ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L02BX04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

RELUGOLIX

**Φαρμακοδυναμική** * Περίπου το 56% των ασθενών πέτυχαν επίπεδα τεστοστερόνης επιπέδου ευνουχισμού (<50 ng/dL) έως την 4η ημέρα της θεραπείας και το 97% των ασθενών διατήρησαν αυτά τα επίπεδα για 48 εβδομάδες θεραπείας. * Το Relugolix απαιτεί από του στόματος χορήγηση άπαξ …

Εμπορικά Ονόματα

ORGOVYX

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Περίπου το 56% των ασθενών πέτυχαν επίπεδα τεστοστερόνης επιπέδου ευνουχισμού (<50 ng/dL) έως την 4η ημέρα της θεραπείας και το 97% των ασθενών διατήρησαν αυτά τα επίπεδα για 48 εβδομάδες θεραπείας.
Το Relugolix απαιτεί από του στόματος χορήγηση άπαξ ημερησίως για τη διατήρηση των επιθυμητών συγκεντρώσεων τεστοστερόνης.
Οι θεραπείες στέρησης ανδρογόνων μπορεί να παρατείνουν το διάστημα QTc και επομένως πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο παράτασης του QTc, όπως εκείνους με διαταραχές ηλεκτρολυτών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή που λαμβάνουν άλλα φάρμακα γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTc.
Με βάση τον μηχανισμό δράσης και δεδομένα από μελέτες σε ζώα, το relugolix μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο εάν χορηγηθεί σε έγκυες γυναίκες. Οι άνδρες ασθενείς με γυναίκες συντρόφους πρέπει να συμβουλεύονται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη καθ’ όλη τη διάρκεια της θεραπείας και για 2 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας για την πρόληψη ακούσιας έκθεσης του εμβρύου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η παθογένεια και η εξέλιξη του καρκίνου του προστάτη φαίνεται να καθοδηγείται, τουλάχιστον εν μέρει, από τις επιδράσεις της τεστοστερόνης.
Η στέρηση ανδρογόνων έχει αποδειχθεί ότι οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο και όγκικη ύφεση σε πολλές καλά διαφοροποιημένες κυτταρικές σειρές καρκίνου του προστάτη. Για αυτόν τον λόγο, η θεραπεία στέρησης ανδρογόνων (ADT) έχει γίνει πρότυπο στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, ιδιαίτερα στην προχωρημένη νόσο.
Η παραγωγή τεστοστερόνης στους άνδρες πραγματοποιείται στα κύτταρα Leydig των όρχεων και διεγείρεται από την ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH), η οποία παράγεται στην υπόφυση μετά τη σύνδεση της γοναδοτροπίνης-εκλυτικής ορμόνης (GnRH) με τους αντίστοιχους υποδοχείς GnRH.
Το Relugolix είναι ανταγωνιστής αυτών των υποδοχέων GnRH, μειώνοντας έτσι την απελευθέρωση της LH και, τελικά, της τεστοστερόνης.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η Cmax και η AUC της από του στόματος χορηγούμενης relugolix αυξάνονται αναλογικά μετά από εφάπαξ δόσεις. Αντιθέτως, με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, η AUC παραμένει ανάλογη της δόσης, ενώ η Cmax αυξάνεται μεγαλύτερη από αναλογικά σε σχέση με τη δόση.
Μετά τη χορήγηση 120mg άπαξ ημερησίως, η σταθερή AUC και Cmax της relugolix ήταν 407 (± 168) ng.hr/mL και 70 (± 65) ng/mL, αντίστοιχα.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος της relugolix είναι περίπου 12% και η διάμεση Tmax μετά από χορήγηση από του στόματος είναι 2,25 ώρες.
Περίπου το 81% μιας δόσης που χορηγήθηκε από του στόματος ανακτήθηκε στα κόπρανα, εκ των οποίων το 4,2% ήταν αμετάβλητο μητρικό φάρμακο, ενώ το 4,1% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα, εκ των οποίων το 2,2% παρέμεινε αμετάβλητο.
Η μέση νεφρική κάθαρση της relugolix είναι 8 L/h με συνολική κάθαρση 26,4 L/h.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το Relugolix συνδέεται με τις πρωτεΐνες σε ποσοστό 68-71% στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη και, σε μικρότερο βαθμό, με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το Relugolix μεταβολίζεται κυρίως από την υποοικογένεια CYP3A των ενζύμων P450, με μικρότερη συμβολή από το CYP2C8.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος ενεργός χρόνος ημίσειας ζωής της relugolix είναι 25 ώρες, ενώ ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 60,8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

P76B05O5V6
RELUGOLIX
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Μειωμένη Έκκριση GnRH
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντοχής σε Καρκίνο του Μαστού
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης
Το Relugolix είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης. Ο μηχανισμός δράσης του relugolix είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 3A, και Επαγωγέας Κυτοχρώματος P450 2B6, και Αναστολέας Πρωτεΐνης Αντοχής σε Καρκίνο του Μαστού, και Αναστολέας P-Γλυκοπρωτεΐνης. Η φυσιολογική επίδραση του relugolix είναι μέσω της Μειωμένης Έκκρισης GnRH.
RELUGOLIX
Ανταγωνιστές Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης [MoA]; Αναστολείς P-Γλυκοπρωτεΐνης [MoA]; Ανταγωνιστής Υποδοχέα Γοναδοτροπίνης-Εκλυτικής Ορμόνης [EPC]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 3A [MoA]; Επαγωγείς Κυτοχρώματος P450 2B6 [MoA]; Μειωμένη Έκκριση GnRH [PE]; Αναστολείς Πρωτεΐνης Αντοχής σε Καρκίνο του Μαστού [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

25 ώρες, 60.8 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

68-71%

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

science

Scientific Profile

CID

10348973

Μοριακός τύπος

C29H27F2N7O5S

Μοριακό βάρος

623.6

IUPAC

1-[4-[1-[(2,6-difluorophenyl)methyl]-5-[(dimethylamino)methyl]-3-(6-methoxypyridazin-3-yl)-2,4-dioxothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-methoxyurea

InChIKey

AOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των ανδρογόνων.

RELUGOLIX

Εμπορικά Ονόματα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία