ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BX14 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DAPOXETINE

Δαποξετίνη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Λοιπά ουρολογικά, Κωδικός ATC: G04BX14 ### Μηχανισμός δράσης Η δαποξετίνη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) με IC50 1,12 nM, ενώ οι κύριοι μεταβολίτες του στον άνθρωπο, δεσμεθυλδαποξετίνη (IC50 < 1,0 …

Εμπορικά Ονόματα

PRILIGY

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

F52 Σεξουαλική δυσλειτουργία, μη οφειλόμενη σε οργανική διαταραχή ή νόσο

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πρόωρη εκσπερμάτιση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PRILIGY

expand_more

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 30 mg είναι ανοικτού γκρίζου

χρώματος, στρογγυλά, αμφίκυρτα, με διάμετρο περίπου 6,5 mm και φέρουν

χαραγμένη την ένδειξη «30» μέσα σε ένα τρίγωνο στη μία πλευρά.

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 60 mg είναι γκρίζου χρώματος,

στρογγυλά, αμφίκυρτα, με διάμετρο περίπου 8 mm και φέρουν χαραγμένη την

ένδειξη «60» μέσα σε ένα τρίγωνο στη μία πλευρά.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες άνδρες (ηλικίας 18 έως 64 ετών)

Δόση30 mg

Μέγ. δόση60 mg

λαμβανόμενα ανάλογα με τις ανάγκες περίπου 1 έως 3 ώρες πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα. Δεν πρέπει να αρχίζει με τη δόση των 60 mg. Δεν προορίζεται για συνεχή ημερήσια χρήση. Πρέπει να λαμβάνεται μόνο όταν αναμένεται ότι θα ακολουθήσει σεξουαλική δραστηριότητα. Δεν πρέπει να λαμβάνεται συχνότερα από μία φορά κάθε 24 ώρες. Αν η ανταπόκριση του ατόμου στα 30 mg είναι ανεπαρκής και ο ασθενής δεν έχει παρουσιάσει μέτριες ή σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ή πρόδρομα συμπτώματα που παραπέμπουν σε συγκοπή, η δόση μπορεί να αυξηθεί στη μέγιστη συνιστώμενη δόση των 60 mg. Αν ο ασθενής εμφάνισε ορθοστατικές αντιδράσεις με τη δόση έναρξης, δεν πρέπει να γίνεται κλιμάκωση της δόσης στα 60 mg (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Ο γιατρός πρέπει να αξιολογεί προσεκτικά το ατομικό προφίλ οφέλους-κινδύνου του Δαποξετίνη μετά από τις πρώτες τέσσερις εβδομάδες της θεραπείας (ή τουλάχιστον μετά από 6 δόσεις θεραπείας). Η κλινική ανάγκη για τη συνέχιση της θεραπείας και η ισορροπία οφέλους-κινδύνου κατά τη θεραπεία με το Δαποξετίνη πρέπει να επαναξιολογούνται τουλάχιστον κάθε έξι μήνες.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Δαποξετίνη δεν έχουν τεκμηριωθεί σε ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχει σχετική χρήση του Δαποξετίνη σ‘αυτόν τον πληθυσμό στην ένδειξη της πρόωρης εκσπερμάτισης.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Δεν συνιστάται η χρήση του Δαποξετίνη σε ασθενείς µε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Το Δαποξετίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β και C κατά Child-Pugh) (βλ. Αντενδείξεις και Φαρμακοκινητικές).
Γνωστοί κακοί μεταβολιστές του CYP2D6 ή ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6

Συνιστάται προσοχή σε περίπτωση αύξησης της δόσης στα 60 mg σε ασθενείς που είναι γνωστό ότι έχουν πτωχό μεταβολικό γονότυπο του CYP2D6 ή σε ασθενείς που ακολουθούν ταυτόχρονα θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις, Αλληλεπιδράσεις και Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς που ακολουθούν θεραπεία με μέτριους ή ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4

Δόση30 mg

Μέγ. δόση30 mg

Η ταυτόχρονη χρήση ισχυρών αναστολέων του CYP3A4 αντενδείκνυται. Η δόση πρέπει να περιορίζεται στα 30 mg στους ασθενείς που ακολουθούν παράλληλα θεραπεία με μέτριους αναστολείς του CYP3A4 και συνιστάται προσοχή (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Καρδιακή ανεπάρκεια (κατηγορίας II-IV κατά NYHA)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές παθολογικές καρδιακές παθήσεις
Διαταραχές αγωγιμότητας όπως ο κολποκοιλιακός αποκλεισμός και το σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές παθολογικές καρδιακές παθήσεις
Σημαντική ισχαιμική καρδιοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές παθολογικές καρδιακές παθήσεις
Σημαντική βαλβιδοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές παθολογικές καρδιακές παθήσεις
Ιστορικό συγκοπής

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικές παθολογικές καρδιακές παθήσεις
Ιστορικό μανίας ή σοβαρής κατάθλιψης
Ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO) ή σε διάστημα 14 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με ΜΑΟ. Αντίστοιχα, δεν πρέπει να χορηγηθούν αναστολείς της ΜΑΟ σε διάστημα 7 ημερών μετά από τη διακοπή του Δαποξετίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ταυτόχρονη θεραπεία με θειοριδαζίνη ή εντός 14 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με θειοριδαζίνη. Αντίστοιχα, δεν πρέπει να χορηγείται θειοριδαζίνη σε διάστημα 7 ημερών μετά από τη διακοπή του Δαποξετίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης [εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI), αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης-νοραδρεναλίνης (SNRI), τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TΚA)] ή άλλα φαρμακευτικά/φυτικά προϊόντα με σεροτονεργική δράση [π.χ. L-τρυπτοφάνη, τριπτάνες, τραμαδόλη, λινεζολίδη, λίθιο, υπερικό/βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum)] ή σε διάστημα 14 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με αυτά τα φαρμακευτικά/φυτικά προϊόντα. Αντίστοιχα, αυτά τα φαρμακευτικά/φυτικά προϊόντα δεν πρέπει να χορηγούνται σε διάστημα 7 ημερών μετά από τη διακοπή του Δαποξετίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Παράλληλη θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 όπως είναι η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η ριτοναβίρη, η σακουιναβίρη, η τελιθρομυκίνη, η νεφαζoδόνη, η νελφιναβίρη, η αταζαναβίρη κ.λπ. (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Μέτρια και σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γενικές συστάσεις
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΆνδρες με πρόωρη εκσπερμάτιση

Το Δαποξετίνη ενδείκνυται μόνο για άνδρες που πληρούν όλα τα κριτήρια που αναφέρονται στις (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις και Φαρμακοδυναμικές). Δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε άνδρες που δεν έχουν διαγνωστεί με Πρόωρη Εκσπερμάτιση.
Άλλες μορφές σεξουαλικής δυσλειτουργίας
Προσοχή

ΠληθυσμόςΆτομα με άλλες μορφές σεξουαλικής δυσλειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της στυτικής δυσλειτουργίας

Πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά από ιατρούς πριν από τη θεραπεία.
Άλλες μορφές σεξουαλικής δυσλειτουργίας
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΆνδρες με στυτική δυσλειτουργία που χρησιμοποιούν αναστολείς της PDE5

Το Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Ορθοστατική υπόταση
Προσοχή

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, πρέπει να πραγματοποιηθεί προσεκτική εξέταση από τον ιατρό, συμπεριλαμβανομένης της λήψης ιστορικού ορθοστατικών επεισοδίων και ορθοστατική δοκιμασία (αρτηριακή πίεση και καρδιακή συχνότητα σε ύπτια και όρθια θέση).
Ορθοστατική υπόταση
Αποφεύγεται

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό τεκμηριωμένης ή πιθανολογούμενης ορθοστατικής αντίδρασης

Πρέπει να αποφεύγεται η θεραπεία με το Δαποξετίνη.
Ορθοστατική υπόταση

Εάν εμφανιστούν πιθανά πρόδρομα συμπτώματα (ελαφριά ζάλη), ο ασθενής πρέπει να ξαπλώσει αμέσως σε θέση όπου το κεφάλι του θα βρίσκεται σε χαμηλότερο σημείο από το υπόλοιπο σώμα του ή να καθίσει τοποθετώντας το κεφάλι του ανάμεσα στα γόνατά του μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα. Ο ασθενής δεν πρέπει να σηκωθεί απότομα μετά από παρατεταμένη παραμονή σε ύπτια ή καθιστή θέση.
Συγκοπή
Προσοχή

Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ώστε να αποφύγουν καταστάσεις, οι οποίες θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε τραυματισμό, συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης ή του χειρισμού επικίνδυνων μηχανημάτων σε περίπτωση εμφάνισης συγκοπής ή των πρόδρομων συμπτωμάτων της συγκοπής, όπως είναι η ζάλη ή η ελαφριά ζάλη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Συγκοπή

Οι συνταγογραφούντες ιατροί πρέπει να συμβουλεύουν τους ασθενείς για τη σημασία της διατήρησης επαρκούς ενυδάτωσης και για τον τρόπο αναγνώρισης των πρόδρομων σημείων και συμπτωμάτων ώστε να μειωθεί η πιθανότητα σοβαρού τραυματισμού από πτώση εξαιτίας της απώλειας των αισθήσεων. Εάν ο ασθενής εμφανίσει πιθανά πρόδρομα συμπτώματα, πρέπει να ξαπλώσει αμέσως σε θέση στην οποία το κεφάλι του θα είναι σε χαμηλότερο σημείο σε σχέση με το υπόλοιπο το σώμα του ή να καθίσει τοποθετώντας το κεφάλι του ανάμεσα στα γόνατά του μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα και να προσέξει ώστε να αποφύγει καταστάσεις οι οποίες θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε τραυματισμό, συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης ή του χειρισμού επικίνδυνων μηχανημάτων, σε περίπτωση που συμβεί συγκοπή ή άλλη επίδραση στο ΚΝΣ (βλ. Οδήγηση).
Χρήση με ευφορικά φάρμακα
Αντένδειξη

Πρέπει να δοθεί στους ασθενείς η οδηγία να μην χρησιμοποιούν το Δαποξετίνη σε συνδυασμό με ευφορικά φάρμακα. Κίνδυνος πιθανώς σοβαρών αντιδράσεων (αρρυθμία, υπερθερμία, σεροτονινεργικό σύνδρομο).
Αιθανόλη
Αντένδειξη

Πρέπει να δοθεί στους ασθενείς η οδηγία να μην χρησιμοποιούν το Δαποξετίνη σε συνδυασμό με αλκοόλη (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Οδήγηση).
Φαρμακευτικά προϊόντα με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα με αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες (όπως ανταγωνιστές των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων και νιτρώδη)

Το Δαποξετίνη πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή λόγω της πιθανώς μειωμένης ορθοστατικής ανοχής (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μέτριους αναστολείς του CYP3A4

Συνιστάται προσοχή και η δόση περιορίζεται στα 30 mg (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).
Ισχυροί αναστολείς του CYP2D6
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 ή με γνωστό πτωχό μεταβολικό γονότυπο του CYP2D6

Συνιστάται προσοχή στην περίπτωση αύξησης της δόσης στα 60 mg, καθώς μπορεί να αυξηθούν τα επίπεδα έκθεσης, πράγμα που μπορεί να οδηγήσει σε υψηλότερη επίπτωση και σοβαρότητα των δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Δοσολογία, Αλληλεπιδράσεις και Φαρμακοκινητικές).
Μανία
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μανίας/υπομανίας ή διπολικής διαταραχής

Το Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Μανία
Διακοπή

Πρέπει να διακόπτεται στους ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα αυτών των διαταραχών.
Σπασμοί
Διακοπή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν σπασμούς

Το Δαποξετίνη πρέπει να διακόπτεται.
Σπασμοί
Αποφεύγεται

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ασταθή επιληψία

Το Δαποξετίνη πρέπει να αποφεύγεται.
Σπασμοί
Παρακολούθηση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ελεγχόμενη επιληψία

Πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΆτομα ηλικίας μικρότερης των 18 ετών

Το Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Κατάθλιψη και/ή ψυχιατρικές διαταραχές
Προσοχή

ΠληθυσμόςΆνδρες με υποκείμενα σημεία και συμπτώματα κατάθλιψης

Πρέπει να αξιολογούνται πριν από τη θεραπεία με το Δαποξετίνη για να αποκλειστούν οι μη διαγνωσμένες καταθλιπτικές διαταραχές.
Κατάθλιψη και/ή ψυχιατρικές διαταραχές

Η παράλληλη χορήγηση του Δαποξετίνη με αντικαταθλιπτικά, συμπεριλαμβανομένων των SSRI και SNRI, αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις). Δεν συνιστάται διακοπή της θεραπείας για τη συνεχιζόμενη κατάθλιψη ή το άγχος προκειμένου να ξεκινήσει η χορήγηση του Δαποξετίνη για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης.
Κατάθλιψη και/ή ψυχιατρικές διαταραχές
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΆνδρες με ψυχιατρικές διαταραχές (σχιζοφρένεια ή συννοσηρή κατάθλιψη)

Το Δαποξετίνη δεν ενδείκνυται και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Κατάθλιψη και/ή ψυχιατρικές διαταραχές
Διακοπή

Οι ιατροί πρέπει να ενθαρρύνουν τους ασθενείς να αναφέρουν καταθλιπτικές σκέψεις ή αισθήματα οποιαδήποτε στιγμή και εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα κατάθλιψης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το Δαποξετίνη πρέπει να διακόπτεται.
Aιμορραγία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων (π.χ. άτυπα αντιψυχωσικά και φαινοθειαζίνες, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα [ΜΣΑΦ], αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες) ή αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη), καθώς και σε ασθενείς με ιστορικό αιμορραγικών διαταραχών ή διαταραχών της πηκτικότητας

Συνιστάται προσοχή (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Νεφρική δυσλειτουργία
Αποφεύγεται

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Το Δαποξετίνη δεν συνιστάται για χρήση (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές).
Νεφρική δυσλειτουργία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσοχή (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοκινητικές).
Οφθαλμικές διαταραχές
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή σε όσους διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης γλαυκώματος κλειστής γωνίας

Το Δαποξετίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Δυσανεξία στη λακτόζη
Αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς µε σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO)
αντένδειξη

Έχουν υπάρξει αναφορές σοβαρών, μερικές φορές θανατηφόρων αντιδράσεων, στις οποίες περιλαμβάνεται η υπερθερμία, η ακαμψία, ο μυόκλωνος, η αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος με πιθανές ταχείες διακυμάνσεις των ζωτικών σημείων και οι αλλαγές της νοητικής κατάστασης, στις οποίες περιλαμβάνεται η ακραία διέγερση που εξελίσσεται σε παραλήρημα και κώμα. Οι αντιδράσεις αυτές έχουν επίσης αναφερθεί σε ασθενείς που έχουν διακόψει πρόσφατα τη λήψη SSRI και έχουν ξεκινήσει να λαμβάνουν αναστολέα MAO. Ορισμένα περιστατικά παρουσίασαν χαρακτηριστικά που μοιάζουν με κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο. Μπορεί να δράσουν συνεργικά για να αυξήσουν την αρτηριακή πίεση και να προκαλέσουν συμπεριφορά διέγερσης.

ΣύστασηΤο Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με αναστολέα MAO ή σε διάστημα 14 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με αναστολέα MAO. Αντίστοιχα, ο αναστολέας MAO δεν πρέπει να χορηγείται σε διάστημα 7 ημερών μετά από τη διακοπή του Δαποξετίνη (βλ. Αντενδείξεις).
Θειοριδαζίνη
αντένδειξη

Η χορήγηση θειοριδαζίνης και μόνο οδηγεί σε παράταση του διαστήματος QTc, η οποία σχετίζεται με σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες. Το Δαποξετίνη, αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2D6, φαίνεται να αναστέλλει το μεταβολισμό της θειοριδαζίνης και τα αυξημένα επίπεδα θειοριδαζίνης που προκύπτουν αναμένεται να αυξήσουν την παράταση του διαστήματος QTc.

ΣύστασηΤο Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με θειοριδαζίνη ή σε διάστημα 14 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με θειοριδαζίνη. Αντίστοιχα, η θειοριδαζίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε διάστημα 7 ημερών μετά από τη διακοπή του Δαποξετίνη (βλ. Αντενδείξεις).
Φαρμακευτικά, φυτικά προϊόντα με σεροτονεργικές δράσεις (αναστολείς MAO, L-τρυπτοφάνη, τριπτάνες, τραμαδόλη, λινεζολίδη, SSRI, SNRI, λίθιο, υπερικό, βαλσαμόχορτο (Hypericum perforatum))
αντένδειξη

Μπορεί να οδηγήσει σε εμφάνιση ενεργειών σχετιζόμενων με τη σεροτονίνη.

ΣύστασηΤο Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με άλλους SSRI, αναστολείς MAO ή άλλα φαρμακευτικά/φυτικά προϊόντα με σεροτονεργική δράση ή εντός 14 ημερών από τη διακοπή της θεραπείας με αυτά τα φαρμακευτικά/φυτικά προϊόντα. Αντίστοιχα, αυτά τα φαρμακευτικά/φυτικά προϊόντα δεν πρέπει να χορηγούνται σε διάστημα 7 ημερών μετά από τη διακοπή του Δαποξετίνη (βλ. Αντενδείξεις).
Φαρμακευτικά προϊόντα με δράση στο ΚΝΣ (π.χ. αντιεπιληπτικά, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, αγχολυτικά, κατασταλτικά υπνωτικά)
προσοχή

Δεν έχει αξιολογηθεί συστηματικά.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή, εάν απαιτείται παράλληλη χορήγηση του Δαποξετίνη με τέτοιου είδους φαρμακευτικά προϊόντα.
Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, νελφιναβίρη, αταζαναβίρη, χυμός γκρέιπφρουτ)
αντένδειξη

Αύξηση της Cmax και AUCinf της δαποξετίνης. Η Cmax του δραστικού κλάσματος μπορεί να αυξηθεί κατά περίπου 25% και η AUC του δραστικού κλάσματος μπορεί να διπλασιαστεί. Οι αυξήσεις μπορεί να είναι σημαντικά υψηλότερες σε ένα τμήμα του πληθυσμού με έλλειψη του λειτουργικού ενζύμου CYP2D6, δηλ. με πτωχό μεταβολισμό στο CYP2D6 ή σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6.

ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση του Δαποξετίνη και ισχυρών αναστολέων CYP3A4. Ο χυμός γκρέιπφρουτ θα πρέπει να αποφεύγεται εντός 24 ωρών πριν από τη λήψη του Δαποξετίνη (βλ. Αντενδείξεις).
Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, αμπρεναβίρη, φοσαμπρεναβίρη, απρεπιτάντη, βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)
προσοχή

Μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικά αυξημένη έκθεση της δαποξετίνης και της δεσμεθυλδαποξετίνης, ειδικά στα άτομα με πτωχό μεταβολισμό στο CYP2D6.

ΣύστασηΗ μέγιστη δόση της δαποξετίνης πρέπει να είναι 30 mg, εάν η δαποξετίνη συνδυάζεται με οποιοδήποτε από αυτά τα φάρμακα (βλ. Δοσολογία, Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε ασθενείς με επιβεβαιωμένο εκτενή μεταβολισμό στο CYP2D6, συνιστάται η μέγιστη δόση των 30 mg, εάν η δαποξετίνη συνδυάζεται με ισχυρό αναστολέα του CYP3A4 και συνιστάται προσοχή, εάν η δαποξετίνη στη δόση των 60 mg λαμβάνεται παράλληλα με μέτριο αναστολέα του CYP3A4.
Ισχυροί αναστολείς του CYP2D6 (φλουοξετίνη)
προσοχή

Η Cmax και AUCinf της δαποξετίνης αυξάνονται (50% και 88% αντίστοιχα). Η Cmax του δραστικού κλάσματος μπορεί να αυξηθεί κατά περίπου 50% και η AUC του δραστικού κλάσματος μπορεί να διπλασιαστεί. Μπορεί να οδηγήσουν σε υψηλότερη επίπτωση και σοβαρότητα των δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή αν αυξηθεί η δόση στα 60 mg σε ασθενείς που λαμβάνουν ισχυρούς αναστολείς του CYP2D6 (βλ. Δοσολογία, Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοκινητικές).
Αναστολείς της PDE5
προσοχή

Πιθανώς μειωμένη ορθοστατική ανοχή. Μπορεί να οδηγήσει σε ορθοστατική υπόταση. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Δαποξετίνη σε ασθενείς με πρόωρη εκσπερμάτιση και στυτική δυσλειτουργία που ακολουθούν παράλληλα αγωγή με Δαποξετίνη και αναστολείς της PDE5 δεν έχουν τεκμηριωθεί.

ΣύστασηΤο Δαποξετίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς της PDE5 (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ταμσουλοσίνη (ανταγωνιστές των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων)
προσοχή

Δεν οδήγησαν σε αλλαγές στη φαρμακοκινητική της ταμσουλοσίνης ή στο προφίλ της ορθοστατικής υπότασης. Ωστόσο, υπάρχει πιθανώς μειωμένη ορθοστατική ανοχή.

ΣύστασηΤο Δαποξετίνη πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ανταγωνιστές των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP2D6 (π.χ. δεσιπραμίνη)
παρακολούθηση

Η δαποξετίνη μπορεί να οδηγεί σε παρόμοια αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP2D6 (για δεσιπραμίνη: Cmax και AUCinf αυξήθηκαν κατά περίπου 11% και 19% αντίστοιχα).
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP3A4 (π.χ. μιδαζολάμη)
προσοχή

Μείωση της AUCinf της μιδαζολάμης (κατά περίπου 20%). Η αύξηση στη δραστικότητα του CYP3A μπορεί να είναι κλινικά σχετική σε ορισμένα άτομα που ακολουθούν ταυτόχρονα θεραπεία με φαρμακευτικό προϊόν, το οποίο μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A και το οποίο διαθέτει στενό θεραπευτικό παράθυρο.
Βαρφαρίνη, φαρμακευτικά προϊόντα που είναι γνωστό ότι επηρεάζουν την πηκτικότητα και, ή τη λειτουργία των αιμοπεταλίων
προσοχή

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να αξιολογούν την επίδραση της χρόνιας χρήσης της βαρφαρίνης με τη δαποξετίνη. Έχουν αναφερθεί αιμορραγικές ανωμαλίες με τους SSRI (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν η δαποξετίνη χρησιμοποιείται σε ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Αιθανόλη
προσοχή

Η δαποξετίνη σε συνδυασμό με αιθανόλη αύξησε την υπνηλία και μείωσε σημαντικά την αυτοαξιολογούμενη εγρήγορση. Οι φαρμακοδυναμικές μετρήσεις της διαταραγμένης νοητικής λειτουργίας έδειξαν επίσης πρόσθετη επίδραση. Αυξάνει την πιθανότητα ή τη σοβαρότητα ανεπιθύμητων αντιδράσεων όπως είναι η ζάλη, η υπνηλία, τα αργά αντανακλαστικά ή η επηρεασμένη κρίση. Ο συνδυασμός αλκοόλης με δαποξετίνη μπορεί να αυξήσει τις σχετιζόμενες με την αλκοόλη επιδράσεις και μπορεί επίσης να ενισχύσει τα νευροκαρδιογενή ανεπιθύμητα συμβάντα, όπως είναι η συγκοπή, αυξάνοντας με αυτό τον τρόπο τον κίνδυνο τυχαίου τραυματισμού.

ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την αλκοόλη ενώ λαμβάνουν το Δαποξετίνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Οδήγηση).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ψυχιατρικές

Άγχος
Διέγερση
Ανησυχία
Αϋπνία
Ανώμαλα όνειρα
Μειωμένη γενετήσια ορμή
Κατάθλιψη
Καταθλιπτική διάθεση
Ευφορική συναισθηματική κατάσταση
Μεταβολή της διάθεσης
Νευρικότητα
Αδιαφορία
Απάθεια
Συγχυτική κατάσταση
Αποπροσανατολισμός
Ανώμαλη σκέψη
Υπερεπαγρύπνηση
Εφιάλτης
Διαταραχή ύπνου
Απώλεια γενετήσιας ορμής
Ανοργασμία
Ευερεθιστότητα
Αίσθηση εκνευρισμού

Νευρικό

Τριγμός των οδόντων
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Υπνηλία
Διαταραχή προσοχής
Τρόμος
Παραισθησία
Συγκοπή
Αγγειοπνευμονογαστρική συγκοπή
Ζάλη θέσης
Ακαθησία
Δυσγευσία
Υπερβολικός ύπνος
Λήθαργος
Καταστολή
Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης
Ζάλη προσπάθειας
Αιφνίδια έναρξη ύπνου
Ίλιγγος

Οφθαλμικές

Θολή όραση
Μυδρίαση
Πόνος οφθαλμού
Οπτική διαταραχή

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Φλεβοκομβική ανακοπή
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
Ταχυκαρδία
Αυξημένος καρδιακός ρυθμός

Αγγειακές

Έξαψη
Υπόταση
Συστολική υπέρταση
Εξάψεις
Αυξημένη αρτηριακή πίεση

Αναπνευστικό

Συμφόρηση κόλπων του προσώπου
Χασμουρητό

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Διάρροια
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Κοιλιακό άλγος
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
Δυσπεψία
Μετεωρισμός
Δυσφορία στομάχου
Διάταση κοιλίας
Ξηροστομία
Κοιλιακή δυσφορία
Επιγαστρική δυσφορία
Επιτακτική αφόδευση

Δέρμα

Υπεριδρωσία
Κνησμός
Κρύος ιδρώτας

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Αποτυχία εκσπερμάτισης
Οργασμική διαταραχή του άρρενος
Παραισθησία γεννητικών οργάνων του άρρενος

Γενικές

Κόπωση
Εξασθένιση
Αίσθηση θερμού
Μη φυσιολογική αίσθηση
Αίσθηση μέθης

Εργαστηριακές

Αυξημένη διαστολική αρτηριακή πίεση
Αυξημένη ορθοστατική αρτηριακή πίεση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές(≥1/100)
Άλγος άνω κοιλιακής χώρας

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές(≥1/100)
Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)
Αίσθηση εκνευρισμού

Γενικές

Συχνές(≥1/100)
Αίσθηση θερμού

Γενικές

Συχνές(≥1/100)
Αίσθηση μέθης

Γενικές

Συχνές(≥1/100)
Αγγειοπνευμονογαστρική συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αδιαφορία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αιφνίδια έναρξη ύπνου

Νευρικό

Σπάνιες(≥1/10000)
Ακαθησία

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Συχνές(≥1/100)
Ανοργασμία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ανώμαλα όνειρα

Ψυχιατρικές

Συχνές(≥1/100)
Ανώμαλη σκέψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Απάθεια

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αποπροσανατολισμός

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αποτυχία εκσπερμάτισης

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Απώλεια γενετήσιας ορμής

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αυξημένη αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Συχνές(≥1/100)
Αυξημένη διαστολική αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αυξημένη ορθοστατική αρτηριακή πίεση

Αγγειακές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αυξημένος καρδιακός ρυθμός

Καρδιά

Όχι συχνές(≥1/1000)
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές(≥1/100)
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές(≥1/100)
Διαταραχή στην προσοχή

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Δυσφορία στομάχου

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές(≥1/1000)
Εξάψεις

Αγγειακές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές(≥1/100)
Επηρεασμένο επίπεδο συνείδησης

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Επιγαστρική δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Επιτακτική αφόδευση

Γαστρεντερικό

Σπάνιες(≥1/10000)
Ευερεθιστότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ συχνές(≥1/10)
Ευφορική συναισθηματική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Εφιάλτης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές(≥1/10)
Ζάλη θέσης

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ζάλη προσπάθειας

Νευρικό

Σπάνιες(≥1/10000)
Θολή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές(≥1/100)
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Καταστολή

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές(≥1/10)
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000)
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Κρύος ιδρώτας

Δέρμα

Όχι συχνές(≥1/1000)
Κόπωση

Γενικές

Πολύ συχνές(≥1/10)
Λήθαργος

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Μειωμένη γενετήσια ορμή

Ψυχιατρικές

Συχνές(≥1/100)
Μεταβολή διάθεσης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Μη φυσιολογική αίσθηση

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές(≥1/10)
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Συχνές(≥1/100)
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Οργασμική διαταραχή του άρρενος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)
Παραισθησία γεννητικών οργάνων του άρρενος

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Συχνές(≥1/100)
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Συμφόρηση κόλπων του προσώπου

Αναπνευστικό

Συχνές(≥1/100)
Συστολική υπέρταση

Αγγειακές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές(≥1/1000)
Τριγμός των οδόντων

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)
Υπερβολικός ύπνος

Νευρικό

Όχι συχνές(≥1/1000)
Υπερεπαγρύπνηση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Συχνές(≥1/100)
Υπνηλία

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές(≥1/1000)
Φλεβοκομβική ανακοπή

Καρδιά

Όχι συχνές(≥1/1000)
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές(≥1/1000)
Χασμουρητό

Νευρικό

Συχνές(≥1/100)

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Το Δαποξετίνη δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Το Δαποξετίνη δεν ενδείκνυται για χρήση από γυναίκες. Δεν είναι γνωστό εάν η δαποξετίνη ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Ασφαλές (βάσει μελετών σε ζώα)

Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιπτώσεις στη γονιμότητα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υπνηλία
γαστρεντερικές διαταραχές
ναυτία
έμετος
ταχυκαρδία
τρόμος
διέγερση
ζάλη

Αντιμετώπιση

Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, πρέπει να εφαρμόζονται τα συνήθη υποστηρικτικά μέτρα όπως απαιτείται.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Το Δαποξετίνη έχει μικρή ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων. Αναφέρθηκαν ζάλη, διαταραχή της προσοχής, συγκοπή, θολή όραση και υπνηλία. Οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν την οδήγηση ή το χειρισμό επικίνδυνων μηχανημάτων. Ο συνδυασμός αλκοόλης με δαποξετίνη μπορεί να αυξήσει τη σχετιζόμενη με την αλκοόλη νευρονοητική δράση και να ενισχύσει τις νευροκαρδιογενείς ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως η συγκοπή, αυξάνοντας τον κίνδυνο τυχαίου τραυματισμού. Συνιστάται αποφυγή αλκοόλης.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Λακτόζη. Κάθε δισκίο των 30 mg περιέχει 45,88 mg

λακτόζης. Κάθε δισκίο των 60 mg περιέχει 91,75 mg λακτόζης.

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Πυρήνας δισκίου:

Μονοϋδρική λακτόζη

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Νατριούχος διασταυρούμενη καρμελλόζη

Άνυδρο κολλοειδές πυρίτιο

Στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη δισκίου:

Μονοϋδρική λακτόζη

Υπρομελλόζη

Διοξείδιο του τιτανίου (E171)

Τριακετίνη

Οξείδιο του σιδήρου Μαύρο (Ε172)

Οξείδιο του σιδήρου Κίτρινο (Ε172)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιπά ουρολογικά, Κωδικός ATC: G04BX14

Μηχανισμός δράσης

Η δαποξετίνη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) με IC50 1,12 nM, ενώ οι κύριοι μεταβολίτες του στον άνθρωπο, δεσμεθυλδαποξετίνη (IC50 < 1,0 nM) και διδεσμεθυλδαποξετίνη (IC50 = 2,0 nM) είναι ισοδύναμοι ή λιγότερο δραστικοί (N-οξείδιο δαποξετίνης (IC50 = 282 nM)). Η εκσπερμάτιση στον άνθρωπο διαμεσολαβείται κυρίως από το συμπαθητικό νευρικό σύστημα. Η οδός εκσπερμάτισης ξεκινά από το νωτιαίο αντανακλαστικό κέντρο και διαμεσολαβείται από το στέλεχος του εγκεφάλου, το οποίο επηρεάζεται αρχικά από πλήθος πυρήνων στον εγκέφαλο (έσω προοπτικοί και παρακοιλιακοί πυρήνες). Ο μηχανισμός δράσης της δαποξετίνης στην πρόωρη εκσπερμάτιση θεωρείται ότι σχετίζεται με την αναστολή της νευρωνικής επαναπρόσληψης της σεροτονίνης και την επακόλουθη ενίσχυση της δράσης των νευροδιαβιβαστών στους προσυναπτικούς και μετασυναπτικούς υποδοχείς. Στους αρουραίους, η δαποξετίνη αναστέλλει το αντανακλαστικό της έκκρισης σπέρματος δρώντας σε υπερνωτιαίο επίπεδο εντός του πλευρικού παραγιγαντοκυτταρικού πυρήνα (LPGi). Οι μεταγαγγλιακές συμπαθητικές ίνες που νευρώνουν τη σπερματοδόχο κύστη, τον σπερματικό πόρο, τον προστάτη, τους βολβουρηθρικούς μυς και τον αυχένα της κύστης προκαλούν τη συντονισμένη συστολή τους προκειμένου να επιτευχθεί η εκσπερμάτιση. Η δαποξετίνη ρυθμίζει αυτό το συγκεκριμένο αντανακλαστικό της εκσπερμάτισης στους αρουραίους.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η αποτελεσματικότητα του Δαποξετίνη στη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης έχει τεκμηριωθεί σε πέντε διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές δοκιμές, στις οποίες τυχαιοποιήθηκαν συνολικά 6.081 άτομα. Τα άτομα ήταν ηλικίας 18 ετών και άνω και είχαν ιστορικό πρόωρης εκσπερμάτισης στην πλειοψηφία των περιπτώσεων απόπειρας συνεύρεσης στην εξάμηνη περίοδο που προηγήθηκε της ένταξης. Η πρόωρη εκσπερμάτιση ορίστηκε σύμφωνα με τα διαγνωστικά κριτήρια κατά DSM-IV: βραχύς χρόνος εκσπερμάτισης (ενδοκολπικός λανθάνων χρόνος εκσπερμάτισης [IELT, χρόνος από τη διείσδυση στον κόλπο έως την ενδοκολπική εκσπερμάτιση] <= 2 λεπτών, ο οποίος μετρήθηκε με χρονόμετρο σε τέσσερις μελέτες), κακός έλεγχος της εκσπερμάτισης, σημαντική δυσφορία και δυσκολία στις διαπροσωπικές σχέσεις λόγω της κατάστασης. Τα άτομα με άλλες μορφές σεξουαλικής δυσλειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της στυτικής δυσλειτουργίας ή αυτά που χρησιμοποιούσαν άλλες μορφές φαρμακοθεραπείας για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης αποκλείστηκαν από όλες τις μελέτες. Τα αποτελέσματα όλων των τυχαιοποιημένων μελετών ήταν σύμφωνα. Αποτελεσματικότητα καταδείχθηκε μετά από 12 εβδομάδες θεραπείας. Σε μία μελέτη εντάχθηκαν ασθενείς τόσο εκτός όσο και εντός της Ε.Ε. και έλαβαν θεραπεία διάρκειας 24 εβδομάδων. Στη συγκεκριμένη μελέτη, τυχαιοποιήθηκαν 1.162 άτομα, εκ των οποίων τα 385 σε εικονικό φάρμακο, τα 388 σε 30 mg Δαποξετίνη σύμφωνα με τις ανάγκες και τα 389 σε 60 mg Δαποξετίνη σύμφωνα με τις ανάγκες. Ο μέσος όρος του μέσου και του διάμεσου IELT στο τέλος της μελέτης παρουσιάζονται στον Πίνακας 2 στη συνέχεια και η συγκεντρωτική κατανομή των ατόμων που πέτυχαν τουλάχιστον ένα συγκεκριμένο επίπεδο στο μέσο όρο του IELT στο τέλος της μελέτης παρουσιάζεται στον Πίνακας 3 στη συνέχεια. Άλλες μελέτες και συγκεντρωτική ανάλυση των δεδομένων την εβδομάδα 12 έδωσαν συμβατά αποτελέσματα.

Πίνακας 2: Μέσος όρος μέσου και διάμεσου IELT με τη μέθοδο ελαχίστων τετραγώνων στο τέλος της μελέτης*

	Μέση τιμή με τη μέθοδο ελαχίστων τετραγώνων	Διαφορά από το εικονικό φάρμακο [95% CI]	Διάμεση τιμή	Διαφορά από το εικονικό φάρμακο [95% CI]
Εικονικό φάρμακο	1,7 λεπτά		1,05 λεπτά
Δαποξετίνη 30 mg		0,6 λεπτά** [0,37, 0,72]	1,72 λεπτά	0,9 λεπτά** [0,66, 1,06]
Δαποξετίνη 60 mg		1,2 λεπτά** [0,59, 1,72]	1,91 λεπτά	1,6 λεπτά** [1,02, 2,16]

*Η αρχική τιμή μεταφέρθηκε για τα άτομα που δεν έχουν δεδομένα μετά την αρχή. **Η διαφορά ήταν στατιστικά σημαντική (p-value <= 0,001).

Πίνακας 3: Άτομα που πέτυχαν τουλάχιστον ένα συγκεκριμένο επίπεδο στο μέσο όρο του IELT στο τέλος της μελέτης*

IELT (λεπτά)	Εικονικό φάρμακο %	Δαποξετίνη 30 mg %	Δαποξετίνη 60 mg %
>=1,0	51,6	68,8	77,6
>=2,0	23,2	44,4	47,9
>=3,0	14,3	26,0	37,4
>=4,0	10,4	18,4	27,6
>=5,0	7,6	14,3	19,6
>=6,0	5,0	11,7	14,4
>=7,0	3,9	9,1	9,8
>=8,0	2,9	6,5	8,3

Η αρχική τιμή μεταφέρθηκε για τα άτομα που δεν έχουν δεδομένα μετά την αρχή. Το μέγεθος της παράτασης του IELT σχετίστηκε με τον αρχικό IELT και ποίκιλε μεταξύ των ατόμων. Η κλινική σχέση των επιδράσεων της θεραπείας με το Δαποξετίνη καταδείχθηκε περαιτέρω στο πλαίσιο διαφόρων αναφερόμενων από τον ασθενή μέτρων έκβασης και στην ανάλυση των ασθενών που ανταποκρίθηκαν. Ως ανταποκριθείς ορίστηκε το άτομο με αύξηση κατά τουλάχιστον 2 κατηγορίες σε σχέση με τον έλεγχο της εκσπερμάτισης συν μείωση κατά τουλάχιστον 1 κατηγορία στη δυσφορία που σχετίζεται με την εκσπερμάτιση. Ένα στατιστικά σημαντικά μεγαλύτερο ποσοστό ατόμων ανταποκρίθηκε σε κάθε μία από τις ομάδες του Δαποξετίνη έναντι του εικονικού φαρμάκου στο τέλος της εβδομάδας 12 ή 24 της μελέτης. Υπήρξε υψηλότερο ποσοστό ανταποκριθέντων στις ομάδες των 30 mg (11,1% - 95% ΔΕ [7,24, 14,87]) και 60 mg (16,4% - 95% ΔΕ [13,01, 19,75]) δαποξετίνης συγκριτικά με την ομάδα του εικονικού φαρμάκου στην εβδομάδα 12 (συγκεντρωτική ανάλυση). Η κλινική συσχέτιση των επιδράσεων της θεραπείας με Δαποξετίνη παρουσιάζεται ανά ομάδα θεραπείας σύμφωνα με τη μέτρηση έκβασης της κλινικής συνολικής εντύπωσης μεταβολής του ατόμου (Clinical Global Impression of Change, CGIC), στην οποία ζητείται από τους ασθενείς να συγκρίνουν την πρόωρη εκσπερμάτισή τους από την έναρξη της μελέτης με επιλογές απάντησης που ποικίλουν από την πολύ καλύτερη (ανταπόκριση) έως την πολύ χειρότερη. Στο τέλος της μελέτης (εβδομάδα 24), το 28,4% (ομάδα των 30 mg) και το 35,5% (ομάδα των 60 mg) των ατόμων ανέφεραν την κατάστασή τους ως «καλύτερη» ή «πολύ καλύτερη» συγκριτικά με το 14% για το εικονικό φάρμακο, ενώ το 53,4% και 65,6% των ατόμων που έλαβαν θεραπεία με 30 mg και 60 mg δαποξετίνης αντίστοιχα, ανέφεραν την κατάστασή τους ως τουλάχιστον «ελαφρώς καλύτερη», συγκριτικά με το 28,8% για το εικονικό φάρμακο.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η δαποξετίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) να επιτυγχάνονται περίπου 1-2 ώρες μετά από τη λήψη του δισκίου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 42% (εύρος 15-76%) και παρατηρήθηκαν αναλογικές προς τη δόση αυξήσεις στην έκθεση (AUC και Cmax) μεταξύ των περιεκτικοτήτων των 30 και 60 mg. Μετά από πολλαπλές δόσεις, οι τιμές της AUC τόσο για τη δαποξετίνη όσο και για το δραστικό μεταβολίτη, τη δεσμεθυλδαποξετίνη (DED) αυξάνονται κατά περίπου 50% συγκριτικά με τις τιμές της AUC για τη μία δόση. Η πέψη υψηλού σε λιπαρά γεύματος μείωσε μετρίως τη Cmax (κατά 10%), αύξησε μετρίως την AUC (κατά 12%) της δαποξετίνης και επιβράδυνε ελαφρά το χρόνο για την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων της δαποξετίνης. Οι μεταβολές αυτές δεν είναι κλινικά σημαντικές. Το Δαποξετίνη μπορεί να λαμβάνεται µε ή χωρίς τροφή.

Κατανομή

Περισσότερο από το 99% της δαποξετίνης δεσμεύεται in vitro με τις πρωτεΐνες ορού στον άνθρωπο. Ο δραστικός μεταβολίτης, δεσμεθυλδαποξετίνη (DED), δεσμεύεται κατά 98,5% με πρωτεΐνες. Η δαποξετίνη έχει μέσο όγκο κατανομής σε σταθερή κατάσταση 162 L.

Βιομετατροπή

In vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι η κάθαρση της δαποξετίνης γίνεται από πολλαπλά συστήματα ενζύμων στο ήπαρ και τους νεφρούς, κυρίως μέσω του CYP2D6, του CYP3A4 και της μονοοξυγενάσης της φλαβίνης (FMO1). Μετά από την από στόματος χορήγηση 14C-δαποξετίνης, η δαποξετίνη μεταβολίστηκε εκτενώς σε πολλούς μεταβολίτες κυρίως μέσω των ακόλουθων οδών βιομετατροπής: N-οξείδωση, N-απομεθυλίωση, ναφθυλοϋδροξυλίωση, γλυκουρονιδίωση και σουλφούρωση. Υπήρχαν στοιχεία προσυστηματικού μεταβολισμού πρώτης διόδου μετά από την από στόματος χορήγηση. Η αμετάβλητη δαποξετίνη και το Ν-οξείδιο-δαποξετίνης ήταν τα κύρια κυκλοφορούντα μοριακά τμήματα στο πλάσμα. In vitro μελέτες δέσμευσης και μεταφοράς δείχνουν ότι το Ν-οξείδιο-δαποξετίνης είναι ανενεργό. Οι πρόσθετοι μεταβολίτες, συμπεριλαμβανομένης της δεσμεθυλδαποξετίνης και της διδεσμεθυλδαποξετίνης, αποτελούν λιγότερο από το 3% των συνολικών κυκλοφορούντων στο πλάσμα ουσιών που σχετίζονται με το φάρμακο. In vitro μελέτες δέσμευσης υποδεικνύουν ότι η DED είναι εξίσου δραστική με τη δαποξετίνη και η διδεσμεθυλδαποξετίνη είναι κατά 50% εξίσου δραστική με τη δαποξετίνη (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Οι μη δεσμευμένες εκθέσεις (AUC και Cmax) της DED είναι περίπου 50% και 23%, αντιστοίχως, της μη δεσμευμένης έκθεσης της δαποξετίνης.

Απέκκριση

Οι μεταβολίτες της δαποξετίνης απεκκρίνονταν κυρίως στα ούρα ως συζευγμένες ενώσεις. Αμετάβλητη δραστική ουσία δεν εντοπίστηκε στα ούρα. Μετά από την από στόματος χορήγηση, η δαποξετίνη έχει αρχική (διάθεση) ημιπερίοδο ζωής περίπου 1,5 ώρες με τα επίπεδα πλάσματος να είναι κάτω από το 5% των μέγιστων συγκεντρώσεων στις 24 ώρες μετά από τη χορήγηση και τελική ημίσεια ζωή διάρκειας περίπου 19 ωρών. Η τελική ημιπερίοδος ζωής της DED είναι περίπου 19 ώρες.

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικούς πληθυσμούς

Ο μεταβολίτης DED συμβάλλει στη φαρμακολογική δράση του Δαποξετίνη, ειδικά όταν η έκθεση στη DED είναι αυξημένη. Παρουσιάζεται στη συνέχεια η αύξηση στις παραμέτρους του δραστικού κλάσματος σε ορισμένους πληθυσμούς. Πρόκειται για το άθροισμα της μη δεσμευμένης έκθεσης της δαποξετίνης και της DED. Η DED είναι εξίσου δραστική με τη δαποξετίνη. Η εκτίμηση υποθέτει ίση κατανομή της DED στο ΚΝΣ, αλλά δεν είναι γνωστό εάν αυτό ισχύει.

Φυλή

Οι αναλύσεις των μελετών κλινικής φαρμακολογίας μίας δόσης, στις οποίες χρησιμοποιήθηκαν τα 60 mg δαποξετίνης δεν έδειξαν στατιστικά σημαντικές διαφορές ανάμεσα στα άτομα με Καυκάσια, Αφροαμερικανική, Ισπανική και Ασιατική καταγωγή. Η κλινική μελέτη που πραγματοποιήθηκε για τη σύγκριση της φαρμακοκινητικής της δαποξετίνης σε άτομα Ιαπωνικής και Καυκάσιας καταγωγή έδειξε 10% έως 20% υψηλότερα επίπεδα πλάσματος (AUC και κορυφαία συγκέντρωση) της δαποξετίνης στα άτομα Ιαπωνικής καταγωγή λόγω του μικρότερου σωματικού τους βάρους. Η ελαφρώς υψηλότερη έκθεση δεν αναμένεται να έχει ουσιαστική κλινική δράση.

Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)

Οι αναλύσεις της μελέτης κλινικής φαρμακολογίας μίας δόσης, στην οποία χρησιμοποιήθηκαν 60 mg δαποξετίνης δεν έδειξαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους (Cmax, AUCinf, Tmax) μεταξύ των υγιών ηλικιωμένων αρρένων και των υγιών νεαρών ενηλίκων αρρένων. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτό τον πληθυσμό (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική δυσλειτουργία

Πραγματοποιήθηκε μία μελέτη κλινικής φαρμακολογίας μίας δόσης, στην οποία χρησιμοποιήθηκαν 60 mg δαποξετίνης σε άτομα με ήπια (CrCL 50 έως 80 mL/λεπτό), μέτρια (CrCL 30 έως < 50 mL/λεπτό) και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCL < 30 mL/min) και σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (CrCL > 80 mL/λεπτό). Δεν παρατηρήθηκε σαφής τάση αύξησης της AUC της δαποξετίνης με την έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας. Η AUC στα άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ήταν περίπου διπλάσια συγκριτικά με τα άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, αν και τα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία είναι περιορισμένα. Η φαρμακοκινητική της δαποξετίνης δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς που πρέπει να υποβληθούν σε νεφρική αιμοδιύλιση (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ηπατική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, η μη δεσμευμένη Cmax της δαποξετίνης μειώνεται κατά 28% και η μη δεσμευμένη AUC μένει αμετάβλητη. Η μη δεσμευμένη Cmax και η AUC του ενεργού κλάσματος (το ποσό της μη δεσμευμένης έκθεσης της δαποξετίνης και της δεσμεθυλδαποξετίνης) μειώθηκαν κατά 30% και 5%, αντίστοιχα. Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η μη δεσμευμένη Cmax της δαποξετίνης είναι ουσιαστικά αμετάβλητη (μείωση κατά 3%) και η μη δεσμευμένη AUC αυξάνεται κατά 66%. Η μη δεσμευμένη Cmax και AUC του δραστικού κλάσματος ήταν ουσιαστικά αμετάβλητη και διπλάσια, αντίστοιχα. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η μη δεσμευμένη Cmax της δαποξετίνης μειώθηκε κατά 42% αλλά η μη δεσμευμένη AUC αυξήθηκε κατά 223% περίπου. Η Cmax και η AUC του δραστικού κλάσματος είχαν παρόμοιες αλλαγές (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).

Πολυμορφισμός του CYP2D6

Σε μία μελέτη κλινικής φαρμακολογίας μίας δόσης, στην οποία χρησιμοποιήθηκαν 60 mg δαποξετίνης, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε άτομα με πτωχό μεταβολισμό του CYP2D6 ήταν υψηλότερες συγκριτικά με αυτές στα άτομα με εκτενή μεταβολισμό του CYP2D6 (περίπου 31% υψηλότερα για τη Cmax και 36% υψηλότερα για τη AUCinf της δαποξετίνης και 98% υψηλότερα για τη Cmax και 161% υψηλότερα για την AUCinf της δεσμεθυλδαποξετίνης). Το δραστικό κλάσμα του Δαποξετίνη μπορεί να αυξηθεί κατά περίπου 46% στη Cmax και κατά περίπου 90% στην AUC. Η αύξηση αυτή μπορεί να οδηγήσει στην υψηλότερη επίπτωση και σοβαρότητα των δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. Δοσολογία). Η ασφάλεια του Δαποξετίνη στους πτωχούς μεταβολιστές του CYP2D6 προκαλεί ιδιαίτερη ανησυχία με την παράλληλη χορήγηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να αναστείλουν το μεταβολισμό της δαποξετίνης, όπως είναι οι μέτριοι και ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (βλ. Δοσολογία και Αντενδείξεις).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου θεωρείται ότι σχετίζεται με την αναστολή της νευρωνικής επαναπρόσληψης σεροτονίνης και την επακόλουθη ενίσχυση της σεροτονινεργικής δραστηριότητας. Το κεντρικό νευρωνικό κύκλωμα της εκσπερμάτισης…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιπά ουρολογικά, Κωδικός ATC: G04BX14 ### Μηχανισμός δράσης Η δαποξετίνη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) με IC50 1,12 nM, ενώ οι κύριοι μεταβολίτες του στον άνθρωπο,…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η δαποξετίνη απορροφάται ταχέως με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) να επιτυγχάνονται περίπου 1-2 ώρες μετά από τη λήψη του δισκίου. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 42% (εύρος 15-76%) και παρατηρήθηκαν αναλογικές προς τη δόση…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορροφάται ταχέως.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η δαποξετίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI) που βρίσκεται υπό δοκιμές μέσω της Alza (με άδεια από την GenuPro, μια συνεργασία μεταξύ Eli Lilly και PPD). Η δαποξετίνη είναι ένα βραχείας δράσης φάρμακο SSRI που εξετάζεται για έγκριση από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης σε άνδρες, γεγονός που θα την καθιστούσε το πρώτο εγκεκριμένο φάρμακο για τέτοια θεραπεία. Παρά την ολοκλήρωση δύο κλινικών δοκιμών το 2006, οι ειδικοί αμφιβάλλουν ότι θα εγκριθεί σύντομα από τον FDA, επειδή τα SSRI συνοδεύονται από ανεπιθύμητες παρενέργειες μετά από μακροχρόνια χρήση, όπως ψυχιατρικά προβλήματα, δερματολογικές αντιδράσεις, αύξηση σωματικού βάρους, μειωμένη σεξουαλική επιθυμία, ναυτία, πονοκέφαλο, στομαχικές διαταραχές και αδυναμία, έτσι ώστε να μην υπερτερούν σημαντικά του οφέλους ενός φαρμάκου για την πρόωρη εκσπερμάτιση έναντι των κινδύνων. Σε αντίθεση με τα SSRI που έχουν εγκριθεί για την κατάθλιψη, τα οποία απαιτούν 2 εβδομάδες ή περισσότερο για να φτάσουν σε σταθερή συγκέντρωση, η δαποξετίνη έχει ένα μοναδικό φαρμακοκινητικό προφίλ, με σύντομο χρόνο επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (περίπου 1 ώρα) και ταχεία απέκκριση (αρχικός χρόνος ημίσειας ζωής 1-2 ώρες).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου θεωρείται ότι σχετίζεται με την αναστολή της νευρωνικής επαναπρόσληψης σεροτονίνης και την επακόλουθη ενίσχυση της σεροτονινεργικής δραστηριότητας. Το κεντρικό νευρωνικό κύκλωμα της εκσπερμάτισης περιλαμβάνει σπονδυλικές και εγκεφαλικές περιοχές που σχηματίζουν ένα αλληλοσυνδεδεμένο δίκτυο. Τα συμπαθητικά, παρασυμπαθητικά και σωματικά σπονδυλικά κέντρα, υπό την επίδραση γεννητικών αισθητηριακών και εγκεφαλικών ερεθισμάτων που ενσωματώνονται και επεξεργάζονται σε επίπεδο νωτιαίου μυελού, δρουν συνεργατικά για να ελέγξουν τα φυσιολογικά γεγονότα που συμβαίνουν κατά την εκσπερμάτιση. Πειραματικά στοιχεία δείχνουν ότι η σεροτονίνη (5-HT), μέσω των κατιόντων οδών του εγκεφάλου, ασκεί ανασταλτικό ρόλο στην εκσπερμάτιση. Μέχρι σήμερα, έχουν προταθεί τρεις υποτύποι υποδοχέων 5-HT (5-HT1A, 5-HT1B, και 5-HT2C) που διαμεσολαβούν την τροποποιητική δραστηριότητα της 5-HT στην εκσπερμάτιση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορροφάται ταχέως.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Αρχικός χρόνος ημίσειας ζωής 1-2 ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-2 ώρες

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

71353

Μοριακός τύπος

C21H23NO

Μοριακό βάρος

305.4

IUPAC

(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine

InChIKey

USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N