Clinio Logo
Clinio
Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

DICLODUO COMBI MOD.R.CA.H (75+20)MG CAP BTX30

diclofenac, combinations

Ίδια δραστική
ARTHROTEC· PFIZER
BAUSCH (κάτοχος άδειας)
Μορφές
medication καψάκιο, σκληρό

Σκευάσματα και τιμές DICLODUO COMBI MOD.R.CA.H (75+20)MG CAP BTX30

Σκεύασμα Περιεκτικότητα Λιανική
DICLODUO COMBI MOD.R.CA.H (75+20)MG/CAP BTX30 (75+20)MG/CAP
75 / CAP 10.46 €
Δεδομένα ΕΟΦ

DICLODUO COMBI MOD.R.CA.H (75+20)MG CAP BTX30 — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. συμπτωματική θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας

    σε: ασθενείς οι οποίοι βρίσκονται σε κίνδυνο ανάπτυξης γαστρικών και / ή δωδεκαδακτυλικών ελκών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ

    • M06 Άλλη ρευματοειδής αρθρίτιδα

  2. συμπτωματική θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας

    σε: ασθενείς οι οποίοι βρίσκονται σε κίνδυνο ανάπτυξης γαστρικών και / ή δωδεκαδακτυλικών ελκών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ

    • M19 Άλλη οστεοαρθρίτιδα

  3. συμπτωματική θεραπεία της αγκυλωτικής σπονδυλίτιδας

    σε: ασθενείς οι οποίοι βρίσκονται σε κίνδυνο ανάπτυξης γαστρικών και / ή δωδεκαδακτυλικών ελκών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ

    • M45 Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του DICLODUO COMBI MOD.R.CA.H (75+20)MG CAP BTX30
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
κατά προτίμηση με τροφή
Δόση έναρξης:
ένα καψάκιο (δικλοφενάκη 75 mg/ ομεπραζόλη 20 mg) ημερησίως
  • Ενήλικες
    Δόσηένα καψάκιο (δικλοφενάκη 75 mg/ ομεπραζόλη 20 mg) ημερησίως
    Μέγ. δόσηένα DICLODUO COMBI 75 mg /20 mg καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης σκληρά την ημέρα
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη μικρότερη διάρκεια που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Σε ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, χρησιμοποιείται με προσοχή και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται στενά. Σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αντενδείκνυνται.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Σε ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, χρησιμοποιείται με προσοχή και η ηπατική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται στενά. Σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αντενδείκνυνται.
  • Ηλικιωμένοι (> 65 ετών)
    Να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση και για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται τακτικά για γαστρεντερική αιμορραγία.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (≤ 18 ετών)
    Δεν συνιστώνται λόγω έλλειψης στοιχείων για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες, στα υποκατεστημένα βενζιμιδαζόλια ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Προηγούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. άσθμα, κνίδωση, αγγειοοίδημα ή ρινίτιδα) ως αποτέλεσμα χρήσης ιβουπροφαίνης, ασπιρίνης ή άλλων ΜΣΑΦ
  • Σοβαρή ηπατική, νεφρική και καρδιακή ανεπάρκεια
  • Κατά τη διάρκεια του τελευταίου τριμήνου της κύησης
  • Ενεργό, ή ιστορικό υποτροπιάζοντος πεπτικού έλκους / αιμορραγίας (δύο ή περισσότερα διακριτά επεισόδια αποδεδειγμένης εξέλκωσης ή αιμορραγίας)
  • Ιστορικό γαστρεντερικής αιμορραγίας ή διάτρησης, που σχετίζονται με προηγούμενη θεραπεία με ΜΣΑΦ
  • Ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης (και άλλων PPIs) με νελφιναβίρη
  • Αποδεδειγμένη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (ΝΥΗΑ II-IV), ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια και / ή αγγειακή εγκεφαλική νόσος
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας τη μικρότερη αποτελεσματική δόση για το μικρότερο χρονικό διάστημα που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Μπορεί να παρατηρηθούν αλλεργικές αντιδράσεις, περιλαμβανομένων αναφυλακτικών/αναφυλακτοειδών αντιδράσεων και σύνδρομο Κούνης. Τα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν πόνο στον θώρακα.
  • Κάλυψη συμπτωμάτων λοίμωξης
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Τα καψάκια μπορεί να καλύψουν τα σημεία και τα συμπτώματα της λοίμωξης.
  • Συγχορήγηση με άλλα ΜΣΑΦ
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Πρέπει να αποφεύγεται η συγχορήγηση με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης 2.
  • Αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    Απαιτείται προσοχή. Συνιστάται η χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης σε ευπαθείς ηλικιωμένους ασθενείς ή σε αυτούς με χαμηλό σωματικό βάρος.
  • Αναπνευστικές διαταραχές
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με άσθμα, εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα, οίδημα του ρινικού βλεννογόνου (ρινικούς πολύποδες), χρόνιες αποφρακτικές πνευμονοπάθειες, χρόνιες μολύνσεις της αναπνευστικής οδού, ή γνωστή αλλεργία σε άλλες ουσίες με ιστορικό δερματικών αντιδράσεων, κνησμού ή κνίδωσης
    Συνιστάται ιδιαίτερη προφύλαξη (ετοιμότητα σε περίπτωση έκτακτης ιατρικής ανάγκης) λόγω αυξημένης συχνότητας αντιδράσεων στα ΜΣΑΦ (π.χ. παροξύνσεις άσθματος, οίδημα Quincke, κνίδωση).
  • Καρδιαγγειακά συμβάματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σημαντικούς παράγοντες κινδύνου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα)
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται με δικλοφενάκη, μόνο μετά από προσεκτική εξέταση. Χρησιμοποιήστε τη μικρότερη αποτελεσματική ημερήσια δόση για το μικρότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Η ανάγκη για ανακούφιση και η απόκριση πρέπει να επαναξιολογούνται περιοδικά.
  • Ηπατική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
    Απαιτείται στενή ιατρική επιτήρηση. Η χορήγηση δικλοφενάκης πρέπει να διακόπτεται αν τα αποτελέσματα των εξετάσεων που δείχνουν μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία εμμένουν ή επιδεινώνονται ή αν αυξάνονται τα κλινικά σημεία ή συμπτώματα σχετιζόμενα με ηπατική νόσο ή αν προκύπτουν άλλες εκδηλώσεις.
  • Ηπατική πορφυρία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική πορφυρία
    Συνίσταται προσοχή καθώς μπορεί να προκληθεί κρίση.
  • Κατακράτηση υγρών και οίδημα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη καρδιακή ή νεφρική λειτουργία, ιστορικό υπέρτασης, ηλικιωμένοι, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά ή φαρμακευτικά προϊόντα που μπορούν να επηρεάσουν σημαντικά τη νεφρική λειτουργία, ασθενείς με σημαντική μείωση του εξωκυτταρικού όγκου (π.χ. πριν ή μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση)
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Δοσοεξαρτώμενη μείωση στο σχηματισμό των προσταγλανδινών και νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, όσοι λαμβάνουν διουρητικά και οι ηλικιωμένοι
    Η χορήγηση ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενη μείωση στο σχηματισμό των προσταγλανδινών και να επισπεύσει τη νεφρική ανεπάρκεια.
  • Υπέρταση και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας ως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας
    Απαιτείται κατάλληλη παρακολούθηση και παροχή συμβουλής.
  • Αρτηριακά θρομβωτικά συμβάματα
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Η χρήση δικλοφενάκης, ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις (150 mg ημερησίως) και σε μακροχρόνια θεραπεία, μπορεί να σχετίζονται με μικρό αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών συμβαμάτων (εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου).
  • Καρδιαγγειακά συμβάματα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη ισχαιμική καρδιοπάθεια, περιφερική αρτηριοπάθεια, και / ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο ή παράγοντες κινδύνου (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη, κάπνισμα)
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται με δικλοφενάκη, μόνο μετά από προσεκτική εξέταση. Παρόμοια αντιμετώπιση πριν την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας.
  • Γαστρεντερική αιμορραγία, εξέλκωση ή διάτρηση
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ειδικά σε αυξημένες δόσεις ΜΣΑΦ, με ιστορικό έλκους (περίπλοκο με αιμορραγία ή διάτρηση), και ηλικιωμένοι
    Ο κίνδυνος είναι μεγαλύτερος. Πρέπει να ξεκινούν θεραπεία με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Πρέπει να αναφέρουν οποιαδήποτε ασυνήθιστα κοιλιακά συμπτώματα (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία), ιδιαίτερα στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Η θεραπεία πρέπει να διακοπεί όταν εμφανισθεί.
  • Αύξηση κινδύνου εξέλκωσης ή αιμορραγίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο (π.χ. από του στόματος κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη, εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες όπως η ασπιρίνη)
    Πρέπει να συνιστάται προσοχή.
  • Γαστρεντερική νόσος (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου
    Τα ΜΣΑΦ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή, καθώς η κατάσταση τους μπορεί να επιδεινωθεί.
  • Διαρροή γαστρεντερικής αναστόμωσης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς μετά από γαστρεντερική επέμβαση
    Συνιστάται στενή ιατρική παρακολούθηση και ιδιαίτερη προσοχή.
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (SLE) και μικτή νόσο του συνδετικού ιστού
    Μπορεί να υπάρξει αυξημένος κίνδυνος πρόκλησης άσηπτης μηνιγγίτιδας.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Τα καψάκια πρέπει να διακόπτονται με την πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος, βλαβών του βλεννογόνου ή οποιουδήποτε άλλου σημείου υπερευαισθησίας.
  • Γυναικεία γονιμότητα
    ΠληθυσμόςΓυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν
    Η χρήση των καψακίων μπορεί να επηρεάσει τη γυναικεία γονιμότητα και δεν συνιστάται. Σε γυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο για στειρότητα, πρέπει να εξετασθεί η διακοπή.
  • Αναστολή συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Μπορεί να αναστείλουν αναστρέψιμα τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων.
  • Κάλυψη συμπτωμάτων κακοήθειας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προειδοποιητικά συμπτώματα (π.χ. ακούσια απώλεια βάρους, έμετος, δυσφαγία, αιματέμεση, μέλαινα) ή υποψία/παρουσία γαστρικού έλκους
    Πρέπει να αποκλεισθεί το ενδεχόμενο κακοήθειας, καθώς η θεραπεία μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη διάγνωση.
  • Συγχορήγηση με αταζαναβίρη
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Η συγχορήγηση αταζαναβίρης με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων δεν συνιστάται. Αν αναπόφευκτος, στενή κλινική παρακολούθηση (π.χ. ιικό φορτίο) σε συνδυασμό με αύξηση της δόσης της αταζαναβίρης σε 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης. Δεν πρέπει να γίνεται υπέρβαση της ομεπραζόλης των 20 mg.
  • Μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένα αποθέματα Β12 στον οργανισμό ή παράγοντες κινδύνου για μειωμένη απορρόφηση βιταμίνης Β12 σε περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη.
  • Αλληλεπίδραση με CYP2C19
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με ομεπραζόλη, πρέπει να εξετάζεται η ενδεχόμενη αλληλεπίδραση με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19. Η ταυτόχρονη χρήση ομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης πρέπει να αποθαρρύνεται ως προφύλαξη.
  • Υπομαγνησιαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε παρατεταμένη θεραπεία (>3 μήνες, συνήθως 1 έτος) ή που λαμβάνουν PPIs με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά)
    Οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη τους την μέτρηση των επιπέδων μαγνησίου πριν την έναρξη θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Κίνδυνος κατάγματος
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή με παρουσία άλλων αναγνωρισμένων παραγόντων κινδύνου, ειδικά σε υψηλές δόσεις και για μεγάλα χρονικά διαστήματα (> 1 έτος)
    Οι ασθενείς με κίνδυνο οστεοπόρωσης πρέπει να λαμβάνουν φροντίδα σύμφωνα με τις κλινικές κατευθυντήριες οδηγίες και θα πρέπει να έχουν επαρκή πρόσληψη βιταμίνης D και ασβεστίου.
  • Οξεία διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Η ομεπραζόλη θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση πιθανολογούμενης οξείας διάμεσης σωληναριακής νεφρίτιδας και θα πρέπει να ξεκινήσει πάραυτα κατάλληλη θεραπεία.
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (SCLE)
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Εάν παρατηρηθούν αλλοιώσεις, ιδίως σε περιοχές του δέρματος που εκτίθενται στον ήλιο, και εάν συνοδεύονται από αρθραλγία, ο ασθενής πρέπει να αναζητήσει άμεσα ιατρική βοήθεια και οι επαγγελματίες του τομέα της υγείας πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής της χορήγησης.
  • Γαστρεντερικές λοιμώξεις
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων, όπως από Salmonella και Campylobacter.
  • Μακροχρόνιες θεραπείες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακροχρόνιες θεραπείες, ειδικά όταν ξεπερνούν σε διάρκεια τον 1 χρόνο
    Οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό τακτική παρακολούθηση.
  • Αλληλεπίδραση με εργαστηριακές εξετάσεις (Χρωμογρανίνη A - CgA)
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Η θεραπεία με ομεπραζόλη θα πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις μετρήσεις της CgA. Εάν οι τιμές δεν επανέλθουν, οι μετρήσεις πρέπει να επαναληφθούν 14 ημέρες μετά τη διακοπή.
  • Προπυλενογλυκόλη
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Το φάρμακο περιέχει 1,0 mg προπυλενογλυκόλης ανά καψάκιο.
  • Νάτριο
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά καψάκιο, είναι «ελεύθερο νατρίου».
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Άλλα αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης-2 (ΜΣΑΦ, ασπιρίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΑποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση
  • Διουρητικά και αντιυπερτασικά
    προσοχή
    Μειωμένη διουρητική και αντιυπερτασική δράση. Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (ιδιαίτερα με αναστολείς ΜΕΑ και διουρητικά), αυξημένα επίπεδα καλίου στον ορό (με καλιοσυντηρητικά διουρητικά).
    ΣύστασηΧορήγηση με προσοχή, παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης, ενυδάτωση, παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας, παρακολούθηση καλίου ορού.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των συγκεντρώσεων πλάσματος της διγοξίνης (με δικλοφενάκη). Αύξηση βιοδιαθεσιμότητας κατά 10% (με ομεπραζόλη).
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση των επιπέδων διγοξίνης στον ορό. Ενισχυμένη θεραπευτική παρακολούθηση της διγοξίνης με ομεπραζόλη.
  • Καρδιακές γλυκοσίδες
    προσοχή
    Τα ΜΣΑΦ μπορεί να επιδεινώσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να μειώσουν το GFR και να αυξήσουν τα επίπεδα πλάσματος της γλυκοσίδης.
  • Λίθιο
    παρακολούθηση
    Μειωμένη απέκκριση του λιθίου.
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
  • Μεθοτρεξάτη
    προσοχή
    Αναστολή της σωληναριακής νεφρικής κάθαρσης της μεθοτρεξάτης από δικλοφενάκη, αυξάνοντας τα επίπεδα μεθοτρεξάτης και οδηγώντας σε τοξικότητα. Αύξηση επιπέδων μεθοτρεξάτης με ομεπραζόλη.
    ΣύστασηΠροσοχή όταν χορηγούνται σε διάστημα 24 ωρών. Σε υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, μπορεί να χρειαστεί προσωρινή διακοπή ομεπραζόλης.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας.
    ΣύστασηΗ δικλοφενάκη πρέπει να δοθεί σε χαμηλότερες δόσεις.
  • Μιφεπριστόνη
    προσοχή
    Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την επίδραση της μιφεπριστόνης.
    ΣύστασηΤα ΜΣΑΦ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται για 8-12 ημέρες μετά τη χορήγηση μιφεπριστόνης.
  • Κορτικοστεροειδή
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικού έλκους ή αιμορραγίας.
  • Αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας.
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση των ασθενών.
  • Αντιβιοτικά τύπου Κινολονών
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος σπασμών.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.
  • Τακρόλιμους
    προσοχή
    Πιθανόν αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας (με ΜΣΑΦ). Αύξηση επιπέδων τακρόλιμους στον ορό (με ομεπραζόλη).
    ΣύστασηΕνισχυμένη παρακολούθηση της συγκέντρωσης τακρόλιμους και της νεφρικής λειτουργίας. Προσαρμογή της δόσης του τακρόλιμους εάν απαιτείται.
  • Ζιδοβουδίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αιματολογικής τοξικότητας. Αυξημένος κίνδυνος αίμαρθων και αιματώματος σε HIV(+) αιμορροφιλικούς.
  • Φαινυτοΐνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων φαινυτοΐνης.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση των συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα. Παρακολούθηση και περαιτέρω προσαρμογή της δόσης μετά το πέρας της θεραπείας με ομεπραζόλη, αν έχει γίνει προσαρμογή της δόσης της φαινυτοΐνης.
  • Κολεστιπόλη, χολεστυραμίνη
    προσοχή
    Καθυστέρηση ή μείωση της απορρόφησης της δικλοφενάκης.
    ΣύστασηΗ χορήγηση δικλοφενάκης να γίνεται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή 4 έως 6 ώρες μετά τη χορήγηση της κολεστιπόλης / χολεστυραμίνης.
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP2C9 (όπως σουλφοπυραζόνη, βορικοναζόλη)
    προσοχή
    Σημαντική αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα και έκθεση σε δικλοφενάκη εξαιτίας της αναστολής του μεταβολισμού της δικλοφενάκης.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Αντιδιαβητικά
    παρακολούθηση
    Υπογλυκαιμικές ή υπεργλυκαιμικές επιπτώσεις.
    ΣύστασηΗ παρακολούθηση του επιπέδου γλυκόζης στο αίμα συνιστάται.
  • Νελφιναβίρη
    αντένδειξη
    Μείωση των επιπέδων νελφιναβίρης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Αταζαναβίρη
    προσοχή
    Μείωση των επιπέδων αταζαναβίρης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Κλοπιδογρέλη
    προσοχή
    Μειωμένη έκθεση στον δραστικό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης και μειωμένη αναστολή συσσώρευσης αιμοπεταλίων (λόγω αναστολής CYP2C19).
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποθαρρύνεται.
  • Ποσακοναζόλη, Ερλοτινίμπη, Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Μειωμένη απορρόφηση, επηρεάζεται η κλινική αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΓια την ποσακοναζόλη και την ερλοτινίμπη η ταυτόχρονη χρήση πρέπει να αποφεύγεται.
  • Δραστικές ουσίες που μεταβολίζονται από το CYP2C19 (π.χ. R-βαρφαρίνη, άλλοι ανταγωνιστές βιταμίνης Κ, σιλοσταζόλη, διαζεπάμη, φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Μειωμένος μεταβολισμός και αυξημένη συστηματική έκθεση σε αυτές τις ουσίες (λόγω αναστολής CYP2C19 από ομεπραζόλη).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της συγκέντρωσης φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
  • Σακουιναβίρη, Ριτοναβίρη
    παρακολούθηση
    Αύξηση στα επίπεδα του πλάσματος της σακουιναβίρης (μέχρι 70%).
  • Αναστολείς CYP2C19 και, ή CYP3A4 (όπως κλαριθρομυκίνη, βορικοναζόλη)
    παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα ομεπραζόλης στον ορό.
    ΣύστασηΠροσαρμογή της δόσης της ομεπραζόλης μπορεί να απαιτείται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και μακροχρόνια θεραπεία.
  • Επαγωγείς του CYP2C19 και/ή CYP3A4 (όπως ριφαμπικίνη και υπερικό - St John’s wort)
    παρακολούθηση
    Μειωμένα επίπεδα ομεπραζόλης στον ορό.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοπενία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Απλαστική αναιμία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Μη συγκεκριμένες αλλεργικές αντιδράσεις
  • Αναφυλακτοειδής αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της υπότασης και της καταπληξίας)
  • Αντίδραση αναπνευστικής οδού που περιλαμβάνει το άσθμα, επιδεινωθέν βρογχικό άσθμα, βρογχόσπασμος ή δύσπνοια
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα (συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος προσώπου)
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση/ καταπληξία
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
Δέρμα
  • Αγγειοοίδημα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Φωτοευαισθησία
  • Δερματικά εξανθήματα
  • Έκζεμα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τριχόπτωση
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Πορφύρα
  • Κνησμός
  • Σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
  • Δερματίτιδα
  • Αλωπεκία
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
  • Αυξημένη εφίδρωση
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Αποπροσανατολισμός
  • Αϋπνία
  • Ευερεθιστότητα
  • Ψυχωσικές αντιδράσεις
  • Εφιάλτες
  • Διέγερση
  • Σύγχυση
  • Επιθετικότητα
  • Ψευδαισθήσεις
  • Άγχος
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Διαταραχή μνήμης
  • Παραισθησία
  • Διαταραχή γεύσης
  • Τρόμος
  • Σπασμοί
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Άσηπτη μηνιγγίτιδα (ιδιαίτερα σε ασθενείς με υπάρχουσες αυτοάνοσες διαταραχές, όπως ο ερυθηματώδης λύκος, η μικτή νόσος του συνδετικού ιστού) με συμπτώματα όπως δυσκαμψία του αυχένα, κεφαλαλγία, ναυτία, έμετο, πυρετό ή αποπροσανατολισμό
  • Κόπωση και νωθρότητα
Γενικές
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
  • Οίδημα
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτική διαταραχή (θολή όραση)
Οφθαλμικές
  • Διπλωπία
  • Οπτική νευρίτιδα
  • Θολή όραση
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Μειωμένη ακοή
Αυτί
  • Εμβοές
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Αγγειίτιδα
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιακές διαταραχές
  • Σύνδρομο Κούνης
Αγγειακές διαταραχές
  • Μικρό αυξημένο κίνδυνο αρτηριακών θρομβωτικών επεισοδίων (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο)
Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου
  • Άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της δύσπνοιας)
Αναπνευστικό
  • Πνευμονίτιδα
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Μετεωρισμός
  • Γαστρίτιδα
  • Αιματέμεση
  • Αιμορραγική διάρροια
  • Μέλαινα
  • Πεπτικό έλκος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ελκώδης στοματίτιδα
  • Γλωσσίτιδα
  • Παγκρεατίτιδα
  • Ισχαιμική κολίτιδα
  • Ξηροστομία
  • Στοματίτιδα
  • Μικροσκοπική κολίτιδα
  • Πολύποδες αδενίων θόλου
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
  • Υπονατριαιμία
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Έλκος του γαστρεντερικού σωλήνα (με ή χωρίς αιμορραγία ή διάτρηση)
  • Διάτρηση ή γαστρεντερική αιμορραγία, μερικές φορές θανατηφόρα, ιδίως στους ηλικιωμένους
  • Έξαρση κολίτιδας και νόσου του Crohn
  • Διαταραχή του οισοφάγου
  • Διάφραγμα όπως η εντερική στένωση
Λοιμώξεις
  • Γαστρεντερική καντιντίαση
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Ήπαρ
  • Ίκτερος
  • Μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία
  • Ηπατική νέκρωση
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Ηπατίτιδα (σε μεμονωμένες περιπτώσεις κεραυνοβόλος)
  • Εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ασθένεια του ήπατος
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Πομφολυγώδεις εκρήξεις
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell's)
  • Αλλεργική πορφύρα
  • Γενικευμένο πομφολυγώδες σταθερό φαρμακευτικό εξάνθημα
Διαταραχές νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφροτοξικότητα σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένης της διάμεσης νεφρίτιδας, πρωτεϊνουρία, νέκρωση νεφρικής θηλής, νεφρωσικό σύνδρομο, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ανωμαλίες του ουροποιητικού συστήματος (π.χ. αιματουρία)
  • Διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα (με πιθανή εξέλιξη σε νεφρική ανεπάρκεια)
Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές
  • Υπομαγνησιαιμία, σοβαρή υπομαγνησιαιμία μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την υπασβεστιαιμία
Μυοσκελετικό
  • Κάταγμα ισχίου
  • Κάταγμα καρπού
  • Κάταγμα σπονδυλικής στήλης
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Μυϊκή αδυναμία
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Το DICLODUO COMBI 75 mg / 20 mg, καψάκια ελεγχόμενης αποδέσμευσης σκληρά αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης. Κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο, δεν πρέπει να χορηγείται εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο, με τη χαμηλότερη δόση και συντομότερη διάρκεια. Η ομεπραζόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Τα ΜΣΑΦ πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Η ομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά δεν είναι πιθανό να επηρεάσει το παιδί σε θεραπευτικές δόσεις.
  • Γονιμότητα
    Βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
(not available)
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ζάλη, υπνηλία, κόπωση, διαταραχές της όρασης, ίλιγγος, υπνηλία ή άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος είναι πιθανές. Εάν συμβούν, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Περιεχόμενο καψακίου:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Ποβιδόνη Κ 25
Άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου
Συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος-ακρυλικού αιθυλεστέρα (1:1) τύπου Α ουδετεροποιημένο με (6
mol%) υδροξείδιο του νατρίου
Προπυλενογλυκόλη
Άμμωνιο-μεθακρυλικό συμπολυμερές τύπου Α
Άμμωνιο-μεθακρυλικό συμπολυμερές τύπου Β
Μαννιτόλη
Βαρύ ανθρακικό μαγνήσιο
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (75-150 mPas/5% sol.)
Λαουρυλοθειικό νάτριο
Υπρομελλόζη (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη) (6 mPas)
Συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος-ακρυλικού αιθυλεστέρα (1:1) διασπορά 30% (ξηρή ουσία)
Πολυσορβικό 80
Κιτρικός τριαιθυλεστέρας
Τάλκης
Κέλυφος καψακίου:
Διοξείδιο του τιτανίου (Ε171)
Ερυθρό οξείδιο του σιδήρου Ε 172
Κίτρινο οξείδιο του σιδήρου Ε 172
Ζελατίνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Παράγωγα οξικού οξέος και συγγενείς ουσίες Κωδικός ATC: M01AB55 (δικλοφενάκη, συνδυασμοί)

Μηχανισμός δράσης

  • Δικλοφενάκη: Η δικλοφενάκη είναι ένας μη-στεροειδής παράγοντας με σημαντικές αναλγητικές/αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Είναι ένας αναστολέας της συνθετάσης των προσταγλανδινών (κυκλοοξυγενάση).
  • Ομεπραζόλη: Η Ομεπραζόλη, ένα ρακεμικό μίγμα δύο εναντιομερών, μειώνει την έκκριση γαστρικού οξέους μέσω ενός ιδιαίτερα στοχευμένου μηχανισμού δράσης. Είναι ένας ειδικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων του τοιχωματικού κυττάρου. Δρα ταχέως και προσφέρει, με μία εφάπαξ ημερήσια δόση, έλεγχο μέσω αναστρέψιμης αναστολής έκκρισης γαστρικού οξέος. Η ομεπραζόλη είναι μία ασθενής βάση και συμπυκνώνεται και μετατρέπεται σε δραστική μορφή μέσα στο ισχυρά όξινο περιβάλλον των ενδοκυτταρικών σωληνίσκων του τοιχωματικού κυττάρου, όπου αναστέλλει το ένζυμο Η+ Κ+ - ΑΤΡase - αντλία οξέως. Αυτή η επίδραση στο τελικό στάδιο της διαδικασίας σχηματισμού του γαστρικού οξέος είναι δοσοεξαρτώμενη και παρέχει εξαιρετικά αποτελεσματική αναστολή τόσο της βασικής έκκρισης οξέος όσο και της διεγειρόμενης έκκρισης οξέος, ανεξάρτητα από το ερέθισμα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Όλες οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις που παρατηρούνται μπορούν να εξηγηθούν από την επίδραση της ομεπραζόλης στην έκκριση οξέος.

  • Επίδραση στην έκκριση γαστρικού οξέος: Η από του στόματος χορηγούμενη ομεπραζόλη μία φορά ημερησίως παρέχει ταχεία και αποτελεσματική αναστολή έκκρισης του γαστρικού οξέος κατά τη διάρκεια της ημέρας και νύχτας, με το μέγιστο αποτέλεσμα να επιτυγχάνεται εντός 4 ημερών θεραπείας. Με 20 mg ομεπραζόλης, μία μέση μείωση τουλάχιστον 80% στην 24ωρη ενδογαστρική οξύτητα διατηρείται σε ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος, με μέση ελάττωση της μέγιστης έκκρισης οξέος μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη περίπου 70%, 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Η από του στόματος χορηγούμενη ομεπραζόλη 20 mg διατηρεί ένα ενδογαστρικό pH ≥ 3 για ένα μέσο χρόνο 17 ωρών κατά τη διάρκεια των 24 ωρών σε ασθενείς με δωδεκαδακτυλικό έλκος. Ως συνέπεια της μειωμένης έκκρισης οξέος και ενδογαστρικής οξύτητας, η ομεπραζόλη μειώνει/ ομαλοποιεί, με δοσοεξαρτώμενο τρόπο, την έκθεση οξέος του οισοφάγου σε ασθενείς με γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση. Η αναστολή της έκκρισης οξέος σχετίζεται με την περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης πλάσματος-χρόνου (AUC) της ομεπραζόλης και όχι με την πραγματική συγκέντρωση στο πλάσμα σε μια δεδομένη στιγμή. Δεν έχει παρατηρηθεί ταχυφυλαξία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ομεπραζόλη.

  • Άλλες επιδράσεις που σχετίζονται με την αναστολή οξέος: Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας έχουν αναφερθεί γαστρικές αδενικές κύστες σε κάπως αυξημένη συχνότητα. Οι αλλαγές αυτές αποτελούν ένα φυσιολογικό επακόλουθο της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος, είναι καλοήθεις και φαίνεται να είναι αναστρέψιμες. Η μειωμένη γαστρική οξύτητα, οφειλομένη σε οποιαδήποτε μέσα, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει τον αριθμό των γαστρικών βακτηριδίων που φυσιολογικά υπάρχουν στον γαστρεντερικό αυλό. Η θεραπεία με φάρμακα που μειώνουν την έκκριση οξέος μπορεί να οδηγήσει σε ελαφρώς αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης γαστρεντερικών λοιμώξεων από Salmonella και Campylobacter. Κατά τη θεραπεία με αντιεκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα, η μείωση της έκκρισης οξέος προκαλεί αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στον ορό. Ομοίως, αυξάνονται τα επίπεδα CgA λόγω της μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Τα αυξημένα επίπεδα CgA ενδέχεται να επηρεάζουν τη διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων. Από τα διαθέσιμα δημοσιευμένα στοιχεία προκύπτει ότι η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να διακόπτεται 5 ημέρες έως και 2 εβδομάδες πριν από τις μετρήσεις της CgA. Σκοπός της διακοπής είναι να διευκολυνθεί η επάνοδος τυχόν ψευδώς αυξημένων τιμών της CgA μετά τη θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs) εντός του εύρους των τιμών αναφοράς. Μια αύξηση του αριθμού των ECL κυττάρων που πιθανότατα να σχετίζεται με την αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στον ορό έχει παρατηρηθεί σε μερικούς ασθενείς (παιδιά και ενήλικες), κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με ομεπραζόλη. Τα ευρήματα θεωρείται ότι δεν έχουν κλινική σημασία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Δικλοφενάκη

Η νατριούχος δικλοφενάκη απορροφάται ταχέως από το έντερο και υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζονται περίπου ½ ώρα μετά τη χορήγηση δικλοφενάκης. Η δραστική ουσία είναι 99,7% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο χρόνος ημίσειας ζωής για την φάση της τελικής αποβολής είναι 1-2 ώρες. Περίπου 60% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, με τη μορφή των μεταβολιτών και λιγότερο από 1% σε αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο της δόσης απεκκρίνεται μέσω της χολής σε μορφή που έχει μεταβολιστεί. Μετά από μια ταχεία γαστρική δίοδο, τα γαστροανθεκτικά κοκκία της δικλοφενάκης διασφαλίζουν γρήγορη διαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού στην κυκλοφορία του αίματος. Τα κοκκία παρατεταμένης αποδέσμευσης προκαλούν μια καθυστερημένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού, κάτι που σημαίνει πως μία μόνο εφάπαξ ημερήσια δόση είναι συνήθως επαρκής.

Ομεπραζόλη

Απορρόφηση

Η ομεπραζόλη και το άλας μαγνησίου της ομεπραζόλης είναι ασταθείς στο οξύ και ως εκ τούτου χορηγούνται από του στόματος ως εντεροδιαλυτά κοκκία σε καψάκια ή δισκία. Η απορρόφηση της ομεπραζόλης είναι ταχεία, με τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα να εμφανίζονται περίπου 1-2 ώρες μετά τη δόση. Η απορρόφηση της ομεπραζόλης λαμβάνει χώρα στο λεπτό έντερο και ολοκληρώνεται συνήθως εντός 3-6 ωρών. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα. Η συστηματική διαθεσιμότητα (βιοδιαθεσιμότητα) από μια εφάπαξ από του στόματος δόση ομεπραζόλης είναι περίπου 40%. Μετά από επαναλαμβανόμενη εφάπαξ ημερησία χορήγηση η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται σε περίπου 60%.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε υγιή άτομα, είναι περίπου 0,3 l/kg βάρους σώματος. Η ομεπραζόλη είναι 97% συνδεδεμένη με πρωτεΐνες πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως από το σύστημα (CYP) του κυτοχρώματος P450. Το μεγαλύτερο τμήμα του μεταβολισμού του εξαρτάται από το πολυμορφικά εκφραζόμενο CYP2C19, υπεύθυνο για τον σχηματισμό της υδροξυομεπραζόλης, τον κύριο μεταβολίτη στο πλάσμα. Το υπόλοιπο τμήμα εξαρτάται από ένα άλλο ειδικό ισόμορφο, CYP3A4, υπεύθυνο για το σχηματισμό της σουλφονικής ομεπραζόλης. Ως αποτέλεσμα της υψηλής συγγένειας της ομεπραζόλης με το CYP2C19, υπάρχει ένα δυναμικό για την ανταγωνιστική αναστολή και μεταβολικών αλληλεπιδράσεων φαρμάκου-φαρμάκου με άλλα υποστρώματα του CYP2C19. Ωστόσο, λόγω της χαμηλής συγγένειας με το CYP3A4, η ομεπραζόλη δεν έχει καμία δυνατότητα να αναστείλει τον μεταβολισμό άλλων υποστρωμάτων του CYP3A4. Επιπλέον, η ομεπραζόλη δεν διαθέτει ανασταλτική δράση επί των κύριων CYP ενζύμων. Περίπου το 3% του Καυκάσιου πληθυσμού και το 15-20% του Ασιατικού πληθυσμού έχουν έλλειψη του λειτουργικού ενζύμου CYP2C19 και αποκαλούνται άτομα με περιορισμένο μεταβολισμό. Σε τέτοια άτομα ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης πιθανόν να καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από επαναλαμβανόμενη εφάπαξ ημερήσια χορήγηση 20 mg ομεπραζόλης, η μέση AUC ήταν 5 με 10 φορές υψηλότερη σε άτομα με περιορισμένο μεταβολισμό σε σχέση με άτομα που είχαν λειτουργικό ένζυμο CYP2C19 (άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό). Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν επίσης υψηλότερες, κατά 3 έως 5 φορές. Τα ευρήματα αυτά δεν έχουν επιπτώσεις στην δοσολογία της ομεπραζόλης.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής πλάσματος της ομεπραζόλης είναι συνήθως μικρότερος από μία ώρα, τόσο μετά από μια εφάπαξ όσο και μετά από επαναλαμβανόμενες εφάπαξ ημερησίως από του στόματος δόσεις. Η ομεπραζόλη αποβάλλεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων, χωρίς τάση για συσσώρευση κατά τη διάρκεια χορήγησης εφάπαξ ημερησίως. Σχεδόν το 80% της από του στόματος δόσης ομεπραζόλης αποβάλλεται υπό τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο στα κόπρανα, κατά κύριο λόγο προερχόμενα από την έκκριση της χολής. Η AUC της ομεπραζόλης αυξάνεται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η αύξηση αυτή είναι δόσοεξαρτώμενη και έχει ως αποτέλεσμα μια μη γραμμική σχέση δόσης - AUC μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Αυτή η εξάρτηση δόσης και χρόνου οφείλεται στη μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου και της συστηματικής κάθαρσης που πιθανόν προκαλείται από την αναστολή του ενζύμου CYP2C19 από την ομεπραζόλη και / ή τους μεταβολίτες της (π.χ. τη σουλφονική). Δεν έχει βρεθεί μεταβολίτης που να έχει οποιαδήποτε επίδραση στην έκκριση γαστρικού οξέος.

Ειδικοί πληθυσμοί
Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία

Ο μεταβολισμός της ομεπραζόλης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία είναι εξασθενημένος, με αποτέλεσμα την αύξηση του AUC. Η Ομεπραζόλη δεν έχει δείξει καμία τάση συσσώρευσης με εφάπαξ ημερήσια δόση.

Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία

Οι φαρμακοκινητικές της ομεπραζόλης, συμπεριλαμβανομένης της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας και του ποσοστού αποβολής, είναι αμετάβλητες σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Ηλικιωμένοι

Ο ρυθμός μεταβολισμού της ομεπραζόλης είναι κάπως μειωμένος σε ηλικιωμένα άτομα (75-79 ετών).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες #### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Παράγωγα οξικού οξέος και συγγενείς ουσίες Κωδικός ATC: M01AB55 (δικλοφενάκη, συνδυασμοί) #### Μηχανισμός δράσης - Δικλοφενάκη: Η δικλοφενάκη είναι ένας μη-στεροειδής παράγοντας με…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες #### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Παράγωγα οξικού οξέος και συγγενείς ουσίες Κωδικός ATC: M01AB55 (δικλοφενάκη, συνδυασμοί) #### Μηχανισμός δράσης - Δικλοφενάκη: Η δικλοφενάκη είναι ένας μη-στεροειδής παράγοντας με…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες #### Δικλοφενάκη Η νατριούχος δικλοφενάκη απορροφάται ταχέως από το έντερο και υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζονται περίπου ½ ώρα μετά τη χορήγηση δικλοφενάκης. Η δραστική…