FOSAMPRENAVIR
Φοσαμπρεναβίρη
**Ενδείξεις** Ενδείκνυται σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV-1), καθώς και για την προφύλαξη μετά από έκθεση (postexposure prophylaxis) της λοίμωξης από HIV σε άτομα που είχαν …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η φωσφαμπρενιβίρη είναι ένας προ-πίεση (prodrug) της αμπρενιβίρης, ενός αναστολέα της πρωτεάσης του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV).
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Ενδείκνυται σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες για τη θεραπεία της λοίμωξης από τον ιό της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας (HIV-1), καθώς και για την προφύλαξη μετά από έκθεση (postexposure prophylaxis) της λοίμωξης από HIV σε άτομα που είχαν επαγγελματική ή μη επαγγελματική έκθεση σε δυνητικά μολυσματικά σωματικά υγρά από άτομο γνωστό ότι είναι φορέας του HIV, όταν αυτή η έκθεση αντιπροσωπεύει σημαντικό κίνδυνο για τη μετάδοση του HIV.
Η χρήση της φωσφαμπρενιβίρης εκκρεμεί αναθεώρηση λόγω πιθανής συσχέτισης μεταξύ του φαρμάκου και του εμφράγματος του μυοκαρδίου και της δυσλιπιδαιμίας σε ενήλικες ασθενείς με HIV.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η φωσφαμπρενιβίρη είναι ένας προ-πίεση (prodrug) του αναστολέα της πρωτεάσης και αντιρετροϊκού φαρμάκου, της αμπρενιβίρης. Έχει μικρή ή καμία αντι-ιική δράση μέχρι να υδρολυθεί από κυτταρικές φωσφατάσες σε αμπρενιβίρη, η οποία είναι η δραστική ουσία. Αυτός ο μεταβολισμός αυξάνει τη διάρκεια διαθεσιμότητας της αμπρενιβίρης, καθιστώντας τη φωσφαμπρενιβίρη μια μορφή βραδείας αποδέσμευσης της αμπρενιβίρης και μειώνοντας έτσι τον αριθμό των χαπιών που απαιτούνται σε σύγκριση με την τυπική αμπρενιβίρη.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η φωσφαμπρενιβίρη είναι ένας προ-πίεση (prodrug) που υδρολύεται ταχέως σε αμπρενιβίρη από κυτταρικές φωσφατάσες στο επιθήλιο του εντέρου κατά την απορρόφησή της. Η αμπρενιβίρη είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1. Κατά την αναπαραγωγή του HIV, η πρωτεάση του HIV διασπά τα πολυπεπτιδικά προϊόντα των γονιδίων Gag και Gag-Pol για να σχηματίσει τις δομικές πρωτεΐνες του πυρήνα του virion και απαραίτητα ιικά ένζυμα. Η αμπρενιβίρη παρεμβαίνει σε αυτή τη διαδικασία δεσμευόμενη στην ενεργό θέση της πρωτεάσης του HIV-1, εμποδίζοντας έτσι την επεξεργασία των προδρόμων πολυπεπτιδίων Gag και Gag-Pol του ιού, με αποτέλεσμα το σχηματισμό άωτων, μη λοιμογόνων σωματιδίων του ιού.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αμπρενιβίρης μετά τη χορήγηση φωσφαμπρενιβίρης σε ανθρώπους δεν έχει προσδιοριστεί.
Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 1.400 mg σε νηστεία, το φωσφαμπρενιβίρη από το στόμα εναιώρημα (50 mg/mL) και τα δισκία φωσφαμπρενιβίρης (700 mg) παρείχαν παρόμοιες εκθέσεις σε αμπρενιβίρη (AUC), ωστόσο, η Cmax της αμπρενιβίρης μετά τη χορήγηση του εναιωρήματος ήταν 14.5% υψηλότερη σε σύγκριση με το δισκίο.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής από το πλάσμα της αμπρενιβίρης (του ενεργού μεταβολίτη) είναι περίπου 7.7 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Πολύ υψηλή (περίπου 90%); κυρίως συνδεδεμένη με την άλφα 1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Μεγαλύτερες ποσότητες μη συνδεδεμένης αμπρενιβίρης είναι παρούσες καθώς οι συγκεντρώσεις αμπρενιβίρης στον ορό αυξάνονται.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Η απέκκριση αμετάβλητης αμπρενιβίρης στα ούρα και τα κόπρανα είναι ελάχιστη. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης αμπρενιβίρης αντιπροσωπεύει περίπου το 1% της χορηγηθείσας δόσης· επομένως, η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει σημαντικά την απέκκριση της αμπρενιβίρης. Η αμπρενιβίρη, ο ενεργός μεταβολίτης της φωσφαμπρενιβίρης, μεταβολίζεται στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φωσ-αμπρεναβίρη υδρολύεται από κυτταρικά φωσφατασικά ένζυμα στην ενεργό αντιρετροϊκή αναστολέα πρωτεάσης αμπρεναβίρη. Αυτή η υδρόλυση επιτρέπει την αργή απελευθέρωση της αμπρεναβίρης, μειώνοντας τον αριθμό των χαπιών που πρέπει να λαμβάνει ο ασθενής.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φωσ-αμπρεναβίρη είναι ένα προφάρμακο που υδρολύεται ταχέως σε αμπρεναβίρη από κυτταρικά φωσφατασικά ένζυμα στο εντερικό επιθήλιο κατά την απορρόφησή της.
Η αμπρεναβίρη είναι αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1. Κατά την αναπαραγωγή του HIV, η πρωτεάση του HIV διασπά τα ιογενή πολυπεπτιδικά προϊόντα των γονιδίων Gag και Gag-Pol για να σχηματίσει δομικές πρωτεΐνες του πυρήνα του virion και απαραίτητα ιογενή ένζυμα. Η αμπρεναβίρη παρεμβαίνει σε αυτή τη διαδικασία δεσμευόμενη στην ενεργό θέση της πρωτεάσης του HIV-1, εμποδίζοντας έτσι την επεξεργασία των ιογενών πολυπρωτεϊνικών προδρόμων Gag και Gag-Pol, με αποτέλεσμα το σχηματισμό άωρων μη λοιμογόνων ιογενών σωματιδίων.
Η φωσ-αμπρεναβίρη είναι προφάρμακο της αμπρεναβίρης, αναστολέας της πρωτεάσης του HIV. …Η φωσ-αμπρεναβίρη μετατρέπεται ταχέως σε αμπρεναβίρη από κυτταρικά φωσφατασικά ένζυμα in vivo. Η αμπρεναβίρη είναι αναστολέας της πρωτεάσης του HIV-1. Η αμπρεναβίρη δεσμεύεται στην ενεργό θέση της πρωτεάσης του HIV-1 και έτσι εμποδίζει την επεξεργασία των ιογενών πολυπρωτεϊνικών προδρόμων Gag και Gag-Pol, με αποτέλεσμα το σχηματισμό άωρων μη λοιμογόνων ιογενών σωματιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αμπρεναβίρης μετά τη χορήγηση φωσ-αμπρεναβίρης σε ανθρώπους δεν έχει καθοριστεί.
Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσης 1.400 mg σε κατάσταση νηστείας, το φωσ-αμπρεναβίρη πόσιμο εναιώρημα (50 mg/mL) και τα δισκία φωσ-αμπρεναβίρης (700 mg) παρείχαν παρόμοιες εκθέσεις αμπρεναβίρης (AUC), ωστόσο, η Cmax της αμπρεναβίρης μετά τη χορήγηση του εναιωρήματος ήταν 14,5% υψηλότερη σε σύγκριση με το δισκίο.
Η απέκκριση αμετάβλητης αμπρεναβίρης στα ούρα και τα κόπρανα είναι ελάχιστη. Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης αμπρεναβίρης αντιπροσωπεύει περίπου το 1% της χορηγούμενης δόσης· επομένως, η νεφρική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει σημαντικά την απέκκριση της αμπρεναβίρης. Η αμπρεναβίρη, ο ενεργός μεταβολίτης της φωσ-αμπρεναβίρης, μεταβολίζεται στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450.
Η φωσ-αμπρεναβίρη είναι ένα προφάρμακο που υδρολύεται ταχέως σε αμπρεναβίρη από ένζυμα στο εντερικό επιθήλιο κατά την απορρόφησή της. Μετά τη χορήγηση εφάπαξ δόσης φωσ-αμπρεναβίρης σε ασθενείς με HIV-1, ο χρόνος έως τη μέγιστη συγκέντρωση αμπρεναβίρης (Tmax) κυμάνθηκε μεταξύ 1,5 και 4 ωρών (διάμεσος 2,5 ώρες). Η απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της αμπρεναβίρης μετά τη χορήγηση φωσ-αμπρεναβίρης σε ανθρώπους δεν έχει καθοριστεί.
Η χορήγηση εφάπαξ δόσης 1400 mg φωσ-αμπρεναβίρης σε κατάσταση λήψης τροφής σε σύγκριση με κατάσταση νηστείας δεν συσχετίστηκε με σημαντικές αλλαγές στην Cmax, Tmax ή AUC της αμπρεναβίρης.
Οι παρακάτω τιμές περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) της αμπρεναβίρης βασίζονται στο σχήμα θεραπείας που χορηγήθηκε: Φωσ-αμπρεναβίρη 1400 mg δύο φορές την ημέρα: 27,6 έως 39,2 ug/hr/mL (διάμεσος 33 ug/hr/mL· Φωσ-αμπρεναβίρη 1400 mg μία φορά την ημέρα συν ριτοναβίρη 200 mg μία φορά την ημέρα: 59,7 έως 80,8 ug/hr/mL (διάμεσος 69,4 ug/hr/mL)· Φωσ-αμπρεναβίρη 700 mg δύο φορές την ημέρα συν ριτοναβίρη 100 mg δύο φορές την ημέρα: 69 έως 90,6 ug/hr/mL (διάμεσος 79,2 ug/hr/mL). Η φωσ-αμπρεναβίρη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.
Μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax): Οι ακόλουθες τιμές Cmax της αμπρεναβίρης βασίζονται στο σχήμα θεραπείας που χορηγήθηκε: Φωσ-αμπρεναβίρη 1400 mg μία φορά την ημέρα συν ριτοναβίρη 200 mg μία φορά την ημέρα: 6,32 έως 8,28 ug/mL (διάμεσος 7,24 ug/mL)· Φωσ-αμπρεναβίρη 1400 mg δύο φορές την ημέρα: 4,06 έως 5,72 ug/mL (διάμεσος 4,82 ug/mL)· Φωσ-αμπρεναβίρη 700 mg δύο φορές την ημέρα συν ριτοναβίρη 100 mg δύο φορές την ημέρα: 5,38 έως 6,86 ug/mL (διάμεσος 6,08 ug/mL)…
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΦΩΣΑΜΠΡΕΝΑΒΙΡΗ (10 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Πολύ υψηλή (περίπου 90%); κυρίως συνδεδεμένη με άλφα 1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Υψηλότερες ποσότητες ελεύθερης αμπρεναβίρης παρούσες καθώς αυξάνονται οι συγκεντρώσεις αμπρεναβίρης στον ορό.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Στο εντερικό επιθήλιο κατά την απορρόφηση, η φωσ-αμπρεναβίρη υδρολύεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε αμπρεναβίρη και ανόργανο φωσφορικό άλας πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Η αμπρεναβίρη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 3A4 (CYP3A4).
Μετά τη χορήγηση από του στόματος, η φωσ-αμπρεναβίρη υδρολύεται ταχέως και σχεδόν πλήρως σε αμπρεναβίρη και ανόργανο φωσφορικό άλας πριν φτάσει στη συστηματική κυκλοφορία. Αυτό συμβαίνει στο εντερικό επιθήλιο κατά την απορρόφηση. Η αμπρεναβίρη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων κυτοχρώματος P450 και 3A4 (CYP3A4). Οι 2 κύριοι μεταβολίτες προκύπτουν από την οξείδωση των τμημάτων τετραϋδροφουρανίου και ανιλίνης. Γλυκουρονιδικά συζεύγματα οξειδωμένων μεταβολιτών έχουν αναγνωριστεί ως δευτερεύοντες μεταβολίτες στα ούρα και τα κόπρανα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα της αμπρεναβίρης (του ενεργού μεταβολίτη) είναι περίπου 7,7 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα της αμπρεναβίρης είναι περίπου 7,7 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Αναστολείς της ΠΡΩΤΕΑΣΗ του HIV, ένα ένζυμο που απαιτείται για την παραγωγή πρωτεϊνών απαραίτητων για τη συναρμολόγηση του ιού.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για την παρεμπόδιση της εξάπλωσης της λοίμωξης από τον HIV. Αυτοί δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Δράσης
WOU1621EEG
FOSAMPRENAVIR
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Πρωτεάσης HIV
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Πρωτεάσης
Η φωσ-αμπρεναβίρη είναι Αναστολέας Πρωτεάσης. Ο μηχανισμός δράσης της φωσ-αμπρεναβίρης είναι ως Αναστολέας Πρωτεάσης HIV.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
Αναστολείς της ΠΡΩΤΕΑΣΗ του HIV, ένα ένζυμο που απαιτείται για την παραγωγή πρωτεϊνών απαραίτητων για τη συναρμολόγηση του ιού.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για την παρεμπόδιση της εξάπλωσης της λοίμωξης από τον HIV. Αυτοί δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.