ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AF02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

APIXABAN

Απιξαμπάνη

**Φαρμακοδυναμική** Η απιξαμπάνη αναστέλλει εκλεκτικά τον παράγοντα Xa, τόσο στην ελεύθερη όσο και στη συνδεδεμένη μορφή του, ανεξάρτητα από την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Η απιξαμπάνη αναστέλλει επίσης την προθρομβινάση. Αυτές οι δράσεις αποτρέπουν τον σχηματισμό θρόμβου.

Εμπορικά Ονόματα

ELIQUIS

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η απιξαμπάνη αναστέλλει εκλεκτικά τον παράγοντα Xa, τόσο στην ελεύθερη όσο και στη συνδεδεμένη μορφή του, ανεξάρτητα από την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Η απιξαμπάνη αναστέλλει επίσης την προθρομβινάση. Αυτές οι δράσεις αποτρέπουν τον σχηματισμό θρόμβου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Βιοδιαθεσιμότητα: Περίπου 50% (άλλες μελέτες αναφέρουν 43-46%).
Απέκκριση:
- 56% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα.
- 24.5-28.8% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα (83-88% του απιξαμπάνη στα ούρα ήταν η αμετάβλητη μητρική ουσία).
Όγκος Κατανομής: Περίπου 21L.
Κάθαρση: 3.3L/h (άλλες μελέτες αναφέρουν 4876mL/h).
Κατανομή σε Κύηση (ποντίκια): Υψηλές συγκεντρώσεις (Cmax) στον αμνιακό σάκο. Σημαντικές συγκεντρώσεις στον πλακούντα, στο εμβρυϊκό αίμα, στα νεφρά και στο ήπαρ. Σε τοξικοκινητικά δεδομένα από μελέτες σε αρουραίους, μύες και κουνέλια, οι εμβρυϊκές συγκεντρώσεις απιξαμπάνης ήταν γενικά χαμηλότερες από αυτές στις μητέρες.
Κατανομή (ποντίκια, μελέτες ραδιοσημασμένης ουσίας): Ευρεία κατανομή, με υψηλότερες τιμές στα εκκριτικά όργανα (ήπαρ, νεφρά, ουροδόχος κύστη (και περιεχόμενα), χολή) και στο γαστρεντερικό σύστημα (και περιεχόμενα). Μετά από δόση 20 mg/kg σε αρσενικά Long-Evans, παρατηρήθηκαν υψηλές Cmax και AUC στα επινεφρίδια, τους πνεύμονες, τον θυρεοειδή αδένα, ενώ μετά από δόση 5 mg/kg σε Sprague Dawley (και τα δύο φύλα), αυτοί οι αδένες έδειξαν Cmax παρόμοια με τους περισσότερους άλλους αδένες και ιστούς. Δεν υπήρξε ποιοτική διαφορά στην κατανομή μεταξύ αρσενικών και θηλυκών αρουραίων, αλλά τα θηλυκά έδειξαν υψηλότερες τιμές Cmax στο γαστρεντερικό σύστημα.
Σύνδεση με Πρωτεΐνες: Διαφέρει ανά είδος. Το μη συνδεδεμένο κλάσμα σε συγκεντρώσεις 1-10 μM είναι περίπου 13% στους ανθρώπους έναντι περίπου 4% στους αρουραίους και 8% στους σκύλους. Δεν παρατηρήθηκε επίδραση της συγκέντρωσης ή του φύλου. Στους μύες, η σύνδεση με πρωτεΐνες είναι χαμηλότερη (44-6% μη συνδεδεμένο).
Λόγοι Πλάσματος προς Αίμα: Περίπου ένα σε σκύλους και ανθρώπους, υποδεικνύοντας ομοιόμορφη κατανομή μεταξύ πλάσματος και ερυθρών αιμοσφαιρίων.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την απιξαμπάνη (12 σύνολο), επισκεφθείτε την εγγραφή HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

92-94%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

50% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητη μητρική ουσία, ωστόσο 25% της δόσης απεκκρίνεται ως O-δεμεθυλ απιξαμπάνη θειική. Όλοι οι μεταβολίτες της απιξαμπάνης αποτελούν περίπου το 32% της απεκκρινόμενης δόσης, αν και η δομή όλων των μεταβολιτών δεν είναι καλά καθορισμένη.
Η απιξαμπάνη μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 (CYP)3A4 και σε μικρότερο βαθμό από τα CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 και CYP2J2.
Περίπου 25% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης απιξαμπάνης ανακτήθηκε στα ούρα και τα κόπρανα ως μεταβολίτες. Η απιξαμπάνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω του CYP3A4 με μικρές συνεισφορές από τα CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 και 2J2. Η O-δεμεθύλωση και η υδροξυλίωση στην 3-οξοπιπεριδινυλική ομάδα είναι οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού. Η αμετάβλητη απιξαμπάνη είναι το κύριο συστατικό που σχετίζεται με το φάρμακο στο ανθρώπινο πλάσμα· δεν υπάρχουν ενεργοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες.
Η απιξαμπάνη μεταβολίζεται κυρίως από τα CYP3A4/5 με σύζευξη μέσω SULT1A1, αλλά εμπλέκονται και πολλά άλλα ισοένζυμα CYP και SULT. Κανένας μεταβολίτης της απιξαμπάνης δεν είχε φαρμακολογική δράση και δεν υπήρχαν μοναδικοί ανθρώπινοι μεταβολίτες.
Μελέτη σε 10 υγιείς άνδρες έδειξε ότι η αμετάβλητη απιξαμπάνη ήταν το κύριο κυκλοφορούν συστατικό στο πλάσμα, και η O-δεμεθυλ απιξαμπάνη θειική ήταν ο σημαντικός μεταβολίτης. Η χολική απέκκριση ήταν μια μικρή οδός αποβολής (2.44% της χορηγούμενης δόσης).
Οι μεταβολικές οδοί που ταυτοποιήθηκαν περιελάμβαναν O-δεμεθύλωση, υδροξυλίωση και θειικό άλας της υδροξυλιωμένης O-δεμεθυλ απιξαμπάνης.
Η O-δεμεθυλ απιξαμπάνη θειική είναι ο κύριος κυκλοφορών μεταβολίτης στους ανθρώπους. Οι SULT1A1 και SULT1A2 έδειξαν σημαντική καταλυτική δραστηριότητα για τον σχηματισμό της O-δεμεθυλ απιξαμπάνης θειικής. Η SULT1A1 πιθανόν παίζει σημαντικό ρόλο στους ανθρώπους.
Σε αρουραίους, ο μεταβολισμός και η διάθεση ήταν παρόμοια. Η απεκκριθείσα δόση στα κόπρανα ήταν >54% στα ζώα και >46% στους ανθρώπους. Η νεφρική οδός αντιπροσώπευε <15% της δόσης στα ζώα και 25-28% στους ανθρώπους.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

12.7±8.55 ώρες.

Η απιξαμπάνη έχει… εμφανή χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 12 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση.

Σε συγκριτική μελέτη, ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής σε αρουραίους (2-3 ώρες) ήταν μικρότερος από αυτόν σε σκύλους (5-6 ώρες) και χιμπατζήδες (5-7 ώρες). Ο όγκος κατανομής είναι σχετικά χαμηλός σε αρουραίους (0.31 L/kg), σκύλους (0.30 L/kg) και χιμπατζήδες (0.17 L/kg).

… Μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση… ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ραδιενέργειας στο αίμα ήταν 1.7 έως 4.2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δράση του ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ Xa.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

APIXABAN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Παράγοντα Xa

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Παράγοντα Xa

Η απιξαμπάνη είναι Αναστολέας Παράγοντα Xa. Ο μηχανισμός δράσης της απιξαμπάνης είναι ως Αναστολέας Παράγοντα Xa.

APIXABAN

Αναστολείς Παράγοντα Xa [MoA]· Αναστολέας Παράγοντα Xa [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12.7±8.55 ώρες, ~12 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

92-94%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

10182969

Μοριακός τύπος

C25H25N5O4

Μοριακό βάρος

459.5

IUPAC

1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[5,4-c]pyridine-3-carboxamide

InChIKey

QNZCBYKSOIHPEH-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν ή μπλοκάρουν τη δράση του ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ Xa.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κολπική Μαρμαρυγή — Διαδραστικό Εργαλείο

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Κολπική Μαρμαρυγή — Αντιθρομβωτική Αγωγή Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 1-NOAC B01AF02

Νεότερα από του στόματος αντιπηκτικά (NOACs) — 1ης γραμμής

Ασθενείς με CHA₂DS₂-VASc ≥ 2 (άνδρες) ή ≥ 3 (γυναίκες) ΧΩΡΙΣ μηχανική βαλβίδα και ΧΩΡΙΣ μέτρια-σοβαρή στένωση μιτροειδούς

Δοσολογία: 5 mg × 2 (πλήρης δόση) ή 2.5 mg × 2 (μειωμένη) · Δια βίου
ΒΗΜΑ 1-borderline B01AF02

Οριακή απόφαση — εξατομίκευση

Άνδρες CHA₂DS₂-VASc = 1 ή Γυναίκες CHA₂DS₂-VASc = 2

Δοσολογία: 5 mg × 2 · Δια βίου, μετά συζήτηση
ΒΗΜΑ cardioversion B01AF02

Προ/μετά επιλεκτικής ανάταξης

Νεοδιαγνωσθέντες χωρίς μόνιμη ένδειξη OAC, προετοιμαζόμενοι για ανάταξη

Δοσολογία: 5 mg × 2 · 3 εβδομάδες πριν + 4 εβδομάδες μετά
ΒΗΜΑ ablation B01AF02

Μετά από επέμβαση κατάλυσης (ablation)

Ασθενείς που υποβλήθηκαν σε ablation της ΚΜ — χωρίς μόνιμη ένδειξη OAC

Δοσολογία: 5 mg × 2 · 2 μήνες μετά την επέμβαση

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Triple B01AF02

Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI

Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)

Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Apixaban 5 mg × 2 · 1 μήνας (ESC IIaB) → δυνατή επέκταση 6 μ. αν υψηλός ισχαιμικός κίνδυνος
ΒΗΜΑ Triple B01AF02

Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI

Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)

Δοσολογία: Clopidogrel 75 mg × 1 + Apixaban 5 mg × 2 · Έως 12 μήνες (PIONEER-AF, RE-DUAL — ESC IIaA)

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ MRAT B01AF02

Κολπική Ταχυκαρδία Μακροεπανεισόδου / Κολπικός Πτερυγισμός

MRAT (περιλαμβάνει κολπικό πτερυγισμό)

Δοσολογία: Όπως πρωτόκολλο ΚΜ (CHA₂DS₂-VASc) · Δια βίου εφόσον ένδειξη