Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01CD02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DOCETAXEL(Δοσηταξέλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 11,1 h (τελική φάση)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: Δοσοεξαρτώμενο, τριφασική εξάλειψη: κατανομή 4 λεπτά· βήτα 36 λεπτά· τελικά 11.1 ώρες.
  • PubChem: 4 λεπτά, 36 λεπτά, 11.1 ώρες (τριφασική)
 11.1 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Περίπου 94% συνδέεται με πρωτεΐνες, κυρίως στην α1-acid glycoprotein, αλβουμίνη και λιποπρωτεΐνες. DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.3 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του TAXOVINA και καλύπτουν 25 από 45 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Επικουρική θεραπεία καρκίνου του μαστού (εγχειρήσιμο, θετικοί λεμφαδένες)

    σε: Ασθενείς με εγχειρήσιμο και θετικούς λεμφαδένες καρκίνο του μαστού

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

  2. Επικουρική θεραπεία καρκίνου του μαστού (εγχειρήσιμο, αρνητικοί λεμφαδένες)

    σε: Ασθενείς με εγχειρήσιμο και αρνητικούς λεμφαδένες καρκίνο του μαστού

    Η επικουρική θεραπεία θα πρέπει να περιορίζεται σε ασθενείς που είναι κατάλληλες να λάβουν χημειοθεραπεία σύμφωνα με τα διεθνώς εδραιωμένα κριτήρια για την πρωτογενή θεραπεία του πρώιμου καρκίνου του μαστού (βλ. Φαρμακοδυναμικές).

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

  3. Θεραπεία καρκίνου του μαστού (τοπικώς προχωρημένος ή μεταστατικός)

    σε: Ασθενείς οι οποίες δεν έχουν λάβει προηγουμένως κυτταροτοξική χημειοθεραπεία για αυτή τη νόσο

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

  4. Θεραπεία καρκίνου του μαστού (τοπικώς προχωρημένος ή μεταστατικός)

    σε: Ασθενείς μετά την αποτυχία κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας

    Η προηγούμενη χημειοθεραπεία θα πρέπει να είχε συμπεριλάβει ανθρακυκλίνη ή αλκυλιωτικό παράγοντα.

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

  5. Θεραπεία μεταστατικού καρκίνου του μαστού

    σε: Ασθενείς των οποίων οι όγκοι υπερεκφράζουν το HER2 και οι οποίοι δεν έχουν λάβει προηγουμένως χημειοθεραπεία για μεταστατική νόσο

    • C79 Δευτερογενής κακοήθης νεοπλασία άλλων εντοπίσεων

  6. Θεραπεία καρκίνου του μαστού (τοπικώς προχωρημένος ή μεταστατικός)

    σε: Ασθενείς μετά την αποτυχία κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας

    Η προηγούμενη θεραπεία θα πρέπει να είχε συμπεριλάβει μία ανθρακυκλίνη.

    • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

  7. Θεραπεία μη-μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (τοπικώς προχωρημένος ή μεταστατικός)

    σε: Ασθενείς μετά την αποτυχία προηγούμενης χημειοθεραπείας

    • C34 Κακοήθης νεοπλασία των βρόγχων και του πνεύμονα

  8. Θεραπεία μη-μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (μη-εγχειρήσιμο, τοπικώς προχωρημένος ή μεταστατικός)

    σε: Ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν λάβει προηγουμένως χημειοθεραπεία για αυτή τη νόσο

    • C34 Κακοήθης νεοπλασία των βρόγχων και του πνεύμονα

  9. Θεραπεία ορμονοάντοχου μεταστατικού καρκίνου του προστάτη

    σε: Ασθενείς με ορμονοάντοχο μεταστατικό καρκίνο του προστάτη

    • C61 Κακοήθης νεοπλασία του προστάτη

  10. Θεραπεία μεταστατικού αδενοκαρκινώματος στομάχου, συμπεριλαμβανομένου του αδενοκαρκινώματος της γαστροοισοφαγικής συμβολής

    σε: Ασθενείς οι οποίοι δεν έχουν λάβει προηγουμένως χημειοθεραπεία για μεταστατική νόσο

    • C16 Κακοήθης νεοπλασία του στομάχου

  11. Εισαγωγική θεραπεία τοπικά προχωρημένου πλακώδους καρκινώματος κεφαλής και τραχήλου

    σε: Ασθενείς με τοπικά προχωρημένο πλακώδες καρκίνωμα κεφαλής και τραχήλου

    • C09 Κακοήθης νεοπλασία της αμυγδαλής
    • C76 Κακοήθη νεοπλάσματα άλλων και ασαφώς καθορισμένων εντοπίσεων (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του TAXOVINA
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Κάθε 3 εβδομάδες
Δόση έναρξης:
100 mg/m2
  • Ενήλικες
    Η χρήση περιορίζεται σε μονάδες ειδικευμένες στη χορήγηση κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας και υπό την επίβλεψη ιατρού εξειδικευμένου. Το docetaxel χορηγείται ως έγχυση 1 ώρας κάθε 3 εβδομάδες. Προληπτικά μπορεί να χρησιμοποιηθεί G-CSF.
  • Προκαταρκτική αγωγή (Καρκίνος του μαστού, μη-μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα, καρκίνος του στομάχου, καρκίνος κεφαλής και τραχήλου)
    Δόση16 mg δεξαμεθαζόνης ημερησίως (π.χ. 8 mg δύο φορές την ημέρα) για 3 ημέρες
    Αρχίζοντας 1 ημέρα πριν από τη χορήγηση του docetaxel, εκτός εάν αντενδείκνυται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Προκαταρκτική αγωγή (Καρκίνος του προστάτη)
    Δόση8 mg δεξαμεθαζόνης από του στόματος
    12 ώρες, 3 ώρες και 1 ώρα πριν από την έγχυση docetaxel (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Καρκίνος του μαστού (Συμπληρωματική θεραπεία, TAC)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 50 mg/m2 doxorubicin + 500 mg/m2 κυκλοφωσφαμίδη
    Κάθε 3 εβδομάδες για 6 κύκλους. Το docetaxel χορηγείται 1 ώρα μετά doxorubicin και κυκλοφωσφαμίδη.
  • Καρκίνος του μαστού (Τοπικώς προχωρημένος ή μεταστατικός, μονοθεραπεία)
    Δόση100 mg/m2 docetaxel
  • Καρκίνος του μαστού (Πρώτης γραμμής, με doxorubicin)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 50 mg/m2 doxorubicin
  • Καρκίνος του μαστού (με trastuzumab)
    Δόση100 mg/m2 docetaxel
    Κάθε 3 εβδομάδες, με trastuzumab εβδομαδιαίως.
  • Καρκίνος του μαστού (με capecitabine)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 1.250 mg/m2 capecitabine δύο φορές ημερησίως
    Docetaxel κάθε 3 εβδομάδες. Capecitabine για 2 εβδομάδες ακολουθούμενη από 1 εβδομάδα διακοπής.
  • Μη-μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα (Πρώτης γραμμής, με cisplatin)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 75 mg/m2 cisplatin
    Το docetaxel ακολουθείται αμέσως από cisplatin για 30-60 λεπτά.
  • Μη-μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα (Μετά από αποτυχία πλατίνας, μονοθεραπεία)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel
  • Καρκίνος του προστάτη (με πρεδνιζόνη ή πρεδνιζολόνη)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 5 mg πρεδνιζόνης ή πρεδνιζολόνης
    Η πρεδνιζόνη/πρεδνιζολόνη χορηγείται από του στόματος, 2 φορές ημερησίως, συνεχώς.
  • Αδενοκαρκίνωμα στομάχου (με cisplatin και 5-fluorouracil)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 75 mg/m2 cisplatin + 750 mg/m2 5-fluorouracil
    Docetaxel ως έγχυση 1 ώρας, ακολουθείται από cisplatin (έγχυση 1-3 ωρών, Day 1). 5-fluorouracil ως 24ωρη συνεχή έγχυση για 5 ημέρες. Η αγωγή επαναλαμβάνεται κάθε 3 εβδομάδες.
  • Καρκίνος κεφαλής και τραχήλου (Εισαγωγική χημειοθεραπεία + ακτινοθεραπεία, TAX 323)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 75 mg/m2 cisplatin + 750 mg/m2 5-fluorouracil
    Docetaxel ως έγχυση 1 ώρας, ακολουθείται από cisplatin (εντός 1 ώρας, Day 1), ακολουθείται από 5-fluorouracil ως συνεχή έγχυση για 5 ημέρες. Κάθε 3 εβδομάδες για 4 κύκλους. Ακολουθεί ακτινοθεραπεία.
  • Καρκίνος κεφαλής και τραχήλου (Εισαγωγική χημειοθεραπεία + χημειοακτινοθεραπεία, TAX 324)
    Δόση75 mg/m2 docetaxel + 100 mg/m2 cisplatin + 1.000 mg/m2 5-fluorouracil
    Docetaxel ως ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας (Day 1), ακολουθείται από cisplatin (έγχυση 30 λεπτών-3 ωρών), ακολουθείται από 5-fluorouracil ως συνεχή έγχυση ημερησίως από Day 1 έως 4. Κάθε 3 εβδομάδες για 3 κύκλους. Ακολουθεί χημειοακτινοθεραπεία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στο ρινοφαρυγγικό καρκίνωμα σε παιδιά ηλικίας από 1 μηνός έως κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμη εδραιωθεί. Δεν υπάρχει σχετική χρήση για άλλες ενδείξεις.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν προκύπτει ανάγκη ειδικών οδηγιών. Σε συνδυασμό με capecitabine, σε ασθενείς ≥ 60 ετών, συνιστάται μείωση της αρχικής δόσης capecitabine στο 75%.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στο λήμμα 6.1
  • Αρχικός αριθμός ουδετεροφίλων < 1.500 κύτταρα/mm3
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Αντενδείξεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων, όταν αυτά συνδυάζονται με docetaxel
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ουδετεροπενία
    Σοβαρή
    Συχνός πλήρης αιματολογικός έλεγχος. Επαναχορήγηση docetaxel όταν ο αριθμός ουδετεροφίλων ≥ 1.500/mm3. Μείωση δοσολογίας ή συμπτωματική αγωγή σε σοβαρή ουδετεροπενία.
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία και ουδετεροπενική λοίμωξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με docetaxel σε συνδυασμό με cisplatin και 5-fluorouracil (TCF)
    Προφυλακτική χορήγηση G-CSF. Στενή παρακολούθηση.
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία ή/και ουδετεροπενική λοίμωξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επικουρική θεραπεία με TAC για τον καρκίνο του μαστού
    Εξέταση πρωτογενούς προφύλαξης με G-CSF. Στενή παρακολούθηση.
  • Γαστρεντερικές αντιδράσεις (εντεροκολίτιδα)
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ουδετεροπενία, ιδιαίτερα σε κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών επιπλοκών
    Συνιστάται προσοχή. Στενή παρακολούθηση για πρώιμες εκδηλώσεις σοβαρής γαστρεντερικής τοξικότητας.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Σοβαρή
    Στενή παρακολούθηση, ιδίως κατά την πρώτη και δεύτερη έγχυση. Σε σοβαρές αντιδράσεις (υπόταση, βρογχόσπασμος, γενικευμένο εξάνθημα/ερύθημα) άμεση διακοπή χορήγησης και κατάλληλη θεραπευτική αντιμετώπιση. Ασθενείς που έχουν παρουσιάσει σοβαρές αντιδράσεις δεν θα πρέπει να υποβληθούν ξανά σε αγωγή με docetaxel.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι έχουν εμφανίσει προηγουμένως αντίδραση υπερευαισθησίας στην πακλιταξέλη
    Στενή παρακολούθηση κατά την έναρξη της θεραπείας με docetaxel.
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Σοβαρή
    Προσωρινή ή μόνιμη διακοπή της αγωγής με docetaxel σε σοβαρά συμπτώματα (π.χ. εξανθήματα ακολουθούμενα από απολέπιση).
  • Κατακράτηση υγρών
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή κατακράτηση υγρών (υπεζωκοτική συλλογή, περικαρδιακή συλλογή και ασκίτη)
    Στενή παρακολούθηση.
  • Διαταραχές του αναπνευστικού
    Θανατηφόρος
    Σε νέα ή επιδεινούμενα πνευμονικά συμπτώματα, στενή παρακολούθηση, άμεση διερεύνηση και κατάλληλη αντιμετώπιση. Διακοπή αγωγής με docetaxel μέχρι διάγνωσης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους έχουν χορηγηθεί 100 mg/m2 docetaxel ως μονοθεραπεία και έχουν τιμές τρανσαμινασών (ALT και/ή AST) > 1,5 x ULN και αλκαλικής φωσφατάσης > 2,5 x ULN
    Υψηλότερος κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών. Προτεινόμενη δοσολογία 75 mg/m2.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υψηλές τιμές χολερυθρίνης στο πλάσμα και/ή τιμές ALT και AST > 3,5 x ULN και αλκαλικής φωσφατάσης > 6 x ULN
    Δεν πρέπει να χορηγείται docetaxel, εκτός εάν είναι απολύτως ενδεικνυόμενο.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (σε συνδυασμό με cisplatin και 5-fluorouracil για αδενοκαρκίνωμα στομάχου)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ALT και/ή AST > 1,5 × ULN σε συνδυασμό με αλκαλική φωσφατάση > 2,5 × ULN, και χολερυθρίνη > 1 × ULN
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί docetaxel εκτός εάν ενδείκνυται αυστηρώς.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
  • Νευρικό σύστημα (περιφερική νευροτοξικότητα)
    Σοβαρή
    Μείωση της δόσης σε ανάπτυξη σοβαρής περιφερικής νευροτοξικότητας.
  • Καρδιοτοξικότητα (καρδιακή ανεπάρκεια)
    Μέτρια έως σοβαρή, θανατηφόρος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν docetaxel σε συνδυασμό με trastuzumab, ιδιαίτερα μετά από χημειοθεραπεία με ανθρακυκλίνη
    Αρχική αξιολόγηση της καρδιάς. Παρακολούθηση καρδιακής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Καρδιοτοξικότητα (κοιλιακή αρρυθμία, κοιλιακή ταχυκαρδία)
    Θανατηφόρος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν docetaxel σε συνδυασμό με άλλα σχήματα που περιλαμβάνουν doxorubicin, 5-fluorouracil και/ή κυκλοφωσφαμίδη
    Καρδιολογική εκτίμηση κατά την έναρξη της αγωγής.
  • Οφθαλμικές διαταραχές (κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας, CMO)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επηρεασμένη όραση
    Άμεση και πλήρης οφθαλμολογική εξέταση. Διακοπή αγωγής με docetaxel και έναρξη κατάλληλης θεραπείας αν διαγνωστεί CMO.
  • Δεύτερη πρωτοπαθής κακοήθεια
    Παρακολούθηση για δεύτερες πρωτοπαθείς κακοήθειες.
  • Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΆνδρες και γυναίκες
    Λήψη μέτρων αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Για άνδρες, τουλάχιστον 6 μήνες μετά τη διακοπή.
  • Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς CYP3A4
    Προσοχή
    Αποφυγή ταυτόχρονης χρήσης με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη, και βορικοναζόλη).
  • Επιπεπλεγμένη ουδετεροπενία (στην επικουρική θεραπεία καρκίνου του μαστού)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίες παρουσιάζουν επιπεπλεγμένη ουδετεροπενία
    Εξέταση χρήσης G-CSF και μείωσης της δόσης.
  • Γαστρεντερικές αντιδράσεις (στην επικουρική θεραπεία καρκίνου του μαστού)
    Σοβαρή
    Αξιολόγηση και άμεση αντιμετώπιση σε συμπτώματα σοβαρής τοξικότητας από το γαστρεντερικό (πρώιμο κοιλιακό άλγος, ευαισθησία, πυρετός, διάρροια).
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΣΚΑ)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Παρακολούθηση για συμπτώματα ΣΚΑ κατά τη διάρκεια της θεραπείας και της περιόδου παρακολούθησης.
  • Καρκίνος του μαστού με 4+ λεμφαδένες (σε επικουρική θεραπεία με TAC)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με 4+ λεμφαδένες
    Η θετική σχέση οφέλους/κινδύνου για το TAC δεν καταδείχθηκε πλήρως.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας > 70 ετών (για συνδυασμό με doxorubicin και κυκλοφωσφαμίδη)
    Περιορισμένα διαθέσιμα στοιχεία.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών (για καρκίνο του προστάτη)
    Αυξημένη επίπτωση αλλοίωσης των νυχιών.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ηλικίας ≥ 75 ετών (για καρκίνο του προστάτη)
    Αυξημένη επίπτωση πυρετού, διάρροιας, ανορεξίας, περιφερικού οιδήματος.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς υπό αγωγή με TCF (≥ 65 ετών για καρκίνο του στομάχου)
    Στενή παρακολούθηση. Μεγαλύτερη επίπτωση σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Έκδοχα (Αιθανόλη)
    ΠληθυσμόςΆτομα που πάσχουν από αλκοολισμό
    Βλαβερό.
  • Έκδοχα (Αιθανόλη)
    ΠληθυσμόςΈγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου (ασθενείς με ηπατική νόσο ή επιληψία)
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. Πιθανές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Οινόπνευμα
    παρακολούθηση
    Μπορεί να επηρεάσει τη δράση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων
  • Ουσίες που επάγουν, αναστέλλουν ή μεταβολίζονται από το CYP3A (π.χ., κυκλοσπορίνη, κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να τροποποιηθεί ο μεταβολισμός του docetaxel, πιθανότητα σημαντικής αλληλεπίδρασης
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη, βορικοναζόλη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών του docetaxel λόγω μειωμένου μεταβολισμού. Η κετοκοναζόλη μειώνει την κάθαρση του docetaxel κατά 49%.
    ΣύστασηΑπαιτείται στενή κλινική παρακολούθηση. Προσαρμογή δοσολογίας docetaxel μπορεί να είναι κατάλληλη.
  • Πρεδνιζόνη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε στατιστικώς σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική του docetaxel, αν και είναι γνωστό ότι επάγει το CYP3A4.
  • Φάρμακα που συνδέονται ισχυρά με πρωτεΐνες (π.χ., ερυθρομυκίνη, διφαινυδραμίνη, προπρανολόλη, προπαφενόνη, φαινυτοΐνη, σαλικυλικά, σουλφαμεθοξαζόλη, βαλπροϊκό νάτριο)
    παρακολούθηση
    Δεν επηρέασαν την πρωτεϊνική σύνδεση του docetaxel.
  • Δεξαμεθαζόνη
    παρακολούθηση
    Δεν επηρέασε την πρωτεϊνική σύνδεση του docetaxel.
  • Διγιτοξίνη
    παρακολούθηση
    Το Docetaxel δεν επηρέασε την πρωτεϊνική σύνδεση της διγιτοξίνης.
  • Doxorubicin
    παρακολούθηση
    Οι φαρμακοκινητικές του docetaxel και doxorubicin δεν επηρεάστηκαν από τη συγχορήγηση.
  • Κυκλοφωσφαμίδη
    παρακολούθηση
    Οι φαρμακοκινητικές του docetaxel και κυκλοφωσφαμίδης δεν επηρεάστηκαν από τη συγχορήγηση.
  • Carboplatin
    προσοχή
    Η κάθαρση της carboplatin ήταν κατά 50% περίπου υψηλότερη όταν συγχορηγήθηκε με docetaxel.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Λοιμώξεις (Πολύ συχνές)
  • Λοίμωξη σχετιζόμενη με G4 ουδετεροπενία (Συχνές)
  • Καντιντίαση του στόματος (Συχνές)
Λοιμώξεις
  • Σηψαιμία
  • Πνευμονία
  • Ουδετεροπενική λοίμωξη
  • Ρινοφαρυγγίτιδα
Αίμα
  • Ουδετεροπενία
  • Αναιμία
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
  • Καταστολή μυελού των οστών
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Θρομβοκυτοπενία (Συχνές)
  • Αιμορραγικά επεισόδια συνδεόμενα με Βαθμού 3/4 θρομβοκυτοπενία (Σπάνιες)
  • Διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη (DIC) (Μη γνωστές)
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική καταπληξία (Μη γνωστές)
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αφυδάτωση
  • Αύξηση βάρους
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Μη γνωστές)
  • Υπασβεστιαιμία (Μη γνωστές)
Εργαστηριακές
  • Υπονατριαιμία
  • Υποκαλιαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
Νευρικό
  • Περιφερική αισθητική νευροπάθεια
  • Περιφερική κινητική νευροπάθεια
  • Δυσγευσία
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Σπασμοί
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παραισθησία (Πολύ συχνές)
  • Υπαισθησία (Πολύ συχνές)
  • Λήθαργος (Πολύ συχνές)
  • Παροδική απώλεια της συνείδησης (Σπάνιες)
Μυοσκελετικό
  • Άλγος
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
  • Οσφυαλγία
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Αυξημένη δακρύρροια (Πολύ συχνές)
  • Επιπεφυκίτιδα (Πολύ συχνές)
  • Παροδικές διαταραχές της όρασης (Πολύ σπάνιες)
  • Απόφραξη του δακρυϊκού πόρου (Σπάνιες)
  • Κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας (CMO) (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Βλάβη της ακοής (Συχνές)
  • Ωτοτοξικότητα (Σπάνιες)
  • Έκπτωση της ακουστικής οξύτητας (Σπάνιες)
  • Απώλεια ακοής (Σπάνιες)
Καρδιά
  • Αρρυθμία
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Περικαρδιακή συλλογή
Καρδιακές διαταραχές
  • Μείωση της λειτουργίας της αριστερής κοιλίας της καρδιάς (Συχνές)
  • Ισχαιμία του μυοκαρδίου (Συχνές)
  • Κοιλιακή αρρυθμία (Μη γνωστές)
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία (Μη γνωστές)
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
  • Αιμορραγία
  • Εξάψεις
Αγγειακές διαταραχές
  • Λεμφοίδημα (Συχνές)
  • Φλεβίτιδα (Όχι συχνές)
  • Φλεβικά θρομβοεμβολικά επεισόδια (Σπάνιες)
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
  • Επίσταξη
  • Βήχας
  • Πνευμονική ίνωση
  • Αναπνευστική ανεπάρκεια
  • Υπεζωκοτική συλλογή
  • Πνευμονικό οίδημα
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Φαρυγγολαρυγγικό άλγος (Πολύ συχνές)
  • Ρινόρροια (Πολύ συχνές)
  • Οξύ σύνδρομο αναπνευστικής δυσχέρειας (Σπάνιες)
  • Διάμεση πνευμονία/πνευμονίτιδα (Σπάνιες)
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια (Σπάνιες)
  • Πνευμονίτιδα από ακτινοβολία (Σπάνιες)
Γαστρεντερικό
  • Στοματίτιδα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Ξηροστομία
  • Δυσφαγία
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού σωλήνα (Συχνές)
  • Οισοφαγίτιδα (Όχι συχνές)
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας (Συχνές)
  • Οδυνοφαγία (Συχνές)
  • Εντεροκολίτιδα (Σπάνιες)
  • Κολίτιδα (Σπάνιες)
  • Ισχαιμική κολίτιδα (Σπάνιες)
  • Ουδετεροπενική εντεροκολίτιδα (Σπάνιες)
  • Διάτρηση του γαστρεντερικού σωλήνα (Σπάνιες)
  • Ειλεός (Σπάνιες)
  • Εντερική απόφραξη (Σπάνιες)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Εξάνθημα
  • Δερματίτιδα
  • Ξηροδερμία
  • Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δερματικές αντιδράσεις (Πολύ συχνές)
  • Διαταραχές των ονύχων (Πολύ συχνές)
  • Σύνδρομο χειρός-ποδός (Πολύ συχνές)
  • Απολέπιση (Συχνές)
  • Υπόχρωση ονύχων (Μη γνωστές)
  • Υπέρχρωση ονύχων (Μη γνωστές)
  • Ονυχόλυση (Συχνές)
  • Ερύθημα (Πολύ συχνές)
  • Ερυθηματώδες εξάνθημα (Συχνές)
  • Δυσχρωματισμός ονύχων (Συχνές)
  • Αποφολιδωτικό εξάνθημα (Συχνές)
  • Κνησμώδες εξάνθημα (Συχνές)
  • Φυσαλιδώδες εξάνθημα (Πολύ σπάνιες)
  • Μεταβολές ομοιάζουσες με σκληρόδερμα (Μη γνωστές)
  • Μόνιμη αλωπεκία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Άλγος στα άκρα (Πολύ συχνές)
  • Οστικός πόνος (Πολύ συχνές)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική δυσλειτουργία
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Αμηνόρροια (Πολύ συχνές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις του σημείου χορήγησης
  • Κατακράτηση υγρών (Πολύ συχνές)
  • Αντιδράσεις της θέσης έγχυσης (Συχνές)
  • Ασκίτης (Όχι συχνές)
  • Νόσος ομοιάζουσα με γρίπη (Πολύ συχνές)
  • Φαινόμενα από αναμνηστική ακτινοβολία (Σπάνιες)
  • Αναμνηστική αντίδραση στη θέση ένεσης σε σημείο προηγούμενης εξαγγείωσης (Μη γνωστές)
  • Αφυδάτωση (Σπάνιες)
Γενικές
  • Εξασθένηση
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
  • Πυρετός
  • Κόπωση
  • Φλεγμονή βλεννογόνου
  • Ρίγη
  • Οίδημα
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αύξηση της χολερυθρίνης αίματος (Συχνές)
  • Αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης αίματος (Συχνές)
  • Αύξηση της AST (Συχνές)
  • Αύξηση της ALT (Συχνές)
  • Αύξηση σωματικού βάρους (Συχνές)
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήγη και μη-καθορισμένα
  • Δεύτερες πρωτοπαθείς κακοήθειες (Μη γνωστές)
  • Μη Hodgkin λέμφωμα (Μη γνωστές)
  • Οξεία μυελοβλαστική λευχαιμία (Μη γνωστές)
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο (Μη γνωστές)
  • Καρκινικό άλγος (Όχι συχνές)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το docetaxel δεν πρέπει να χορηγείται στην περίοδο της εγκυμοσύνης εκτός εάν ενδείκνυται σαφώς. Οι γυναίκες που βρίσκονται σε ηλικία τεκνοποίησης και λαμβάνουν docetaxel πρέπει να αποφεύγουν να μείνουν έγκυες και να ειδοποιούν εγκαίρως τον ιατρό τους σε περίπτωση που αυτό συμβεί. Πρέπει να χρησιμοποιείται μία αποτελεσματική μέθοδος αντισύλληψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
    Δεν υπάρχουν πληροφορίες από τη χρήση του docetaxel σε έγκυες γυναίκες. Σε αρουραίους και κουνέλια φάνηκε ότι το docetaxel είναι εμβρυοτοξικό και μειώνει τη γονιμότητα στους αρουραίους. Όπως και άλλα κυτταροτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα, έτσι και το docetaxel μπορεί να προκαλέσει βλάβες στο έμβρυο όταν χορηγηθεί σε εγκύους.
  • Γαλουχία
    Ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί κατά τη διάρκεια της αγωγής με docetaxel.
    To docetaxel είναι μία λιπόφιλη ουσία αλλά δεν είναι γνωστό κατά πόσο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω της πιθανότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο νεογνό.
  • Γονιμότητα
    Σε άνδρες που λαμβάνουν docetaxel συστήνεται να μην αποκτήσουν παιδί κατά τη διάρκεια και για 6 μήνες μετά τη θεραπεία και να συμβουλευτούν σχετικά με τη διατήρηση σπέρματος πριν τη θεραπεία.
    Σε μη κλινικές μελέτες, το docetaxel παρουσιάζει γονοτοξικότητα και μπορεί να επηρεάσει την ανδρική γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • καταστολή του μυελού των οστών
  • περιφερική νευροτοξικότητα
  • βλεννογονίτιδα
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ο ασθενής θα πρέπει να νοσηλεύεται σε ειδική μονάδα κάτω από στενή παρακολούθηση των ζωτικών λειτουργιών. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπευτικώς G-CSF το συντομότερο δυνατό αφού γίνει αντιληπτή η υπερδοσολογία. Άλλα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα θα πρέπει να λαμβάνονται, όπως απαιτείται.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η ποσότητα του οινοπνεύματος σε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν και οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πολυσορβικό 80
Αιθανόλη άνυδρη
Κιτρικό οξύ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ταξάνες, κωδικός ATC: L01CD 02

Μηχανισμός δράσης

To docetaxel είναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας που δρα προάγοντας τη συνάθροιση της τουμπουλίνης σε σταθερούς μικροσωληνίσκους και αναστέλλει την αποδόμησή τους, προκαλώντας σημαντική ελάττωση της ελεύθερης τουμπουλίνης. Η σύνδεση του docetaxel στους μικροσωληνίσκους δεν μεταβάλλει τον αριθμό των πρωτονηματίων. Έχει δειχθεί in vitro ότι το docetaxel διαρρηγνύει το μικροσωληναριακό δίκτυο των κυττάρων το οποίο είναι απαραίτητο για ζωτικές μιτωτικές και μεσοφασικές κυτταρικές λειτουργίες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

To docetaxel έδειξε in vitro κυτταροτοξική δράση σε κυτταρικές σειρές προερχόμενες από διάφορους όγκους ποντικών ή ανθρώπου, καθώς επίσης και σε προσφάτως αφαιρεθέντες ανθρώπινους όγκους σε κλωνογενείς δοκιμασίες. To docetaxel επιτυγχάνει υψηλές ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις με μακρό χρόνο παραμονής στο κύτταρο. Επιπροσθέτως, το docetaxel βρέθηκε ότι είναι δραστικό σε μερικές, αλλά όχι σε όλες τις κυτταρικές σειρές, οι οποίες χαρακτηρίζονται από αυξημένη έκφραση της ρ-γλυκοπρωτεΐνης ελεγχόμενης από το γονίδιο που ευθύνεται για την ανάπτυξη πολλαπλής αντίστασης σε φάρμακα (multidrug resistance). In vivo, η δράση του docetaxel είναι ανεξάρτητη από το θεραπευτικό σχήμα και έχει ευρύ φάσμα αντινεοπλασματικής δράσης σε προχωρημένους μοσχευμένους όγκους ποντικών ή ανθρώπων.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

(αναλυτική περιγραφή κλινικών μελετών για διάφορες ενδείξεις)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η φαρμακοκινητική του docetaxel έχει μελετηθεί σε ενήλικες καρκινοπαθείς μετά από χορήγηση 20-115 mg/m2 κατά τη διάρκεια μελετών φάσης I. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του docetaxel είναι ανεξάρτητα της δόσης και ακολουθούν ένα τριδιαμερισματικό φαρμακοκινητικό μοντέλο με χρόνους ημιζωής για τις φάσεις α, β και γ, 4 min, 36 min και 11,1 h, αντιστοίχως. Η βραδεία τελευταία φάση οφείλεται, εν μέρει, σε σχετικώς βραδεία εκροή του docetaxel από το περιφερικό διαμέρισμα.

Κατανομή

Μετά από τη χορήγηση δόσης 100 mg/m2 με έγχυση μίας ώρας η μέση συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 3,7 μg/ml και η αντίστοιχη τιμή AUC 4,6 h.μg/ml. Οι μέσες τιμές για τη συνολική κάθαρση και τον όγκο κατανομής στη σταθεροποιημένη φάση (steady state) ήταν 21 1/h/m2 και 113 1, αντιστοίχως. Η μεταβολή της συνολικής κάθαρσης, που οφείλεται σε ιδιοσυγκρασιακούς παράγοντες, ήταν περίπου 50%. To docetaxel συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μεγαλύτερο από 95%.

Αποβολή

Μια μελέτη με 14C-docetaxel διεξήχθη σε τρεις καρκινοπαθείς. To docetaxel απομακρύνθηκε, σε επτά ημέρες, τόσο με τα ούρα όσο και με τα κόπρανα, μέσω οξειδωτικού μεταβολισμού της ομάδας του τριτοταγούς βουτυλεστέρα στο κυτόχρωμα Ρ450. Η απέκκριση από τα ούρα και τα κόπρανα ήταν περίπου 6% και 75% της χορηγηθείσας ραδιενέργειας αντιστοίχως. Σχεδόν 80% της ραδιενέργειας που ανακτάται στα κόπρανα απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια του πρώτου 48ωρου με τη μορφή ενός κύριου και τριών δευτερευόντων ανενεργών μεταβολιτών καθώς και σε πολύ μικρές ποσότητες αμετάβλητου φαρμακευτικού προϊόντος.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικία και φύλο Μία φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμών διεξήχθη με το docetaxel σε 577 ασθενείς. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που υπολογίστηκαν με βάση το μοντέλο πλησίαζαν πολύ εκείνες που υπολογίστηκαν από τις μελέτες της φάσης I. Η φαρμακοκινητική του docetaxel δεν επηρεάστηκε από την ηλικία ή το φύλο του ασθενούς.

Ηπατική δυσλειτουργία Σε έναν μικρό αριθμό ασθενών (n = 23) τα δεδομένα των κλινικών εξετάσεων υποδηλώνουν μία ήπια ηπατική δυσλειτουργία (τιμές ALT, AST 1,5 φορές μεγαλύτερες από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα σε συνδυασμό με τιμές αλκαλικής φωσφατάσης 2,5 φορές μεγαλύτερες από τα ανώτερα φυσιολογικά επίπεδα), η ολική κάθαρση ήταν κατά μέσο όρο 27% χαμηλότερη (βλ. Δοσολογία).

Κατακράτηση υγρών Η κάθαρση του docetaxel δεν μεταβάλλεται σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια κατακράτηση υγρών και δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή κατακράτηση υγρών.

Συνδυαστική θεραπεία

  • Doxorubicin: Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό, το docetaxel δεν επηρεάζει την κάθαρση της doxorubicin και τα επίπεδα της doxorubicinol (μεταβολίτης της doxorubicin) στο πλάσμα. Οι φαρμακοκινητικές του docetaxel, της doxorubicin και της κυκλοφωσφαμίδης δεν επηρεάζονται από τη συγχορήγησή τους.
  • Capecitabine: Μία μελέτη φάσης I δεν έδειξε καμία επίδραση της capecitabine στη φαρμακοκινητική του docetaxel (C max και AUC) και καμία επίδραση του docetaxel στη φαρμακοκινητική ενός σχετιζόμενου με την capecitabine μεταβολίτη, του 5’-DFUR.
  • Cisplatin: Η κάθαρση του docetaxel κατά τη θεραπεία συνδυασμού με cisplatin ή carboplatin ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε με μονοθεραπεία. Το φαρμακοκινητικό προφίλ της cisplatin που χορηγήθηκε αμέσως μετά την έγχυση του docetaxel είναι παρόμοιο με εκείνο που παρατηρήθηκε με cisplatin ως μονοθεραπεία.
  • Cisplatin και 5-fluorouracil: Η χορήγηση συνδυασμού docetaxel, cisplatin και 5-fluorouracil σε 12 ασθενείς με συμπαγείς όγκους δεν είχε επίδραση στην φαρμακοκινητική του κάθε φαρμακευτικού προϊόντος ξεχωριστά.
  • Πρεδνιζόνη και δεξαμεθαζόνη: Η επίδραση της πρεδνιζόνης στη φαρμακοκινητική του docetaxel μελετήθηκε σε 42 ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε με την τυπική προκαταρκτική φαρμακευτική αγωγή δεξαμεθαζόνης. Δεν παρατηρήθηκε επίδραση της πρεδνιζόνης στη φαρμακοκινητική του docetaxel.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Το docetaxel εμποδίζει τη φυσιολογική λειτουργία της ανάπτυξης των μικροσωληνισμάτων. Ενώ φάρμακα όπως η Colchicine προκαλούν αποπολυμερισμό των μικροσωληνισμάτων εν ζωή, το docetaxel παγιδεύει τη λειτουργία τους μέσω υπερ-σταθεροποίησης της δομής τους. Αυτό…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ταξάνες, κωδικός ATC: L01CD 02 ### Μηχανισμός δράσης To docetaxel είναι ένας αντινεοπλασματικός παράγοντας που δρα προάγοντας τη συνάθροιση της τουμπουλίνης σε σταθερούς μικροσωληνίσκους και αναστέλλει την αποδόμησή τους,…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η φαρμακοκινητική του docetaxel έχει μελετηθεί σε ενήλικες καρκινοπαθείς μετά από χορήγηση 20-115 mg/m2 κατά τη διάρκεια μελετών φάσης I. Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά του docetaxel είναι ανεξάρτητα της δόσης και ακολουθούν ένα…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το Docetaxel υφίσταται ηπατικό μεταβολισμό. Μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων in vitro αποκάλυψαν ότι το Docetaxel μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP3A4. Το CYP3A5 παίζει επίσης ρόλο στο μεταβολισμό αυτού του φαρμάκου. Σε ανθρώπους, το…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ηπατική λειτουργία (LFTs) · Στην αρχή της θεραπείας και πριν την έναρξη κάθε κύκλου
    Ασθενείς με υψηλές τιμές LFTs
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γενική αίματος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Συχνά Κατά τη διάρκεια της αγωγής με docetaxel
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Κάθε τρεις μήνες Ασθενείς που λαμβάνουν docetaxel σε συνδυασμό με trastuzumab
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Το docetaxel είναι ένα κλινικά ευρέως τεκμηριωμένο αντινεοπλασματικό φάρμακο τύπου taxoid. Χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία του καρκίνου του μαστού, ωοθηκών και μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα. Το docetaxel συνδέεται αναστρέψιμα με τα μικροσωληνίσματα με υψηλή συγγένεια και έχει μέγιστη στοιχειομετρική αναλογία 1 μόριο docetaxel ανά μόριο tubulin στα μικροσωληνίσματα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία ασθενών με καρκίνο μαστού που είναι τοπικά προχωρημένος ή μεταστατικός μετά από αποτυχία προηγούμενης χημειοθεραπείας. Επιπλέον χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία σε ασθενείς με τοπικά προχωρημένο ή μεταστατικό μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα μετά από αποτυχία προηγούμενης θεραπείας με πλατινό. Τέλος, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με prednisone στη θεραπεία ασθενών με μεταστατικό καρκίνο προστάτη ανεξάρτητο από ανδρογόνα (ορμονικά ανθεκτικό).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το docetaxel είναι αντινεοπλασματικό φάρμακο τύπου taxoid. Προάγει τη συναρμολόγηση των μικροσωληνισμάτων από τα διμερή της tubulin και σταθεροποιεί τα μικροσωληνίσματα αποφεύγοντας την αποπολυμερισμοποίηση. Αυτή η σταθερότητα οδηγεί στην αναστολή της κανονικής δυναμικής επαναδιοργάνωσης του δικτύου των μικροσωληνισμάτων που είναι ουσιαστικό για βασικές κυτταρικές λειτουργίες κατά φάσεις interphase και mitosis. Επιπλέον, το docetaxel προκαλεί ανώμαλους σχηματισμούς ή “μπάντες” μικροσωληνισμάτων σε όλο τον κυτταρικό κύκλο και πολλαπλούς άστέρες μικροσωληνισμάτων κατά τη μίτωση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το docetaxel εμποδίζει τη φυσιολογική λειτουργία της ανάπτυξης των μικροσωληνισμάτων. Ενώ φάρμακα όπως η Colchicine προκαλούν αποπολυμερισμό των μικροσωληνισμάτων εν ζωή, το docetaxel παγιδεύει τη λειτουργία τους μέσω υπερ-σταθεροποίησης της δομής τους. Αυτό καταστρέφει την ικανότητα του κυττάρου να χρησιμοποιεί το κυτταρικό του σκελετό με ευελιξία. Συγκεκριμένα, το docetaxel συνδέεται με τη β-υπομονάδα της tubulin. Η tubulin είναι το “building block” των μικροσωληνισμάτων, και η δέσμευση του docetaxel κλειδώνει αυτά τα δομικά στοιχεία στη θέση τους. Το προκύπτον μικροσωληνώδιο/docetaxel σύμπλοκο δεν έχει τη δυνατότητα αποσύνθεσης. Αυτό επηρεάζει αρνητικά τη λειτουργία του κυττάρου επειδή η συντόμευση και η επιμήκυνση των μικροσωληνισμάτων (dynamic instability) είναι αναγκαία για τη λειτουργία τους ως οδός μεταφοράς του κυττάρου. Για παράδειγμα, τα χρωμοσώματα βασίζονται σε αυτήν την ιδιότητα των μικροσωληνισμάτων κατά τη μίτωση. Επιπλέον, έρευνες έχουν δείξει ότι το docetaxel προκαλεί προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο (apoptosis) σε καρκινικά κύτταρα μέσω δέσμευσης σε πρωτεΐνη αναστολέα απόπτωσης που ονομάζεται Bcl-2 (B-cell leukemia 2) και έτσι παρεμποδίζει τη λειτουργία της.
DrugBank

Absorption

expand_more
null
DrugBank

Half life

expand_more
Δόσεις ανάλογες με τη δόση. Δόσεις 70 mg/m^2 ή περισσότεροι παράγουν ένα τριφασικό προφίλ εξάλειψης. Με χαμηλότερες δόσεις, οι περιορισμοί των μετρήσεων απέτρεψαν τη λεπτομερή ανίχνευση της τελικής φάσης εξάλειψης. Αλφα (κατανομή) 4 λεπτά. Βήτα 36 λεπτά. Γάμμα (τελική) 11.1 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Περίπου 94% συνδέεται με πρωτεΐνες, κυρίως σε α1-acid glycoprotein, αλβουμίνη και λιποπρωτεΐνες.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Ο docetaxel απομακρύνεται και από τα ούρα και από τα κόπρανα μετά από οξειδωτική μεταβολή της ομάδας tert-butyl ester, αλλά η απέκκριση μέσω κοπράνων ήταν η κύρια οδός απέκκρισης. Εντός 7 ημερών, η αποβολή μέσω ούρων και κόπρανων ανήλθε σε περίπου 6% και 75% αντίστοιχα της χορηγηθείσας ραδιοδραστηριότητας.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
113 L
DrugBank

Clearance

expand_more
21 L/h/m^2 [Ασθενείς με καρκίνο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 20–115 mg/m^2]
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50 από το στόμα σε αρουραίους είναι >2000 mg/kg. Προβλεπόμενες επιπλοκές υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν καταστολή μυελού των οστών, περιφερική νευροτοξικότητα και μωκοσίτιδα. Σε δύο αναφορές υπερδοσολογίας, ένας ασθενής έλαβε 150 mg/m^2 και ο άλλος 200 mg/m^2 ως ενδοφλέβιες εγχύσεις 1 ώρας. Και οι δύο ασθενείς παρουσίασαν σοβαρή ουδετεροπενία, ήπια αδυναμία, δερματικές αντιδράσεις και ήπια παραισθησία, και ανέρρωσαν χωρίς επιπλοκές.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
148124
Μοριακός τύπος
C43H53NO14
Μοριακό βάρος
807.9
IUPAC
[(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-acetyloxy-1,9,12-trihydroxy-15-[(2R,3S)-2-hydroxy-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-3-phenylpropanoyl]oxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04,7]heptadec-13-en-2-yl] benzoate
InChIKey
ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Παράγοντες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
  • Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με τη ΣΩΛΗΝΙΝΗ (TUBULIN) για να αναστείλουν ή να προάγουν τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.