ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03AC09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESOGESTREL

Δεσογεστρέλη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: G03AC09.

♀️

Κλινική Κατηγορία · Προγεσταγόνα (COC) — Γενιά & Κίνδυνος ΦΘΕ

Προγεσταγόνο — 3η γενιά

Κίνδυνος ΦΘΕ: 🟠 Υψηλότερος (~1,5–2×) — σε COC με EE

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): EMA/PRAC review of CHCs & VTE risk (2013–2014, final recommendations)· FSRH (Faculty of Sexual & Reproductive Healthcare) UK Guidance: CHC 2019· WHO MEC. Σχετικός κίνδυνος αναφέρεται έναντι levonorgestrel-COC.

open_in_newΣυγκριτικός πίνακας κλάσης table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης

Εμπορικά Ονόματα

CERAZETTE

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CERAZETTE

expand_more

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.

Το δισκίο είναι λευκό, στρογγυλό, αμφίκυρτο, με διάμετρο 5 mm. Στη μία

πλευρά φέρει τον κωδικό KV πάνω από το 2 και στην άλλη πλευρά τη

λέξη ORGANON*.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Γυναίκες με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες.
Γυναίκες με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες. Δεν ενδείκνυται η χρήση σε σοβαρή ηπατική νόσο έως ότου επανέλθουν σε φυσιολογικά επίπεδα οι τιμές ηπατικής λειτουργίας (βλ. Αντενδείξεις).
Έφηβοι < 18 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Γυναίκες χωρίς προηγούμενη χρήση ορμονικών αντισυλληπτικών

ΔόσηΈνα δισκίο καθημερινά

Έναρξη την 1η ημέρα της έμμηνου ρύσης. Για έναρξη τις ημέρες 2-5, χρησιμοποιείται μέθοδος φραγμού για τις πρώτες 7 ημέρες.
Γυναίκες μετά από έκτρωση 1ου τριμήνου

ΔόσηΈνα δισκίο καθημερινά

Έναρξη αμέσως. Δεν απαιτείται πρόσθετη αντισύλληψη.
Γυναίκες μετά από τοκετό ή έκτρωση 2ου τριμήνου

ΔόσηΈνα δισκίο καθημερινά

Έναρξη μεταξύ της 21ης και 28ης ημέρας. Εάν ξεκινήσει αργότερα, χρήση μεθόδου φραγμού για τις πρώτες 7 ημέρες. Αποκλεισμός κύησης πριν την έναρξη εάν υπήρξε σεξουαλική επαφή.
Γυναίκες που αλλάζουν από συνδυασμένο ορμονικό αντισυλληπτικό (ΣΣΑ, κολπικός δακτύλιος, διαδερμικό έμπλαστρο)

ΔόσηΈνα δισκίο καθημερινά

Έναρξη την ημέρα μετά το τελευταίο δραστικό δισκίο/απομάκρυνση δακτυλίου/εμπλάστρου (δεν απαιτείται πρόσθετη αντισύλληψη) ή το αργότερο την ημέρα μετά το συνηθισμένο διάστημα χωρίς δισκίο/δακτύλιο/έμπλαστρο (συνιστάται μέθοδος φραγμού για τις πρώτες 7 ημέρες).
Γυναίκες που αλλάζουν από μέθοδο μόνο με προγεσταγόνο (minipill, ένεση, εμφύτευμα, IUS)

ΔόσηΈνα δισκίο καθημερινά

Αλλαγή οποιαδήποτε ημέρα για minipill. Για εμφύτευμα/IUS, την ημέρα απομάκρυνσης. Για ένεση, την ημέρα της επόμενης ένεσης.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ενεργή διαταραχή φλεβικής θρομβοεμβολής
Παρουσία ή ιστορικό σοβαρής ηπατικής νόσου

Πληθυσμόςεφόσον οι τιμές ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επιστρέψει σε φυσιολογικά επίπεδα
Γνωστές ή πιθανολογούμενες κακοήθειες

Πληθυσμόςευαίσθητες σε στεροειδή του φύλου
Μη διαγνωσμένη κολπική αιμορραγία
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Κίνδυνος καρκίνου του μαστού

ΠληθυσμόςΓυναίκες-χρήστες αντισυλληπτικών μόνο με προγεσταγόνο (ΑΜΠ)

Ο κίνδυνος είναι πιθανόν παρόμοιου μεγέθους με εκείνον που σχετίζεται με τα ΣΣΑ, αλλά οι αποδείξεις είναι λιγότερο αδιαμφισβήτητες.
Καρκίνος του ήπατος

Πληθυσμόςγυναίκες με καρκίνο του ήπατος

Θα πρέπει να πραγματοποιείται ατομική αξιολόγηση του λόγου οφέλους/κινδύνου.
Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας

Η γυναίκα θα πρέπει να παραπέμπεται σε έναν ειδικό για εξέταση και παροχή συμβουλών.
Φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)

Το Δεσογεστρέλη θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση θρόμβωσης. Η διακοπή λήψης θα πρέπει επίσης να εξετάζεται σε περιπτώσεις μακροχρόνιας ακινησίας, εξαιτίας χειρουργικής επέμβασης ή νόσου.
Υποτροπή θρομβοεμβολικών διαταραχών

ΠληθυσμόςΓυναίκες με ιστορικό θρομβοεμβολικών διαταραχών

Θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα υποτροπής.
Διαβήτης / ανοχή στη γλυκόζη

Πληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς

Θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τους πρώτους μήνες χρήσης.
Υπέρταση

Εάν αναπτυχθεί παρατεταμένη υπέρταση ή σημαντική αύξηση στην αρτηριακή πίεση δεν ανταποκρίνεται σε αντιυπερτασική αγωγή, η διακοπή του Δεσογεστρέλη θα πρέπει να εξετάζεται.
Οστική πυκνότητα (μειωμένα επίπεδα οιστραδιόλης)

Παραμένει άγνωστο εάν η μείωση των επιπέδων οιστραδιόλης έχει κλινικά σημαντική επίδραση στην οστική πυκνότητα.
Εξωμήτριες κυήσεις

ΠληθυσμόςΓυναίκες με αμηνόρροια ή κοιλιακό άλγος

Η πιθανότητα εξωμήτριας κύησης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε περίπτωση διαφορικής διάγνωσης.
Χλόασμα

ΠληθυσμόςΓυναίκες με τάση για χλόασμα

Θα πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή στην υπεριώδη ακτινοβολία ενώ λαμβάνουν το Δεσογεστρέλη.
Καταστάσεις που έχουν αναφερθεί με χρήση στεροειδών του φύλου

Έχουν αναφερθεί ίκτερος, κνησμός σχετιζόμενος με χολόσταση, σχηματισμός χολόλιθων, πορφυρία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χορεία του Syndenham, έρπης κατά την κύηση, απώλεια ακοής σχετιζόμενη με ωτοσκλήρυνση, (κληρονομικό) αγγειοοίδημα, αλλά η συσχέτισή τους με τη χρήση προγεσταγόνων δεν έχει τεκμηριωθεί.
Καταθλιπτική διάθεση και κατάθλιψη

ΠληθυσμόςΓυναίκες

Θα πρέπει να συμβουλεύονται τον γιατρό τους σε περίπτωση αλλαγών διάθεσης και συμπτωμάτων κατάθλιψης.
Μειωμένη αποτελεσματικότητα

Μπορεί να μειωθεί στην περίπτωση παράλειψης των δισκίων (βλ. Δοσολογία), διαταραχών του γαστρεντερικού συστήματος (βλ. Δοσολογία) ή ταυτόχρονων θεραπειών που μειώνουν την συγκέντρωση στο πλάσμα της ετονογεστρέλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Δυσανεξία στη λακτόζη
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν θα πρέπει να χορηγείται.
Επίδραση σε εργαστηριακές εξετάσεις

Τα αντισυλληπτικά στεροειδή μπορούν να επηρεάσουν τα αποτελέσματα συγκεκριμένων εργαστηριακών εξετάσεων (ηπατικής, θυρεοειδικής, επινεφριδιακής και νεφρικής λειτουργίας, επιπέδων πρωτεϊνών ορού, κλασμάτων λιπιδίων/λιποπρωτεϊνών, παραμέτρων μεταβολισμού υδατανθράκων και παραμέτρων πήξης και ινωδόλυσης).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βαρβιτουρικά
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Μποσεντάνη
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Καρβαμαζεπίνη
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Φαινυτοϊνη
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Πριμιδόνη
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Ριφαμπικίνη
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Εφαβιρένζη
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Φελμπαμάτη
προσοχή

Πιθανώς μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Γκρισεοφουλβίνη
προσοχή

Πιθανώς μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Οξυκαρβαζεπίνη
προσοχή

Πιθανώς μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Τοπιραμάτη
προσοχή

Πιθανώς μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Ριφαμπουτίνη
προσοχή

Πιθανώς μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
St. John’s wort (Hypericum perforatum)
προσοχή

Μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα, αιμορραγία εκ διαφυγής

ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια θεραπεία, εξέταση εναλλακτικής μεθόδου αντισύλληψης που δεν επάγει ηπατικά ένζυμα.
Αναστολείς πρωτεασών HIV (π.χ. ριτοναβίρη, νελφιναβίρη), μη νουκλεοσιδικοί αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (π.χ. νεβιραπίνη), φάρμακα HCV (π.χ. μποσεπρεβίρη, τελαπρεβίρη)
παρακολούθηση

Μπορεί να αυξήσουν ή να μειώσουν τις συγκεντρώσεις των προγεσταγόνων στο πλάσμα, με πιθανές κλινικά σημαντικές επιδράσεις

ΣύστασηΛήψη υπόψη των συνταγογραφικών πληροφοριών των θεραπειών HIV/HCV. Σε περίπτωση αμφιβολίας, χρήση πρόσθετης μεθόδου αντισύλληψης φραγμού.
Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη)
παρακολούθηση

Αύξηση των συγκεντρώσεων των προγεσταγόνων στον ορό (συμπεριλαμβανομένης της ετονογεστρέλης)
Μέτριοι αναστολείς CYP3A4 (π.χ. φλουκοναζόλη, διλτιαζέμη, ερυθρομυκίνη)
παρακολούθηση

Αύξηση των συγκεντρώσεων των προγεσταγόνων στον ορό (συμπεριλαμβανομένης της ετονογεστρέλης)
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Αύξηση των συγκεντρώσεων κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και τους ιστούς
Λαμοτριγίνη
παρακολούθηση

Μείωση των συγκεντρώσεων λαμοτριγίνης στο πλάσμα και τους ιστούς

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Λοίμωξη κόλπου

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένου του αγγειοοιδήματος και της αναφυλαξίας
Επιδείνωση κληρονομικού αγγειοοιδήματος

Ψυχιατρικές

Μεταβολή διάθεσης
Καταθλιπτική διάθεση
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Νευρικό

Κεφαλαλγία

Οφθαλμικές

Δυσανεξία φακών επαφής

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος

Δέρμα

Ακμή
Αλωπεκία
Εξάνθημα
Κνίδωση
Οζώδες ερύθημα
Χλόασμα

Αναπαραγωγικό

Μαστοδυνία
Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
Αμηνόρροια
Δυσμηνόρροια
Κύστη ωοθήκης
Έκκριση μαστού
Έκτοπη κύηση

Γενικές

Κόπωση

Μεταβολισμός

Αύξηση σωματικού βάρους

Αγγειακές

Φλεβικές θρομβοεμβολικές διαταραχές
Αρτηριακές θρομβοεμβολικές διαταραχές

Νεοπλάσματα, καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)

Ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι (π.χ. ηπατικοί όγκοι, καρκίνος του μαστού)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ακανόνιστη έμμηνος ρύση

Αναπαραγωγικό

Πολύ συχνές
Ακμή

Δέρμα

Συχνές
Αμηνόρροια

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Συχνές
Καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Λοίμωξη κόλπου

Λοιμώξεις

Συχνές
Μαστοδυνία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μεταβολή διάθεσης

Ψυχιατρικές

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Δυσανεξία φακών επαφής

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Δυσμηνόρροια

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές

Όχι συχνές
Κύστη ωοθήκης

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Έκτοπη κύηση

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Έκκριση μαστού

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου αγγειοοιδήματος και αναφυλαξίας)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αρτηριακές θρομβοεμβολικές διαταραχές

Αγγειακές

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Επιδείνωση κληρονομικού αγγειοοιδήματος

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Οζώδες ερύθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι (π.χ. ηπατικοί όγκοι, καρκίνος του μαστού)

Νεοπλάσματα, καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)

Μη γνωστές
Φλεβικές θρομβοεμβολικές διαταραχές

Αγγειακές

Μη γνωστές
Χλόασμα

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Το Δεσογεστρέλη δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης.

Εάν υπάρξει εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Δεσογεστρέλη, θα πρέπει να τερματίζεται η περαιτέρω λήψη. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι πολύ υψηλές δόσεις προγεσταγονικών ουσιών μπορεί να προκαλέσουν αρρενοποίηση των θήλεων εμβρύων. Εκτεταμένες επιδημιολογικές μελέτες δεν αποκάλυψαν ούτε αυξημένο κίνδυνο συγγενών ελαττωμάτων σε παιδιά που γεννήθηκαν από γυναίκες που χρησιμοποίησαν ΣΣΑ πριν από την εγκυμοσύνη, ούτε τερατογόνο δράση, όταν τα ΣΣΑ λήφθηκαν ακούσια κατά την αρχή της εγκυμοσύνης. Δεδομένα φαρμακοεπαγρύπνησης που συλλέχθηκαν για διάφορα ΣΣΑ που περιέχουν δεσογεστρέλη επίσης δεν έδειξαν αυξημένο κίνδυνο.
Γαλουχία
το Δεσογεστρέλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Σύμφωνα με τα δεδομένα της κλινικής μελέτης, το Δεσογεστρέλη δεν φαίνεται να επηρεάζει την παραγωγή ή την ποιότητα (πρωτεΐνες, λακτόζη ή περιεκτικότητα σε λιπαρά) του μητρικού γάλακτος. Ωστόσο, μετεγκριτικά, υπήρξαν σπάνιες αναφορές μείωσης της παραγωγής του μητρικού γάλακτος κατά τη χρήση του Δεσογεστρέλη. Μικρές ποσότητες ετονογεστρέλης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ως αποτέλεσμα, 0,01-0,05 μικρογραμμάρια ετονογεστρέλης ανά kg σωματικού βάρους ανά ημέρα ενδέχεται να προσλαμβάνονται από ένα παιδί (με βάση εκτιμώμενη πρόσληψη ποσότητας γάλακτος 150 ml/kg/ημέρα). Όπως και τα υπόλοιπα χάπια που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο, το Δεσογεστρέλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Περιορισμένα μακροχρόνια δεδομένα παρακολούθησης είναι διαθέσιμα για παιδιά των οποίων οι μητέρες ξεκίνησαν τη χρήση του Δεσογεστρέλη μεταξύ 4ης και 8ης εβδομάδας μετά τον τοκετό. Τα παιδιά αυτά γαλουχήθηκαν για 7 μήνες και παρακολουθήθηκαν μέχρι την ηλικία των 1,5 ετών (n=32) ή των 2,5 ετών (n=14). Η αξιολόγηση της ανάπτυξης και της φυσικής και ψυχοκινητικής εξέλιξης δεν υπέδειξε διαφορές συγκριτικά με θηλάζοντα νήπια των οποίων οι μητέρες χρησιμοποίησαν ενδομήτρια συσκευή χαλκού. Βάσει των διαθέσιμων δεδομένων, το Δεσογεστρέλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Η ανάπτυξη και εξέλιξη ενός θηλάζοντος νήπιου, του οποίου η μητέρα χρησιμοποιεί Δεσογεστρέλη, θα πρέπει ωστόσο να παρακολουθείται προσεκτικά.
Γονιμότητα
Το Δεσογεστρέλη ενδείκνυται για την πρόληψη της κύησης.

Για πληροφορίες σχετικά με την επιστροφή της γονιμότητας (ωορρηξία), (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ναυτία
έμετος
ελαφριά κολπική αιμορραγία (σε νεαρά κορίτσια)

Αντιμετώπιση

η περαιτέρω αγωγή θα πρέπει να είναι συμπτωματική

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: G03AC09.

Μηχανισμός δράσης

Το Δεσογεστρέλη είναι ένα χάπι μόνο με προγεσταγόνο, που περιέχει το προγεσταγόνο δεσογεστρέλη. Όπως και τα υπόλοιπα χάπια που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο, το Δεσογεστρέλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί από γυναίκες που δεν πρέπει ή δεν επιθυμούν να χρησιμοποιούν οιστρογόνα. Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά χάπια μόνο με προγεσταγόνο, η αντισυλληπτική δράση του Δεσογεστρέλη επιτυγχάνεται κυρίως μέσω αναστολής της ωορρηξίας. Άλλες δράσεις περιλαμβάνουν αυξημένο ιξώδες της τραχηλικής βλέννας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Όταν μελετήθηκε για 2 κύκλους, χρησιμοποιώντας ως ορισμό της ωορρηξίας τα επίπεδα της προγεστερόνης να είναι υψηλότερα από 16 nmol/L για 5 συνεχόμενες ημέρες, η επίπτωση της ωορρηξίας βρέθηκε να είναι 1% (1/103), με διάστημα εμπιστοσύνης 95% από 0,02% έως 5,29% στην ομάδα ΙΤΤ (αποτυχία του χρήστη και αποτυχία της μεθόδου). Η αναστολή της ωορρηξίας επιτεύχθηκε από τον πρώτο κύκλο χρήσης. Σε αυτήν τη μελέτη, όταν διακόπηκε η χρήση του Δεσογεστρέλη μετά από 2 κύκλους (56 συνεχείς ημέρες), η ωορρηξία έλαβε χώρα κατά μέσο όρο μετά από 17 ημέρες (εύρος 7-30 ημέρες). Σε μια συγκριτική δοκιμή αποτελεσματικότητας (όπου επιτράπηκε η παράλειψη χαπιών για μέγιστο χρονικό διάστημα 3 ωρών), ο συνολικός δείκτης Pearl στην ομάδα ΙΤΤ για το Δεσογεστρέλη ήταν 0,4 (με διάστημα εμπιστοσύνης 95% από 0,09 έως 1,20), σε σύγκριση με το 1,6 (με διάστημα εμπιστοσύνης 95% από 0,42 έως 3,96) για την ομάδα που λάμβανε 30 μg λεβονοργεστρέλης. Ο δείκτης Pearl για το Δεσογεστρέλη είναι συγκρίσιμος με εκείνον που έχει ιστορικά βρεθεί για τα ΣΣΑ στον γενικό πληθυσμό που χρησιμοποιεί ΣΣΑ. Η αγωγή με Δεσογεστρέλη οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα οιστραδιόλης, σε επίπεδα αντίστοιχα με εκείνα της πρώιμης ωοθυλακικής φάσης. Δεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις κλινικής σημασίας στον μεταβολισμό των υδατανθράκων, τον μεταβολισμό των λιπιδίων και την αιμόσταση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα αποτελεσματικότητας και ασφάλειας σε εφήβους κάτω των 18 ετών.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος λήψη του Δεσογεστρέλη, η δεσογεστρέλη (DSG) απορροφάται ταχέως και μετατρέπεται σε ετονογεστρέλη (ENG). Υπό συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται 1,8 ώρες μετά από τη λήψη του δισκίου και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ENG είναι περίπου 70%.

Κατανομή

Η ENG είναι δεσμευμένη κατά 95,5-99% στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στη λευκωματίνη και σε μικρότερη έκταση στη σφαιρίνη που δεσμεύει τις γεννητικές ορμόνες (SHBG).

Βιομετασχηματισμός

Η DSG μεταβολίζεται μέσω υδροξυλίωσης και αφυδρογόνωσης προς τον ενεργό μεταβολίτη ENG. Η ENG μεταβολίζεται πρωταρχικά μέσω του ισοενζύμου του κυτοχρώματος P450 3A (CYP3A) και στη συνέχεια μέσω σύζευξης με θειικές και γλυκουρονιδικές ενώσεις.

Αποβολή

Η ENG αποβάλλεται με μέση περίοδο ημιζωής περίπου 30 ώρες, χωρίς διαφορά μεταξύ της εφ’ άπαξ και της πολλαπλής χορήγησης. Επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημέρες. Η κάθαρση του ορού μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της ENG είναι περίπου 10 l ανά ώρα. Η απέκκριση της ENG και των μεταβολιτών της, είτε ως ελεύθερα στεροειδή είτε ως προϊόντα σύζευξης, γίνεται με τα ούρα και τα κόπρανα (αναλογία 1,5:1). Σε θηλάζουσες γυναίκες, η ENG απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, με αναλογία γάλακτος/ορού ίση προς 0,37-0,55. Με βάση αυτά τα δεδομένα και εκτιμώμενη πρόσληψη γάλακτος ίση προς 150 ml/kg/ημέρα, ενδέχεται να προσληφθούν από το βρέφος 0,01-05 μικρογραμμάρια ετονογεστρέλης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Επίδραση στην νεφρική δυσλειτουργία: Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με σκοπό την αξιολόγηση της επίδρασης της νεφρικής νόδου στην φαρμακοκινητική της δεσογεστρέλης.
Επίδραση στην ηπατική δυσλειτουργία: Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με σκοπό την αξιολόγηση της επίδρασης της ηπατικής νόδου στην φαρμακοκινητική της δεσογεστρέλης. Παρόλα αυτά, οι στεροειδείς ορμόνες μπορεί να μεταβολίζονται ελάχιστα στις γυναίκες με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.
Ομάδες διαφορετικής εθνικότητας: Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την εκτίμηση της φαρμακοκινητικής σε ομάδες διαφορετικής εθνικότητας.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: G03AC09. ### Μηχανισμός δράσης Το Δεσογεστρέλη είναι ένα χάπι μόνο με προγεσταγόνο, που περιέχει το προγεσταγόνο δεσογεστρέλη. Όπως και τα υπόλοιπα χάπια που…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος λήψη του Δεσογεστρέλη, η δεσογεστρέλη (DSG) απορροφάται ταχέως και μετατρέπεται σε ετονογεστρέλη (ENG). Υπό συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται 1,8 ώρες μετά από τη λήψη…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η δεσογεστρέλη μεταβολίζεται ταχέως στον εντερικό βλεννογόνο και μέσω ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, σχηματίζοντας τον κύριο μεταβολίτη της, την [etonogestrel], η οποία είναι ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης. Αυτή η τροποποίηση…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από από του στόματος χορήγηση, η δεσογεστρέλη απορροφάται ταχέως και φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 2 ng/ml μετά από 1,5 ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσογεστρέλης αναφέρεται στο εύρος 60-80% και η αναφερόμενη AUC…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	κατά τους πρώτους μήνες χρήσης	Διαβητικοί ασθενείς

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή: Ένας συνθετικός προγεσταγόνος ορμόνη που χρησιμοποιείται συχνά ως το προγεσταγονικό συστατικό σε συνδυασμένες από του στόματος αντισυλληπτικές ουσίες. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις: Για την πρόληψη εγκυμοσύνης σε γυναίκες που επιλέγουν τη χρήση αυτού του προϊόντος ως μέθοδο αντισύλληψης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία:

Το Desogestrel χρησιμοποιείται ως γυναικείο αντισυλληπτικό.
Το Desogestrel αποτελεί προγεσταϊνοειδές ή συνθετική μορφή της φυσικά παραγόμενης γυναικείας σεξουαλικής ορμόνης, προγεστερόνης.
Στον φυσιολογικό εμμηνορροϊκό κύκλο μιας γυναίκας, ωάριο ωριμάζει και απελευθερώνεται από τις ωοθήκες (ωορρηξία).
Η ωοθήκη στη συνέχεια παράγει προγεστερόνη, εμποδίζοντας την απελευθέρωση περαιτέρω ωαρίων και προετοιμάζοντας τη στιβάδα της μήτρας για πιθανή εγκυμοσύνη.
Εάν επέλθει εγκυμοσύνη, τα επίπεδα προγεστερόνης στο σώμα παραμένουν υψηλά, διατηρώντας τη στιβάδα της μήτρας.
Εάν δεν επέλθει εγκυμοσύνη, τα επίπεδα προγεστερόνης στο σώμα πέφτουν, με αποτέλεσμα την εμμηνορρυσία.
Το Desogestrel δεικνύει ότι η ωορρηξία έχει ήδη συμβεί διατηρώντας υψηλά επίπεδα συνθετικής προγεστερόνης, εμποδίζοντας την απελευθέρωση ωαρίων από τις ωοθήκες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Δεσμεύεται στους υποδοχείς προγεστερόνης και οιστρογόνων. Οι στοχοί περιλαμβάνουν το γυναικείο αναπαραγωγικό σωλήνα, τον μαστικό αδένα, τον υποθάλαμο και την υπόφυση. Μόλις προσδεθεί στους υποδοχείς, οι προγεστανοειδείς όπως το desogestrel θα μειώσουν τη συχνότητα απελευθέρωσης της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτρόπου (GnRH) από τον υποθάλαμο και θα εξασθενίσουν την αύξηση LH πριν από την ωορρηξία.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Μετά από από του στόματος χορήγηση, η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του desogestrel σε σχέση με μια διαλυτή μορφή, καθώς μετριέται από τα επίπεδα etonogestrel στο πλάσμα, είναι περίπου 100%.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσεια Ζωή: 27.8±7.2 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: 98.3%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία και κολπική αιμορραγία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Οι επιδράσεις της δεσογεστρέλης στο αναπαραγωγικό σύστημα περιλαμβάνουν την τροποποίηση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), μείωση της έναρξης της εμμήνου ρύσεως και αύξηση του ιξώδους του κολπικού υγρού. Στο μεταβολικό σύστημα, προκαλεί αύξηση της έκκρισης ινσουλίνης και αντίστασης στην ινσουλίνη, αύξηση της δραστηριότητας της λιπάσης και αύξηση της εναπόθεσης λίπους. Η επίδραση της δεσογεστρέλης στα λιπίδια έχει μελετηθεί εκτενώς με αντικρουόμενα αποτελέσματα.

Η κύρια θεραπευτική δράση της δεσογεστρέλης, λόγω του μηχανισμού δράσης της, σχετίζεται με την αναστολή της ωορρηξίας στο 97% των κύκλων. Αυτό έχει αποδειχθεί σε κλινικές δοκιμές σε μη θηλάζουσες γυναίκες, όπου το ποσοστό αποτυχίας κατά Pearl αναφέρθηκε στο 0,17 ανά 100 γυναίκες-έτη. Αυτό το αποτέλεσμα υποδεικνύει ότι η δεσογεστρέλη είναι πιο αποτελεσματική σε σύγκριση με άλλα χάπια που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο.

Οποιαδήποτε θεραπευτική δράση προκαλείται από τον μετασχηματισμό του ενδομητρίου, ακολουθούμενο από την αναστολή της ωορρηξίας λόγω της καταστολής άλλων ορμονών.

Η δεσογεστρέλη έχει επιβεβαιωθεί ευρέως ότι σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο φλεβικής θρομβοεμβολής, λόγω της επαγόμενης αύξησης των παραγόντων πήξης του αίματος, οδηγώντας σε μια έντονη προθρομβωτική κατάσταση.

Ωστόσο, οι επιδράσεις της δεσογεστρέλης δεν επηρεάζουν σημαντικά τα επίπεδα της ολικής χοληστερόλης, παραμένοντας εντός εύρους μεταβολής 10%, γεγονός που της επιτρέπει να είναι ένα μόριο με ευνοϊκό προφίλ λιπιδίων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δεσογεστρέλη εισέρχεται παθητικά στο κύτταρο και δρα δεσμευόμενη επιλεκτικά στον υποδοχέα προγεστερόνης, παράγοντας χαμηλή ανδρογονική δράση. Η δέσμευσή της παράγει ένα αποτέλεσμα παρόμοιο με αυτό του μεταγραφικού παράγοντα, προκαλώντας τροποποιήσεις στη σύνθεση του mRNA.

Ο ενεργός μεταβολίτης της δεσογεστρέλης, [etonogestrel], παρουσιάζει συνδυασμό υψηλής προγεστατικής δράσης με ελάχιστη ενδογενή ανδρογονικότητα.

Τα συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά δρουν μέσω της καταστολής των γοναδοτροπινών. Αν και ο κύριος μηχανισμός αυτής της δράσης είναι η αναστολή της ωορρηξίας, άλλες αλλοιώσεις περιλαμβάνουν αλλαγές στη τραχηλική βλέννα, οι οποίες αυξάνουν τη δυσκολία εισόδου των σπερματοζωαρίων στη μήτρα, και αλλαγές στο ενδομήτριο που μειώνουν την πιθανότητα εμφύτευσης.

Μελέτες δέσμευσης υποδοχέων, καθώς και μελέτες σε ζώα, έχουν δείξει ότι η 3-κέτο-δεσογεστρέλη, ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης της δεσογεστρέλης, συνδυάζει υψηλή προγεστατική δράση με ελάχιστη ενδογενή ανδρογονικότητα. Η σημασία αυτού του τελευταίου ευρήματος στους ανθρώπους είναι άγνωστη.

Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά χάπια που περιέχουν μόνο προγεσταγόνο, η αντισυλληπτική δράση του Cerazette επιτυγχάνεται κυρίως μέσω της αναστολής της ωορρηξίας. Άλλες δράσεις περιλαμβάνουν την αύξηση του ιξώδους της τραχηλικής βλέννας.

Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι η δεσογεστρέλη ενεργοποιεί τον οιστρογονικό υποδοχέα-άλφα με δραστηριότητα περίπου 50% αυτής της 17β-οιστραδιόλης, αλλά ενεργοποιεί τον οιστρογονικό υποδοχέα-βήτα με δραστηριότητα μόνο 20%.

Η δεσογεστρέλη ή/και ο μεταβολίτης της 3-κέτο-δεσογεστρέλη (ετονογεστρέλη) ήταν ισχυρά προγεσταγονικά (περίπου διπλάσια σε σχέση με την προγεστερόνη), ασθενώς ή καθόλου ανδρογονικά σε μελέτες σε ζώα in vivo και σε in vitro δοκιμές δέσμευσης, και ασθενώς ή καθόλου δραστικά στον γλυκοκορτικοειδή υποδοχέα. Ο ενεργός μεταβολίτης της δεσογεστρέλης, 3-κετοδεσογεστρέλη, δέσμευσε ισχυρά και ενεργοποίησε τον προγεστερονικό υποδοχέα-Α και, σε ελαφρώς μικρότερο βαθμό, τον προγεστερονικό υποδοχέα-Β.

Η βελτίωση στις από του στόματος αντισυλληπτικές συνθέσεις αρχικά επιτεύχθηκε μέσω της μείωσης της δόσης των οιστρογονικών και προγεσταγονικών συστατικών. Πρόσφατα, περαιτέρω βελτίωση επιτεύχθηκε με την αύξηση της επιλεκτικότητας των αντισυλληπτικών προγεστίνων. Ο λόγος μεταξύ της συγγένειας για τον προγεστερονικό υποδοχέα και της συγγένειας για τον ανδρογονικό υποδοχέα αποτελεί δείκτη της προγεστερονικής (ή ανδρογονικής) επιλεκτικότητας μιας προγεστίνης. Αυτός ο λόγος (δείκτης επιλεκτικότητας) αντικατοπτρίζει τη σχετική ποσότητα ανδρογονικής ή προγεσταγονικής δράσης σε μια δεδομένη δόση. Η σχετική επιλεκτικότητα μπορεί να χαρακτηριστεί με in vitro μελέτες δέσμευσης υποδοχέων και φαρμακολογικά πειράματα σε ζώα. Σε σύγκριση με τη λεβονοργεστρέλη, η δεσογεστρέλη εμφανίζει σημαντικά χαμηλότερη ανδρογονικότητα και ελαφρώς αυξημένη σχετική προγεσταγονική δραστηριότητα. Σε πειράματα δέσμευσης υποδοχέων και φαρμακολογικές μελέτες σε ζώα, η 3-κέτο-δεσογεστρέλη, ο ενεργός μεταβολίτης της δεσογεστρέλης, δείχνει τον υψηλότερο δείκτη επιλεκτικότητας. Η ευνοϊκή επίδραση των από του στόματος αντισυλληπτικών που περιέχουν δεσογεστρέλη στον μεταβολισμό των λιποπρωτεϊνών και σε προϋπάρχουσες ανδρογονικά εξαρτώμενες δερματικές διαταραχές, καθώς και η απουσία δυσμενών επιδράσεων στην αρτηριακή πίεση και στο σωματικό βάρος, αποδίδονται στην αυξημένη προγεστίνικη επιλεκτικότητα της δεσογεστρέλης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η δεσογεστρέλη απορροφάται ταχέως και φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 2 ng/ml μετά από 1,5 ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσογεστρέλης αναφέρεται στο εύρος 60-80% και η αναφερόμενη AUC είναι 3000 ng.h/ml.

Σχεδόν ολόκληρη η χορηγηθείσα δόση μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη, [etonogestrel].

Η απέκκριση της δεσογεστρέλης είναι κυρίως νεφρική, αντιστοιχώντας περίπου στο 6πλάσιο της δόσης που απεκκρίνεται στη χολή. Η απέκκριση της δεσογεστρέλης γίνεται μόνο ως μεταβολίτες και όχι ως αμετάβλητο φάρμακο, και περίπου το 85% της χορηγηθείσας δόσης μπορεί να απεκκριθεί ως μεταβολίτες μετά από 6-8 ημέρες.

Ο φαινομενικός όγκος κατανομής της δεσογεστρέλης είναι 1,5 L/kg.

Ο ρυθμός μεταβολικής κάθαρσης της δεσογεστρέλης αναφέρεται σε περίπου 2 ml/min/kg.

Μετά από από του στόματος χορήγηση Cerazette, η δεσογεστρέλη (DSG) απορροφάται ταχέως και μετατρέπεται σε ετονογεστρέλη (ENG). Υπό συνθήκες σταθερής κατάστασης, οι μέγιστες οροτοξικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται 1,8 ώρες μετά τη λήψη του δισκίου και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ENG είναι περίπου 70%.

Στον τρίτο κύκλο χρήσης μετά από ένα μόνο δισκίο δεσογεστρέλης και αιθυνική εστραδιόλης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις 3-κέτο-δεσογεστρέλης 2.805 +/- 1.203 pg/mL (μέσος όρος+/-SD) επιτυγχάνονται στις 1,4+/-0,8 ώρες. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι 33.858+/-11.043 pg/mL (hr) μετά από μία δόση.

Σε σταθερή κατάσταση, που επιτυγχάνεται από την 19η ημέρα και μετά, οι μέγιστες συγκεντρώσεις 5.840 +/-1.667 pg/mL επιτυγχάνονται στις 1,4+/-0,9 ώρες. Οι ελάχιστες συγκεντρώσεις πλάσματος 3-κέτο-δεσογεστρέλης σε σταθερή κατάσταση είναι 1.400+/-560 pg/mL. Η AUC0-24 σε σταθερή κατάσταση είναι 52.299+/-17.878 pg/mL (hr).

Η μέση AUC0 για 3-κέτο-δεσογεστρέλη σε εφάπαξ δόση είναι σημαντικά χαμηλότερη από τη μέση AUC0-24 σε σταθερή κατάσταση. Αυτό υποδεικνύει ότι η κινητική της 3-κέτο-δεσογεστρέλης είναι μη γραμμική λόγω αυξημένης δέσμευσης της 3-κέτο-δεσογεστρέλης στη σφαιρίνη που δεσμεύει τις σεξουαλικές ορμόνες (SHBG) στον κύκλο, που αποδίδεται στα αυξημένα επίπεδα SHBG που προκαλούνται από την ημερήσια χορήγηση αιθυνικής εστραδιόλης. Τα επίπεδα SHBG αυξήθηκαν σημαντικά στον τρίτο κύκλο θεραπείας από την ημέρα 1 (150+/-64 nmol/L) έως την ημέρα 21 (230+/-59 nmol/L).

Η ετονογεστρέλη είναι 95,5-99% δεσμευμένη στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στην αλβουμίνη και σε μικρότερο βαθμό στην SHBG.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

Ο κύριος μεταβολίτης της δεσογεστρέλης βρίσκεται κυρίως δεσμευμένος στην αλβουμίνη και στη σφαιρίνη που δεσμεύει τις σεξουαλικές ορμόνες (SHBG). Περίπου το 96-98% της χορηγηθείσας δόσης δεσογεστρέλης βρίσκεται δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος, εκ των οποίων 40-70% δεσμεύεται στην SHBG.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η δεσογεστρέλη μεταβολίζεται ταχέως στον εντερικό βλεννογόνο και μέσω ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, σχηματίζοντας τον κύριο μεταβολίτη της, την [etonogestrel], η οποία είναι ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης. Αυτή η τροποποίηση περιγράφεται από την υδροξυλίωση στη θέση C3 του μορίου της δεσογεστρέλης. Αργότερα, η ετονογεστρέλη μεταβολίζεται ακολουθώντας τις συνήθεις οδούς του μεταβολισμού των στεροειδών. Από την άλλη πλευρά, λόγω της 11-μεθυλενοειδούς πλευρικής αλυσίδας, η δεσογεστρέλη δεν μπορεί να μεταβολιστεί σε άλλες προγεστίνες.

Εκτός από την 3-κέτο-δεσογεστρέλη, άλλοι μεταβολίτες φάσης Ι είναι η 3α-OH-δεσογεστρέλη, η 3β-OH-δεσογεστρέλη και η 3α-OH-5α-H-δεσογεστρέλη. Αυτοί οι άλλοι μεταβολίτες δεν είναι γνωστό ότι έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις και μετατρέπονται περαιτέρω, εν μέρει, μέσω σύζευξης (μεταβολισμός φάσης ΙΙ) σε πολικούς μεταβολίτες, κυρίως θειικά άλατα και γλυκουρονίδια.

Η δεσογεστρέλη μεταβολίζεται μέσω υδροξυλίωσης και αφυδρογόνωσης στον ενεργό μεταβολίτη ετονογεστρέλη. Η ετονογεστρέλη μεταβολίζεται μέσω σύζευξης θειικών αλάτων και γλυκουρονιδίων.

Η δεσογεστρέλη μεταβολίζεται ταχέως και πλήρως στο ήπαρ και στο τοίχωμα του εντέρου. Μεταβολίζεται σε 3-κέτο-δεσογεστρέλη, η οποία διαμεσολαβεί τις προγεσταγονικές της επιδράσεις, και δεν μεταβολίζεται περαιτέρω σε άλλη προγεστίνη. Οι συγκεντρώσεις 3-κέτο-δεσογεστρέλης στο πλάσμα έφτασαν μέγιστα επίπεδα εντός 2-3 ωρών μετά από από του στόματος χορήγηση δεσογεστρέλης και στη συνέχεια κάθαρση με χρόνο ημιζωής 12-24 ωρών.

Ο μεταβολισμός της δεσογεστρέλης σε μικροσωμάτια από ήπατα έξι ωρών in vitro μελετήθηκε. Ο κύριος σχηματιζόμενος μεταβολίτης ήταν η 3-κέτο-δεσογεστρέλη. Ανιχνεύθηκαν επίσης η 3α-υδροξυδεσογεστρέλη και η 3β-υδροξυδεσογεστρέλη. Ο μεταβολισμός της δεσογεστρέλης αναστέλλετο κατά 50% από την πριμακίνη σε συγκέντρωση 30 μmol/L, αλλά όχι από τη λεβονοργεστρέλη σε 250 μmol/L.

Οι γνωστοί ανθρώπινοι μεταβολίτες της δεσογεστρέλης περιλαμβάνουν την 3-β-υδροξυ-δεσογεστρέλη, την 3-α-υδροξυδεσογεστρέλη και τη Δεσογεστρέλη 17-O-γλυκουρονίδιο.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο τελικός χρόνος ημιζωής της δεσογεστρέλης καθορίστηκε σε 30 ώρες.

Η ετονογεστρέλη απεκκρίνεται με μέσο χρόνο ημιζωής περίπου 30 ώρες, χωρίς διαφορά μεταξύ εφάπαξ και πολλαπλής χορήγησης.

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής για την 3-κέτο-δεσογεστρέλη είναι περίπου 38+/-20 ώρες σε σταθερή κατάσταση.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικές συνθέσεις.
Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές συνθέσεις.
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς προγεστερόνης (PROGESTERONE RECEPTORS) σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν δράσεις παρόμοιες με αυτές της προγεστερόνης (PROGESTERONE). Οι κύριες δράσεις των προγεστίνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, αφορούν τη μήτρα (UTERUS) και τον μαστικό αδένα (MAMMARY GLAND) σε προετοιμασία και διατήρηση της κύησης (PREGNANCY).

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

81K9V7M3A3

DESOGESTREL

Χημική Δομή [CS] - Συγγενείς Προγεστερόνης

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Προγεστίνη

Η δεσογεστρέλη είναι Προγεστίνη.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

27.8±7.2 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98.3%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 100%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 6 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

40973

Μοριακός τύπος

C22H30O

Μοριακό βάρος

310.5

IUPAC

(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol

InChIKey

RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικές συνθέσεις.
Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές συνθέσεις.
Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς προγεστερόνης (PROGESTERONE RECEPTORS) σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν δράσεις παρόμοιες με αυτές της προγεστερόνης (PROGESTERONE). Οι κύριες δράσεις των προγεστίνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, αφορούν τη μήτρα (UTERUS) και τον μαστικό αδένα (MAMMARY GLAND) σε προετοιμασία και διατήρηση της κύησης (PREGNANCY).