβολισμού Περίπου το 3% του Ευρωπαϊκού πληθυσμού έχει έλλειψη λειτουργικού ενζύμου CYP2C19 και καλούνται άτομα με χαμηλή ικανότητα μεταβολισμού. Σε αυτά τα άτομα, ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης είναι πιθανό να καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από εφάπαξ χορήγηση δόσης 40 mg παντοπραζόλης, η μέση επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου ήταν περίπου 6 φορές μεγαλύτερη στα άτομα με χαμηλή ικανότητα μεταβολισμού σε σύγκριση με τα υποκείμενα που είχαν λειτουργικό ένζυμο CYP2C19 (άτομα με υψηλή ικανότητα μεταβολισμού). Οι μέσες τιμές των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα αυξήθηκαν κατά περίπου 60%. Αυτά τα ευρήματα δεν επηρεάζουν τη δοσολογία της παντοπραζόλης.
Νεφρική δυσλειτουργία Δεν συνιστάται μείωση της δόσης όταν η παντοπραζόλη χορηγείται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (συμπεριλαμβανομένων των ασθενών υπό διύλιση). Όπως και σε υγιή υποκείμενα, ο χρόνος ημίσειας ζωής για της παντοπραζόλης είναι βραχύς. Μόνο πολύ μικρές ποσότητες της παντοπραζόλης υπόκεινται σε διύλιση. Παρόλο που ο κύριος μεταβολίτης έχει μία μέτρια καθυστέρηση στο χρόνο ημίσειας ζωής (2-3 ώρες), η αποβολή εξακολουθεί να είναι ταχεία και έτσι δεν επέρχεται συσσώρευση.
Ηπατική δυσλειτουργία Παρόλο που σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος (κατηγορίες Α και B κατά Child), οι τιμές του χρόνου ημίσειας ζωής αυξήθηκαν και κυμάνθηκαν μεταξύ 7 και 9 ωρών και οι τιμές της AUC αυξήθηκαν κατά ένα συντελεστή 5-7, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό αυξήθηκε μόνο ελαφρώς κατά ένα συντελεστή 1,5 σε σύγκριση με τη μέγιστη συγκέντρωση στα υγιή υποκείμενα.
Ηλικιωμένοι Μία ελαφρά αύξηση της AUC και της Cmax που σημειώθηκε στους ηλικιωμένους εθελοντές σε σύγκριση με νεότερους εθελοντές, επίσης δεν είναι κλινικώς σημαντική.
Παιδιατρικός πληθυσμός Έπειτα από εφάπαξ χορήγηση δόσεων 20 ή 40 mg παντοπραζόλης από στόματος σε παιδιά ηλικίας 5-16 ετών, η AUC και η Cmax ήταν εντός του εύρους των αντίστοιχων τιμών σε ενήλικες. Έπειτα από εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιων δόσεων παντοπραζόλης 0,8 ή 1,6 mg/kg, σε παιδιά ηλικίας 2-16 ετών, δεν υπήρξε σημαντική συσχέτιση μεταξύ της κάθαρσης της παντοπραζόλης και της ηλικίας ή του σωματικού βάρους. Η AUC και ο όγκος κατανομής είχαν τιμές αντίστοιχες με αυτές των ενηλίκων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Η παντοπραζόλη είναι μία υποκατεστημένη βενζιμιδαζόλη η οποία αναστέλλει την έκκριση του υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι με ειδικό αποκλεισμό των αντλιών πρωτονίων των τοιχωματικών κυττάρων. Η παντοπραζόλη μετατρέπεται στην ενεργό της…
Απορρόφηση H H παντοπραζόλη απορροφάται ταχέως και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται ακόμη και ύστερα από μία εφάπαξ δόση 40 mg από το στόμα. Κατά μέσο όρο, σε περίπου 2,5 ώρες μετά τη χορήγηση, επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηπατικά ένζυμα (AST/ALT) | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | τακτικά | Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ιδίως σε μακροχρόνια χρήση |
| Μαγνήσιο ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | πριν από την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας | Σε ασθενείς που αναμένεται να λάβουν παρατεταμένης διάρκειας θεραπεία ή λαμβάνουν PPIs σε συνδυασμό με διγοξίνη ή με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά) |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Χρωμογρανίνη A (CgA) | more_horizΆλλο / λοιπά | πριν από τις μετρήσεις της CgA (με διακοπή θεραπείας για τουλάχιστον 5 ημέρες). Εάν τα επίπεδα CgA και γαστρίνης δεν έχουν επανέλθει στις τιμές αναφοράς μετά την αρχική μέτρηση, οι μετρήσεις θα πρέπει να επαναληφθούν σε 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπευτικής αγωγής. | Για την αποφυγή παρεμβολής στον έλεγχο εντοπισμού νευροενδοκρινικών όγκων |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
- 11.0 έως 23.6 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
- 7.6-14.0 L/h
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Αυτό το φάρμακο δρα μειώνοντας την έκκριση γαστρικού οξέος, γεγονός που μειώνει την οξύτητα του στομάχου. Η χορήγηση παντοπραζόλης οδηγεί σε μακροχρόνια αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος.
Γενικές Επιπτώσεις
Η παντοπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τα συμπτώματα που σχετίζονται με την παλινδρόμηση οξέος, επουλώνει τη φλεγμονή του οισοφάγου και βελτιώνει την ποιότητα ζωής των ασθενών πιο αποτελεσματικά από τους ανταγωνιστές των υποδοχέων ισταμίνης-2 (H2 blockers). Αυτό το φάρμακο έχει εξαιρετικό προφίλ ασφάλειας και χαμηλή συχνότητα αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με ασφάλεια σε διάφορους πληθυσμούς ασθενών υψηλού κινδύνου, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένων και ατόμων με νεφρική ανεπάρκεια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία.
Λόγω του καλού προφίλ ασφάλειάς τους και καθώς διάφορα PPIs διατίθενται χωρίς ιατρική συνταγή, η τρέχουσα χρήση τους στη Βόρεια Αμερική είναι ευρεία. Η μακροχρόνια χρήση PPIs όπως η παντοπραζόλη έχει συσχετιστεί με πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες, ωστόσο, συμπεριλαμβανομένης της αυξημένης ευαισθησίας σε βακτηριακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένου του γαστρεντερικού C. difficile), μειωμένης απορρόφησης μικροθρεπτικών συστατικών, συμπεριλαμβανομένου του σιδήρου και της βιταμίνης Β12, και αυξημένου κινδύνου εμφάνισης υπομαγνησιαιμίας και υποκαλιαιμίας, οι οποίες μπορεί να συμβάλουν στην οστεοπόρωση και τα κατάγματα οστών αργότερα στη ζωή.
Τα PPIs όπως η παντοπραζόλη έχουν επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλουν τη δραστηριότητα της διμεθυλαργινίνης διμεθυλαμινοϋδρόλασης (DDAH), ενός ενζύμου απαραίτητου για την καρδιαγγειακή υγεία. Η αναστολή της DDAH προκαλεί επακόλουθη συσσώρευση του ασύμμετρου διμεθυλαργινίνης (ADMA), ενός αναστολέα της συνθάσης του νιτρικού οξειδίου, ο οποίος θεωρείται ότι προκαλεί τη συσχέτιση των PPIs με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβαμάτων σε ασθενείς με ασταθή στεφανιαία σύνδρομα.
Σημείωση σχετικά με εργαστηριακές ανωμαλίες
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιεκκριτικά φάρμακα όπως η παντοπραζόλη, η γκαστρίνη ορού (μια πεπτιδική ορμόνη που διεγείρει την έκκριση γαστρικού οξέος) αυξάνεται ως απόκριση στη μειωμένη έκκριση οξέος που προκαλείται από την αναστολή της αντλίας πρωτονίων. Το αυξημένο επίπεδο γκαστρίνης μπορεί να επηρεάσει τις εξετάσεις για νευροενδοκρινικούς όγκους. Δημοσιευμένα στοιχεία υποδεικνύουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων πρέπει να διακόπτονται 14 ημέρες πριν από τις μετρήσεις της χρωμογρανίνης Α (CgA). Αυτό επιτρέπει στα επίπεδα της χρωμογρανίνης Α, τα οποία μπορεί να είναι ψευδώς αυξημένα μετά από θεραπεία με αναστολέα της αντλίας πρωτονίων, να επανέλθουν στο φυσιολογικό εύρος αναφοράς.
Αναφέρθηκαν ψευδώς θετικά αποτελέσματα σε δοκιμασίες ελέγχου ούρων για την τετραϋδροκανναβινόλη (THC) σε ασθενείς που λαμβάνουν την πλειοψηφία των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, συμπεριλαμβανομένης της παντοπραζόλης. Πρέπει να χρησιμοποιείται επιβεβαιωτική μέθοδος.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η έκκριση υδροχλωρικού οξέος (HCl) στον αυλό του στομάχου είναι μια διαδικασία που ρυθμίζεται κυρίως από την H(+)/K(+)-ATPase της αντλίας πρωτονίων, η οποία εκφράζεται σε μεγάλες ποσότητες από τα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου. Η ATPase είναι ένα ένζυμο στην κυτταρική μεμβράνη των βρεγματικών κυττάρων που διευκολύνει την ανταλλαγή υδρογόνου και καλίου μέσω του κυττάρου, η οποία κανονικά οδηγεί στην απέκκριση καλίου και στον σχηματισμό HCl (γαστρικό οξύ).
Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων όπως η παντοπραζόλη είναι υποκατεστημένα παράγωγα της βενζιμιδαζόλης, ασθενείς βάσεις, οι οποίες συσσωρεύονται στον όξινο χώρο του βρεγματικού κυττάρου πριν μετατραπούν στα κανάλια (μικρό κανάλι) του γαστρικού βρεγματικού κυττάρου, σε όξινο περιβάλλον, σε ενεργά παράγωγα σουλφεναμιδίου. Αυτή η ενεργός μορφή στη συνέχεια σχηματίζει δεσμούς δισουλφιδίου με κυστεΐνες-κλειδιά στην αντλία γαστρικού οξέος, αναστέλλοντας τη λειτουργία της. Συγκεκριμένα, η παντοπραζόλη δεσμεύεται στην υδρυλομάδα της H+, K+-ATPase, η οποία είναι ένα ένζυμο που εμπλέκεται στην επιτάχυνση του τελικού βήματος της οδού έκκρισης οξέος. Το ένζυμο απενεργοποιείται, αναστέλλοντας την έκκριση γαστρικού οξέος. Η αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος είναι ισχυρότερη με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων όπως η παντοπραζόλη και διαρκεί περισσότερο από ό,τι με τους ανταγωνιστές Η2.
Η παντοπραζόλη είναι ένας αναστολέας της αντλίας πρωτονίων. Συσσωρεύεται στο όξινο διαμέρισμα των βρεγματικών κυττάρων και μετατρέπεται στην ενεργό μορφή, μια σουλφανιλαμίδη, η οποία δεσμεύεται στην υδρογόνο-κάλιο-ATP-άση στην εκκριτική επιφάνεια των γαστρικών βρεγματικών κυττάρων. Η αναστολή της υδρογόνου-κάλιο-αΤΡάσης μπλοκάρει το τελικό βήμα της παραγωγής γαστρικού οξέος, οδηγώντας στην αναστολή τόσο της βασικής όσο και της διεγερμένης έκκρισης οξέος. Η διάρκεια της αναστολής της έκκρισης οξέος δεν συσχετίζεται με τον πολύ μικρότερο χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής της παντοπραζόλης. /Νάτριο παντοπραζόλης/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η παντοπραζόλη απορροφάται μετά από από του στόματος χορήγηση σε δισκίο εντερικής επικάλυψης με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται εντός 2 – 3 ωρών και βιοδιαθεσιμότητα 77% που δεν αλλάζει με πολλαπλές δόσεις. Μετά από μια δόση 40mg από το στόμα, η Cmax είναι περίπου 2,5 μg/mL με tmax 2 έως 3 ώρες. Η AUC είναι περίπου 5 μg.h/mL. Δεν υπάρχει επίδραση τροφής στην AUC (βιοδιαθεσιμότητα) και στην Cmax. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης παρασκευάζονται ως δισκία εντερικής επικάλυψης, ώστε η απορρόφηση της παντοπραζόλης να αρχίζει μόνο αφού το δισκίο φύγει από το στομάχι.
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος ή ενδοφλέβια (IV) δόση 14C-σημασμένης παντοπραζόλης σε υγιείς, φυσιολογικά μεταβολίζοντες εθελοντές, περίπου το 71% της δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα, με 18% να απεκκρίνεται στα κόπρανα μέσω χολικής απέκκρισης. Δεν υπήρχε νεφρική απέκκριση αμετάβλητης παντοπραζόλης.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής της παντοπραζόλης είναι περίπου 11,0-23,6 L, κατανέμεται κυρίως στο εξωκυττάριο υγρό.
Ενήλικες: Με ενδοφλέβια χορήγηση παντοπραζόλης σε εκτενείς μεταβολιστές, η συνολική κάθαρση είναι 7,6-14,0 L/h. Σε ανάλυση φαρμακοκινητικής πληθυσμού, η συνολική κάθαρση αυξήθηκε με την αύξηση του σωματικού βάρους με μη γραμμικό τρόπο. Παιδιά: οι τιμές κάθαρσης σε παιδιά 1 έως 5 ετών με ενδοσκοπικά επιβεβαιωμένη ΓΟΠ είχαν διάμεση τιμή 2,4 L/h.
Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης: Μετά από δόση 40 mg από το στόμα σε εκτενείς μεταβολιστές με φυσιολογική ηπατική λειτουργία: 2,4 ώρες. Όταν η παντοπραζόλη λαμβάνεται με τροφή, ο χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης είναι μεταβλητός και μπορεί να αυξηθεί σημαντικά. /Νάτριο παντοπραζόλης/
Μέγιστη συγκέντρωση ορού: Μετά από δόση 40 mg από το στόμα σε εκτενείς μεταβολιστές με φυσιολογική ηπατική λειτουργία: 2,4 μg/mL. Μετά από ενδοφλέβια δόση 40 mg που χορηγήθηκε για 15 λεπτά σε εκτενείς μεταβολιστές με φυσιολογική ηπατική λειτουργία: 5,51 μg/mL. /Νάτριο παντοπραζόλης/
Απέκκριση: Νεφρική: 71%. Κοπρανώδης: 18% (χολική απέκκριση). Η αιμοκάθαρση απομακρύνει ασήμαντες ποσότητες παντοπραζόλης. /Νάτριο παντοπραζόλης/
Ταχέως απορροφάται. Ωστόσο, η απορρόφηση μπορεί να καθυστερήσει έως και 2 ώρες ή περισσότερο εάν η παντοπραζόλη λαμβάνεται με τροφή. Βιοδιαθεσιμότητα (από του στόματος): 77%. /Νάτριο παντοπραζόλης/
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την PANTOPRAZOLE (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σ δέσμευση Πρωτεϊνών
Περίπου 98%
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η παντοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα κυτοχρώματος P450 (CYP). Ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης είναι ανεξάρτητος από την οδό χορήγησης (ενδοφλέβια ή από του στόματος). Η κύρια μεταβολική οδός είναι η απαμείωση μεθυλίου, από το ηπατικό κυτταρικό ένζυμο CYP2C19, ακολουθούμενη από σουλφάτωση. Άλλες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν την οξείδωση από το CYP3A4. Δεν υπάρχουν στοιχεία ότι κάποιο από τα μεταβολικά προϊόντα της παντοπραζόλης είναι φαρμακολογικά ενεργό. Μετά από ηπατικό μεταβολισμό, σχεδόν το 80% μιας δόσης από του στόματος ή ενδοφλέβιας χορήγησης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα· το υπόλοιπο βρίσκεται στα κόπρανα και προέρχεται από τη χολική απέκκριση.
Η παντοπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω του συστήματος κυτοχρωμάτων P450 (CYP). Ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης είναι ανεξάρτητος από την οδό χορήγησης (ενδοφλέβια ή από του στόματος). Η κύρια μεταβολική οδός είναι η απαμείωση μεθυλίου, από το CYP2C19, με επακόλουθη σουλφάτωση· άλλες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν την οξείδωση από το CYP3A4. … Το CYP2C19 εμφανίζει γνωστό γενετικό πολυμορφισμό λόγω της ανεπάρκειάς του σε ορισμένους υποπληθυσμούς (π.χ. 3% των Καυκάσιων και Αφροαμερικανών και 17 έως 23% των Ασιατών). /Νάτριο παντοπραζόλης/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Περίπου 1 ώρα
Απέκκριση: Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χορήγηση: 1 ώρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της παντοπραζόλης παρατείνεται (7 έως 9 ώρες) σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και σε γενετικά προσδιορισμένους βραδείς μεταβολιστές (3,5 έως 10 ώρες). /Νάτριο παντοπραζόλης/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων ΕΛΙΚΟΒΑΚΤΗΡΙΔΙΟΥ· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΥΠΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-EXCHANGING ATPASE. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί για τους ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
D8TST4O562
PANTOPRAZOLE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων
Η παντοπραζόλη είναι ένας Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων. Ο μηχανισμός δράσης της παντοπραζόλης είναι ως Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων.
PANTOPRAZOLE
Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων [EPC]· Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων [MoA]
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Gastroprotection A02BC02ΓαστροπροστασίαICD-10 T88.7 — Πρόληψη επιπλοκών ανωτέρου πεπτικού από ΜΣΑΦ/αντιαιμοπεταλιακά/κορτικοστεροειδήΔοσολογία: 20–40 mg × 1 · Όσο διαρκεί η αγωγή με ΜΣΑΦ/αντιαιμοπεταλιακά
-
ΒΗΜΑ GERD A02BC02Γαστροοισοφαγική Παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) — Εμπειρική ΘεραπείαICD-10 K20/K21 — τυπικά συμπτώματα ΓΟΠΝ χωρίς προηγούμενη γαστροσκόπησηΔοσολογία: 40 mg × 1 · 8 εβδομάδες
Απόσυρση / Deprescribing
Αναστολείς Η2/ΡΡΙ
Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.
⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH
Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων ΕΛΙΚΟΒΑΚΤΗΡΙΔΙΟΥ· ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ· και ΑΝΤΙΟΞΥΠΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-EXCHANGING ATPASE. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί για τους ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ Η2 για τη ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.