ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LERCANIDIPINE

Λερκανιδιπίνη

Εμπορικά Ονόματα

LERCADIP LERCAPREL NEBIVOLOL-TEVA ZANERIL ZANIDIP

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Ήπια έως μέτριας βαρύτητας υπέρταση.

medication

SPC-LERCADIP

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας

δεν απαιτείται προσαρμογή της ημερήσιας δόσης, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία. Η αύξηση της δόσης σε 20 mg ημερησίως πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και συνεπώς πρέπει να εξετασθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30 ml/min)

Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση
Παιδιατρικός πληθυσμός (έως 18 ετών)

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

SPC-LERCADIP

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Κύηση και γαλουχία
Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας εκτός και αν γίνεται χρήση αποτελεσματικής αντισύλληψης
Απόφραξη του χώρου εξωθήσεως της αριστερής κοιλίας
Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που δεν αντιμετωπίζεται με θεραπεία
Ασταθής στηθάγχη
Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
Εντός 1 μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου
Συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4
Συγχορήγηση με κυκλοσπορίνη
Συγχορήγηση με γκρέιπφρουτ και χυμό γκρέιπφρουτ

warning

SPC-LERCADIP

Προειδοποιήσεις

expand_more

Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (χωρίς βηματοδότη)

Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και ισχαιμική καρδιοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς (LV)

Πρέπει να δίνεται προσοχή
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και ισχαιμική καρδιοπάθεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια

Απαιτείται προσοχή
Στηθάγχη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη

Μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη συχνότητα, διάρκεια ή σοβαρότητα αυτών των επεισοδίων. Μπορεί να παρουσιαστούν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία. Η αύξηση της δόσης σε 20 mg ημερησίως πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί και συνεπώς πρέπει να εξετασθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min)

Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση
Επαγωγείς του CYP 3 A 4

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη)

Η αποτελεσματικότητα της λερκανιδιπίνης μπορεί να είναι μικρότερη σε σχέση με την αναμενόμενη.
Οινόπνευμα

Πρέπει να αποφεύγεται γιατί μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης/γαλακτόζης

Δεν πρέπει να χορηγείται.
Παιδιατρικός πληθυσμός

ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.

swap_horiz

SPC-LERCADIP

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη)
αντένδειξη

Αύξηση των επιπέδων της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα (15 φορές αύξηση της AUC και 8 φορές αύξηση της Cmax για το εναντιομερές S-λερκανιδιπίνη με κετοκοναζόλη)
Κυκλοσπορίνη
αντένδειξη

Αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα τόσο της λερκανιδιπίνης όσο και της κυκλοσπορίνης.
Χυμός γκρέιπφρουτ
αντένδειξη

Αύξηση της συστηματικής διαθεσιμότητας και της υποτασικής δράσης της λερκανιδιπίνης.
Μιδαζολάμη
παρακολούθηση

Η απορρόφηση της λερκανιδιπίνης αυξήθηκε (περίπου κατά 40%) και ο ρυθμός της απορρόφησης μειώθηκε (ο tmax επιβραδύνθηκε από 1,75 σε 3 ώρες). Οι συγκεντρώσεις της μιδαζολάμης δεν μεταβλήθηκαν.
Άλλα υποστρώματα του CYP3A4 (τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ όπως αμιωδαρόνη, κινιδίνη)
παρακολούθηση

Απαιτείται προσοχή
Επαγωγείς του CYP3A4 (αντιεπιληπτικά όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη)
παρακολούθηση

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης

Σύστασηη αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται συχνότερα από ότι συνήθως
Μετοπρολόλη
παρακολούθηση

Η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης δεν μεταβλήθηκε, ενώ αυτή της λερκανιδιπίνης μειώθηκε κατά 50%.

Σύστασηη λερκανιδιπίνη μπορεί να χορηγηθεί με ασφάλεια με β-αδρενεργικούς αναστολείς, αλλά μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης.
Φλουοξετίνη
παρακολούθηση

Δεν έδειξε κλινικά σημαντική αλλαγή στη φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης.
Σιμετιδίνη (800 mg/ημέρα)
παρακολούθηση

Δεν προκαλεί σημαντικές αλλαγές στα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα

Σύστασηαπαιτείται προσοχή σε υψηλότερες δόσεις καθώς μπορεί να αυξηθούν η βιοδιαθεσιμότητα και η υποτασική δράση της λερκανιδιπίνης.
Διγοξίνη
παρακολούθηση

Αύξηση κατά 33% της Cmax της διγοξίνης σε υγιείς εθελοντές. Η AUC και η νεφρική κάθαρση δεν επηρεάστηκαν σημαντικά.

ΣύστασηΟι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με διγοξίνη πρέπει να βρίσκονται σε στενή κλινική παρακολούθηση για σημεία τοξικότητας από τη διγοξίνη.
Σιμβαστατίνη
παρακολούθηση

Η AUC της σιμβαστατίνης αυξήθηκε κατά 56% και εκείνη του ενεργού μεταβολίτη β-hydroxyacid κατά 28%. Η AUC της λερκανιδιπίνης δεν μεταβλήθηκε σημαντικά.

ΣύστασηΔεν αναμένεται αλληλεπίδραση όταν η λερκανιδιπίνη χορηγηθεί το πρωί και η σιμβαστατίνη το βράδυ.
Βαρφαρίνη
παρακολούθηση

Δεν μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης.
Διουρητικά και αναστολείς του ΜΕΑ
παρακολούθηση

Το LERCADIP χορηγήθηκε με ασφάλεια.
Οινόπνευμα
προσοχή

Μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών αντιυπερτασικών φαρμάκων.

ΣύστασηΤο οινόπνευμα πρέπει να αποφεύγεται.

sick

SPC-LERCADIP

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

υπερευαισθησία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

ζάλη
κεφαλαλγία
υπνηλία
συγκοπή

Καρδιακές διαταραχές

ταχυκαρδία
αίσθημα παλμών
στηθάγχη

Αγγειακές διαταραχές

έξαψη
υπόταση

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

κοιλιακό άλγος
έμετος
ναυτία
δυσπεψία
διάρροια
υπερτροφία των ούλων

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

εξάνθημα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

μυαλγία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

πολυουρία
συχνουρία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

περιφερικό οίδημα
εξασθένιση
κόπωση
θωρακικό άλγος

Παρακλινικές εξετάσεις

Τρανσαμινάσες αυξημένες

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

υπερευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
κεφαλαλγία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Όχι συχνές
υπνηλία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
συγκοπή

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
ταχυκαρδία

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
αίσθημα παλμών

Καρδιακές διαταραχές

Όχι συχνές
στηθάγχη

Καρδιακές διαταραχές

Σπάνιες
έξαψη

Αγγειακές διαταραχές

Όχι συχνές
υπόταση

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες
κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
δυσπεψία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
υπερτροφία των ούλων

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
μυαλγία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές
πολυουρία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Όχι συχνές
συχνουρία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Όχι συχνές
περιφερικό οίδημα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
εξασθένιση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
κόπωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
θωρακικό άλγος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
Τρανσαμινάσες αυξημένες

Παρακλινικές εξετάσεις

Μη γνωστές

pregnant_woman

SPC-LERCADIP

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χορηγείται
Γαλουχία
Αντενδείκνυται
Γονιμότητα
Άγνωστο

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-LERCADIP

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

SPC-LERCADIP

Φαρμακοκινητική

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-LERCADIP

expand_more

Η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg από του στόματος μια φορά την ημέρα τουλάχιστον 15 λεπτά πριν τα γεύματα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg ανάλογα με την ανταπόκριση του κάθε ασθενή. Η τιτλοποίηση της δόσης πρέπει να είναι βαθμιαία, διότι μπορεί να χρειαστούν περίπου 2 εβδομάδες για την επίτευξη του μέγιστου αντιυπερτασικού αποτελέσματος. Μερικά άτομα, η υπέρταση των οποίων δεν ελέγχεται ικανοποιητικά με ένα μόνο αντιυπερτασικό φάρμακο, μπορούν να ωφεληθούν από την προσθήκη του LERCADIP στη θεραπεία με φάρμακα που αναστέλλουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς (ατενολόλη), διουρητικά (υδροχλωροθειαζίδη) ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (καπτοπρίλη ή εναλαπρίλη). Επειδή η καμπύλη δόσης-ανταπόκρισης παρουσιάζει απότομη αύξηση και σταθεροποιείται σε δόσεις μεταξύ 20 και 30 mg, δεν αναμένεται βελτίωση της αποτελεσματικότητας με υψηλότερες δόσεις, ενώ μπορεί να αυξηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες. Ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας: παρόλο που τα δεδομένα φαρμακοκινητικής και η κλινική εμπειρία δείχνουν ότι δεν απαιτείται προσαρμογή της ημερήσιας δόσης, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας στους ηλικιωμένους. Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία: πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Αν και το συνήθως συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα μπορεί να είναι ανεκτό από αυτές τις υποομάδες ασθενών, η αύξηση της δόσης σε 20 mg ημερησίως πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και συνεπώς πρέπει να εξετασθεί προσαρμογή της δοσολογίας. Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30 ml/min). Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του LERCADIP σε παιδιά ηλικίας έως 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Τρόπος χορήγησης Για από του στόματος χρήση Προφυλάξεις που πρέπει να ληφθούν πριν από το χειρισμό ή τη χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος Η αγωγή πρέπει να χορηγείται κατά προτίμηση το πρωί τουλάχιστον 15 λεπτά πριν το πρόγευμα Το προϊόν αυτό δεν πρέπει να χορηγείται με χυμό γκρέιπφρουτ (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.5).

block

Αντενδείξεις

SPC-LERCADIP

expand_more

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

 Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.  Kύηση και γαλουχία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).  Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας εκτός και αν γίνεται χρήση αποτελεσματικής αντισύλληψης.  Απόφραξη του χώρου εξωθήσεως της αριστερής κοιλίας.  Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που δεν αντιμετωπίζεται με θεραπεία.  Ασταθής στηθάγχη.  Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία.  Εντός 1 μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου.  Συγχορήγηση με:  ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 (βλ. Αλληλεπιδράσεις),  κυκλοσπορίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις),  γκρέιπφρουτ και χυμό γκρέιπφρουτ (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-LERCADIP

expand_more

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν χρησιμοποιείται το LERCADIP σε ασθενείς με σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (χωρίς βηματοδότη).

Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και ισχαιμική καρδιοπάθεια Αν και οι αιμοδυναμικές ελεγχόμενες μελέτες δεν αποκάλυψαν βλάβη της κοιλιακής λειτουργίας, πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς (LV). Έχει υποδειχθεί ότι ορισμένες διυδροπυριδίνες βραχείας δράσης μπορεί να σχετίζονται με αυξημένο καρδιαγγειακό κίνδυνο σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια. Αν και το LERCADIP είναι μακράς δράσης απαιτείται προσοχή σε τέτοιους ασθενείς.

Ορισμένες διυδροπυριδίνες μπορεί να προκαλέσουν σπάνια προκάρδιο άλγος ή στηθάγχη. Πολύ σπάνια ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη συχνότητα, διάρκεια ή σοβαρότητα αυτών των επεισοδίων. Μπορεί να παρουσιαστούν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία. Αν και το συνήθως συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα μπορεί να είναι ανεκτό από αυτές τις υποομάδες ασθενών, η αύξηση της δόσης σε 20 mg ημερησίως πρέπει να γίνεται με προσοχή. Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία και συνεπώς πρέπει να εξετασθεί προσαρμογή της δοσολογίας.

Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία ή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min) (βλ. Δοσολογία).

Επαγωγείς του CYP 3 A 4 Επαγωγείς του CYP3A4 όπως αντιεπιληπτικά (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και η ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα και ως εκ τούτου η αποτελεσματικότητα της λερκανιδιπίνης μπορεί να είναι μικρότερη σε σχέση με την αναμενόμενη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Οινόπνευμα Το οινόπνευμα πρέπει να αποφεύγεται γιατί μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Λακτόζη Ένα δισκίο περιέχει 30 mg λακτόζης και ως εκ τούτου δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης/γαλακτόζης.

Παιδιατρικός πληθυσμός μ Η ασφάλεια και η αποτελεσ ατικότητα του LERCADIP σε παιδιά και εφήβους ηλικίας έως 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-LERCADIP

expand_more

Αναστολείς του CYP 3 A 4 Η λερκανιδιπίνη είναι γνωστό ότι μεταβολίζεται μέσω του ενζύμου CYP3A4 και, ως εκ τούτου, αναστολείς και επαγωγείς του CYP3A4 χορηγούμενοι ταυτόχρονα μπορεί να αλληλεπιδράσουν με το μεταβολισμό και την αποβολή της λερκανιδιπίνης. Η ταυτόχρονη χορήγηση του LERCADIP με αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη) πρέπει να αποφεύγεται (βλ. παράγραφο 4.3). Μια μελέτη αλληλεπίδρασης με έναν ισχυρό αναστολέα του CYP3A4, την κετοκοναζόλη, έδειξε αξιοσημείωτη αύξηση των επιπέδων της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα (15 φορές αύξηση της AUC και 8 φορές αύξηση της Cmax για το εναντιομερές S-λερκανιδιπίνη). Κυκλοσπορίνη Η κυκλοσπορίνη και η λερκανιδιπίνη δεν πρέπει να συγχορηγούνται (βλ. παράγραφο 4.3). Παρατηρήθηκε αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα τόσο της λερκανιδιπίνης όσο και της κυκλοσπορίνης κατόπιν ταυτόχρονης χορήγησης. Μια μελέτη σε νέους υγιείς εθελοντές έδειξε ότι όταν η κυκλοσπορίνη χορηγήθηκε 3 ώρες μετά τη λήψη της λερκανιδιπίνης, τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα δεν μετεβλήθησαν, ενώ η AUC της κυκλοσπορίνης αυξήθηκε κατά 27%. Εν τούτοις, η συγχορήγηση του LERCADIP με κυκλοσπορίνη προκάλεσε κατά 3 φορές αύξηση των επιπέδων της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα και κατά 21% αύξηση της AUC της κυκλοσπορίνης. Χυμός γκρέιπφρουτ Η λερκανιδιπίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται με γκρέιπφρουτ και χυμό γκρέιπφρουτ (βλ. παράγραφο 4.3). Όπως και με τις άλλες διυδροπυριδίνες, η λερκανιδιπίνη είναι ευαίσθητη στην αναστολή του μεταβολισμού της από χυμό γκρέιπφρουτ, με αποτέλεσμα την αύξηση της συστηματικής διαθεσιμότητάς της και της υποτασικής δράσης της. Μιδαζολάμη Κατά τη συγχορήγησή της σε δόση 20 mg με μιδαζολάμη από του στόματος σε ηλικιωμένους εθελοντές, η απορρόφηση της λερκανιδιπίνης αυξήθηκε (περίπου κατά 40%) και ο ρυθμός της απορρόφησης μειώθηκε (ο tmax επιβραδύνθηκε από 1,75 σε 3 ώρες). Οι συγκεντρώσεις της μιδαζολάμης δεν μεταβλήθηκαν. Υποστρώματα του CYP 3 A 4 Απαιτείται προσοχή όταν το LERCADIP χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, όπως τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ όπως αμιωδαρόνη, κινιδίνη. Επαγωγείς του CYP 3 A 4 Ταυτόχρονη χορήγηση του LERCADIP με επαγωγείς του CYP3A4, όπως αντιεπιληπτικά (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και ριφαμπικίνη πρέπει να γίνεται με προσοχή επειδή η αντιυπερτασική δράση μπορεί να μειωθεί και η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται συχνότερα από ότι συνήθως. Μετοπρολόλη Κατά τη συγχορήγηση του LERCADIP με μετοπρολόλη, έναν β-αναστολέα που αποβάλλεται κυρίως από το ήπαρ, η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης δεν μεταβλήθηκε, ενώ αυτή της λερκανιδιπίνης μειώθηκε κατά 50%. Αυτή η δράση μπορεί να οφείλεται στη μείωση της ηπατικής αιματικής ροής που προκαλείται από τους β-αναστολείς και ως εκ τούτου μπορεί να παρουσιαστεί και με άλλα φάρμακα αυτής της κατηγορίας. Κατά συνέπεια, η λερκανιδιπίνη μπορεί να χορηγηθεί με ασφάλεια με β-αδρενεργικούς αναστολείς, αλλά μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης. Φλουοξετίνη Μια μελέτη αλληλεπίδρασης με φλουοξετίνη (έναν αναστολέα του CYP2D6 και του CYP3A4), που έγινε σε εθελοντές ηλικίας 65 ± 7 ετών (μέση τιμή ± τυπική απόκλιση (sd)), δεν έδειξε κλινικά σημαντική αλλαγή στη φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης. Σιμετιδίνη Η συγχορήγηση σιμετιδίνης 800 mg την ημέρα δεν προκαλεί σημαντικές αλλαγές στα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα, αλλά απαιτείται προσοχή σε υψηλότερες δόσεις καθώς μπορεί να αυξηθούν η βιοδιαθεσιμότητα και η υποτασική δράση της λερκανιδιπίνης. Διγοξίνη Ταυτόχρονη χορήγηση 20 mg λερκανιδιπίνης σε ασθενείς που υπόκεινται σε χρόνια θεραπεία με β-methyldigoxin, δεν έδειξε καμία φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση. Υγιείς εθελοντές σε κατάσταση νηστείας στους οποίους χορηγήθηκε διγοξίνη μετά από λήψη 20 mg λερκανιδιπίνης, παρουσίασαν μέση αύξηση κατά 33% της Cmax της διγοξίνης, ενώ η AUC και η νεφρική κάθαρση δεν επηρεάστηκαν σημαντικά. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με διγοξίνη πρέπει να βρίσκονται σε στενή κλινική παρακολούθηση για σημεία τοξικότητας από τη διγοξίνη. Σιμβαστατίνη Όταν συγχορηγήθηκε κατ’ επανάληψη δόση 20 mg LERCADIP με 40 mg σιμβαστατίνης, η AUC της λερκανιδιπίνης δεν μεταβλήθηκε σημαντικά, ενώ η AUC της σιμβαστατίνης αυξήθηκε κατά 56% και εκείνη του ενεργού μεταβολίτη β-hydroxyacid κατά 28%. Δεν είναι πιθανό αυτές οι μεταβολές να έχουν κλινική σημασία. Δεν αναμένεται αλληλεπίδραση όταν η λερκανιδιπίνη χορηγηθεί το πρωί και η σιμβαστατίνη το βράδυ, όπως ενδείκνυται γι’ αυτό το φάρμακο. Βαρφαρίνη Η συγχορήγηση 20 mg λερκανιδιπίνης σε υγιείς εθελοντές σε κατάσταση νηστείας δεν μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης. Διουρητικά και αναστολείς του ΜΕΑ Το LERCADIP χορηγήθηκε με ασφάλεια με διουρητικά και αναστολείς του ΜΕΑ. Οινόπνευμα Το οινόπνευμα πρέπει να αποφεύγεται γιατί μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. παράγραφο 4.4). Παιδιατρικός πληθυσμός Μελέτες αλληλεπιδράσεων έχουν πραγματοποιηθεί μόνο σε ενήλικες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-LERCADIP

expand_more

Περίπου 1,8% των ασθενών που έλαβαν το φάρμακο παρουσίασε ανεπιθύμητες ενέργειες. Στον κατωτέρω πίνακα αναφέρεται η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών, τουλάχιστον των πιθανώς συσχετιζόμενων, ομαδοποιημένων κατά κατηγορία οργανικού συστήματος σύμφωνα με τη βάση δεδομένων MedDRA και κατατασσόμενων ανά συχνότητα: πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000), μη γνωστές (η συχνότητα δε μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Εντός κάθε ομάδας συχνότητας οι παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας. Όπως φαίνεται στον πίνακα, οι πιο συχνά εμφανιζόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές είναι κεφαλαλγία, ζάλη, περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, έξαψη, κάθε μία παρατηρούμενη σε λιγότερο από 1% των ασθενών. Οι αυθόρμητες αναφορές από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου κατατάσσονται στην ομάδα συχνότητας «Μη γνωστές». Kατηγορία οργανικού συστήματος κατά MedDRA Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100) Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000) Πολύ σπάνιες (<1/10.000) Μη γνωστές Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος υπερευαισθη σία Διαταραχές του νευρικού συστήματος ζάλη, κεφαλαλγία υπνηλία συγκοπή Καρδιακές διαταραχές ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών στηθάγχη Αγγειακές διαταραχές έξαψη υπόταση Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος κοιλιακό άλγος, έμετος ,ναυτία, δυσπεψία, διάρροια, υπερτροφία των ούλων Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού εξάνθημα Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού μυαλγία Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών πολυουρία συχνουρία Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης περιφερικό οίδημα εξασθένιση, κόπωση θωρακικό άλγος Παρακλινικές εξετάσεις Τρανσαμινά σες αυξημένες Ορισμένες διυδροπυριδίνες μπορεί να προκαλέσουν προκάρδιο άλγος ή στηθάγχη. Οι ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη μπορεί να εμφανίσουν αυξημένη συχνότητα, διάρκεια ή σοβαρότητα αυτών των επεισοδίων. Μπορεί να παρατηρηθούν περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου. Η λερκανιδιπίνη δεν φαίνεται να επηρεάζει τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα ή τα επίπεδα των λιπιδίων στον ορό. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-LERCADIP

expand_more

Εγκυμοσύνη

Τα δεδομένα για τη λερκανιδιπίνη δεν παρέχουν ενδείξεις τερατογόνου δράσης σε αρουραίους και κουνέλια και δεν παρεμποδίστηκε η λειτουργία αναπαραγωγής των αρουραίων. Ωστόσο, επειδή δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τη λερκανιδιπίνη κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας και επειδή άλλες διυδροπυριδίνες βρέθηκαν να έχουν τερατογόνο επίδραση σε ζώα, το LERCADIP δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία εκτός εάν γίνεται χρήση αποτελεσματικής αντισύλληψης.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η λερκανιδιπίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το LERCADIP αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. παράγραφο 4.3).

Γονιμότητα

Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα για τη λερκανιδιπίνη. Σε κάποιους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς διαύλων ασβεστίου έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες βιοχημικές μεταβολές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων οι οποίες μπορεί να βλάψουν τη γονιμοποίηση. Σε περιπτώσεις όπου η επαναλαμβανόμενη in vitro γονιμοποίηση είναι ανεπιτυχής και όπου δεν μπορεί να βρεθεί καμία άλλη αιτιολογία, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο οι αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου να είναι η αιτία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-LERCADIP

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με κυρίως δράση στα αγγεία - Παράγωγα διυδροπυριδίνης. Κωδικός ATC: C08CA13 Μηχανισμός δράσης Η λερκανιδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής του ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών και αναστέλλει τη διαμεμβρανική είσοδο του ασβεστίου στον καρδιακό και στον λείο μύ. Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της οφείλεται σε μια άμεση επίδραση χάλασης στον αγγειακό λείο μυ μειώνοντας έτσι τη συνολική περιφερική αντίσταση. Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Παρά το μικρό χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, η λερκανιδιπίνη εμφανίζει παρατεταμένη αντιυπερτασική δράση λόγω του υψηλού συντελεστή δέσμευσης επί της κυτταρικής μεμβράνης και στερείται αρνητικής ινότροπης δράσης εξαιτίας της υψηλής αγγειακής εκλεκτικότητάς της. Επειδή η έναρξη της αγγειοδιαστολής που προκαλεί το LERCADIP είναι βαθμιαία, σπάνια παρατηρήθηκε οξεία υπόταση με ανακλαστική ταχυκαρδία σε υπερτασικούς ασθενείς. Όπως και με τις άλλες ασύμμετρες 1,4 διυδροπυριδίνες, η αντιυπερτασική δράση της λερκανιδιπίνης οφείλεται κυρίως στο (S)- εναντιομερές της. Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια Επιπρόσθετα των κλινικών μελετών που έγιναν για την επιβεβαίωση των θεραπευτικών ενδείξεων, μια επιπλέον μικρή μη ελεγχόμενη αλλά τυχαιοποιημένη μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή υπέρταση (η μέση τιμή και η τυπική απόκλιση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν 114,5  3,7 mmHg) έδειξε ότι η αρτηριακή πίεση ομαλοποιήθηκε στο 40% των 25 ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε δόση LERCADIP 20 mg μία φορά ημερησίως και στο 56% των 25 ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε δόση LERCADIP 10 mg δύο φορές την ημέρα. Σε μία διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με μεμονωμένη συστολική υπέρταση το LERCADIP ήταν αποτελεσματικό στη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης από μέσες αρχικές τιμές 172,6  5,6 mmHg σε 140,2  8,7 mmHg.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-LERCADIP

expand_more

Απορρόφηση: Το LERCADIP απορροφάται πλήρως μετά την από στόματος χορήγηση 10 - 20 mg και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα, 3,30 ng/ml  2,09 s.d. (τυπική απόκλιση) και 7,66 ng/ml  5,90 s.d. αντίστοιχα, επιτυγχάνονται περίπου 1,5 - 3 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης. Τα δύο εναντιομερή της λερκανιδιπίνης παρουσιάζουν παρόμοιο φαρμακοκινητικό προφίλ: ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι ο ίδιος, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η AUC είναι, κατά μέσο όρο, 1,2 φορές υψηλότερες για το (S)-εναντιομερές και οι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής των δύο εναντιομερών είναι κατ’ ουσίαν ίδιοι. “In vivo” δεν παρατηρήθηκε μετατροπή του ενός εναντιομερούς στο άλλο. Εξαιτίας του υψηλού μεταβολισμού πρώτης διόδου, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του από στόματος χορηγούμενου LERCADIP σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο μαζί με τροφή είναι περίπου 10%, αν και μειώνεται στο 1/3 όταν χορηγείται σε υγιείς εθελοντές σε συνθήκες νηστείας. Η διαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης μετά την από στόματος χορήγηση αυξάνεται κατά 4 φορές όταν το LERCADIP λαμβάνεται έως και 2 ώρες μετά από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά. Επομένως, το LERCADIP πρέπει να λαμβάνεται πριν από τα γεύματα. Κατανομή: Η κατανομή από το πλάσμα στους ιστούς και στα όργανα είναι γρήγορη και εκτεταμένη. Ο βαθμός δέσμευσης της λερκανιδιπίνης από τις πρωτεΐνες του ορού υπερβαίνει το 98%. Επειδή τα επίπεδα των πρωτεϊνών στο πλάσμα είναι μειωμένα στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, το ελεύθερο κλάσμα του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί. Βιομετασχηματισμός: Το LERCADIP υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό από το CYP 3A4. Το μητρικό φάρμακο δεν ανευρίσκεται στα ούρα ή στα κόπρανα. Μετατρέπεται κυρίως σε αδρανείς μεταβολίτες και περίπου το 50% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα. “In vitro” πειράματα με ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια έδειξαν ότι η λερκανιδιπίνη παρουσιάζει κάποιο βαθμό αναστολής του CYP3A4 και CYP2D6, σε συγκεντρώσεις 160 και 40 φορές, αντίστοιχα, υψηλότερες από τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται μετά από δόση 20 mg. Επιπρόσθετα, μελέτες αλληλεπίδρασης στον άνθρωπο έδειξαν ότι η λερκανιδιπίνη δεν μεταβάλλει τα επίπεδα της μιδαζολάμης στο πλάσμα, ενός τυπικού υποστρώματος του CYP3A4, ή της μετοπρολόλης, ενός τυπικού υποστρώματος του CYP2D6. Επομένως, δεν αναμένεται αναστολή του βιομετασχηματισμού των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP3A4 και CYP2D6 εξαιτίας του LERCADIP σε θεραπευτικές δόσεις. Αποβολή: Ουσιαστικά η αποβολή γίνεται μέσω βιομετασχηματισμού. Ένας μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής έχει υπολογισθεί σε 8-10 ώρες και η θεραπευτική δράση διαρκεί 24 ώρες λόγω της υψηλής της δέσμευσης από τα λιπίδια της μεμβράνης. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μετά από επανειλημμένη χορήγηση. Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα: Τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα μετά από την από στόματος χορήγηση του LERCADIP δεν είναι ευθέως ανάλογα της δοσολογίας (μη γραμμική κινητική). Μετά τη χορήγηση 10, 20 ή 40 mg, η αναλογία των μέγιστων συγκεντρώσεων που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα ήταν 1:3:8, και η αναλογία των περιοχών κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα ως προς το χρόνο ήταν 1:4:18, υποδεικνύοντας βαθμιαίο κορεσμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Αναλόγως, η διαθεσιμότητα αυξάνεται με την αύξηση της δοσολογίας. Επιπρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς: Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία η φαρμακοκινητική συμπεριφορά της λερκανιδιπίνης φάνηκε να είναι παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε στο γενικό πληθυσμό ασθενών. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση τα επίπεδα του φαρμάκου ήταν υψηλότερα (περίπου 70%). Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης πιθανόν να αυξάνεται καθώς το φάρμακο κανονικά υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ.

ΕΟΦ · 2.6.2

Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου

expand_more

Περιγραφή

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.

Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ποικίλοι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης και ανταγωνιστών ασβεστίου που είναι παράγωγα της διυδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη και η ισραδιπίνη. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια.

Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυικών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με την νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται σαν φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες) καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.

Η ισραδιπίνη και η λασιδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης. Έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης.

Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Η συσκευασία μακράς δράσης του φαρμάκου αυτού χρησιμοποιείται επίσης για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές είτε αντενδείκνυνται είτε είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με την βεραπαμίλη. Η από κοινού χρήση του φαρμάκου με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών, νιτρωδών, ασπιρίνης και ηπαρίνης.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή φαρμάκου αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.

Ενδείξεις

Ήπια έως μέτριας βαρύτητας υπέρταση.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στις διυδροπυριδίνες. Aσταθής στηθάγχη, βαριά καρδιακή ανεπάρκεια, στένωση αορτής, κύηση, γαλουχία. Απόφραξη του χώρου εξώθησης της αριστερής κοιλίας. Σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. Εντός 1 μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 και κυκλοσπορίνη.

Ανεπιθύμητες

Eρύθημα προσώπου, οιδήματα άκρων, αίσθημα παλμών, κεφαλαλγία, ίλιγγοι, υπόταση, υπνηλία, πεπτικές διαταραχές.

Αλληλεπιδράσεις

Η συγχορήγηση με αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη) αντενδείκνυται. Απαιτείται προσοχή όταν συγχορηγείται με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, όπως τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ όπως αμιωδαρόνη, κινιδίνη, καθώς και με επαγωγείς του CYP3A4, όπως αντιεπιληπτικά (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη) και ριφαμπικίνη. Μπορεί να χορηγηθεί με ασφάλεια με β-αποκλειστές, αλλά μπορεί να απαιτηθεί αντίστοιχη προσαρμογή της δόσης (βλ. και νιφεδιπίνη).

Προειδοποιήσεις

Σε ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, σε σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου, σε δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Δοσολογία

Έναρξη με 10 mg ημερησίως. Aύξηση μέχρι 20 mg εάν είναι αναγκαίο μετά 2 εβδομάδες.

Σκευάσματα

Lercanidipine Hydrochloride ZANIDIP/Galenica: f.c.tab 10mg x 28

DrugBank

Description

expand_more

Η Lercanidipine είναι αναστολέας διαύλων ασβεστίου της οικογένειας διυδροπυριδίνης.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της υπέρτασης, τη διαχείριση της στηθάγχης σταθερής μορφής και του συνδρόμου Raynaud.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η Lercanidipine, ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου της διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται είτε μόνος είτε σε συνδυασμό με έναν ACE-inhibitor για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης τύπου Prinzmetal. Η Lercanidipine είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς. Εμποδίζει την είσοδο εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των μεμβρανών μυοκαρδιακών και λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον διαύλο, αναστέλλοντας μηχανισμούς ρύθμισης ιόντων και/ή παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου μειώνει τις διεργασίες σύσπασης των μυοκαρδιακών λείων μυών, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών, αύξηση της οξυγονοπρομήθειας στον ιστό του μυοκαρδίου, μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης, μείωση της αρτηριακής πίεσης και μείωση του afterload.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Με την παραμόρφωση του διαύλου, την αναστολή μηχανισμών ελέγχου αγωγιμότητας ιόντων και/ή τη διακοπή απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η Lercanidipine εμποδίζει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των μεμβρανών μυοκαρδιακών και αγγειο-λείων λείων μυϊκών κυττάρων.Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου εμποδίζει τις διεργασίες συστολής των μυοκαρδιακών λείων μυών, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών, βελτιώνοντας την παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειώνοντας τη συνολική περιφερική αντίσταση, την αρτηριακή πίεση και το afterload.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η λερκανιδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACEI), για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάθμης πόνου και της αγγίνης Prinzmetal. Η λερκανιδιπίνη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες.

Η λερκανιδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών των καρδιακών μυοκυττάρων και των λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διαδικασίες των καρδιακών μυοκυττάρων, προκαλώντας:

Διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών
Αυξημένη παροχή οξυγόνου στον καρδιακό ιστό
Μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση
Μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση
Μειωμένο μεταφορτίο

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Μέσω της παραμόρφωσης του διαύλου, της αναστολής των μηχανισμών ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και της παρεμβολής στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η λερκανιδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών των καρδιακών μυοκυττάρων και των λείων μυών των αγγείων. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διαδικασίες των καρδιακών μυοκυττάρων, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον καρδιακό ιστό, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΓΑΓΓΛΙΟΝΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

tablet

science

Scientific Profile

CID

65866

Μοριακός τύπος

C36H41N3O6

Μοριακό βάρος

611.7

IUPAC

5-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

InChIKey

ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΓΑΓΓΛΙΟΝΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΔΑ — Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.