Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DOXAZOSIN(Δοξαζοσίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 22 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 22 ώρες
  • PubChem: 9-12 ώρες ή 22 ώρες
 22 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 98% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Κόπρανα DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 4.6 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του CARDURA και καλύπτουν 6 από 6 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αρτηριακή υπέρταση

    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία. Σε ασθενείς μη ρυθμιζόμενους επαρκώς με ένα αντιυπερτασικό παράγοντα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλο παράγοντα, όπως θειαζιδικό διουρητικό, β-αναστολέα, ανταγωνιστή του ασβεστίου ή αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης.

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Μη κακοήθης υπερπλασία του προστάτη

    Βοηθητική θεραπεία για βραχυχρόνια περίοδο μερικών λειτουργικών συμπτωμάτων της διαταραχής της ούρησης, όταν η ειδική θεραπεία πρέπει για διάφορους λόγους να καθυστερήσει.

    • N40 Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του CARDURA
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CARDURA
expand_more
ΔΙΣΚΙΑ
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Άπαξ ημερησίως, είτε το πρωί είτε το βράδυ
Δόση έναρξης:
1 mg άπαξ ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για την υπέρταση: έναρξη με 1 mg άπαξ ημερησίως για 1-2 εβδομάδες, αύξηση σε 2 mg άπαξ ημερησίως για 1-2 εβδομάδες, κατόπιν βαθμιαία αύξηση σε 4 mg, 8 mg και 16 mg ανάλογα με την ανταπόκριση. Για την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη: έναρξη με 1 mg άπαξ ημερησίως, αύξηση σε 2 mg, μετά σε 4 mg ή μέχρι 8 mg ανά διαστήματα δύο εβδομάδων.
  • Ενήλικες με Υπέρταση
    Δόση1-16 mg άπαξ ημερησίως
    Συνήθης δόση: 2-4 mg άπαξ ημερησίως
  • Ενήλικες με Καλοήθη Υπερπλασία του Προστάτη
    Δόση1-8 mg άπαξ ημερησίως
    Μέγ. δόση8 mg
    Συνήθης δόση: 2-4 mg άπαξ ημερησίως
  • Ηλικιωμένοι
    Συνιστάται το σύνηθες δοσολογικό σχήμα των ενηλίκων
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    Μπορεί να χρησιμοποιηθεί η συνήθης δοσολογία
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
  • Παιδιά
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις κιναζολίνες (π.χ. πραζοσίνη, τεραζοσίνη, δοξαζοσίνη) ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του δισκίου
  • Ιστορικό ορθοστατικής υπότασης
  • Καλοήθης υπερπλασία του προστάτη με ταυτόχρονη υπεραιμία της ανώτερης ουροφόρου οδού, χρόνια λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος ή λιθίαση της ουροδόχου κύστης
  • Γαλουχία
  • Υπόταση
  • Ακράτεια από υπερχείλιση ή ανουρία, με ή χωρίς προοδευτική νεφρική ανεπάρκεια (ως μονοθεραπεία)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καρκίνος του προστάτη
    Πριν την έναρξη της αγωγής να εξασφαλισθεί η μη ύπαρξη καρκίνου του προστάτη, προκειμένου να μη γίνει συγκάλυψη των εκδηλώσεων.
  • Ορθοστατική υπόταση / συγκοπή
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά την έναρξη της θεραπείας
    Παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης. Ενημέρωση του ασθενούς για αναγνώριση συμπτωμάτων και μέτρα. Αποφυγή καταστάσεων που οδηγούν σε τραυματισμό.
  • Οξεία καρδιακά συμβάματα
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πνευμονικό οίδημα ως αποτέλεσμα αορτικής ή μιτροειδικής στένωσης, καρδιακή ανεπάρκεια υψηλής παροχής, δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια οφειλόμενη σε πνευμονική εμβολή ή σε περικαρδιακή συλλογή, αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια με χαμηλή πίεση πλήρωσης
    Σύσταση προσοχής κατά τη χορήγηση.
  • Χρήση αναστολέων της PDE-5
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΟρισμένοι ασθενείς
    Οι ασθενείς πρέπει να είναι σταθεροποιημένοι στη θεραπεία με άλφα-αναστολείς πριν από την έναρξη θεραπείας με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 για να μειωθεί ο κίνδυνος ορθοστατικής υπότασης.
  • Λευκοπενία/ουδετεροπενία
    Προσοχή
    Συνιστάται τακτική παρακολούθηση της γενικής αίματος.
  • Πριαπισμός
    Σπάνια, αλλά σοβαρή επιπλοκή
    Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τη σοβαρότητα.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Προσοχή / Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας ή ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό. Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
    Χορήγηση με προσοχή. Δεν συνιστάται η χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
  • Εγχείρηση καταρράκτη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε εγχείρηση καταρράκτη και έχουν λάβει ή λαμβάνουν α-1 αναστολείς
    Ο οφθαλμίατρος πρέπει να γνωρίζει για τη λήψη ή το ιστορικό λήψης α-1 αναστολέων πριν την πραγματοποίηση της εγχείρησης.
  • Λακτόζη (έκδοχο)
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψης λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση της γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (π.χ. sildenafil, tadalafil, vardenafil)
    προσοχή
    Συμπτωματική υπόταση
  • Θειαζιδικά διουρητικά, φουροσεμίδη, β-αναστολείς, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντιβιοτικά, υπογλυκαιμικά φάρμακα από του στόματος, ουρικοαπεκκριτικοί παράγοντες, αντιπηκτικά φάρμακα
    χωρίς αστάθμητη δυσμενή αλληλεπίδραση
    Χωρίς οποιαδήποτε αστάθμητη δυσμενή αλληλεπίδραση
  • Άλλοι α-1 αναστολείς και άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες
    παρακολούθηση
    Ενισχύει την αντιυπερτασική δράση
  • Διγοξίνη, βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη, ινδομεθακίνη
    χωρίς αστάθμητη δυσμενή αλληλεπίδραση
    Δεν επηρεάζει την πρωτεϊνική δέσμευση
  • Σιμετιδίνη
    χωρίς αστάθμητη δυσμενή αλληλεπίδραση
    Αύξηση 10% στο μέσο ποσοστό της δοξαζοσίνης που φτάνει στην κυκλοφορία (AUC), χωρίς στατιστικά σημαντικές αλλαγές σε Cmax και χρόνο ημιζωής
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη αναπνευστικού
  • Ουρολοίμωξη
  • Βρογχίτιδα
  • Γαστρεντερίτιδα
  • Κυστίτιδα
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Ουδετεροπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
Μεταβολισμός
  • Ουρική αρθρίτιδα
  • Αυξημένη όρεξη
  • Ανορεξία
  • Αύξηση βάρους
Ψυχιατρικές
  • Διέγερση
  • Κατάθλιψη
  • Ανησυχία
  • Αϋπνία
  • Ευερεθιστότητα
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Υπαισθησία
  • Συγκοπή
  • Τρόμος
  • Ζάλη θέσης
  • Παραισθησία
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές
  • Θάμβος όρασης
  • Σύνδρομο χαλαρής ίριδας διεγχειρητικά
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Αρρυθμίες
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Εξάψεις
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Δύσπνοια
  • Ρινίτιδα
  • Επίσταξη
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Έμετος
  • Διάρροια
Εργαστηριακές
  • Παθολογικά αποτελέσματα ηπατικών δοκιμασιών
Ήπαρ
  • Χολόσταση
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Πορφύρα
Μυοσκελετικό
  • Οσφυαλγία
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
  • Μυϊκές κράμπες
  • Μυϊκή αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Ακράτεια ούρων
  • Δυσουρία
  • Συχνουρία
  • Αιματουρία
  • Πολυουρία
  • Αυξημένη διούρηση
  • Διαταραχή διούρησης
  • Νυκτουρία
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
  • Γυναικομαστία
  • Πριαπισμός
  • Παλίνδρομη εκσπερμάτιση
Γενικές
  • Εξασθένιση
  • Θωρακικό άλγος
  • Γριπώδες σύνδρομο
  • Περιφερικό οίδημα
  • Άλγος
  • Οίδημα προσώπου
  • Κόπωση
  • Αίσθημα κακουχίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Βρογχίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Γριπώδες σύνδρομο
    Γενικές
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κυστίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λοίμωξη αναπνευστικού
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Οσφυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ουρολοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Άλγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ουρική αρθρίτιδα
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Παθολογικά αποτελέσματα ηπατικών δοκιμασιών
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μυϊκές κράμπες
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αρρυθμίες
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένη διούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχή διούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Ζάλη θέσης
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πριαπισμός
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Παλίνδρομη εκσπερμάτιση
    Αναπαραγωγικό
    Άγνωστης συχνότητας
  • Σύνδρομο χαλαρής ίριδας διεγχειρητικά
    Οφθαλμικές
    Άγνωστης συχνότητας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν κατά τη γνώμη του ιατρού τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερκαλύπτουν τους πιθανούς κινδύνους
    Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκείς και καλώς ελεγχόμενες μελέτες επί εγκύων ή θηλαζουσών γυναικών η ασφάλεια του Δοξαζοσίνη στην κύηση ή τη γαλουχία δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Παρ' ότι δεν έχουν παρατηρηθεί τερατογόνες επιδράσεις της δοξαζοσίνης σε πειραματόζωα, παρατηρήθηκε μειωμένη επιβίωση του εμβρύου σε πειραματόζωα σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Οι δόσεις αυτές ήταν περίπου 300 φορές μεγαλύτερες της μέγιστης συνιστώμενης δόσης για τον άνθρωπο. Για την ένδειξη καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη: Δεν εφαρμόζεται.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Το φάρμακο συσσωρεύεται στο γάλα των θηλαζόντων αρουραίων και δεν υπάρχουν πληροφορίες για την απέκκριση φαρμάκου στο μητρικό γάλα. Εναλλακτικά, όταν η θεραπεία με δοξαζοσίνη είναι απαραίτητη, οι μητέρες πρέπει να σταματήσουν να θηλάζουν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπόταση
  • καταπληξία
Αντιμετώπιση
Εφ' όσον η λήψη υπερβολικής δόσης προκαλέσει υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί αμέσως σε ύπτια θέση με το κεφάλι προς τα κάτω. Άλλα μέτρα υποστήριξης μπορεί να ληφθούν εάν κριθούν απαραίτητα ανάλογα με την περίπτωση. Σε περίπτωση που εμφανιστεί καταπληξία συνιστάται η χορήγηση υγρών και εάν κριθεί απαραίτητο η χρήση αγγειοσυσπαστικού φαρμάκου. Η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται και να υποστηρίζεται, όπως χρειάζεται.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο, κυτταρίνη μικροκρυσταλλική, λακτόζη, μαγνήσιο
στεατικό, νάτριο λαουρυλοθειικό
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η δοξαζοσίνη [1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbomyl) piperazine monomethanesulfonate] είναι ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Η αντιυπερτασική της δράση πιστεύεται ότι οφείλεται στην εκλεκτική αναστολή των εντοπισμένων στα αγγεία α-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Η επίδραση στην καλοήθη υπερπλασία του προστάτη θεωρείται ότι είναι αποτέλεσμα της εκλεκτικής αναστολής των α-αδρενεργικών υποδοχέων που εντοπίζονται στο μυϊκό στρώμα του προστάτη, στην κάψα αυτού και στον αυχένα της ουροδόχου κύστης, αποτελώντας αποτελεσματικό αναστολέα του υποτύπου 1Α των α1-αδρενεργικών υποδοχέων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Υπέρταση

Η χορήγηση του Δοξαζοσίνη σε υπερτασικούς ασθενείς προκαλεί κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης σαν αποτέλεσμα της μείωσης των συστηματικών αγγειακών αντιστάσεων. Κατόπιν άπαξ ημερήσιας χορήγησης της δοξαζοσίνης, παρατηρείται κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας και επί 24 ώρες μετά την τελευταία δόση. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι βαθμιαία, η δε μέγιστη μείωση συνήθως παρατηρείται 2-6 ώρες μετά τη χορήγηση. Σε αντίθεση με τους μη εκλεκτικούς α-αδρενεργικούς αναστολείς δεν έχει παρατηρηθεί ανάπτυξη ανοχής κατόπιν μακροχρόνιας χορήγησης του Δοξαζοσίνη. Η δοξαζοσίνη προκάλεσε και μικρή μείωση των συγκεντρώσεων της ολικής χοληστερόλης, της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. Έχει δείξει ότι προκαλεί υποστροφή της υπερτροφίας της αριστεράς κοιλίας, αναστολή της συγκόλλησης των αιμοπεταλίων και αυξημένη δραστηριότητα του ενεργοποιητή του ιστικού πλασμινογόνου. Έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες μέσω των 6’- και 7’-υδρόξυ μεταβολιτών της.

Καλοήθης Υπερπλασία του Προστάτη

Η χορήγηση του Δοξαζοσίνη σε ασθενείς με συμπτωματική καλοήθη υπερπλασία του προστάτη προκαλεί σημαντική βελτίωση της ουροδυναμικής και των συμπτωμάτων. Σε ασθενείς με φυσιολογική αρτηριακή πίεση, το Δοξαζοσίνη, όταν χορηγείται σύμφωνα με το συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα, έχει μικρή ή καθόλου επίδραση στην αρτηριακή πίεση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα το Δοξαζοσίνη απορροφάται καλώς, με τα μέγιστα επίπεδά του στο πλάσμα να επιτυγχάνονται σε 2 περίπου ώρες.

Βιομεταβολισμός/Αποβολή

Η αποβολή του φαρμάκου από το πλάσμα είναι διφασική, με τελικό χρόνο ημιζωής της αποβολής του τις 22 ώρες. Το γεγονός αυτό δικαιολογεί την άπαξ ημερήσια χορήγηση του. Το Δοξαζοσίνη μεταβολίζεται εκτενώς ενώ ποσοστό <5% αυτού απεκκρίνεται υπό αναλλοίωτη μορφή. Φαρμακοκινητικές μελέτες στους ηλικιωμένους και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια απέδειξαν ότι δεν υπάρχουν σημαντικές μεταβολές σε σχέση με νεότερους ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Υπάρχουν περιορισμένα μόνο δεδομένα που αφορούν σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και στην επίδραση των φαρμάκων που αποδεδειγμένα επηρεάζουν τον ηπατικό μεταβολισμό (π.χ. σιμετιδίνη). Όπως συμβαίνει με όλα τα φάρμακα που μεταβολίζονται εξ’ολοκλήρου στο ήπαρ, το Δοξαζοσίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές ηπατικής λειτουργίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Περίπου το 98% της δοξαζοσίνης είναι δεσμευμένο από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δοξαζοσίνη μεταβολίζεται κυρίως με Ο-απομεθυλίωση και με υδροξυλίωση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η Δοξαζοσίνη δρα εμποδίζοντας τους μετασυναπτικούς α(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στον λείο μυ των αγγείων. Αυτό εμποδίζει την αγγειοσυσταλτική επίδραση των κατεχολαμινών που κυκλοφορούν και/ή απελευθερώνονται τοπικά, με αποτέλεσμα την περιφερική αγγειοδιαστολή.
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η δοξαζοσίνη [1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-(1,4-benzodioxan-2-ylcarbomyl) piperazine monomethanesulfonate] είναι ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των α-1-αδρενεργικών υποδοχέων. Η αντιυπερτασική της δράση πιστεύεται…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά χορήγηση θεραπευτικών δόσεων από το στόμα το Δοξαζοσίνη απορροφάται καλώς, με τα μέγιστα επίπεδά του στο πλάσμα να επιτυγχάνονται σε 2 περίπου ώρες. ### Βιομεταβολισμός/Αποβολή Η αποβολή του φαρμάκου από το πλάσμα είναι διφασική,…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ο ηπατικός μεταβολισμός της δοξαζοσίνης παράγει ανενεργούς Ο-δημυθηλιωμένους και C-υδροξυλιωμένους μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός συμβαίνει μέσω της Ο-δημυθηλίωσης του πυρήνα κινεζολίνης της δοξαζοσίνης ή μέσω υδροξυλίωσης του τμήματος της…
Απέκκριση
Νεφρά/Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Γενική αίματος (CBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Τακτική Σε περιπτώσεις λευκοπενίας και ουδετεροπενίας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Δοξαζοσίνη είναι παράγωγο της κινζαζολίνης που επιλεκτικά αναστέλλει τους μετασυναπτικούς α-1 αδρενεργικούς υποδοχείς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ήπια έως μέτρια υπέρταση και στη διαχείριση συμπτωματικής καλοήθους υπερπλασίας προστάτη (BPH). Οι υποδοχείς α-1 μεσολαβούν στη σύσπαση και στην υπερτροφική ανάπτυξη του λείου μυός. Ο ανταγωνισμός αυτών των υποδοχέων οδηγεί σε χαλάρωση του λείου μυός στα περιφερικά αγγεία και στον προστάτη αδένα.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία και διαχείριση ήπιας έως μέτριας υπέρτασης και συμπτωμάτων απόφραξης ούρων λόγω BPH.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Δοξαζοσίνη είναι αναστολέας του α-αδρενεργικού συστήματος που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία υπέρτασης και καλοήθους υπερπλασίας προστάτη. Συγκεκριμένα, η Δοξαζοσίνη αποτελεί επιλεκτικό αναστολέα του υποτύπου α1 των αδρενεργικών υποδοχέων. Στον ανθρώπινο προστάτη, η Δοξαζοσίνη ανταγωνιστικά εμποδίζει τις συσπάσεις που προκαλούνται από τη φαινεφρίνη (αγωνιστής ά-1), in vitro, και συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τον α1c α-αδρενεργικό υποδοχέα, τον οποίο θεωρείται ο κυρίαρχος λειτουργικός τύπος στον προστάτη. Μελέτες σε υγιείς ανθρώπους έχουν δείξει ότι η Δοξαζοσίνη ανταγωνιστικά ανέκοψε τα πιεστικά εφέ της φαινεφρίνης (αγωνιστής α-1) και την συστολική πίεση του νορεπινεφρίνης. Η αντιυπερτασική επίδραση οφείλεται σε μείωση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης, και η ίδια η ένωση είναι κυρίως υπεύθυνη για την αντιυπερτασική δραστηριότητα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Δοξαζοσίνη δρα εμποδίζοντας τους μετασυναπτικούς α(1)-αδρενεργικούς υποδοχείς στον λείο μυ των αγγείων. Αυτό εμποδίζει την αγγειοσυσταλτική επίδραση των κατεχολαμινών που κυκλοφορούν και/ή απελευθερώνονται τοπικά, με αποτέλεσμα την περιφερική αγγειοδιαστολή.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: 65%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 22 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 98%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Κατά μέσο όρο μόνο το 4,8% της δόσης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα κόπρανα και μόνο ένα ίχνος της συνολικής ραδιενέργειας στα ούρα αποδίδεται στο αμετάβλητο φάρμακο.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπόταση. Το LD50 από του στόματος είναι μεγαλύτερο από 1000 mg/kg σε ποντίκια και αρουραίους.
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς άλφα 1

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Σταδιακά

⚠ Για την αποφυγή σοβαρής αναπηδητικής υπέρτασης.

monitoringΑναπηδητική υπέρταση
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3157
Μοριακός τύπος
C23H25N5O5
Μοριακό βάρος
451.5
IUPAC
[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone
InChIKey
RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των Α-1 ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.