TUCATINIB
Τουκατινίμπη
**Φαρμακοδυναμική** Αναστέλλοντας την τυροσινική κινάση, η τουκατινίμπη ασκεί αντικαρκινική δράση, μειώνοντας το μέγεθος των όγκων HER-2 θετικού καρκίνου του μαστού. Σε κλινικές δοκιμές, το σχήμα της τουκατινίμπης και της [τραστουζουμάμπης] έδειξε ενισχυμένη δράση τόσο in vitro …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Αναστέλλοντας την τυροσινική κινάση, η τουκατινίμπη ασκεί αντικαρκινική δράση, μειώνοντας το μέγεθος των όγκων HER-2 θετικού καρκίνου του μαστού. Σε κλινικές δοκιμές, το σχήμα της τουκατινίμπης και της [τραστουζουμάμπης] έδειξε ενισχυμένη δράση τόσο in vitro όσο και in vivo σε σύγκριση με οποιοδήποτε φάρμακο χορηγούμενο μόνο του.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Μεταλλάξεις στο γονίδιο HER-2 παρατηρούνται σε ορισμένους τύπους καρκινώματος του μαστού. Η τουκατινίμπη αναστέλλει το ένζυμο τυροσινική κινάση του γονιδίου HER-2. Μεταλλάξεις της τυροσινικής κινάσης στο γονίδιο HER-2 οδηγούν σε καταρράκτη επιδράσεων αυξημένης σηματοδότησης κυττάρων και πολλαπλασιασμού, οδηγώντας σε κακοήθεια. Αποτελέσματα in vitro μελετών δείχνουν ότι η τουκατινίμπη αναστέλλει τη φωσφορυλίωση τόσο της HER-2 όσο και της HER-3, οδηγώντας σε κατάντη αλλαγές στη σηματοδότηση MAPK και AKT και στον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Αντικαρκινική δράση παρατηρήθηκε στα κύτταρα που εξέφραζαν HER-2. In vivo, η τουκατινίμπη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει όγκους που εκφράζουν HER-2, πιθανώς μέσω του ίδιου μηχανισμού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Tmax για την τουκατινίμπη κυμαίνεται από 1 έως 4 ώρες. Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε Cmax 1120 ng/mL μετά από δόση 350 mg δύο φορές την ημέρα με Tmax που κυμαίνεται από 1 έως 3 ώρες. Το AUCtau αναφέρθηκε ότι είναι περίπου 7120 ώρες×ng/mL.
Σε μελέτη ραδιοσημασμένης τουκατινίμπης, περίπου το 86% της συνολικής δόσης απεκκρίθηκε στα κόπρανα και το 4,1% βρέθηκε στα ούρα. Περίπου το 16% της δόσης τουκατινίμπης που ανακτήθηκε στα κόπρανα ταυτοποιήθηκε ως αμετάβλητη τουκατινίμπη.
Ο όγκος κατανομής της τουκατινίμπης είναι περίπου 1670 L. Αυτό το φάρμακο διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η φαινόμενη κάθαρση είναι 148 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τουκατινίμπη συνδέεται περίπου 97% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τουκατινίμπη μεταβολίζεται από την CYP2C8 με κάποιες συνεισφορές από την CYP3A.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 5,38 ωρών. Οι πληροφορίες συνταγογράφησης αναφέρουν γεωμετρικό μέσο χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 8,21 ωρών.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ουσίες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
234248D0HH
TUCATINIB
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Τυροσινικής Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C8
H τουκατινίμπη είναι ένας Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης της τουκατινίμπης είναι ως Αναστολέας Τυροσινικής Κινάσης, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 3A, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C8.
TUCATINIB
Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C8 [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς Τυροσινικής Κινάσης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ουσίες που αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των ΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΩΝ.
- Παράγοντες που αναστέλλουν τις ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.