CANNABIDIOL
Κανναβιδιόλη
**Φαρμακοδυναμική** Αν και οι ακριβείς μηχανισμοί και το μέγεθος των επιδράσεων της THC και της CBD δεν είναι πλήρως κατανοητοί, η CBD έχει επιδείξει αναλγητική, αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική, αγχολυτική, νευροπροστατευτική, αντιοξειδωτική και αντιψυχωσική δράση. Αυτή η ευρεία …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Αν και οι ακριβείς μηχανισμοί και το μέγεθος των επιδράσεων της THC και της CBD δεν είναι πλήρως κατανοητοί, η CBD έχει επιδείξει αναλγητική, αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική, αγχολυτική, νευροπροστατευτική, αντιοξειδωτική και αντιψυχωσική δράση. Αυτή η ευρεία ποικιλία επιδράσεων οφείλεται πιθανώς στους πολύπλοκους φαρμακολογικούς της μηχανισμούς. Εκτός από τη σύνδεση με τους υποδοχείς CB1 και CB2 του ενδοκανναβινοειδούς συστήματος, υπάρχουν ενδείξεις ότι η CBD ενεργοποιεί τους σεροτονινεργικούς υποδοχείς 5-HT1A και τους υποδοχείς TRPV1–2, ανταγωνίζεται τους α-1 αδρενεργικούς και µ-οπιοειδείς υποδοχείς, αναστέλλει την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης, ντοπαμίνης, σεροτονίνης και γ-αμινοβουτυρικού οξέος από συναπτοσώματα και την κυτταρική πρόσληψη ανανδαμίδης, δρα στους αποθηκευτικούς χώρους Ca2+ των μιτοχονδρίων, μπλοκάρει τους διαύλους Ca2+ χαμηλής τάσης (τύπου Τ), διεγείρει τη δραστηριότητα του ανασταλτικού υποδοχέα γλυκίνης και αναστέλλει τη δραστηριότητα της λιπαρής αμιδικής υδρολάσης (FAAH).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της CBD και της THC δεν είναι προς το παρόν πλήρως κατανοητός. Ωστόσο, είναι γνωστό ότι η CBD δρα στους κανναβινοειδείς (CB) υποδοχείς του ενδοκανναβινοειδούς συστήματος, οι οποίοι βρίσκονται σε πολλές περιοχές του σώματος, συμπεριλαμβανομένου του περιφερικού και κεντρικού νευρικού συστήματος, καθώς και του εγκεφάλου. Το ενδοκανναβινοειδές σύστημα ρυθμίζει πολλές φυσιολογικές αποκρίσεις του σώματος, όπως ο πόνος, η μνήμη, η όρεξη και η διάθεση. Συγκεκριμένα, οι υποδοχείς CB1 βρίσκονται εντός των οδών πόνου του εγκεφάλου και του νωτιαίου μυελού, όπου μπορούν να επηρεάσουν την αναλγησία και την αγχόλυση που προκαλείται από την CBD, και οι υποδοχείς CB2 επηρεάζουν τα ανοσοκύτταρα, όπου μπορούν να επηρεάσουν τις αντιφλεγμονώδεις διεργασίες που προκαλούνται από την CBD. Η CBD έχει αποδειχθεί ότι δρα ως αρνητικός αλλοστερικός ρυθμιστής του κανναβινοειδούς υποδοχέα CB1, του πιο άφθονου υποδοχέα που συνδέεται με G-πρωτεΐνη (GPCR) στο σώμα. Η αλλοστερική ρύθμιση ενός υποδοχέα επιτυγχάνεται μέσω της διαμόρφωσης της δραστηριότητας ενός υποδοχέα σε λειτουργικά διακριτό σημείο από την περιοχή σύνδεσης του αγωνιστή ή του ανταγωνιστή. Οι αρνητικές αλλοστερικές ρυθμιστικές επιδράσεις της CBD είναι θεραπευτικά σημαντικές, καθώς οι άμεσοι αγωνιστές περιορίζονται από τις ψυχομιμητικές τους επιδράσεις, ενώ οι άμεσοι ανταγωνιστές περιορίζονται από τις κατασταλτικές τους επιδράσεις.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από μία εφάπαξ στοματική χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα τόσο της CBD όσο και της THC συνήθως εμφανίζονται εντός δύο έως τεσσάρων ωρών. Όταν χορηγείται στοματικά, τα επίπεδα THC και άλλων κανναβινοειδών στο αίμα είναι χαμηλότερα σε σύγκριση με την εισπνοή καπνισμένης κάνναβης. Οι προκύπτουσες συγκεντρώσεις στο αίμα είναι χαμηλότερες από αυτές που λαμβάνονται με εισπνοή της ίδιας δόσης, επειδή η απορρόφηση είναι βραδύτερη, η επανακατανομή σε λιπώδεις ιστούς είναι ταχεία και επιπλέον μέρος της THC υφίσταται ηπατική μεταβολική πρώτη διέλευση σε 11-OH-THC, έναν ψυχοδραστικό μεταβολίτη.
Το συστατικό CBD του υπογλώσσιου Sativex βρέθηκε να έχει Tmax 1,63 ώρες και Cmax 2,50 ng/mL, ενώ το στοματικό Sativex βρέθηκε να έχει Tmax 2,80 ώρες και Cmax 3,02 ng/mL.
Η απέκκριση από το πλάσμα είναι δι-εκθετική με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής μίας έως δύο ωρών. Οι τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής απέκκρισης είναι της τάξης των 24 έως 36 ωρών ή μεγαλύτεροι. Το Sativex απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα.
Τα κανναβινοειδή κατανέμονται σε όλο το σώμα· είναι ιδιαίτερα λιπόφιλα και συσσωρεύονται σε λιπώδη ιστό. Η απελευθέρωση κανναβινοειδών από τον λιπώδη ιστό είναι υπεύθυνη για τον παρατεταμένο τελικό χρόνο ημίσειας ζωής απέκκρισης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η THC και η CBD μεταβολίζονται στο ήπαρ από διάφορα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450, συμπεριλαμβανομένων των CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 και CYP3A4. Μπορεί να αποθηκευτούν για έως και τέσσερις εβδομάδες στους λιπώδεις ιστούς, από τους οποίους απελευθερώνονται αργά σε υποθεραπευτικά επίπεδα πίσω στη ροή του αίματος και μεταβολίζονται μέσω των νεφρικών και χολικών συστημάτων. Ο κύριος πρωτογενής μεταβολίτης της CBD είναι η 7-υδροξυ-κανναβιδιόλη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Το συστατικό CBD του υπογλώσσιου Sativex βρέθηκε να έχει χρόνο ημίσειας ζωής (t1/2) 1,44 ώρες, ενώ το στοματικό Sativex βρέθηκε να έχει χρόνο ημίσειας ζωής (t1/2) 1,81 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA (Φαρμακολογική)
19GBJ60SN5
ΚΑΝΝΑΒΙΔΙΟΛΗ
Χημική Δομή [CS] - Κανναβινοειδή
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C8
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς UGT1A9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς UGT2B7
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 1A2
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2B6
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6
Ο μηχανισμός δράσης της κανναβιδιόλης είναι ως Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C8, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C9, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2C19, και Αναστολέας UGT1A9, και Αναστολέας UGT2B7, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 1A2, και Αναστολέας Κυτοχρώματος P450 2B6, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2B6.
ΚΑΝΝΑΒΙΔΙΟΛΗ
Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]· Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 1A2 [MoA]· Αναστολείς UGT2B7 [MoA]· Αναστολείς UGT1A9 [MoA]· Κανναβινοειδή [CS]· Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19 [MoA]· Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C8 [MoA]· Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C9 [MoA]· Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH (Φαρμακολογική)
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ΣΠΑΣΜΩΝ ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Ε N03AX24Ενήλικες — Ειδικά επιληπτικά σύνδρομα
- Οζώδης σκλήρυνση, σύνδρομο Lennox-Gastaut, σύνδρομο Dravet
- Μετά αποτυχία ≥ 3 φαρμάκων μονοθεραπείας/πρόσθετης αγωγής
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής