Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03AC09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESOGESTREL(Δεσογεστρέλη)

♀️
Κλινική Κατηγορία · Προγεσταγόνα (COC) — Γενιά & Κίνδυνος ΦΘΕ
Προγεσταγόνο — 3η γενιά
Κίνδυνος ΦΘΕ: 🟠 Υψηλότερος (~1,5–2×) — σε COC με EE

Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): EMA/PRAC review of CHCs & VTE risk (2013–2014, final recommendations)· FSRH (Faculty of Sexual & Reproductive Healthcare) UK Guidance: CHC 2019· WHO MEC. Σχετικός κίνδυνος αναφέρεται έναντι levonorgestrel-COC.

open_in_newΣυγκριτικός πίνακας κλάσης table_chartΣυγκριτικός πίνακας κλάσης
Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 30 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 27.8±7.2 ώρες
  • PubChem: 30 ώρες
 30 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98.3% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 περίπου 100% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 6.2 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του CERAZETTE και καλύπτουν 1 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αντισύλληψη

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CERAZETTE
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.
Το δισκίο είναι λευκό, στρογγυλό, αμφίκυρτο, με διάμετρο 5 mm. Στη μία
πλευρά φέρει τον κωδικό KV πάνω από το 2 και στην άλλη πλευρά τη
λέξη ORGANON*.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
καθημερινά, περίπου την ίδια ώρα, με μεσοδιάστημα 24 ωρών
Δόση έναρξης:
ένα δισκίο κάθε ημέρα
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση του Δεσογεστρέλη δεν ενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο όσο οι τιμές ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει σε φυσιολογικά επίπεδα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ενεργή διαταραχή φλεβικής θρομβοεμβολής
  • Παρουσία ή ιστορικό σοβαρής ηπατικής νόσου, εφόσον οι τιμές ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επιστρέψει σε φυσιολογικά επίπεδα
  • Γνωστές ή πιθανολογούμενες κακοήθειες, ευαίσθητες σε στεροειδή του φύλου
  • Μη διαγνωσμένη κολπική αιμορραγία
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γενική αξιολόγηση κινδύνου
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Τα οφέλη της χρήσης προγεσταγόνου θα πρέπει να σταθμίζονται έναντι των πιθανών κινδύνων για κάθε γυναίκα ατομικά και να συζητούνται με τη γυναίκα, πριν αυτή αποφασίσει να ξεκινήσει το Δεσογεστρέλη. Σε περίπτωση επιδείνωσης, παρόξυνσης ή πρώτης εμφάνισης οποιασδήποτε από τις καταστάσεις αυτές, η γυναίκα θα πρέπει να επικοινωνήσει με τον γιατρό της. Ο γιατρός θα πρέπει τότε να αποφασίσει για το εάν θα πρέπει να διακοπεί η χρήση του Δεσογεστρέλη.
  • Καρκίνος του μαστού
    ΠληθυσμόςΓυναίκες-χρήστες αντισυλληπτικών
    Ο κίνδυνος καρκίνου του μαστού αυξάνεται γενικώς με την αύξηση της ηλικίας. Κατά τη διάρκεια χρήσης ΣΣΑ, ο κίνδυνος διάγνωσης καρκίνου του μαστού είναι ελαφρά αυξημένος, εκλείπει εντός 10 ετών από τη διακοπή. Ο κίνδυνος σε γυναίκες-χρήστες ΑΜΠ είναι πιθανόν παρόμοιου μεγέθους.
  • Καρκίνος του ήπατος
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με καρκίνο του ήπατος
    Πρέπει να πραγματοποιείται ατομική αξιολόγηση του λόγου οφέλους/κινδύνου.
  • Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Όταν εμφανιστούν οξείες ή χρόνιες διαταραχές, η γυναίκα θα πρέπει να παραπέμπεται σε ειδικό για εξέταση και παροχή συμβουλών.
  • Φλεβική θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Το Δεσογεστρέλη θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση θρόμβωσης. Η διακοπή λήψης θα πρέπει επίσης να εξετάζεται σε περιπτώσεις μακροχρόνιας ακινησίας, εξαιτίας χειρουργικής επέμβασης ή νόσου. Γυναίκες με ιστορικό θρομβοεμβολικών διαταραχών θα πρέπει να ενημερώνονται για την πιθανότητα υποτροπής.
  • Διαβήτης
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς
    Θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τους πρώτους μήνες χρήσης.
  • Υπέρταση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Εάν αναπτυχθεί παρατεταμένη υπέρταση ή εάν μία σημαντική αύξηση στην αρτηριακή πίεση δεν ανταποκρίνεται επαρκώς σε αντιυπερτασική αγωγή, η διακοπή του Δεσογεστρέλη θα πρέπει να εξετάζεται.
  • Οστική πυκνότητα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Η αγωγή με Δεσογεστρέλη οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα οιστραδιόλης στον ορό. Παραμένει άγνωστο εάν αυτή η μείωση έχει κάποια κλινικά σημαντική επίδραση στην οστική πυκνότητα.
  • Εξωμήτρια κύηση
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με αμηνόρροια ή κοιλιακό άλγος
    Η πιθανότητα εξωμήτριας κύησης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε περίπτωση διαφορικής διάγνωσης.
  • Χλόασμα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με τάση για χλόασμα
    Θα πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή στην υπεριώδη ακτινοβολία ενώ λαμβάνουν το Δεσογεστρέλη.
  • Άλλες καταστάσεις (χωρίς τεκμηριωμένη συσχέτιση)
    Έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες καταστάσεις: ίκτερος και/ή κνησμός σχετιζόμενος με χολόσταση, σχηματισμός χολόλιθων, πορφυρία, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, χορεία του Syndenham, έρπης κατά την κύηση, απώλεια ακοής σχετιζόμενη με ωτοσκλήρυνση, (κληρονομικό) αγγειοοίδημα.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν θα πρέπει να χορηγείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επαγωγείς μικροσωμιακών ενζύμων (υδαντοΐνες (π.χ. φαινυτοΐνη), βαρβιτουρικά (π.χ. φαινοβαρβιτάλη), πριμιδόνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη, οξυκαρβαζεπίνη, τοπιραμάτη, ριφαμπουτίνη, φελμπαμάτη, ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, γκριζεοφουλβίνη, St. John’s wort)
    προσοχή
    Αυξημένη κάθαρση ορμονών φύλου, οδηγώντας σε αιμορραγία εκ διαφυγής ή αντισυλληπτική αποτυχία.
    ΣύστασηΧρήση μεθόδου φραγμού κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χορήγησης και για 28 ημέρες μετά τη διακοπή. Για μακροχρόνια αγωγή, εξέταση μη ορμονικής μεθόδου αντισύλληψης.
  • Φαρμακευτικός άνθρακας
    προσοχή
    Μειωμένη απορρόφηση του στεροειδούς στο δισκίο και μειωμένη αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΕφαρμογή των οδηγιών για παράλειψη δισκίων.
  • Κυκλοσπορίνη
    παρακολούθηση
    Οι ορμονικοί αντισυλληπτικοί μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και τους ιστούς.
    ΣύστασηΛήψη υπόψη των συνταγογραφικών πληροφοριών των ταυτόχρονα χορηγούμενων φαρμάκων.
  • Άλλα φάρμακα
    παρακολούθηση
    Οι ορμονικοί αντισυλληπτικοί μπορεί να παρεμβάλλονται στον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων, αυξάνοντας ή μειώνοντας τις συγκεντρώσεις τους.
    ΣύστασηΛήψη υπόψη των συνταγογραφικών πληροφοριών των ταυτόχρονα χορηγούμενων φαρμάκων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη κόλπου
Ψυχιατρικές
  • Μεταβολή διάθεσης
  • Καταθλιπτική διάθεση
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Οφθαλμικές
  • Δυσανεξία φακών επαφής
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Δέρμα
  • Ακμή
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Οζώδες ερύθημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αγγειοοίδημα (επιδείνωση αγγειοοιδήματος) και/ή επιδείνωση κληρονομικού αγγειοοιδήματος
Αναπαραγωγικό
  • Μαστοδυνία
  • Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
  • Αμηνόρροια
  • Δυσμηνόρροια
  • Κύστη ωοθήκης
  • Έκτοπη κύηση
  • Έκκριση μαστού
Γενικές
  • Κόπωση
Μεταβολισμός
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ακανόνιστη αιμορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Ακανόνιστη έμμηνος ρύση
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Καταθλιπτική διάθεση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Λοίμωξη κόλπου
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μαστοδυνία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μεταβολή διάθεσης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δυσανεξία φακών επαφής
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κύστη ωοθήκης
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Έκτοπη κύηση
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οζώδες ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Έκκριση μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Αγγειοοίδημα (επιδείνωση αγγειοοιδήματος) και/ή επιδείνωση κληρονομικού αγγειοοιδήματος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το Δεσογεστρέλη δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια της κύησης. Εάν υπάρξει εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Δεσογεστρέλη, θα πρέπει να τερματίζεται η περαιτέρω λήψη.
    Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι πολύ υψηλές δόσεις προγεσταγονικών ουσιών μπορεί να προκαλέσουν αρρενοποίηση των θήλεων εμβρύων. Εκτεταμένες επιδημιολογικές μελέτες δεν αποκάλυψαν ούτε αυξημένο κίνδυνο συγγενών ελαττωμάτων σε παιδιά που γεννήθηκαν από γυναίκες που χρησιμοποίησαν ΣΣΑ πριν από την εγκυμοσύνη, ούτε τερατογόνο δράση, όταν τα ΣΣΑ λήφθηκαν ακούσια κατά την αρχή της εγκυμοσύνης. Δεδομένα φαρμακοεπαγρύπνησης που συλλέχθηκαν για διάφορα ΣΣΑ που περιέχουν δεσογεστρέλη επίσης δεν έδειξαν αυξημένο κίνδυνο.
  • Γαλουχία
    Βάσει των διαθέσιμων δεδομένων, το Δεσογεστρέλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
    Το Δεσογεστρέλη δεν επηρεάζει την παραγωγή ή την ποιότητα (πρωτεΐνες, λακτόζη ή περιεκτικότητα σε λιπαρά) του μητρικού γάλακτος. Ωστόσο, μικρές ποσότητες ετονογεστρέλης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Ως αποτέλεσμα, 0,01-0,05 μικρογραμμάρια ετονογεστρέλης ανά kg σωματικού βάρους ανά ημέρα ενδέχεται να προσλαμβάνονται από ένα παιδί (με βάση εκτιμώμενη πρόσληψη ποσότητας γάλακτος 150 ml/kg/ημέρα). Περιορισμένα μακροχρόνια δεδομένα παρακολούθησης είναι διαθέσιμα για παιδιά των οποίων οι μητέρες ξεκίνησαν τη χρήση του Δεσογεστρέλη μεταξύ 4ης και 8ης εβδομάδας μετά τον τοκετό. Η αξιολόγηση της ανάπτυξης και της φυσικής και ψυχοκινητικής εξέλιξης δεν υπέδειξε διαφορές συγκριτικά με θηλάζοντα νήπια των οποίων οι μητέρες χρησιμοποίησαν ενδομήτρια συσκευή χαλκού. Η ανάπτυξη και εξέλιξη ενός θηλάζοντος νήπιου, του οποίου η μητέρα χρησιμοποιεί Δεσογεστρέλη, θα πρέπει ωστόσο να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Γονιμότητα
    Το Δεσογεστρέλη ενδείκνυται για την πρόληψη της κύησης.
    Για πληροφορίες σχετικά με την επιστροφή της γονιμότητας (ωορρηξία), (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ναυτία
  • έμετος
  • ελαφριά κολπική αιμορραγία (σε νεαρά κορίτσια)
Αντιμετώπιση
συμπτωματική
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: G03AC09.

Μηχανισμός δράσης

Το Δεσογεστρέλη είναι ένα χάπι μόνο με προγεσταγόνο, που περιέχει το προγεσταγόνο δεσογεστρέλη. Όπως και άλλα χάπια μόνο με προγεσταγόνο, το Δεσογεστρέλη είναι περισσότερο κατάλληλο για χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού και για τις γυναίκες που δεν μπορούν ή δεν επιθυμούν να χρησιμοποιούν οιστρογόνα. Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά χάπια μόνο με προγεσταγόνο, η αντισυλληπτική δράση του Δεσογεστρέλη επιτυγχάνεται κυρίως μέσω αναστολής της ωορρηξίας. Άλλες δράσεις περιλαμβάνουν αυξημένο ιξώδες της τραχηλικής βλέννας.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Όταν μελετήθηκε για 2 κύκλους, χρησιμοποιώντας ως ορισμό της ωορρηξίας τα επίπεδα της προγεστερόνης να είναι υψηλότερα από 16 nmol/L για 5 συνεχόμενες ημέρες, η επίπτωση της ωορρηξίας βρέθηκε να είναι 1% (1/103), με διάστημα εμπιστοσύνης 95% από 0,02% έως 5,29% στην ομάδα ΙΤΤ (αποτυχία του χρήστη και αποτυχία της μεθόδου). Η αναστολή της ωορρηξίας επιτεύχθηκε από τον πρώτο κύκλο χρήσης. Σε αυτήν τη μελέτη, όταν διακόπηκε η χρήση του Δεσογεστρέλη μετά από 2 κύκλους (56 συνεχείς ημέρες), η ωορρηξία έλαβε χώρα κατά μέσο όρο μετά από 17 ημέρες (εύρος 7-30 ημέρες).

Σε μια συγκριτική δοκιμή αποτελεσματικότητας (όπου επιτράπηκε η παράλειψη χαπιών για μέγιστο χρονικό διάστημα 3 ωρών), ο συνολικός δείκτης Pearl στην ομάδα ΙΤΤ για το Δεσογεστρέλη ήταν 0,4 (με διάστημα εμπιστοσύνης 95% από 0,09 έως 1,20), σε σύγκριση με το 1,6 (με διάστημα εμπιστοσύνης 95% από 0,42 έως 3,96) για την ομάδα που λάμβανε 30 μg λεβονοργεστρέλης.

Ο δείκτης Pearl για το Δεσογεστρέλη είναι συγκρίσιμος με εκείνον που έχει ιστορικά βρεθεί για τα ΣΣΑ στον γενικό πληθυσμό που χρησιμοποιεί ΣΣΑ.

Η αγωγή με Δεσογεστρέλη οδηγεί σε μειωμένα επίπεδα οιστραδιόλης, σε επίπεδα αντίστοιχα με εκείνα της πρώιμης ωοθυλακικής φάσης. Δεν έχουν παρατηρηθεί επιδράσεις κλινικής σημασίας στον μεταβολισμό των υδατανθράκων, τον μεταβολισμό των λιπιδίων και την αιμόσταση.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα αποτελεσματικότητας και ασφάλειας σε εφήβους κάτω των 18 ετών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος λήψη του Δεσογεστρέλη, η δεσογεστρέλη (DSG) απορροφάται ταχέως και μετατρέπεται σε ετονογεστρέλη (ENG). Υπό συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται 1,8 ώρες μετά από τη λήψη του δισκίου και η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ENG είναι περίπου 70%.

Κατανομή

Η ENG είναι δεσμευμένη κατά 95,5-99% στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στη λευκωματίνη και σε μικρότερη έκταση στη σφαιρίνη που δεσμεύει τις γεννητικές ορμόνες (SHBG).

Βιομετασχηματισμός

Η DSG μεταβολίζεται μέσω υδροξυλίωσης και αφυδρογόνωσης προς τον ενεργό μεταβολίτη ENG. Η ENG μεταβολίζεται μέσω θειικής και γλυκουρονιδικής σύζευξης.

Αποβολή

Η ENG αποβάλλεται με μέση περίοδο ημιζωής περίπου 30 ώρες, χωρίς διαφορά μεταξύ της εφ’ άπαξ και της πολλαπλής χορήγησης. Επίπεδα σταθεροποιημένης κατάστασης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημέρες. Η κάθαρση του ορού μετά από ενδοφλέβια χορήγηση της ENG είναι περίπου 10 l ανά ώρα. Η απέκκριση της ENG και των μεταβολιτών της, είτε ως ελεύθερα στεροειδή είτε ως προϊόντα σύζευξης, γίνεται με τα ούρα και τα κόπρανα (αναλογία 1,5:1). Σε θηλάζουσες γυναίκες, η ENG απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, με αναλογία γάλακτος/ορού ίση προς 0,37-0,55. Με βάση αυτά τα δεδομένα και εκτιμώμενη πρόσληψη γάλακτος ίση προς 150 ml/kg/ημέρα, ενδέχεται να προσληφθούν από το βρέφος 0,01-0,05 μικρογραμμάρια ετονογεστρέλης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Επίδραση στην νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με σκοπό την αξιολόγηση της επίδρασης της νεφρικής νόσου στην φαρμακοκινητική της δεσογεστρέλης.

Επίδραση στην ηπατική δυσλειτουργία

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες με σκοπό την αξιολόγηση της επίδρασης της ηπατικής νόσου στην φαρμακοκινητική της δεσογεστρέλης. Παρόλα αυτά, οι στεροειδείς ορμόνες μπορεί να μεταβολίζονται ελάχιστα στις γυναίκες με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία.

Ομάδες διαφορετικής εθνικότητας

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για την εκτίμηση της φαρμακοκινητικής σε ομάδες διαφορετικής εθνικότητας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Δεσμεύεται στους υποδοχείς προγεστερόνης και οιστρογόνων. Οι στοχοί περιλαμβάνουν το γυναικείο αναπαραγωγικό σωλήνα, τον μαστικό αδένα, τον υποθάλαμο και την υπόφυση. Μόλις προσδεθεί στους υποδοχείς, οι προγεστανοειδείς όπως το…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: ορμονικά αντισυλληπτικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: G03AC09. ### Μηχανισμός δράσης Το Δεσογεστρέλη είναι ένα χάπι μόνο με προγεσταγόνο, που περιέχει το προγεσταγόνο δεσογεστρέλη. Όπως και άλλα χάπια μόνο με προγεσταγόνο,…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος λήψη του Δεσογεστρέλη, η δεσογεστρέλη (DSG) απορροφάται ταχέως και μετατρέπεται σε ετονογεστρέλη (ENG). Υπό συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης, τα μέγιστα επίπεδα στον ορό επιτυγχάνονται 1,8 ώρες μετά από τη…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η δεσογεστρέλη μεταβολίζεται ταχέως στον εντερικό βλεννογόνο και μέσω ηπατικού μεταβολισμού πρώτης διόδου, σχηματίζοντας τον κύριο μεταβολίτη της, την [etonogestrel], η οποία είναι ο βιολογικά ενεργός μεταβολίτης. Αυτή η τροποποίηση…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από από του στόματος χορήγηση, η δεσογεστρέλη απορροφάται ταχέως και φτάνει σε μέγιστη συγκέντρωση 2 ng/ml μετά από 1,5 ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της δεσογεστρέλης αναφέρεται στο εύρος 60-80% και η αναφερόμενη AUC…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Διαβήτης more_horizΆλλο / λοιπά Κατά τους πρώτους μήνες χρήσης Διαβητικοί ασθενείς
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ένας συνθετικός προγεσταγόνος ορμόνη που χρησιμοποιείται συχνά ως το προγεσταγονικό συστατικό σε συνδυασμένες από του στόματος αντισυλληπτικές ουσίες. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για την πρόληψη εγκυμοσύνης σε γυναίκες που επιλέγουν τη χρήση αυτού του προϊόντος ως μέθοδο αντισύλληψης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία:

  • Το Desogestrel χρησιμοποιείται ως γυναικείο αντισυλληπτικό.
  • Το Desogestrel αποτελεί προγεσταϊνοειδές ή συνθετική μορφή της φυσικά παραγόμενης γυναικείας σεξουαλικής ορμόνης, προγεστερόνης.
  • Στον φυσιολογικό εμμηνορροϊκό κύκλο μιας γυναίκας, ωάριο ωριμάζει και απελευθερώνεται από τις ωοθήκες (ωορρηξία).
  • Η ωοθήκη στη συνέχεια παράγει προγεστερόνη, εμποδίζοντας την απελευθέρωση περαιτέρω ωαρίων και προετοιμάζοντας τη στιβάδα της μήτρας για πιθανή εγκυμοσύνη.
  • Εάν επέλθει εγκυμοσύνη, τα επίπεδα προγεστερόνης στο σώμα παραμένουν υψηλά, διατηρώντας τη στιβάδα της μήτρας.
  • Εάν δεν επέλθει εγκυμοσύνη, τα επίπεδα προγεστερόνης στο σώμα πέφτουν, με αποτέλεσμα την εμμηνορρυσία.
  • Το Desogestrel δεικνύει ότι η ωορρηξία έχει ήδη συμβεί διατηρώντας υψηλά επίπεδα συνθετικής προγεστερόνης, εμποδίζοντας την απελευθέρωση ωαρίων από τις ωοθήκες.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Δεσμεύεται στους υποδοχείς προγεστερόνης και οιστρογόνων. Οι στοχοί περιλαμβάνουν το γυναικείο αναπαραγωγικό σωλήνα, τον μαστικό αδένα, τον υποθάλαμο και την υπόφυση. Μόλις προσδεθεί στους υποδοχείς, οι προγεστανοειδείς όπως το desogestrel θα μειώσουν τη συχνότητα απελευθέρωσης της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτρόπου (GnRH) από τον υποθάλαμο και θα εξασθενίσουν την αύξηση LH πριν από την ωορρηξία.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Μετά από από του στόματος χορήγηση, η σχετική βιοδιαθεσιμότητα του desogestrel σε σχέση με μια διαλυτή μορφή, καθώς μετριέται από τα επίπεδα etonogestrel στο πλάσμα, είναι περίπου 100%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσεια Ζωή: 27.8±7.2 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 98.3%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία και κολπική αιμορραγία.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
40973
Μοριακός τύπος
C22H30O
Μοριακό βάρος
310.5
IUPAC
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-ethyl-17-ethynyl-11-methylidene-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-ol
InChIKey
RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικές συνθέσεις.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε συνθετικές συνθέσεις.
  • Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς προγεστερόνης (PROGESTERONE RECEPTORS) σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν δράσεις παρόμοιες με αυτές της προγεστερόνης (PROGESTERONE). Οι κύριες δράσεις των προγεστίνων, συμπεριλαμβανομένων των φυσικών και συνθετικών στεροειδών, αφορούν τη μήτρα (UTERUS) και τον μαστικό αδένα (MAMMARY GLAND) σε προετοιμασία και διατήρηση της κύησης (PREGNANCY).