ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DOXAZOSIN

Δοξαζοσίνη

Η δοξαζοσίνη [1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbomyl)piperazine monomethanesulfonate] είναι ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων.

Εμπορικά Ονόματα

CARDURA

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2009

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Υπέρταση)

Δόση2-4 mg

Μέγ. δόση16 mg

Το πλήρες δοσολογικό φάσμα κυμαίνεται από 1 έως 16 mg ημερησίως.
Ενήλικες (Καλοήθης Υπερπλασία του Προστάτη)

Δόση2-4 mg

Μέγ. δόση8 mg

Μέχρι μέγιστης συνιστώμενης δόσης 8 mg.
Ηλικιωμένοι

Συνιστάται το σύνηθες δοσολογικό σχήμα των ενηλίκων.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί η συνήθης δοσολογία.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δοξαζοσίνη, στις κιναζολίνες (π.χ. πραζοσίνη, τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη και ταυτόχρονη υπεραιμία της ανώτερης ουροφόρου οδού, χρόνια λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος ή λιθίαση της ουροδόχου κύστης

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Ακράτεια από υπερχείλιση ή ανουρία, με ή χωρίς προοδευτική νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΩς μονοθεραπεία σε ασθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρκίνος του προστάτη

Πριν από την έναρξη της αγωγής πρέπει να εξασφαλισθεί η μη ύπαρξη καρκίνου του προστάτη
Ορθοστατική υπόταση/συγκοπή
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά την έναρξη της θεραπείας

Πρέπει να παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση. Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για τα συμπτώματα και τα μέτρα που πρέπει να λάβει. Ο ασθενής πρέπει να αποφεύγει καταστάσεις που μπορεί να οδηγήσουν σε τραυματισμό.
Οξεία καρδιακά συμβάματα
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πνευμονικό οίδημα ως αποτέλεσμα αορτικής ή μιτροειδικής στένωσης, καρδιακή ανεπάρκεια υψηλής παροχής, δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια οφειλόμενη σε πνευμονική εμβολή ή σε περικαρδιακή συλλογή, αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια με χαμηλή πίεση πλήρωσης

Χορήγηση με προσοχή
Συγχορήγηση αναστολέων PDE-5
Προσοχή

ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς

Οι ασθενείς πρέπει να είναι σταθεροποιημένοι στη θεραπεία με άλφα-αναστολείς πριν από την έναρξη θεραπείας με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE-5).
Λευκοπενία/ουδετεροπενία
Παρακολούθηση

Συνιστάται τακτική παρακολούθηση της γενικής αίματος.
Πριαπισμός
Επείγουσα ενέργεια

Εάν ο πριαπισμός δεν θεραπευτεί άμεσα, ο ασθενής θα πρέπει να αναζητά άμεση ιατρική βοήθεια.
Ηπατική ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας

Το Δοξαζοσίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. sildenafil, tadalafil, vardenafil)
προσοχή

Συμπτωματική υπόταση
Θειαζιδικά διουρητικά, φουροσεμίδη, β-αποκλειστές, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντιβιοτικά, υπογλυκαιμικά φάρμακα από του στόματος, ουρικοαπεκκριτικοί παράγοντες, αντιπηκτικά φάρμακα
Χωρίς αλληλεπίδραση

Χωρίς οποιαδήποτε αστάθμητη δυσμενή αλληλεπίδραση
Άλλοι α-1 αποκλειστές, άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες
προσοχή

Ενισχύει την αντιυπερτασική δράση
Διγοξίνη, βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη, ινδομεθακίνη
Χωρίς αλληλεπίδραση

Δεν επηρεάζει τη πρωτεϊνική δέσμευση
Ισχυροί αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη, βορικοναζόλη)
προσοχή

Θα πρέπει να εξασκείται προσοχή όταν γίνεται ταυτόχρονη χορήγηση

ΣύστασηΝα εξασκείται προσοχή
Σιμετιδίνη
Χωρίς αλληλεπίδραση

Αύξηση 10% στο μέσο ποσοστό της δοξαζοσίνης που φτάνει στην κυκλοφορία (AUC), εντός των ορίων μεταβλητότητας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Λοίμωξη αναπνευστικού
Ουρολοίμωξη
Βρογχίτιδα
Γαστρεντερίτιδα
Κυστίτιδα

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση

Μεταβολισμός

Ουρική αρθρίτιδα
Αυξημένη όρεξη
Ανορεξία
Αύξηση βάρους

Ψυχιατρικές

Διέγερση
Κατάθλιψη
Ανησυχία
Αϋπνία
Ευερεθιστότητα

Νευρικό

Υπνηλία
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Υπαισθησία
Συγκοπή
Τρόμος
Ζάλη θέσης
Παραισθησία
Ίλιγγος

Οφθαλμικές

Θάμβος όρασης
Σύνδρομο χαλαρής ίριδας διεγχειρητικά

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Στηθάγχη
Έμφραγμα μυοκαρδίου
Αρρυθμίες
Βραδυκαρδία

Αγγειακές

Υπόταση
Ορθοστατική υπόταση
Εξάψεις

Αναπνευστικό

Βήχας
Δύσπνοια
Ρινίτιδα
Επίσταξη
Βρογχόσπασμος

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Ξηροστομία
Ναυτία
Δυσκοιλιότητα
Μετεωρισμός
Έμετος
Διάρροια

Εργαστηριακές

Παθολογικά αποτελέσματα ηπατικών δοκιμασιών

Ήπαρ

Χολόσταση
Ηπατίτιδα
Ίκτερος

Δέρμα

Κνησμός
Δερματικό εξάνθημα
Κνίδωση
Αλωπεκία
Πορφύρα
Οίδημα προσώπου

Μυοσκελετικό

Οσφυαλγία
Μυαλγία
Αρθραλγία
Μυϊκές κράμπες
Μυϊκή αδυναμία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Ακράτεια ούρων
Δυσουρία
Συχνουρία
Αιματουρία
Πολυουρία
Αυξημένη διούρηση
Νυκτουρία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

διαταραχή διούρησης

Αναπαραγωγικό

Ανικανότητα
Γυναικομαστία
Πριαπισμός
Παλίνδρομη εκσπερμάτιση

Γενικές

Εξασθένιση
Θωρακικό άλγος
Γριπώδες σύνδρομο
Περιφερικό οίδημα
Άλγος
Κόπωση
Αίσθημα κακουχίας

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Ακράτεια ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Βρογχίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Γριπώδες σύνδρομο

Γενικές

Συχνές
Δερματικό εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κυστίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Λοίμωξη αναπνευστικού

Λοιμώξεις

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ουρολοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Παθολογικά αποτελέσματα ηπατικών δοκιμασιών

Εργαστηριακές

Συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Όχι συχνές
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Αλλεργική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αύξηση βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Γαστρεντερίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Όχι συχνές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οίδημα προσώπου

Γενικές

Όχι συχνές
Ουρική αρθρίτιδα

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Πορφύρα

Δέρμα

Όχι συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Συχνουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Αρρυθμίες

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αυξημένη διούρηση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Διαταραχή διούρησης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ζάλη θέσης

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Θάμβος όρασης

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Κόπωση

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Νυκτουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Χολόσταση

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Παλίνδρομη εκσπερμάτιση

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Σύνδρομο χαλαρής ίριδας διεγχειρητικά

Οφθαλμικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν κατά τη γνώμη του ιατρού τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερκαλύπτουν τους πιθανούς κινδύνους

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες επί εγκύων. Η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεν παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις της δοξαζοσίνης σε πειραματόζωα, αλλά μειωμένη επιβίωση του εμβρύου σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις (300 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη δόση για τον άνθρωπο).
Γαλουχία
θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν κατά τη γνώμη του γιατρού, το πιθανό όφελος υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου

Η απέκκριση της δοξαζοσίνης στο μητρικό γάλα είναι πολύ χαμηλή (σχετική δόση για τα βρέφη <1%), αλλά τα δεδομένα για τον άνθρωπο είναι περιορισμένα. Δε μπορεί να αποκλειστεί ένας κίνδυνος για το νεογέννητο ή το βρέφος.
Γονιμότητα
Δεν εφαρμόζεται

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Υπέρταση

Η χορήγηση του Δοξαζοσίνη σε υπερτασικούς ασθενείς προκαλεί κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σαν αποτέλεσμα της μείωσης των συστηματικών αγγειακών αντιστάσεων. Η δράση αυτή πιστεύεται ότι οφείλεται στην εκλεκτική αναστολή των εντοπισμένων στα αγγεία α-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Κατόπιν άπαξ ημερήσιας χορήγησης της δοξαζοσίνης, παρατηρείται κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας και επί 24 ώρες μετά την τελευταία δόση. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι βαθμιαία, η δε μέγιστη μείωση συνήθως παρατηρείται 2-6 ώρες μετά τη χορήγηση. Σε ασθενείς με υπέρταση οι τιμές της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Δοξαζοσίνη ήταν παρόμοιες τόσο στην ύπτια όσο και στην όρθια θέση.

Σε αντίθεση με τους μη εκλεκτικούς α-αδρενεργικούς αναστολείς δεν έχει παρατηρηθεί ανάπτυξη ανοχής κατόπιν μακροχρόνιας χορήγησης του Δοξαζοσίνη. Αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης στο πλάσμα και ταχυκαρδία παρατηρήθηκαν σπανίως επί παρατεταμένης θεραπείας.

Η δοξαζοσίνη επιπρόσθετα με την αντιυπερτασική της δράση σε μελέτες μακράς διαρκείας προκάλεσε και μικρή μείωση των συγκεντρώσεων της ολικής χοληστερόλης, της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα και δια τούτο μπορεί να είναι ευεργετικό σε ασθενείς με υπέρταση και υπερλιπιδαιμία.

Σε ορισμένες μελέτες η θεραπεία με το Δοξαζοσίνη έδειξε ότι προκαλεί υποστροφή της υπερτροφίας της αριστεράς κοιλίας, αναστολή της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων και αυξημένη δραστηριότητα του ενεργοποιητή του ιστικού πλασμινογόνου.

Η δοξαζοσίνη έχει δείξει ότι στερείται ανεπιθύμητων ενεργειών στο μεταβολισμό και είναι κατάλληλη να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με άσθμα, αριστερή κοιλιακή δυσλειτουργία και ουρική αρθρίτιδα.

Μια in vitro μελέτη έδειξε τις αντιοξειδωτικές ιδιότητες των 6’- και 7’-υδρόξυ μεταβολιτών της δοξαζοσίνης σε συγκεντρώσεις των 5 μmol.

Καλοήθης Υπερπλασία του Προστάτη

Η χορήγηση του Δοξαζοσίνη σε ασθενείς με συμπτωματική καλοήθη υπερπλασία του προστάτη προκαλεί σημαντική βελτίωση της ουροδυναμικής και των συμπτωμάτων. Η επίδραση στην καλοήθη υπερπλασία του προστάτη θεωρείται ότι είναι αποτέλεσμα της εκλεκτικής αναστολής των α-αδρενεργικών υποδοχέων που εντοπίζονται στο μυϊκό στρώμα του προστάτη, στην κάψα αυτού και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης.

Έχει αποδειχθεί ότι η δοξαζοσίνη αποτελεί έναν αποτελεσματικό αναστολέα του υποτύπου 1Α των α1-αδρενεργικών υποδοχέων, οι οποίοι αντιπροσωπεύουν περισσότερο από το 70% των υποτύπων που υπάρχουν στον προστάτη. Αυτό εξηγεί τη δράση του Δοξαζοσίνη στους ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη.

Η δοξαζοσίνη έχει δείξει παρατεταμένη αποτελεσματικότητα και ασφάλεια σε μακροχρόνια θεραπεία ασθενών με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (δηλαδή μέχρι 48 μήνες).

Σε ασθενείς με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, το Δοξαζοσίνη, όταν χορηγείται σύμφωνα με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα, έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

Φαρμακοκινητική

5.2 Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες

Απορρόφηση

Μετά χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα το Δοξαζοσίνη απορροφάται καλώς, με τα μέγιστα επίπεδά του στο πλάσμα να επιτυγχάνονται σε 2 περίπου ώρες.

Βιομεταβολισμός/Αποβολή

Η αποβολή του φαρμάκου από το πλάσμα είναι διφασική, με τελικό χρόνο ημιζωής της αποβολής του τις 22 ώρες. Το γεγονός αυτό δικαιολογεί την άπαξ ημερήσια χορήγηση του. Το Δοξαζοσίνη μεταβολίζεται εκτενώς ενώ ποσοστό <5% αυτού απεκκρίνεται υπό αναλλοίωτη μορφή.

Φαρμακοκινητικές μελέτες στους ηλικιωμένους και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια απέδειξαν ότι δεν υπάρχουν σημαντικές μεταβολές σε σχέση με νεότερους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Υπάρχουν περιορισμένα μόνο δεδομένα που αφορούν σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και στην επίδραση των φαρμάκων που αποδεδειγμένα επηρεάζουν τον ηπατικό μεταβολισμό (π.χ. σιμετιδίνη). Σε μία κλινική μελέτη σε 12 άτομα με μέτριου βαθμού ηπατική ανεπάρκεια, η χορήγηση εφάπαξ δόσης δοξαζοσίνης είχε ως αποτέλεσμα αύξηση του ποσοστού φαρμάκου που φτάνει στην κυκλοφορία (AUC) κατά 43% και μείωση της φαινόμενης κάθαρσης από του στόματος κατά 40%. Όπως συμβαίνει με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται εξ’ ολοκλήρου στο ήπαρ, το Δοξαζοσίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές ηπατικής λειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Περίπου το 98% της δοξαζοσίνης είναι δεσμευμένο από τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η δοξαζοσίνη μεταβολίζεται κυρίως με Ο-απομεθυλίωση και με υδροξυλίωση. Η δοξαζοσίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. In vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι η κύρια οδός για την αποβολή είναι μέσω του CYP 3A4, ωστόσο, εμπλέκονται επίσης στην αποβολή οι μεταβολικές οδοί των CYP 2D6 και CYP 2C9, αλλά σε μικρότερο βαθμό.

Μηχανισμός δράσης

Η Δοξαζοσίνη δρα εμποδίζοντας τους μετασυναπτικούς α(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στον λείο μυ των αγγείων. Αυτό εμποδίζει την αγγειοσυσταλτική επίδραση των κατεχολαμινών που κυκλοφορούν και/ή απελευθερώνονται τοπικά, με αποτέλεσμα την περιφερική αγγειοδιαστολή.

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

5.2 Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες #### Απορρόφηση Μετά χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα το Δοξαζοσίνη απορροφάται καλώς, με τα μέγιστα επίπεδά του στο πλάσμα να επιτυγχάνονται σε 2 περίπου ώρες. #### Βιομεταβολισμός/Αποβολή Η αποβολή του φαρμάκου…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο ηπατικός μεταβολισμός της δοξαζοσίνης παράγει ανενεργούς Ο-δημυθηλιωμένους και C-υδροξυλιωμένους μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός συμβαίνει μέσω της Ο-δημυθηλίωσης του πυρήνα κινεζολίνης της δοξαζοσίνης ή μέσω υδροξυλίωσης του τμήματος της…

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γενική αίματος (CBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	τακτική	Λευκοπενία και ουδετεροπενία

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	—	Κατά την έναρξη της θεραπείας (Ορθοστατική υπόταση/συγκοπή)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Δοξαζοσίνη είναι παράγωγο της κινζαζολίνης που επιλεκτικά αναστέλλει τους μετασυναπτικούς α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ήπια έως μέτρια υπέρταση και στη διαχείριση συμπτωματικής καλοήθους υπερπλασίας προστάτη (BPH). Οι υποδοχείς α-1 μεσολαβούν στη σύσπαση και στην υπερτροφική ανάπτυξη του λείου μυός. Ο ανταγωνισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε χαλάρωση του λείου μυός στα περιφερικά αγγεία και στον προστάτη αδένα.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία και διαχείριση ήπιας έως μέτριας υπέρτασης και συμπτωμάτων απόφραξης ούρων λόγω BPH.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Δοξαζοσίνη είναι αναστολέας του α-αδρενεργικού συστήματος που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία υπέρτασης και καλοήθους υπερπλασίας προστάτη. Συγκεκριμένα, η Δοξαζοσίνη αποτελεί επιλεκτικό αναστολέα του υποτύπου α1 των αδρενεργικών υποδοχέων. Στον ανθρώπινο προστάτη, η Δοξαζοσίνη ανταγωνιστικά εμποδίζει τις συσπάσεις που προκαλούνται από τη φαινεφρίνη (αγωνιστής ά-1), in vitro, και συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τον α1c α-αδρενεργικό υποδοχέα, τον οποίο θεωρείται ο κυρίαρχος λειτουργικός τύπος στον προστάτη. Μελέτες σε υγιείς ανθρώπους έχουν δείξει ότι η Δοξαζοσίνη ανταγωνιστικά ανέκοψε τα πιεστικά εφέ της φαινεφρίνης (αγωνιστής α-1) και την συστολική πίεση του νορεπινεφρίνης. Η αντιυπερτασική επίδραση οφείλεται σε μείωση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης, και η ίδια η ένωση είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντιυπερτασική δραστηριότητα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: 65%.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 22 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: 98%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Κατά μέσο όρο μόνο το 4,8% της δόσης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα κόπρανα και μόνο ένα ίχνος της συνολικής ραδιενέργειας στα ούρα αποδίδεται στο αμετάβλητο φάρμακο.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπόταση. Το LD50 από του στόματος είναι μεγαλύτερο από 1000 mg/kg σε ποντίκια και αρουραίους.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η δοξαζοσίνη μειώνει την ορθοστατική και την ύπτια αρτηριακή πίεση και ανακουφίζει τα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ) μέσω της αναστολής των α-1 υποδοχέων.

Η δοξαζοσίνη μπορεί να προκαλέσει υπόταση λόγω των φαρμακολογικών της δράσεων. Αυτό συμβαίνει συχνά στην ορθία θέση, οδηγώντας σε αίσθημα ζάλης ή ελαφρότητας. Η πρώτη δόση δοξαζοσίνης μπορεί να προκαλέσει τέτοιες επιδράσεις, ωστόσο, οι επόμενες δόσεις μπορεί επίσης να τις προκαλέσουν. Ο κίνδυνος αυτών των επιδράσεων είναι ιδιαίτερα υψηλός κατά τις προσαρμογές της δόσης ή όταν υπάρχουν μεγάλα διαστήματα μεταξύ των δόσεων δοξαζοσίνης.

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δόση 1 mg δοξαζοσίνης, ακολουθούμενη από αργή τιτλοποίηση στην κατάλληλη δόση. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για αυτόν τον κίνδυνο και να αποφεύγουν καταστάσεις όπου η συγκοπή και η ζάλη θα μπορούσαν να είναι επικίνδυνες μετά τη λήψη δοξαζοσίνης.

Ενδιαφέρον παρουσιάζει το γεγονός ότι η δοξαζοσίνη ασκεί ευεργετικές επιδράσεις στα λιπίδια του πλάσματος. Μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης LDL (λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας) και τριγλυκεριδίων και αυξάνει τα επίπεδα χοληστερόλης HDL (λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας).

Σημείωση για τον κίνδυνο πριαπισμού

Σε σπάνιες περιπτώσεις, η δοξαζοσίνη και άλλοι αναστολείς α-1 μπορεί να προκαλέσουν πριαπισμό, μια επώδυνη κατάσταση επίμονης και μη ανακουφιζόμενης στύσης του πέους που μπορεί να οδηγήσει σε ανικανότητα εάν δεν αναζητηθεί ιατρική βοήθεια το συντομότερο δυνατό. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τον κίνδυνο πριαπισμού που σχετίζεται με τη δοξαζοσίνη και να αναζητούν άμεση ιατρική βοήθεια εάν υπάρχει υποψία.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δοξαζοσίνη αναστέλλει εκλεκτικά τους μετασυναπτικούς α-1 υποδοχείς στον αγγειακό λείο μυ, αποκλείοντας μη εκλεκτικά τα υποτύπους α-1a, α-1b και α-1d. Αυτή η δράση στα αιμοφόρα αγγεία μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση, με ελάχιστες επιδράσεις στον καρδιακό ρυθμό λόγω της εκλεκτικότητας των υποδοχέων.

Οι α-1 υποδοχείς που ενεργοποιούνται από τη νορεπινεφρίνη, οι οποίοι βρίσκονται στον προστάτη και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης, κανονικά προκαλούν συστολή του περιφερικού μυϊκού ιστού, παρεμποδίζοντας τη ροή των ούρων και συμβάλλοντας στα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη (ΚΥΠ).

Ο ανταγωνισμός α-1 προκαλεί χαλάρωση του λείου μυός στον προστάτη και την ουροδόχο κύστη, ανακουφίζοντας αποτελεσματικά την συχνουρία, την επιτακτική ούρηση, τη ασθενή ροή των ούρων και άλλες δυσάρεστες επιδράσεις της ΚΥΠ.

Πρόσφατα, βρέθηκε ότι η δοξαζοσίνη προκαλεί απόπτωση των καναλιών καλίου hERG in vitro, συμβάλλοντας πιθανώς σε κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας με τη χρήση δοξαζοσίνης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η δοξαζοσίνη απορροφάται ταχέως από τον γαστρεντερικό σωλήνα και οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 2-3 ωρών μετά τη χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 60%-70%. Η λήψη τροφής με δοξαζοσίνη δεν αναμένεται να προκαλέσει κλινικά σημαντικές επιδράσεις.

Σε φαρμακοκινητική μελέτη με μία δόση 1 mg IV με ραδιοσημάνση και μία από του στόματος δόση 2 mg, το 63% της προσληφθείσας δοξαζοσίνης βρέθηκε να απεκκρίνεται στα κόπρανα και περίπου το 9% της δόσης βρέθηκε να απεκκρίνεται στα ούρα. Ιχνη ραδιοσημασμένης αμετάβλητης ουσίας βρέθηκαν στα ούρα και περίπου το 5% της χορηγηθείσας ουσίας βρέθηκε ως αμετάβλητη ουσία στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής της δοξαζοσίνης είναι 1.0-1.9 L/kg. Σε μελέτη με ραδιοσημασμένη δοξαζοσίνη που χορηγήθηκε σε έγκυες αρουραίους, η δοξαζοσίνη βρέθηκε να διαπερνά τον πλακούντα.

Η κάθαρση της δοξαζοσίνης είναι χαμηλή και κυμαίνεται περίπου από 1-2 ml/min/kg.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η σύνδεση της δοξαζοσίνης με πρωτεΐνες του πλάσματος εκτιμάται στο 98%.. Έχει επίσης αποδειχθεί ότι συνδέεται με την α-1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο ηπατικός μεταβολισμός της δοξαζοσίνης παράγει ανενεργούς Ο-δημυθηλιωμένους και C-υδροξυλιωμένους μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός συμβαίνει μέσω της Ο-δημυθηλίωσης του πυρήνα κινεζολίνης της δοξαζοσίνης ή μέσω υδροξυλίωσης του τμήματος της βενζοδιοξάνης. Τα ένζυμα που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της δοξαζοσίνης περιλαμβάνουν CYP2C19, CYP2D6, CYP2C19 και CYP3A4, το οποίο είναι το κύριο ένζυμο μεταβολισμού. Η ίδια η δοξαζοσίνη θεωρείται κυρίως υπεύθυνη για τη φαρμακολογική της δράση, ωστόσο, έχουν αναγνωριστεί ορισμένοι ενεργοί μεταβολίτες των οποίων η φαρμακοκινητική δεν έχει χαρακτηριστεί επαρκώς.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της δοξαζοσίνης έχει εκτιμηθεί σε 9-12 ώρες σύμφωνα με ορισμένες πηγές. Η ετικέτα του FDA υποδεικνύει ότι ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της δοξαζοσίνης είναι 22 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Α-1 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

NW1291F1W8

ΔΟΞΑΖΟΣΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Α-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Α-Αδρενεργικός Αποκλειστής

Η δοξαζοσίνη είναι ένας α-Αδρενεργικός Αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της δοξαζοσίνης είναι ως Α-Αδρενεργικός Ανταγωνιστής.

ΔΟΞΑΖΟΣΙΝΗ

α-Αδρενεργικός Αποκλειστής [EPC]; Α-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

22 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς άλφα 1

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Σταδιακά

⚠ Για την αποφυγή σοβαρής αναπηδητικής υπέρτασης.

monitoringΑναπηδητική υπέρταση

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3157

Μοριακός τύπος

C23H25N5O5

Μοριακό βάρος

451.5

IUPAC

[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

InChIKey

RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Α-1 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.