ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AVANAFIL

Αβαναφίλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Ουρολογικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας Κωδικός ATC: G04BE10 ### Μηχανισμός δράσης Η αβαναφίλη αποτελεί έναν εξαιρετικά ισχυρό και εκλεκτικό αναστρέψιμο αποκλειστή της ειδικής για την κυκλική …

Εμπορικά Ονόματα

SPEDRA

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

N48 Άλλες διαταραχές του πέους

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Στυτική δυσλειτουργία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες άνδρες

Δόση100 mg

Μέγ. δόση200 mg

Λαμβάνεται ανάλογα με τις ανάγκες περίπου 15-30 λεπτά πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 200 mg το μέγιστο ή να μειωθεί σε 50 mg. Μέγιστη συχνότητα χορήγησης μία φορά την ημέρα. Απαιτείται σεξουαλική διέγερση.
Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας. Τα διαθέσιμα δεδομένα για ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας 70 ετών ή μεγαλύτερους είναι περιορισμένα.
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 mL/min)

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Μειωμένη αποτελεσματικότητα σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 mL/min)

Αντενδείκνυται.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh στάδιο C)

Αντενδείκνυται.
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh στάδιο Α ή Β)

ΔόσηΕλάχιστη αποτελεσματική δόση

Πρέπει να ξεκινούν τη θεραπεία με την ελάχιστη αποτελεσματική δόση και να προσαρμόζουν τη δόση ανάλογα με την ανεκτικότητά τους.
Ασθενείς με διαβήτη

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχει σχετική χρήση για την ένδειξη της στυτικής δυσλειτουργίας.
Ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αποκλειστές CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, σακουιναβίρη και τελιθρομυκίνη)

Αντενδείκνυται η συγχορήγηση.
Ασθενείς που λαμβάνουν μέτριους αποκλειστές CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, αμπρεναβίρη, απρεπιτάντη, διλτιαζέμη, φλουκοναζόλη, φοσαμπρεναβίρη και βεραπαμίλη)

Μέγ. δόση100 mg

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση αβαναφίλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg, ενώ μεταξύ των δόσεων πρέπει να μεσολαβεί διάστημα τουλάχιστον 48 ωρών.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Χρήση οποιασδήποτε μορφής οργανικού νιτρικού ή δοτών μονοξειδίου του αζώτου (όπως νιτρώδες αμύλιο)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν
Συγχορήγηση αποκλειστών της φωσφοδιεστεράσης τύπου 5 (PDE5), συμπεριλαμβανομένης της αβαναφίλης, με διεγέρτες της γουανιλικής κυκλάσης, όπως η ριοσιγουάτη

ΠληθυσμόςΑσθενείς
Έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή απειλητική για τη ζωή αρρυθμία κατά τους 6 τελευταίους μήνες

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υπέστησαν
Υπόταση (αρτηριακή πίεση < 90/50 mmHg) ή υπέρταση (αρτηριακή πίεση > 170/100 mmHg) σε κατάσταση ηρεμίας

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Ασταθής στηθάγχη, στηθάγχη επερχόμενη στη διάρκεια της σεξουαλικής συνουσίας, ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια κατηγορίας 2 ή και μεγαλύτερης κατά New York Heart Association

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 mL/min)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Απώλεια όρασης στον έναν οφθαλμό λόγω μη αρτηριτιδικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (NAION)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Γνωστές κληρονομικές διαταραχές εκφύλισης του αμφιβληστροειδούς

ΠληθυσμόςΑσθενείς με
Λήψη ισχυρών αποκλειστών CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, σακουιναβίρη και τελιθρομυκίνη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιατρικό ιστορικό και φυσική κατάσταση

Πριν από την εξέταση του ενδεχομένου χορήγησης φαρμακευτικής αγωγής πρέπει να λαμβάνεται το ιατρικό ιστορικό και να ελέγχεται η φυσική κατάσταση του ασθενή για να διαγνωστεί η στυτική δυσλειτουργία και να καθοριστούν τα πιθανά υποκείμενα αίτια.
Καρδιαγγειακή κατάσταση
προσοχή

Ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει την καρδιαγγειακή κατάσταση του ασθενή πριν από την έναρξη οποιασδήποτε θεραπείας για τη στυτική δυσλειτουργία, εφόσον υπάρχει κάποια πιθανότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών επεισοδίων σχετιζόμενων με τη σεξουαλική δραστηριότητα (βλ. Αντενδείξεις). Η αβαναφίλη ενισχύει την υποτασική επίδραση των νιτρικών (βλ. Αντενδείξεις).
Καρδιαγγειακή κατάσταση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με απόφραξη του χώρου εξώθησης αριστερής κοιλίας (π.χ. στένωση αορτής και ιδιοπαθή υπερτροφική υποαορτική στένωση)

Ενδέχεται να παρουσιάζουν ευαισθησία στη δράση των αγγειοδιασταλτικών, περιλαμβανομένων των αποκλειστών PDE5.
Πριαπισμός

Άμεση αναζήτηση ιατρικής βοήθειας εάν η στύση διαρκεί για 4 ώρες ή και περισσότερο. Εάν δεν αντιμετωπιστεί άμεσα, ενδέχεται να προκληθεί βλάβη στον ιστό του πέους και μόνιμη απώλεια της σεξουαλικής ικανότητας.
Πριαπισμός
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν ανατομική παραμόρφωση του πέους (όπως γωνίωση, ίνωση των σηραγγωδών σωμάτων ή νόσo τoυ Peyronie), ή σε ασθενείς με παθήσεις οι οποίες ενδέχεται να αποτελούν παράγοντα προδιάθεσης για πριαπισμό (όπως δρεπανοκυτταρική αναιμία, πολλαπλό μυέλωμα ή λευχαιμία)

Χορήγηση με προσοχή
Προβλήματα όρασης

Διακοπή λήψης Αβαναφίλη και άμεση προσφυγή σε γιατρό σε περίπτωση αιφνίδιας αλλαγής στην όραση (π.χ. Κεντρική Ορώδης Χοριοαμφιβληστροειδοπάθεια (CSCR) και μη αρτηριτιδική πρόσθια ισχαιμική οπτική νευροπάθεια (NAION)) (βλ. Αντενδείξεις).
Επίδραση στην αιμορραγία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές αιμορραγίας ή ενεργό πεπτικό έλκος

Χορήγηση μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου
Μείωση ή ξαφνική απώλεια της ακοής

Σε περίπτωση αιφνίδιας μείωσης ή απώλειας της ακοής, συνιστάται διακοπή λήψης αποκλειστών PDE5, συμπεριλαμβανομένης της αβαναφίλης, και άμεση αναζήτηση ιατρικής βοήθειας. Τέτοια περιστατικά μπορεί να συνοδεύονται από εμβοές και ζάλη.
Συντρέχουσα χρήση άλφα αποκλειστών
προσοχή

Ιδιαίτερη προσοχή. Η συντρέχουσα χρήση ενδέχεται να προκαλέσει συμπτωματική υπόταση. Οι ασθενείς πρέπει να είναι σταθεροί σε θεραπεία με άλφα αποκλειστές πριν από την έναρξη της θεραπείας με Αβαναφίλη. Οι ασθενείς που επιδεικνύουν αιμοδυναμική αστάθεια στη μονοθεραπεία με άλφα αποκλειστές διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο συμπτωματικής υπότασης με τη συντρέχουσα χορήγηση αβαναφίλης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Συντρέχουσα χρήση άλφα αποκλειστών

ΠληθυσμόςΑσθενείς που είναι σταθεροί στη θεραπεία με άλφα αποκλειστές

Η χορήγηση αβαναφίλης πρέπει να ξεκινάει με τη μικρότερη δόση των 50 mg.
Συντρέχουσα χρήση άλφα αποκλειστών

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ήδη βελτιστοποιημένη δόση Αβαναφίλη

Η θεραπεία με άλφα αποκλειστές πρέπει να ξεκινάει με τη χορήγηση της μικρότερης δόσης. Η σταδιακή αύξηση της δόσης των άλφα αποκλειστών ενδέχεται να σχετίζεται με περαιτέρω μείωση της πίεσης αίματος κατά την ταυτόχρονη λήψη αβαναφίλης.
Συντρέχουσα χρήση με αποκλειστές CYP3A4
αντένδειξη

Η συγχορήγηση αβαναφίλης και ισχυρών αποκλειστών CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, σακουιναβίρη και τελιθρομυκίνη) αντενδείκνυται (βλ. Δοσολογία, Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).
Συντρέχουσα χρήση με άλλες θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία

Οι ασθενείς δεν πρέπει να λαμβάνουν Αβαναφίλη σε συνδυασμό με άλλους αποκλειστές PDE5 ή άλλες θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία.
Συντρέχουσα κατανάλωση οινοπνεύματος

Η κατανάλωση οινοπνεύματος σε συνδυασμό με τη λήψη αβαναφίλης μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα συμπτωματικής υπότασης, ζάλης ή συγκοπής (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Οι γιατροί οφείλουν να συμβουλεύουν τους ασθενείς σχετικά με το τι πρέπει να κάνουν σε περίπτωση που εμφανίσουν συμπτώματα ορθοστατικής υπότασης.
Πληθυσμοί που δεν αποτέλεσαν αντικείμενο μελέτης

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στυτική δυσλειτουργία οφειλόμενη σε τραυματισμό της σπονδυλικής στήλης ή σε άλλες νευρολογικές διαταραχές, ούτε σε υποκείμενα με σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.

Η αβαναφίλη δεν έχει μελετηθεί σε αυτούς τους πληθυσμούς.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νιτρικά (οργανικά νιτρικά ή δότες μονοξειδίου του αζώτου)
αντένδειξη

Αυξάνει τις υποτασικές επιδράσεις των νιτρικών. Αυξημένη πιθανότητα σημαντικής και δυνητικά επικίνδυνης πτώσης της αρτηριακής πίεσης.

ΣύστασηΗ χορήγηση αβαναφίλης αντενδείκνυται. Σε περίπτωση που η χορήγηση νιτρικών κρίνεται ιατρικώς αναγκαία εντός 12 ωρών από τη λήψη αβαναφίλης, χορηγούνται μόνο υπό στενή ιατρική επίβλεψη με κατάλληλη αιμοδυναμική παρακολούθηση.
Φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν τη συστημική αρτηριακή πίεση (άλλα αγγειοδιασταλτικά)
προσοχή

Πρόσθετες υποτασικές επιδράσεις ενδέχεται να προκαλέσουν συμπτωματική υπόταση (π.χ. ζάλη, τάση λιποθυμίας, συγκοπή ή οιονεί συγκοπή).

ΣύστασηΑσθενείς με απόφραξη του χώρου εξώθησης αριστερής κοιλίας ή με σημαντικό πρόβλημα στον αυτόνομο έλεγχο της αρτηριακής πίεσης ενδέχεται να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι.
Δοξαζοσίνη (άλφα αποκλειστής)
προσοχή

Μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης σε όρθια και ύπτια θέση (μέση μέγιστη μείωση 2,5 mmHg και 6,0 mmHg αντίστοιχα). Κλινικά σημαντικές τιμές ή μειώσεις σε 7 από 24 υποκείμενα.
Ταμσουλοσίνη (άλφα αποκλειστής)
προσοχή

Μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης σε όρθια και ύπτια θέση (μέση μέγιστη μείωση 3,6 mmHg και 3,1 mmHg αντίστοιχα). Κλινικά σημαντικές τιμές ή μειώσεις σε 5 από 24 υποκείμενα.
Αμλοδιπίνη
παρακολούθηση

Αύξηση της Cmax και της συνολικής έκθεσης στην αβαναφίλη κατά 28% και 60% αντίστοιχα. Η αβαναφίλη δεν επηρέασε τα φαρμακοκινητικά δεδομένα της αμλοδιπίνης.

ΣύστασηΟι αλλαγές στην έκθεση δεν κρίνονται κλινικά σημαντικές.
Οινόπνευμα
προσοχή

Μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα συμπτωματικής υπότασης. Σημαντικά μεγαλύτερη μείωση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε συνδυασμό με αβαναφίλη.
Άλλοι αποκλειστές PDE5 ή άλλες θεραπείες για τη στυτική δυσλειτουργία
προσοχή

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του συνδυασμού δεν έχουν μελετηθεί.
Ισχυροί αποκλειστές CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, σακουιναβίρη, νελφιναβίρη, ινδιναβίρη, αταζαναβίρη, τελιθρομυκίνη)
αντένδειξη

Αύξηση της έκθεσης στην αβαναφίλη (π.χ., κετοκοναζόλη αύξησε Cmax και AUC κατά 3 και 14 φορές αντίστοιχα).

ΣύστασηΗ συγχορήγηση αβαναφίλης και ισχυρών αποκλειστών CYP3A4 αντενδείκνυται.
Μέτριοι αποκλειστές CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, αμπρεναβίρη, απρεπιτάντη, διλτιαζέμη, φλουκοναζόλη, φοσαμπρεναβίρη, βεραπαμίλη)
προσοχή

Αύξηση της έκθεσης στην αβαναφίλη (π.χ., ερυθρομυκίνη αύξησε Cmax και AUC κατά 2 και 3 φορές αντίστοιχα).

ΣύστασηΗ μέγιστη συνιστώμενη δόση της αβαναφίλης είναι 100 mg, και η χορήγηση της αβαναφίλης δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μία δόση ανά 48 ώρες.
Χυμός γκρέιπφρουτ
προσοχή

Ενδέχεται να αυξήσει την έκθεση στην αβαναφίλη.

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν τον χυμό γκρέιπφρουτ εντός των 24 ωρών που προηγούνται της λήψης αβαναφίλης.
Επαγωγείς CYP (ιδιαίτερα CYP3A4, π.χ. βοσεντάνη, καρβαμαζεπίνη, εφαβιρένζη, φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη)
προσοχή

Ενδέχεται να μειώσει την αποτελεσματικότητα της αβαναφίλης.

ΣύστασηΗ συντρέχουσα χορήγηση αβαναφίλης και επαγωγέων της δράσης του CYP δεν συνιστάται.
Ριοσιγουάτη
αντένδειξη

Πρόσθετη δράση μείωσης της συστηματικής αρτηριακής πίεσης. Ενισχύει τις υποτασικές δράσεις των αποκλειστών PDE5.

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση της ριοσιγουάτης με αποκλειστές PDE5, συμπεριλαμβανομένης της αβαναφίλης αντενδείκνυται.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Ρινοφαρυγγίτιδα
Γρίπη

Ανοσοποιητικό

Εποχική αλλεργία

Μεταβολισμός

Ουρική αρθρίτιδα
Αυξημένο σωματικό βάρος

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Απρόσφορο συναίσθημα

Αναπαραγωγικό

Πρόωρη εκσπερμάτιση
Διαταραχές πέους
Αυτόματη στύση πέους
Κνησμός γεννητικών οργάνων

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Υπνηλία
Κεφαλαλγία από παραρρινοκολπίτιδα
Ψυχοκινητική υπερκινητικότητα

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία
Στηθάγχη
Αυξημένος καρδιακός ρυθμός

Αγγειακές

Έξαψη
Εξάψεις
Υπέρταση
Υπόταση
Αυξημένη αρτηριακή πίεση

Αναπνευστικό

Ρινική συμφόρηση
Συμφόρηση παραρρίνιων κοιλοτήτων
Δύσπνοια μετά από κόπωση
Ρινόρροια
Συμφόρηση ανώτερης αναπνευστικής οδού
Επίσταξη

Γαστρεντερικό

Δυσπεψία
Ναυτία
Έμετος
Δυσφορία στομάχου
Ξηροστομία
Γαστρίτιδα
Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας
Διάρροια

Δέρμα

Εξάνθημα

Μυοσκελετικό

Οσφυαλγία
Μυϊκό σφίξιμο
Πόνος στα λαγόνια
Μυαλγία
Μυϊκοί σπασμοί

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολλακιουρία
Αιματουρία
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Γενικές

Κόπωση
Εξασθένιση
Θωρακικό άλγος
Γριπώδης συνδρομή
Περιφερικό οίδημα
Αυξημένη θερμοκρασία σώματος

Εργαστηριακές

Καρδιακό φύσημα
Αύξηση ειδικού προστατικού αντιγόνου
Μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα
Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος

Ήπαρ

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Οσφυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Συχνές
Ρινοφαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Συμφόρηση παραρρίνιων κοιλοτήτων

Αναπνευστικό

Συχνές
Άλγος κάτω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αυξημένη αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Γαστρίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Γρίπη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Διαταραχές πέους

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Δυσφορία στομάχου

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια μετά από κόπωση

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Όχι συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Όχι συχνές
Εποχική αλλεργία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία από παραρρινοκολπίτιδα

Νευρικό

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Μυϊκό σφίξιμο

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ουρική αρθρίτιδα

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Πρόωρη εκσπερμάτιση

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Πόνος στα λαγόνια

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ρινόρροια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Συμφόρηση ανώτερης αναπνευστικής οδού

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Απρόσφορο συναίσθημα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Σπάνιες
Αυξημένη θερμοκρασία σώματος

Γενικές

Σπάνιες
Αυξημένη κρεατινίνη αίματος

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Αυξημένο σωματικό βάρος

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Αυξημένος καρδιακός ρυθμός

Καρδιά

Σπάνιες
Αυτόματη στύση πέους

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Αύξηση ειδικού προστατικού αντιγόνου

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Γριπώδης συνδρομή

Γενικές

Σπάνιες
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Εξάνθημα

Δέρμα

Σπάνιες
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Σπάνιες
Καρδιακό φύσημα

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Κνησμός γεννητικών οργάνων

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Μη φυσιολογικό ηλεκτροκαρδιογράφημα

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Σπάνιες
Πολλακιουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Στηθάγχη

Καρδιά

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Υπόταση

Αγγειακές

Σπάνιες
Ψυχοκινητική υπερκινητικότητα

Νευρικό

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Το Αβαναφίλη δεν προορίζεται για χρήση σε γυναίκες.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση της αβαναφίλης σε έγκυες. Οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις στην κύηση και στην εμβρυική/νεογνική και μεταγεννητική ανάπτυξη του εμβρύου καθώς και στον τοκετό (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Δεν υπάρχουν δεδομένα

Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση της αβαναφίλης κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Χωρίς επιπτώσεις

Δεν υπάρχουν επιδράσεις στην κινητικότητα ή στη μορφολογία του σπέρματος σε υγιείς εθελοντές μετά από τη χορήγηση εφάπαξ δόσεων 200 mg αβαναφίλης από το στόμα. Σε μία κλινική δοκιμή που διενεργήθηκε σε υγιείς εθελοντές και ενήλικες άντρες με ήπια στυτική δυσλειτουργία, η ημερήσια χορήγηση δόσεων 100 mg αβαναφίλης από του στόματος για μία περίοδο 26 εβδομάδων δεν συσχετίστηκε με οποιεσδήποτε ανεπιθύμητες επιδράσεις στην συγκέντρωση, τον αριθμό, την κινητικότητα, ή την μορφολογία των σπερματοζωαρίων.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

πρέπει να εφαρμόζονται τα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα, ανάλογα με την περίπτωση

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Στις κλινικές δοκιμές με αβαναφίλη αναφέρθηκε ζάλη και αλλοίωση της όρασης και, συνεπώς, οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν τον τρόπο με τον οποίο αντιδρά ο οργανισμός τους στο Αβαναφίλη προτού οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μαννιτόλη

Φουμαρικό οξύ

Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη

Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη χαμηλής υποκατάστασης

Ανθρακικό ασβέστιο

Στεατικό μαγνήσιο

Κίτρινο οξείδιο σιδήρου (E172)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Ουρολογικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας Κωδικός ATC: G04BE10

Μηχανισμός δράσης

Η αβαναφίλη αποτελεί έναν εξαιρετικά ισχυρό και εκλεκτικό αναστρέψιμο αποκλειστή της ειδικής για την κυκλική µονοφωσφορική γουανοσίνης (cGMP) φωσφοδιεστεράσης τύπου 5. Όταν η σεξουαλική διέγερση προκαλεί την τοπική αποδέσμευση μονοξειδίου του αζώτου, η αναστολή της PDE5 από την αβαναφίλη προκαλεί αυξημένα επίπεδα cGMP στο σηραγγώδες σώμα του πέους. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα τη χαλάρωση των λείων μυών και την εισροή αίματος στους ιστούς του πέους, προκαλώντας κατά συνέπεια στύση. Η αβαναφίλη δεν έχει καμία επίδραση σε περίπτωση μη ύπαρξης σεξουαλικής διέγερσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μελέτες in vitro κατέδειξαν ότι η αβαναφίλη δρα εξαιρετικά εκλεκτικά ως προς την PDE5. Η επίδρασή της στην PDE5 είναι πιο ισχυρή σε σχέση με άλλες γνωστές φωσφοδιεστεράσες (περισσότερο από 100 φορές πιο ισχυρή σε σχέση με την PDE6, περισσότερο από 1.000 φορές πιο ισχυρή σε σχέση με τις PDE4, PDE8 και PDE10, περισσότερο από 5.000 πιο ισχυρή σε σχέση με τις PDE2 και PDE7, περισσότερο από 10.000 πιο ισχυρή σε σχέση με τις PDE1, PDE3, PDE9 και PDE11). Η αβαναφίλη είναι πάνω από εκατό φορές πιο δραστική σε σχέση με την PDE5 σε σύγκριση με την PDE6 που υπάρχει στον αμφιβληστροειδή και είναι υπεύθυνη για τη φωτομετατροπή. Η επιλεκτικότητα για την PDE5 είναι κατά 20.000 φορές περίπου μεγαλύτερη έναντι της PDE3, τα δε ένζυμα που υπάρχουν στα αγγεία της καρδιάς και στα αιμοφόρα αγγεία είναι σημαντικά, καθώς η PDE3 συμμετέχει στον έλεγχο της καρδιακής συσταλτικότητας. Σε μια μελέτη πληθυσμογραφίας του πέους (RigiScan), η αβαναφίλη σε δόση 200 mg προκαλούσε στύσεις που κρίθηκαν επαρκείς για διείσδυση (60% ακαμψία κατά την RigiScan) σε ορισμένους ασθενείς σε περίπου 20 λεπτά μετά τη χορήγηση της δόσης και η συνολική απόκριση των εν λόγω υποκειμένων στην αβαναφίλη κατά το χρονικό διάστημα 20-40 λεπτών μετά τη χορήγηση ήταν στατιστικά σημαντική σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Στις κλινικές δοκιμές, αξιολογήθηκε η επίδραση της αβαναφίλης στην ικανότητα των ανδρών με στυτική δυσλειτουργία να επιτύχουν και να διατηρήσουν στύση κατάλληλη για ικανοποιητική σεξουαλική δραστηριότητα. Η αβαναφίλη αξιολογήθηκε σε 4 τυχαιοποιημένες, διπλές τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές με παράλληλη ομάδα, διάρκειας έως 3 μηνών στον γενικό πληθυσμό με στυτική δυσλειτουργία, σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 1 ή 2 και στυτική δυσλειτουργία, καθώς και σε ασθενείς με στυτική δυσλειτουργία μετά από αμφίπλευρη ριζική προστατεκτομή με διατήρηση των αγγειονευρωδών δεματίων. Η τέταρτη μελέτη διερεύνησε την έναρξη δράσης της αβαναφίλης σε δύο δόσεις (100 και 200mg) όσον αφορά την ανά-υποκείμενο αναλογία των σεξουαλικών προσπαθειών που κατέληξαν σε ικανοποιητική ολοκλήρωση της σεξουαλικής συνουσίας. Συνολικά, 1.774 ασθενείς έλαβαν αβαναφίλη, σε δόσεις των 50 mg (μία μελέτη), 100 mg και 200 mg (τέσσερις μελέτες), ανάλογα με την περίπτωση, αντίστοιχα. Στους ασθενείς δόθηκε η οδηγία να λάβουν 1 δόση του υπό μελέτη φαρμακευτικού προϊόντος 30 λεπτά περίπου πριν από την έναρξη της σεξουαλικής δραστηριότητας. Στην τέταρτη μελέτη οι ασθενείς ενθαρρύνθηκαν να προσπαθήσουν σεξουαλική συνουσία περίπου 15 λεπτά μετά τη δόση, για να εκτιμηθεί η έναρξη της στυσιγόνου επίδρασης της αβαναφίλης, λαμβανόμενη με βάση τις ανάγκες, σε δόση 100 και 200mg. Επιπλέον, μια υποομάδα ασθενών μετείχε σε μια ανοιχτή δοκιμή επέκτασης στην οποία 493 ασθενείς έλαβαν αβαναφίλη για τουλάχιστον 6 μήνες και 153 ασθενείς για τουλάχιστον 12 μήνες. Οι ασθενείς κατανεμήθηκαν αρχικά στην ομάδα των 100 mg αβαναφίλης, ενώ σε οποιοδήποτε χρονικό σημείο της δοκιμής μπορούσαν να ζητήσουν αύξηση της δόσης αβαναφίλης στα 200 mg ή μείωση της δόσης στα 50 mg, ανάλογα με την ατομική τους απόκριση στη θεραπεία. Σε όλες τις δοκιμές παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική βελτίωση όλων των πρωτευόντων δεικτών μέτρησης αποτελεσματικότητας και για τις τρεις δόσεις της αβαναφίλης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Οι διαφορές αυτές διατηρήθηκαν και στη μακροχρόνια θεραπεία (όπως σε μελέτες στον γενικό πληθυσμό με στυτική δυσλειτουργία, σε διαβητικούς με στυτική δυσλειτουργία και σε άντρες με στυτική δυσλειτουργία μετά από αμφοτερόπλευρη ριζική προστατεκτομή με διατήρηση των αγγειονευρωδών δεματίων και στην ανοιχτή δοκιμή επέκτασης). Στον γενικό πληθυσμό με στυτική δυσλειτουργία, ο μέσος όρος προσπαθειών που οδήγησαν σε επιτυχή συνουσία ήταν περίπου 47%, 58% και 59% για τις ομάδες των 50 mg, 100 mg και 200 mg αβαναφίλης, αντίστοιχα, σε σύγκριση με 28% περίπου που ήταν το αντίστοιχο ποσοστό για το εικονικό φάρμακο. Στους άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη είτε Τύπου 1 ή Τύπου 2, ο μέσος όρος των προσπαθειών που οδήγησαν σε επιτυχή συνουσία ήταν περίπου 34% και 40% για τις ομάδες των 100 mg και 200 mg αβαναφίλης αντίστοιχα, σε σύγκριση με 21% περίπου που ήταν το αντίστοιχο ποσοστό για την ομάδα εικονικού φαρμάκου. Στους άνδρες με στυτική δυσλειτουργία μετά από αμφίπλευρη ριζική προστατεκτομή με διατήρηση των αγγειονευρωδών δεματίων, ο μέσος όρος προσπαθειών που οδήγησαν σε επιτυχή συνουσία ήταν περίπου 23% και 26% για τις ομάδες των 100 mg και 200 mg αβαναφίλης αντίστοιχα, σε σύγκριση με 9% περίπου που ήταν το αντίστοιχο ποσοστό για το εικονικό φάρμακο. Στην μελέτη του Χρόνου έναρξης, η αβαναφίλη κατέδειξε στατιστικά σημαντική βελτίωση στην πρωτεύουσα μεταβλητή αποτελεσματικότητας (μέσος όρος της ανά υποκείμενο αναλογίας επιτυχημένων αποκρίσεων σε σχέση με τον μετά την χορήγηση της δόσης χρόνο, στο Προφίλ Σεξουαλικής Συνεύρεσης 3 - SEP3) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, καταλήγοντας σε επιτυχημένη συνουσία σε 24.71% προσπαθειών για την δόση των 100mg και 28.18% για την δόση των 200mg σε περίπου 15 λεπτά μετά την δόση σε σύγκριση με 13.78% για το εικονικό φάρμακο. Σε όλες τις βασικές δοκιμές για την αβαναφίλη, ο μέσος όρος προσπαθειών που οδήγησαν σε επιτυχή συνουσία ήταν σημαντικά υψηλότερος με όλες τις δόσεις αβαναφίλης σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο σε όλες τις μετρήσεις που πραγματοποιήθηκαν μετά τη χορήγηση της δόσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Αβαναφίλη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού για τη στυτική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Η αβαναφίλη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα, με μέσο χρόνο Tmax 30 έως 45 λεπτά. Η φαρμακοκινητική της είναι ανάλογη της δόσης σε όλο το εύρος των συνιστώμενων δόσεων. Αποβάλλεται κυρίως μέσω του ηπατικού μεταβολισμού (κυρίως μέσω του CYP3A4). Η συντρέχουσα χρήση ισχυρών αποκλειστών του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη και ριτοναβίρη) σχετίζεται με αυξημένη έκθεση του πλάσματος στην αβαναφίλη (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η αβαναφίλη έχει τελική διάρκεια ημιζωής περίπου 6-17 ώρες.

Απορρόφηση

Η αβαναφίλη απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες παρατηρούμενες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 0,5 έως 0,75 ωρών μετά τη χορήγηση από το στόμα υπό καθεστώς νηστείας. Όταν η αβαναφίλη λαμβάνεται με γεύμα πλούσιο σε λιπαρά, το ποσοστό απορρόφησης μειώνεται με μέση καθυστέρηση στην Tmax κατά 1,25 ώρες και μέση μείωση στη Cmax κατά 39% (200 mg). Δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στο εύρος της έκθεσης (AUC). Οι μικρές αλλαγές στη Cmax της αβαναφίλης θεωρούνται ελάχιστης κλινικής σημασίας.

Κατανομή

Η αβαναφίλη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό περίπου 99%. Η προσκόλληση στις πρωτεΐνες είναι ανεξάρτητη από τη συνολική συγκέντρωση της δραστικής ουσίας, την ηλικία, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία. Η αβαναφίλη σε δόσεις 200 mg δύο φορές την ημέρα για χρονικό διάστημα 7 ημερών δεν φαίνεται να συσσωρεύεται στο πλάσμα. Σύμφωνα με τις μετρήσεις της αβαναφίλης στο σπέρμα υγιών εθελοντών 45-90 λεπτά μετά τη χορήγηση της δόσης, ποσοστό μικρότερο του 0,0002% της χορηγούμενης δόσης ενδέχεται να ανιχνευθεί στο σπέρμα ασθενών.

Βιομετασχηματισμός

Η αβαναφίλη αποβάλλεται κυρίως μέσω των ισοενζύμων CYP3A4 (κύρια οδός) και του CYP2C9 (δευτερεύουσα οδός) των ηπατικών μικροσωμάτων. Οι συγκεντρώσεις των κύριων κυκλοφορούντων μεταβολιτών στο πλάσμα, M4 και M16, ανέρχονται σε περίπου 23% και 29% αντίστοιχα της αρχικής ένωσης. Ο μεταβολίτης M4 καταδεικνύει εικόνα επιλεκτικότητας στη φωσφοδιεστεράση παρόμοια με αυτήν της αβαναφίλης και μια in vitro ανασταλτική δραστικότητα για την PDE5 σε ποσοστό 18% αυτής της αβαναφίλης. Ως εκ τούτου, ο M4 αντιστοιχεί στο 4% περίπου της συνολικής φαρμακολογικής δραστηριότητας. Ο μεταβολίτης M16 ήταν ανενεργός έναντι της PDE5.

Αποβολή

Η αβαναφίλη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στους ανθρώπους. Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, η αβαναφίλη απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών κυρίως μέσω των κοπράνων (σε ποσοστό περίπου 63% της χορηγούμενης από το στόμα δόσης) και σε μικρότερο βαθμό μέσω των ούρων (σε ποσοστό περίπου 21% της χορηγούμενης από το στόμα δόσης).

Άλλοι ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι Οι ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών ή άνω) είχαν παρόμοια έκθεση με αυτήν που παρατηρείται σε νεότερους ασθενείς (18-45 ετών). Ωστόσο, τα δεδομένα για άτομα ηλικίας άνω των 70 ετών είναι περιoρισμένα.

Νεφρική δυσλειτουργία Σε υποκείμενα με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 50 - < 80 mL/min) και μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 - < 50 mL/min) νεφρική δυσλειτουργία, η φαρμακοκινητική εφάπαξ δόσης αβαναφίλης των 200 mg δεν παρουσίασε μεταβολές. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τα υποκείμενα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή νεφροπάθεια τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση.

Ηπατική δυσλειτουργία Με τη χορήγηση εφάπαξ δόσης αβαναφίλης των 200 mg, τα υποκείμενα που πάσχουν από ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh A) είχαν συγκρίσιμη έκθεση με τα υποκείμενα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Με τη χορήγηση δόσης αβαναφίλης των 200 mg, η έκθεση 4 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης ήταν μικρότερη σε υποκείμενα που πάσχουν από μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh B) σε σύγκριση με υποκείμενα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Η μέγιστη συγκέντρωση και έκθεση ήταν παρόμοια με αυτήν που παρατηρήθηκε μετά τη χορήγηση αποτελεσματικής δόσης 100 mg αβαναφίλης σε υποκείμενα με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Ουρολογικά: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας Κωδικός ATC: G04BE10 ### Μηχανισμός δράσης Η αβαναφίλη αποτελεί έναν εξαιρετικά ισχυρό και εκλεκτικό αναστρέψιμο αποκλειστή της ειδικής για την…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Ο αβαναφίλη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση (Tmax 30-45 λεπτά) και φαίνεται να έχει χαμηλή έως μέτρια από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, αν και δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες. Η χορήγηση με γεύμα οδηγεί σε μέση…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο αβαναφίλη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE5) με in vitro IC50 5.2 nM. Οι ανασταλτικές του επιδράσεις στην PDE5 είναι 100 φορές ισχυρότερες από ό,τι στην PDE6 και >1000 φορές ισχυρότερες από ό,τι σε άλλα ένζυμα PDE, πράγμα που σημαίνει ότι είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει οπτικές διαταραχές και καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με λιγότερο εκλεκτικούς αναστολείς PDE5 όπως η [σιλντεναφίλη] και η [βαρντεναφίλη]. Έχει σχετικά ταχεία έναρξη δράσης, επιτρέποντας τη χορήγηση έως και 15 λεπτά πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα. Οι αναστολείς PDE5 όπως ο αβαναφίλη μπορεί να προκαλέσουν σημαντικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα όταν χορηγούνται μαζί με ορισμένους αντιυπερτασικούς παράγοντες (π.χ. αποκλειστές άλφα, σημαντικές ποσότητες αλκοόλ). Οι αναστολείς PDE5 έχουν επίσης συνδεθεί με την ανάπτυξη μη-αρτηριτικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (NAION), μιας σπάνιας πάθησης που συνήθως εκδηλώνεται ως αιφνίδια απώλεια όρασης στο ένα ή και στα δύο μάτια και φαίνεται να είναι πιο συχνή σε ασθενείς με «στενό» οπτικό δίσκο. Ασθενείς που παρουσιάζουν οποιοδήποτε βαθμό απώλειας όρασης πρέπει να διακόψουν αμέσως τη χρήση όλων των αναστολέων PDE5 και να αναζητήσουν ιατρική βοήθεια. Σε ορισμένες δικαιοδοσίες, ιστορικό NAION ή άλλων εκφυλιστικών παθήσεων του αμφιβληστροειδούς θεωρείται αντένδειξη για τη θεραπεία με αβαναφίλη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο αβαναφίλη αναστέλλει τη γουανosine μονοφωσφορική κυκλική (cGMP)-ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP στο στυτικό χόνδρο που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η σεξουαλική διέγερση οδηγεί στην τοπική απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου, το οποίο με τη σειρά του διεγείρει το ένζυμο γουανυλική κυκλάση για την παραγωγή cGMP. Τα αυξημένα επίπεδα cGMP οδηγούν σε χαλάρωση των λείων μυών και αύξηση της ροής αίματος προς το πέος (δηλαδή, στυτική λειτουργία). Καθώς οι αναστολείς PDE5 όπως ο αβαναφίλη απαιτούν την ενδογενή απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου για να ασκήσουν τη φαρμακολογική τους δράση, δεν έχουν καμία επίδραση στον χρήστη απουσία σεξουαλικής διέγερσης/ερεθισμού.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο αβαναφίλη μεταβολίζεται εκτενώς. Περίπου το 62% μιας δεδομένης δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα κόπρανα και περίπου το 21% ως μεταβολίτες στα ούρα.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του αβαναφίλη είναι 47 έως 83 L.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Ο αβαναφίλη και οι δύο κύριοι μεταβολίτες του, M4 και M16, είναι υψηλά συνδεδεμένοι με πρωτεΐνες στο πλάσμα, περίπου 99%, 97% και 81% αντίστοιχα. Η σύνδεση γίνεται κυρίως με αλβουμίνη (99%), με μικρότερες συνεισφορές από την γ-σφαιρίνη (43%) και την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη (66%).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ο αβαναφίλη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως από την CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό από την CYP2C9. Σχηματίζονται δύο κύριοι μεταβολίτες, οι M4 και M16, οι οποίοι υπάρχουν στο πλάσμα σε συγκεντρώσεις 23% και 29% της μητρικής ένωσης, αντίστοιχα. Ο μεταβολίτης M16 δεν έχει φαρμακολογική δράση, αλλά ο μεταβολίτης M4 έχει ανασταλτική ισχύ για την PDE5 στο 18% αυτής του αβαναφίλη και αντιπροσωπεύει περίπου το 4% της παρατηρούμενης φαρμακολογικής δραστηριότητας του αβαναφίλη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Μελέτες έχουν δείξει μεταβλητότητα στην τελική ημιζωή αποβολής του αβαναφίλη, με εκτιμήσεις που κυμαίνονται μεταξύ 5 - 17 ωρών.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

DR5S136IVO

AVANAFIL

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5

Ο αβαναφίλη είναι Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5. Ο μηχανισμός δράσης του αβαναφίλη είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5.

AVANAFIL

Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5 [MoA]; Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 - 17 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9869929

Μοριακός τύπος

C23H26ClN7O3

Μοριακό βάρος

483.9

IUPAC

4-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methylamino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide

InChIKey

WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N