ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L04AA45 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FILGOTINIB

Φιλγοτινίμπη

Εκτός από την στοχευμένη αναστολή του Janus kinase (JAK) 1, το filgotinib στοχεύει σηματοδότηση προ-φλεγμονωδών κυτοκινών με την αναστολή της φωσφορυλίωσης του STAT1 που προκαλείται από την IL-6. Τα επίπεδα της C-αντιδραστικής πρωτεΐνης στον ορό μειώνονται επίσης ως απόκριση στη …

Εμπορικά Ονόματα

JYSELECA

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Υπάρχουν τέσσερα ένζυμα Janus kinase (JAK): JAK1, JAK2, JAK3 και τυροσινική κινάση 2. Το JAK1 διαμεσολαβεί τη σηματοδότηση των φλεγμονωδών κυτοκινών, ενώ τα JAK2 και JAK3 αποτελούν σημαντικά συστατικά της αιματολογικής και ανοσολογικής λειτουργίας. Το filgotinib αναστέλλει επιλεκτικά το JAK1 και είναι, για παράδειγμα, σχεδόν 30 φορές πιο εκλεκτικό για το JAK1 σε σύγκριση με το JAK2. Η οδός Janus kinase (JAK)-signal transducer and activator of transcription (STAT) εμπλέκεται σε πολλές φλεγμονώδεις παθολογίες και έχει βρεθεί να είναι συνεχώς ενεργή σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα (RA). Η παρατεταμένη ενεργοποίηση αυτής της οδού συμβάλλει σε παθολογικές διεργασίες που οδηγούν στην εξέλιξη της νόσου, συμπεριλαμβανομένων των αυξημένων επιπέδων μεταλλοπρωτεϊνασών του μήτρα (MMPs) και της μειωμένης απόπτωσης κυττάρων σε αρθρικούς ιστούς που επηρεάζονται από RA. Το filgotinib δρα στην οδό JAK-STAT, αναστέλλοντας επιλεκτικά τη φωσφορυλίωση του JAK1 και αποτρέποντας την ενεργοποίηση του STAT, γεγονός που τελικά οδηγεί σε μειωμένη σηματοδότηση προ-φλεγμονωδών κυτοκινών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Το filgotinib απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι διάμεσες μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις εμφανίστηκαν 2-3 ώρες μετά τη δόση για το filgotinib και 5 ώρες μετά τη δόση για το GS-829845. Οι σταθερές συγκεντρώσεις μπορούν να παρατηρηθούν σε 2-3 ημέρες για το filgotinib και σε 4 ημέρες για το GS-829845. Το φαγητό δεν φαίνεται να έχει σημαντική επίδραση στην απορρόφηση του filgotinib· επομένως, το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί ανεξαρτήτως τροφής. Μετά από επαναλαμβανόμενες από του στόματος δόσεις filgotinib 200 mg, οι αναφερόμενες τιμές Cmax και AUCτ του filgotinib ήταν 2,15 μg/mL και 6,77 μgh/mL, αντίστοιχα. Για το GS-829845 (τον κύριο μεταβολίτη) η αναφερόμενη Cmax ήταν 4,43 μg/mL και η αναφερόμενη AUCτ ήταν 83,2 μgh/mL.

Περίπου το 87% της συνολικής χορηγούμενης δόσης filgotinib υφίσταται νεφρική απέκκριση, ενώ το 15% υφίσταται εντερική απέκκριση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Περίπου το 55-59% του filgotinib συνδέεται με πρωτεΐνες, ενώ το 39-44% του ενεργού μεταβολίτη GS-829845 συνδέεται με πρωτεΐνες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Τα ένζυμα καρβοξυλεστεράσης εμπλέκονται στον μεταβολισμό του filgotinib. Η ισομορφή καρβοξυλεστεράση 2 (CES2) είναι κυρίως υπεύθυνη για τον μεταβολισμό του filgotinib στον κύριο μεταβολίτη του, GS-829845. Παρόλο που η καρβοξυλεστεράση 1 (CES1) παίζει λιγότερο σημαντικό ρόλο στη βιομετατροπή του filgotinib, μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η CES1 θα αντισταθμίσει μερικώς σε περίπτωση κορεσμού της CES2. Το GS-829845 είναι μέχρι στιγμής ο μόνος κύριος κυκλοφορών μεταβολίτης που έχει ταυτοποιηθεί.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η ημιζωή του filgotinib εκτιμάται σε 7 ώρες, ενώ η ημιζωή του ενεργού μεταβολίτη του GS-829845 εκτιμάται σε 19 ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

55-59%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

49831257

Μοριακός τύπος

C21H23N5O3S

Μοριακό βάρος

425.5

IUPAC

N-[5-[4-[(1,1-dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide

InChIKey

RIJLVEAXPNLDTC-UHFFFAOYSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αξονική Σπονδυλαρθρίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / EULAR Ελκώδης Κολίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο Εργαλείο Ψωριασικής Αρθρίτιδας Πρωτόκολλο 2024 Νόσος Crohn Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Ρευματοειδής Αρθρίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Ρευματολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 2 L04AA45

ΒΗΜΑ 2 — Αποτυχία 1ου csDMARD ή αδυναμία χορήγησης csDMARDs
- Αποτυχία μονοθεραπείας με csDMARD (DAS28-ΤΚΕ > 3,2 στους 3-6 μήνες)
- Ή αδυναμία χορήγησης csDMARDs
Δοσολογία: Baricitinib 4 mg PO/ημέρα (2 mg σε ειδικές ομάδες) · Filgotinib 200 mg PO/ημέρα · Tofacitinib 5 mg PO × 2 · Upadacitinib 15 mg PO/ημέρα · Συνεχής

📋 Ελκώδης Κολίτιδα Θεραπευτικό Πρωτόκολλο Συνταγογράφησης — Υπ. Υγείας, Ιανουάριος 2024

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Α3 L04AA45

Ελκώδης ορθίτιδα — βαριά προσβολή