ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BE10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

AVANAFIL

Αβαναφίλη

Ο αβαναφίλη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE5) με _in vitro_ IC<sub>50</sub> 5.2 nM. Οι ανασταλτικές του επιδράσεις στην PDE5 είναι 100 φορές ισχυρότερες από ό,τι στην PDE6 και >1000 φορές ισχυρότερες από ό,τι σε άλλα ένζυμα PDE, πράγμα που …

Εμπορικά Ονόματα

SPEDRA

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο αβαναφίλη είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE5) με in vitro IC50 5.2 nM. Οι ανασταλτικές του επιδράσεις στην PDE5 είναι 100 φορές ισχυρότερες από ό,τι στην PDE6 και >1000 φορές ισχυρότερες από ό,τι σε άλλα ένζυμα PDE, πράγμα που σημαίνει ότι είναι λιγότερο πιθανό να προκαλέσει οπτικές διαταραχές και καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με λιγότερο εκλεκτικούς αναστολείς PDE5 όπως η [σιλντεναφίλη] και η [βαρντεναφίλη]. Έχει σχετικά ταχεία έναρξη δράσης, επιτρέποντας τη χορήγηση έως και 15 λεπτά πριν τη σεξουαλική δραστηριότητα. Οι αναστολείς PDE5 όπως ο αβαναφίλη μπορεί να προκαλέσουν σημαντικές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα όταν χορηγούνται μαζί με ορισμένους αντιυπερτασικούς παράγοντες (π.χ. αποκλειστές άλφα, σημαντικές ποσότητες αλκοόλ). Οι αναστολείς PDE5 έχουν επίσης συνδεθεί με την ανάπτυξη μη-αρτηριτικής πρόσθιας ισχαιμικής οπτικής νευροπάθειας (NAION), μιας σπάνιας πάθησης που συνήθως εκδηλώνεται ως αιφνίδια απώλεια όρασης στο ένα ή και στα δύο μάτια και φαίνεται να είναι πιο συχνή σε ασθενείς με «στενό» οπτικό δίσκο. Ασθενείς που παρουσιάζουν οποιοδήποτε βαθμό απώλειας όρασης πρέπει να διακόψουν αμέσως τη χρήση όλων των αναστολέων PDE5 και να αναζητήσουν ιατρική βοήθεια. Σε ορισμένες δικαιοδοσίες, ιστορικό NAION ή άλλων εκφυλιστικών παθήσεων του αμφιβληστροειδούς θεωρείται αντένδειξη για τη θεραπεία με αβαναφίλη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Ο αβαναφίλη αναστέλλει τη γουανosine μονοφωσφορική κυκλική (cGMP)-ειδική φωσφοδιεστεράση τύπου 5 (PDE5) η οποία είναι υπεύθυνη για την αποικοδόμηση της cGMP στο στυτικό χόνδρο που βρίσκεται γύρω από το πέος. Η σεξουαλική διέγερση οδηγεί στην τοπική απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου, το οποίο με τη σειρά του διεγείρει το ένζυμο γουανυλική κυκλάση για την παραγωγή cGMP. Τα αυξημένα επίπεδα cGMP οδηγούν σε χαλάρωση των λείων μυών και αύξηση της ροής αίματος προς το πέος (δηλαδή, στυτική λειτουργία). Καθώς οι αναστολείς PDE5 όπως ο αβαναφίλη απαιτούν την ενδογενή απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου για να ασκήσουν τη φαρμακολογική τους δράση, δεν έχουν καμία επίδραση στον χρήστη απουσία σεξουαλικής διέγερσης/ερεθισμού.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Ο αβαναφίλη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση (Tmax 30-45 λεπτά) και φαίνεται να έχει χαμηλή έως μέτρια από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα, αν και δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες. Η χορήγηση με γεύμα οδηγεί σε μέση καθυστέρηση του Tmax 1.12 έως 1.25 ώρες, μείωση της Cmax κατά 39% κατά μέσο όρο και αμελητέα επίδραση στην AUC.

Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο αβαναφίλη μεταβολίζεται εκτενώς. Περίπου το 62% μιας δεδομένης δόσης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα κόπρανα και περίπου το 21% ως μεταβολίτες στα ούρα.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του αβαναφίλη είναι 47 έως 83 L.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Ο αβαναφίλη και οι δύο κύριοι μεταβολίτες του, M4 και M16, είναι υψηλά συνδεδεμένοι με πρωτεΐνες στο πλάσμα, περίπου 99%, 97% και 81% αντίστοιχα. Η σύνδεση γίνεται κυρίως με αλβουμίνη (99%), με μικρότερες συνεισφορές από την γ-σφαιρίνη (43%) και την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη (66%).

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ο αβαναφίλη μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως από την CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό από την CYP2C9. Σχηματίζονται δύο κύριοι μεταβολίτες, οι M4 και M16, οι οποίοι υπάρχουν στο πλάσμα σε συγκεντρώσεις 23% και 29% της μητρικής ένωσης, αντίστοιχα. Ο μεταβολίτης M16 δεν έχει φαρμακολογική δράση, αλλά ο μεταβολίτης M4 έχει ανασταλτική ισχύ για την PDE5 στο 18% αυτής του αβαναφίλη και αντιπροσωπεύει περίπου το 4% της παρατηρούμενης φαρμακολογικής δραστηριότητας του αβαναφίλη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Μελέτες έχουν δείξει μεταβλητότητα στην τελική ημιζωή αποβολής του αβαναφίλη, με εκτιμήσεις που κυμαίνονται μεταξύ 5 - 17 ωρών.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

DR5S136IVO

AVANAFIL

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5

Ο αβαναφίλη είναι Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5. Ο μηχανισμός δράσης του αβαναφίλη είναι ως Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5.

AVANAFIL

Αναστολείς Φωσφοδιεστεράσης 5 [MoA]; Αναστολέας Φωσφοδιεστεράσης 5 [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 - 17 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

9869929

Μοριακός τύπος

C23H26ClN7O3

Μοριακό βάρος

483.9

IUPAC

4-[(3-chloro-4-methoxyphenyl)methylamino]-2-[(2S)-2-(hydroxymethyl)pyrrolidin-1-yl]-N-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrimidine-5-carboxamide

InChIKey

WEAJZXNPAWBCOA-INIZCTEOSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Μπορώ να δώσω PDE5i; Στυτική Δυσλειτουργία Κατευθυντήριες Οδηγίες EAU 2025