FESOTERODINE
Φεσοτεροδίνη
Για τη θεραπεία της **υπερδραστήριας ουροδόχου κύστης** (με συμπτώματα συχνουρίας, επιτακτικής ούρησης ή ακράτειας λόγω επιτακτικής ανάγκης).
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Σε ζωντανούς οργανισμούς, η φεσοτεριδίνη (prodrug) μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη της, την 5-υδροξυμεθυλ-τολτεροδίνη (5-HMT), μέσω ενζύμων εστέρα της πλάσματος. Ο 5-υδροξυμεθυλ-μεταβολίτης εμφανίζει αντιμουσκαρινική δράση.
Τόσο η συστολή της ουροδόχου κύστης όσο και η σιελόρροια ρυθμίζονται μέσω χολινεργικών μουσκαρινικών υποδοχέων. Επομένως, λειτουργώντας ως ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων, η φεσοτεριδίνη τελικά μειώνει την πίεση του εξωστήρα μυός μέσω του μουσκαρινικού ανταγωνισμού, μειώνοντας έτσι τη συστολή της κύστης και, κατά συνέπεια, την επιθυμία για ούρηση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φεσοτεριδίνη, αφού μετατραπεί στον ενεργό μεταβολίτη της, την 5-υδροξυμεθυλ-τολτεροδίνη, δρα ως ανταγωνιστής των μουσκαρινικών υποδοχέων. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της συστολής της ουροδόχου κύστης, τη μείωση της πίεσης του εξωστήρα μυός και την ατελή κένωση της κύστης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Tmax (5-HMT): 5 ώρες μετά τη χορήγηση της φεσοτεριδίνης.
- AUC (0,∞)= 49.5 ng·h/ml
- Βιοδιαθεσιμότητα, 5-HMT = 52%
Νεφρική απέκκριση:
- 70% της φεσοτεριδίνης ανακτήθηκε στα ούρα ως 5-HMT.
- 35% ως καρβοξυ-μεταβολίτης.
- 18% ως καρβοξυ-N-δεσϊσοπροπυλο-μεταβολίτης.
- 1% ως N-δεσϊσοπροπυλο-μεταβολίτης.
Κοπρανώδης απέκκριση: 7%
Ηπατική:
- Η απέκκριση της φεσοτεριδίνης γίνεται μέσω CYP2D6 και CYP3A4.
- Κατανομή (5-HMT, IV): 169 L.
- Ρυθμός κάθαρσης (5-HMT, υγιείς εθελοντές): 14.4 L/h.
- Ο 5-HMT απεκκρίνεται επίσης στο νεφρώνα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
- 5-HMT: 50% με αλβουμίνη και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται από ευρέως διαδεδομένες, μη ειδικές εστεράσες για τη μετατροπή της φεσοτεριδίνης σε 5-HMT. Εκτεταμένος μεταβολισμός μέσω CYP2D6 και CYP3A4 σε ανενεργούς μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
7-8 ώρες για τον ενεργό μεταβολίτη 5-υδροξυμεθυλ-τολτεροδίνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στον ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων των δράσεων στον ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το γαστρεντερικό σύστημα και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το κεντρικό νευρικό σύστημα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.