Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AE10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DARUNAVIR

Δαρουναβίρη

**Ο Darunavir**, χορηγούμενος σε συνδυασμό με ritonavir, και με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες, ενδείκνυται για τη θεραπεία λοίμωξης HIV σε ενήλικες ασθενείς με αντιρετροϊκή θεραπεία εμπειρίας, όπως αυτοί με στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε περισσότερους από έναν αναστολείς …

Chemical structure of DARUNAVIR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ο Darunavir, χορηγούμενος σε συνδυασμό με ritonavir, και με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες, ενδείκνυται για τη θεραπεία λοίμωξης HIV σε ενήλικες ασθενείς με αντιρετροϊκή θεραπεία εμπειρίας, όπως αυτοί με στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε περισσότερους από…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο Darunavir είναι αναστολέας HIV πρωτεάσης ο οποίος εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού συνδέοντας το ενεργό κέντρο του ενζύμου, εμποδίζοντας την ομαδοποίηση και τη καταλυτική δραστηριότητα της HIV-1 πρωτεάσης. Αναστοχεί διακριτικά τη διάτμηση των…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Ο Darunavir είναι αναστολέας της HIV πρωτεάσης. Μελέτες σε ασθενείς με αντιρετροϊκή εμπειρία θεραπείας δείχνουν ότι ο συνδυασμός με ritonavir μειώνει σημαντικά το ιικό φορτίο και αυξάνει τους CD4. Ο Darunavir χρησιμοποιείται ως ανταρτικό θεραπευτικό…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα μιας εφάπαξ δόσης 600 mg νταρουναβίρης μόνο της και με 100 mg ριτοναβίρης δύο φορές την ημέρα ήταν 37% και 82%, αντίστοιχα. Η έκθεση στη νταρουναβίρη σε ενισχυμένους ασθενείς…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η νταρουναβίρη οξειδώνεται και μεταβολίζεται εκτενώς από ηπατικά κυτοχρωμικά ένζυμα, κυρίως CYP3A. Η νταρουναβίρη μεταβολίζεται εκτενώς σε άτομα που δεν λαμβάνουν ενίσχυση, κυρίως μέσω υδρόλυσης καρβαμιδίου, αλυσίδας υδροξυλίωσης…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Darunavir είναι αναστολέας πρωτεάσης του HIV και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοίμωξης από τον ιό HIV. Δρά επί της HIV ασπαρτυλικής πρωτεάσης, την οποία ο ιός χρειάζεται για να διασπάσει το HIV πολυπεπτίδιο σε λειτουργικά τμήματα.
DrugBank

Indication

expand_more
Ο Darunavir, χορηγούμενος σε συνδυασμό με ritonavir, και με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες, ενδείκνυται για τη θεραπεία λοίμωξης HIV σε ενήλικες ασθενείς με αντιρετροϊκή θεραπεία εμπειρίας, όπως αυτοί με στελέχη HIV-1 ανθεκτικά σε περισσότερους από έναν αναστολείς πρωτεάσης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Ο Darunavir είναι αναστολέας της HIV πρωτεάσης. Μελέτες σε ασθενείς με αντιρετροϊκή εμπειρία θεραπείας δείχνουν ότι ο συνδυασμός με ritonavir μειώνει σημαντικά το ιικό φορτίο και αυξάνει τους CD4. Ο Darunavir χρησιμοποιείται ως ανταρτικό θεραπευτικό συμπλήρωμα με χαμηλή δόση ritonavir, ο οποίος αναστέλλει το CYP3A (CYP3A), αυξάνοντας τη βιοδιαθεσιμότητα και την ημιζωή του darunavir.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο Darunavir είναι αναστολέας HIV πρωτεάσης ο οποίος εμποδίζει τον πολλαπλασιασμό του ιού συνδέοντας το ενεργό κέντρο του ενζύμου, εμποδίζοντας την ομαδοποίηση και τη καταλυτική δραστηριότητα της HIV-1 πρωτεάσης. Αναστοχεί διακριτικά τη διάτμηση των HIV-κωδικοποιούμενων πολυπεπτιδίων Gag-Pol μέσα σε κύτταρα μολυσμένα από τον ιό, αποτρέποντας τη δημιουργία ώριμων μολυσματικών ιογενών σωματιδίων. Δομικές αναλύσεις δείχνουν ότι η στενή επαφή του darunavir με τα κύρια αμινοξέα Asp-29 και Asp-30 στην ενεργή θέση αποτελεί σημαντικό παράγοντα ισχύος και ευρέος φάσματος έναντι HIV-1 μεταβολών με αντίσταση σε πολλούς αναστολείς πρωτεάσης. Το Darunavir μπορεί επίσης να προσαρμοστεί στο μεταβαλλόμενο σχήμα ενός ενζύμου πρωτεάσης λόγω μοριακής ευκαμψίας. Γνωστό είναι ότι δένεται σε δύο διακριτές θέσεις: στην κοιλότητα της ενεργού θέσης και στην επιφάνεια ενός από τα ευέλικτα πτερύγια στο διμερές πρωτεάσης.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η απόλυτη στοματική βιοδιαθεσιμότητα μίας μεμονωμένης δόσης 600 mg darunavir όταν χορηγείται μόνος καθώς και μετά από συν-χορήγηση με ritonavir 100 mg δύο φορές την ημέρα ήταν 37% και 82% αντίστοιχα.
DrugBank

Half life

expand_more
Η τελική ημι-περίοδος εξάλειψης του darunavir όταν χορηγείται σε συνδυασμό με ritonavir είναι περίπου 15 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Το Darunavir είναι κατά προσέγγιση 95% προσδεδεμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος. Δέχεται κυρίως δέσμευση στην πρωτεΐνη πλάσματος α-1-ολικής γλυκοπρωτεΐνης (AAG).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Το Darunavir μεταβολίζεται κυρίως από CYP3A. Μεταβολίζεται ευρέως από ένζυμα CYP, κυρίως από CYP3A. Μελέτη μαζικής ισορροπίας σε υγιείς εθελοντές έδειξε ότι μετά από μεμονωμένη δόση 400 mg 14C-darunavir, συν ritonavir 100 mg, περίπου το 79.5% και το 13.9% της χορηγηθείσης δόσης 14C-darunavir εντοπίστηκαν στα κόπρανα και ούρα, αντίστοιχα.
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: 32.8 L/hr [Υγιείς εθελοντές που έλαβαν ενδοφλέβια χορήγηση 400 mg darunavir]. 5.9 L/hr [Υγιείς εθελοντές που έλαβαν ενδοφλέβια χορήγηση 400 mg darunavir και 100 mg ritonavir δύο φορές την ημέρα].
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

περίπου 15 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

περίπου 95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

37% (μόνο) / 82% (με ritonavir)
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
213039
Μοριακός τύπος
C27H37N3O7S
Μοριακό βάρος
547.7
IUPAC
[(3aS,4R,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-hexahydrofuro[2,3-b]furan-4-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
InChIKey
CJBJHOAVZSMMDJ-HEXNFIEUSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς της HIV PROTEASE, ένα ένζυμο απαραίτητο για την παραγωγή πρωτεϊνών που απαιτούνται για τη συναρμολόγηση του ιού.

Σχετικά Εργαλεία