Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AX28 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BULEVIRTIDE

Μπουλεβιρτίδη

**Φαρμακοδυναμική** Η βουλευρτιδη αναστέλλει την είσοδο του ιού της Ηπατίτιδας D (HDV) στα κύτταρα. Είναι αποτελεσματική στη μείωση των επιπέδων του RNA του ιού της Ηπατίτιδας D (HDV) και στη βελτίωση της ηπατικής φλεγμονής σε περιπτώσεις λοίμωξης από Ηπατίτιδα D.

Chemical structure of BULEVIRTIDE

Εμπορικά Ονόματα

HEPCLUDEX

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βουλευρτιδη αναστέλλει την είσοδο του ιού της Ηπατίτιδας D (HDV) στα κύτταρα. Είναι αποτελεσματική στη μείωση των επιπέδων του RNA του ιού της Ηπατίτιδας D (HDV) και στη βελτίωση της ηπατικής φλεγμονής σε περιπτώσεις λοίμωξης από Ηπατίτιδα D.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο συν-μεταφορέας νατριούχου ταυροχολικού αμινοξέος (NTCP) μεταφέρει χολικά οξέα σε μορφή άλατος νατρίου στο ήπαρ από την πυλαία κυκλοφορία. Αποτελεί σημαντικό συστατικό της εντεροηπατικής κυκλοφορίας.

Ο ιός της Ηπατίτιδας D πολλαπλασιάζεται ανεξάρτητα εντός των ηπατικών κυττάρων, αλλά απαιτεί την επιφανειακή ουσία του ιού της Ηπατίτιδας Β (HBsAg) για να αναπαραχθεί.

Οι ιοί της Ηπατίτιδας Β και D εισέρχονται στα ηπατοκύτταρα μέσω της πρόσδεσης του NTCP (συν-μεταφορέας νατριούχου ταυροχολικού αμινοξέος) στην πρωτεΐνη S1 της επιφάνειας του ιού της Ηπατίτιδας Β.

Η βουλευρτιδη προσδένεται και στη συνέχεια αδρανοποιεί τους υποδοχείς του ιού της Ηπατίτιδας Β (HBV) και HDV στα ηπατοκύτταρα. Η βουλευρτιδη αναστέλλει τη θέση πρόσδεσης του NTCP, εμποδίζοντας έτσι την είσοδο των ιών στα κύτταρα. Αυτό αποτρέπει την ιογενή είσοδο και τον πολλαπλασιασμό, μειώνοντας τα συμπτώματα της λοίμωξης από Ηπατίτιδα D.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Τα ανθρώπινα φαρμακοκινητικά δεδομένα για τη βουλευρτιδη είναι περιορισμένα στη βιβλιογραφία.

Σε αρουραίους, η βουλευρτιδη που χορηγήθηκε με υποδόρια ένεση απορροφήθηκε ταχέως με Cmax 4 έως 6 ώρες. Η εκτιμώμενη βιοδιαθεσιμότητα είναι 85% στους ανθρώπους, και αναμένεται η επίτευξη σταθερών συγκεντρώσεων εντός εβδομάδων από την έναρξη της θεραπείας.

Η AUC για τη βουλευρτιδη μετά από υποδόρια δόση 2mg βρέθηκε να είναι περίπου 46 ng/ml.h με Tmax 0,5 ώρες.

Η απέκκριση μέσω της πρόσδεσης στον στόχο (NTCP) αναμένεται να είναι η κύρια οδός απέκκρισης για τη βουλευρτιδη. Σε υγιείς εθελοντές, η βουλευρτιδη δεν ανιχνεύθηκε στα ούρα.

Ο όγκος κατανομής της βουλευρτιδης εκτιμάται ότι είναι μικρότερος από το συνολικό νερό του σώματος. Σε ζώα, η βουλευρτιδη κατανέμεται στο ήπαρ, στο γαστρεντερικό σωλήνα, στους νεφρούς και στην ουροδόχο κύστη.

Η κάθαρση (CL/F) της βουλευρτιδης μετά από υποδόρια χορήγηση σε υγιείς εθελοντές κυμάνθηκε από 7,98 L/h (±2,02) έως 62 L/h (±16,7), ανάλογα με τη χορηγούμενη δόση. Η κάθαρση της βουλευρτιδης μειώνεται καθώς η δόση αυξάνεται.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συν-πλασματική Πρωτεϊνική Δέσμευση

Η πρωτεϊνική δέσμευση της βουλευρτιδης στο πλάσμα είναι >99%, και δεσμεύεται κυρίως με αλβουμίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μέχρι σήμερα, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες μεταβολισμού για τη βουλευρτιδη. Αναμένεται να καταβολίζεται από πεπτιδάσες σε μικρότερα πεπτίδια και αμινοξέα, χωρίς ενεργούς μεταβολίτες.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της βουλευρτιδης κυμαίνεται μεταξύ 4 και 7 ωρών σε υγιείς ενήλικες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4-7 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
134687648
Μοριακός τύπος
C248H355N65O72
Μοριακό βάρος
5399.0
IUPAC
(4S)-4-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S,3R)-3-hydroxy-2-[[2-(tetradecanoylamino)acetyl]amino]butanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]propanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
InChIKey
WQNDXLHKAMIGEX-WOAPPVHJSA-N

Σχετικά Εργαλεία