Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA13 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LERCANIDIPINE(Λερκανιδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 8-10 ώρες

10 ώρες ΠΧΠ (SPC) Οδός χορήγησης oral Μορφή tablet Σκευάσματα σε κυκλοφορία 2 Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.1 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του LERCADIP και καλύπτουν 4 από 5 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης

    σε: ενήλικες

    ήπιας έως μέτριας βαρύτητας

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του LERCADIP
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LERCADIP
expand_more
μμ μ μ.Επικαλυ ένο ε λεπτό υ ένιο δισκίο
,, μ, μ μ.Κίτρινα στρογγυλά α φίκυρτα δισκία ε εγκοπή στη ία όψη
μ μ Η εγκοπή χρησι εύει όνο για να διευκολύνει τη θραύση του δισκίου και
μ.την κατάποσή του και όχι για τον διαχωρισ ό σε ίσες δόσεις
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μια φορά την ημέρα τουλάχιστον 15 λεπτά πριν τα γεύματα, κατά προτίμηση το πρωί
Δόση έναρξης:
10 mg από του στόματος μια φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 20 mg ανάλογα με την ανταπόκριση του κάθε ασθενή. Η τιτλοποίηση της δόσης πρέπει να είναι βαθμιαία, διότι μπορεί να χρειαστούν περίπου 2 εβδομάδες για την επίτευξη του μέγιστου αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Ενήλικες
    Δόση10 mg
  • Ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας
    δεν απαιτείται προσαρμογή της ημερήσιας δόσης, πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας, η αύξηση της δόσης σε 20 mg ημερησίως πρέπει να γίνεται με προσοχή
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    δεν συνιστάται
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    δεν συνιστάται
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Κύηση και γαλουχία
  • Γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας εκτός και αν γίνεται χρήση αποτελεσματικής αντισύλληψης
  • Απόφραξη του χώρου εξωθήσεως της αριστερής κοιλίας
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια που δεν αντιμετωπίζεται με θεραπεία
  • Ασταθής στηθάγχη
  • Σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
  • Εντός 1 μηνός μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4
  • Συγχορήγηση με κυκλοσπορίνη
  • Συγχορήγηση με γκρέιπφρουτ και χυμό γκρέιπφρουτ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (χωρίς βηματοδότη)
    Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή
  • Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς (LV)
    πρέπει να δίνεται προσοχή
  • Ισχαιμική καρδιοπάθεια
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια
    απαιτείται προσοχή
  • Προκάρδιο άλγος ή στηθάγχη
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη
    Μπορεί να παρουσιάσουν αυξημένη συχνότητα, διάρκεια ή σοβαρότητα αυτών των επεισοδίων. Μπορεί να παρουσιαστούν μεμονωμένες περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν αρχίζει η θεραπεία. Η αύξηση της δόσης σε 20 mg ημερησίως πρέπει να γίνεται με προσοχή.
  • Αντιυπερτασική δράση
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να ενισχυθεί και συνεπώς πρέπει να εξετασθεί προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min)
    Το LERCADIP δεν συνιστάται για χρήση.
  • Επαγωγείς του CYP3A4
    προσοχή
    Επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη) μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα και ως εκ τούτου η αποτελεσματικότητα μπορεί να είναι μικρότερη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Το οινόπνευμα πρέπει να αποφεύγεται γιατί μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών αντιυπερτασικών φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Λακτόζη
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, γαλακτοζαιμία ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης/γαλακτόζης
    δεν πρέπει να χορηγείται
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    προσοχή
    Πληθυσμόςπαιδιά και εφήβους ηλικίας έως 18 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του LERCADIP δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς του CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη)
    αντένδειξη
    Αύξηση των επιπέδων της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα (με κετοκοναζόλη: 15 φορές αύξηση της AUC και 8 φορές αύξηση της Cmax για το εναντιομερές S-λερκανιδιπίνη)
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Κυκλοσπορίνη
    αντένδειξη
    Αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα τόσο της λερκανιδιπίνης (3 φορές) όσο και της κυκλοσπορίνης (AUC 21%)
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται
  • Γκρέιπφρουτ και χυμός γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Αύξηση της συστηματικής διαθεσιμότητας και της υποτασικής δράσης της λερκανιδιπίνης
    ΣύστασηΔεν πρέπει να λαμβάνεται με γκρέιπφρουτ και χυμό γκρέιπφρουτ
  • Μιδαζολάμη
    παρακολούθηση
    Η απορρόφηση της λερκανιδιπίνης αυξήθηκε (περίπου κατά 40%) και ο ρυθμός της απορρόφησης μειώθηκε (ο tmax επιβραδύνθηκε από 1,75 σε 3 ώρες). Οι συγκεντρώσεις της μιδαζολάμης δεν μεταβλήθηκαν.
  • Υποστρώματα του CYP3A4 (τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, αμιωδαρόνη, κινιδίνη)
    προσοχή
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
  • Επαγωγείς του CYP3A4 (αντιεπιληπτικά π.χ. φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη)
    προσοχή
    Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να μειωθεί
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται συχνότερα από ότι συνήθως
  • Μετοπρολόλη
    προσοχή
    Η βιοδιαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης μειώθηκε κατά 50%. Η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης δεν μεταβλήθηκε.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης της λερκανιδιπίνης
  • Φλουοξετίνη
    παρακολούθηση
    Δεν έδειξε κλινικά σημαντική αλλαγή στη φαρμακοκινητική της λερκανιδιπίνης
  • Σιμετιδίνη (800 mg)
    προσοχή
    Δεν προκαλεί σημαντικές αλλαγές στα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα. Σε υψηλότερες δόσεις μπορεί να αυξηθούν η βιοδιαθεσιμότητα και η υποτασική δράση της λερκανιδιπίνης.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή σε υψηλότερες δόσεις
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    Μέση αύξηση κατά 33% της Cmax της διγοξίνης. Η AUC και η νεφρική κάθαρση δεν επηρεάστηκαν σημαντικά.
    ΣύστασηΟι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με διγοξίνη πρέπει να βρίσκονται σε στενή κλινική παρακολούθηση για σημεία τοξικότητας από τη διγοξίνη
  • Σιμβαστατίνη
    παρακολούθηση
    Η AUC της λερκανιδιπίνης δεν μεταβλήθηκε σημαντικά. Η AUC της σιμβαστατίνης αυξήθηκε κατά 56% και εκείνη του ενεργού μεταβολίτη β-hydroxyacid κατά 28%.
    ΣύστασηΔεν αναμένεται αλληλεπίδραση όταν η λερκανιδιπίνη χορηγηθεί το πρωί και η σιμβαστατίνη το βράδυ
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Δεν μετέβαλε τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης
  • Διουρητικά και αναστολείς του ΜΕΑ
    παρακολούθηση
    Χορηγήθηκε με ασφάλεια
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Μπορεί να ενισχύσει τη δράση των αγγειοδιασταλτικών αντιυπερτασικών φαρμάκων
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Συγκοπή
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • Προκάρδιο άλγος
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Ναυτία
  • Δυσπεψία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Υπερτροφία των ούλων
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Πολυουρία
  • Συχνουρία
Γενικές
  • Περιφερικό οίδημα
  • Εξασθένιση
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Κόπωση
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερτροφία των ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Προκάρδιο άλγος
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χορηγείται
    Τα δεδομένα για τη λερκανιδιπίνη δεν παρέχουν ενδείξεις τερατογόνου δράσης σε αρουραίους και κουνέλια και δεν παρεμποδίστηκε η λειτουργία αναπαραγωγής των αρουραίων. Ωστόσο, επειδή δεν υπάρχει κλινική εμπειρία με τη λερκανιδιπίνη κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας και επειδή άλλες διυδροπυριδίνες βρέθηκαν να έχουν τερατογόνο επίδραση σε ζώα, το LERCADIP δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία εκτός εάν γίνεται χρήση αποτελεσματικής αντισύλληψης.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η λερκανιδιπίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Το LERCADIP αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού (βλ. Αντενδείξεις).
  • Γονιμότητα
    Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα για τη λερκανιδιπίνη. Σε κάποιους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με αναστολείς διαύλων ασβεστίου έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες βιοχημικές μεταβολές στην κεφαλή των σπερματοζωαρίων οι οποίες μπορεί να βλάψουν τη γονιμοποίηση. Σε περιπτώσεις όπου η επαναλαμβανόμενη in vitro γονιμοποίηση είναι ανεπιτυχής και όπου δεν μπορεί να βρεθεί καμία άλλη αιτιολογία, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο οι αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου να είναι η αιτία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή
  • σοβαρή υπόταση
  • ζάλη
  • κόπωση
  • αντανακλαστική ταχυκαρδία
  • καρδιακή ανεπάρκεια
  • ισχαιμία του μυοκαρδίου
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση σοβαρής υπότασης η καρδιαγγειακή υποστήριξη θα μπορούσε να φανεί χρήσιμη. Είναι σημαντικό να παρακολουθείται επί 24 ώρες τουλάχιστον η καρδιαγγειακή κατάσταση των ασθενών που παίρνουν υπερβολική δόση.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να εμφανιστούν ζάλη, εξασθένηση, κόπωση και σπάνια υπνημία.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου:
Λακτόζη μονοϋδρική
Κυτταρίνη μικροκρυσταλλική
Άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο
Ποβιδόνη Κ30
Μαγνήσιο στεατικό
Επικάλυψη λεπτού υμενίου:
Υπρομελλόζη
Τάλκης
Τιτανίου διοξείδιο (Ε171)
Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Σιδήρου οξείδιο (Ε172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με κυρίως δράση στα αγγεία - Παράγωγα διυδροπυριδίνης. Κωδικός ATC: C08CA13.

Μηχανισμός δράσης

Η λερκανιδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής του ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών και αναστέλλει τη διαμεμβρανική είσοδο του ασβεστίου στον καρδιακό και στον λείο μύ. Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της οφείλεται σε μια άμεση επίδραση χάλασης στον αγγειακό λείο μυ μειώνοντας έτσι τη συνολική περιφερική αντίσταση.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Παρά το μικρό χρόνο ημίσειας ζωής στο πλάσμα, η λερκανιδιπίνη εμφανίζει παρατεταμένη αντιυπερτασική δράση λόγω του υψηλού συντελεστή δέσμευσης επί της κυτταρικής μεμβράνης και στερείται αρνητικής ινότροπης δράσης εξαιτίας της υψηλής αγγειακής εκλεκτικότητάς της.

Επειδή η έναρξη της αγγειοδιαστολής που προκαλεί το LERCADIP είναι βαθμιαία, σπάνια παρατηρήθηκε οξεία υπόταση με ανακλαστική ταχυκαρδία σε υπερτασικούς ασθενείς.

Όπως και με τις άλλες ασύμμετρες 1,4 διυδροπυριδίνες, η αντιυπερτασική δράση της λερκανιδιπίνης οφείλεται κυρίως στο (S)-εναντιομερές της.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Επιπρόσθετα των κλινικών μελετών που έγιναν για την επιβεβαίωση των θεραπευτικών ενδείξεων, μια επιπλέον μικρή μη ελεγχόμενη αλλά τυχαιοποιημένη μελέτη σε ασθενείς με σοβαρή υπέρταση (η μέση τιμή και η τυπική απόκλιση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης ήταν 114,5 ± 3,7 mmHg) έδειξε ότι η αρτηριακή πίεση ομαλοποιήθηκε στο 40% των 25 ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε δόση LERCADIP 20 mg μία φορά ημερησίως και στο 56% των 25 ασθενών στους οποίους χορηγήθηκε δόση LERCADIP 10 mg δύο φορές την ημέρα. Σε μία διπλή-τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε ασθενείς με μεμονωμένη συστολική υπέρταση το LERCADIP ήταν αποτελεσματικό στη μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης από μέσες αρχικές τιμές 172,6 ± 5,6 mmHg σε 140,2 ± 8,7 mmHg.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Το LERCADIP απορροφάται πλήρως μετά την από στόματος χορήγηση 10 - 20 mg και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα, 3,30 ng/ml ± 2,09 s.d. (τυπική απόκλιση) και 7,66 ng/ml ± 5,90 s.d. αντίστοιχα, επιτυγχάνονται περίπου 1,5 - 3 ώρες μετά τη χορήγηση της δόσης.

Τα δύο εναντιομερή της λερκανιδιπίνης παρουσιάζουν παρόμοιο φαρμακοκινητικό προφίλ: ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι ο ίδιος, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η AUC είναι, κατά μέσο όρο, 1,2 φορές υψηλότερες για το (S)-εναντιομερές και οι χρόνοι ημίσειας ζωής της αποβολής των δύο εναντιομερών είναι κατ’ ουσίαν ίδιοι. “In vivo” δεν παρατηρήθηκε μετατροπή του ενός εναντιομερούς στο άλλο.

Εξαιτίας του υψηλού μεταβολισμού πρώτης διόδου, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του από στόματος χορηγούμενου LERCADIP σε ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο μαζί με τροφή είναι περίπου 10%, αν και μειώνεται στο 1/3 όταν χορηγείται σε υγιείς εθελοντές σε συνθήκες νηστείας.

Η διαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης μετά την από στόματος χορήγηση αυξάνεται κατά 4 φορές όταν το LERCADIP λαμβάνεται έως και 2 ώρες μετά από ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά. Επομένως, το LERCADIP πρέπει να λαμβάνεται πριν από τα γεύματα.

Κατανομή

Η κατανομή από το πλάσμα στους ιστούς και στα όργανα είναι γρήγορη και εκτεταμένη. Ο βαθμός δέσμευσης της λερκανιδιπίνης από τις πρωτεΐνες του ορού υπερβαίνει το 98%. Επειδή τα επίπεδα των πρωτεϊνών στο πλάσμα είναι μειωμένα στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία, το ελεύθερο κλάσμα του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί.

Βιομετασχηματισμός

Το LERCADIP υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό από το CYP3A4. Το μητρικό φάρμακο δεν ανευρίσκεται στα ούρα ή στα κόπρανα. Μετατρέπεται κυρίως σε αδρανείς μεταβολίτες και περίπου το 50% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα.

“In vitro” πειράματα με ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια έδειξαν ότι η λερκανιδιπίνη παρουσιάζει κάποιο βαθμό αναστολής του CYP3A4 και CYP2D6, σε συγκεντρώσεις 160 και 40 φορές, αντίστοιχα, υψηλότερες από τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται μετά από δόση 20 mg.

Επιπρόσθετα, μελέτες αλληλεπίδρασης στον άνθρωπο έδειξαν ότι η λερκανιδιπίνη δεν μεταβάλλει τα επίπεδα της μιδαζολάμης στο πλάσμα, ενός τυπικού υποστρώματος του CYP3A4, ή της μετοπρολόλης, ενός τυπικού υποστρώματος του CYP2D6. Επομένως, δεν αναμένεται αναστολή του βιομετασχηματισμού των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το CYP3A4 και CYP2D6 εξαιτίας του LERCADIP σε θεραπευτικές δόσεις.

Αποβολή

Ουσιαστικά η αποβολή γίνεται μέσω βιομετασχηματισμού. Ένας μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής έχει υπολογισθεί σε 8-10 ώρες και η θεραπευτική δράση διαρκεί 24 ώρες λόγω της υψηλής της δέσμευσης από τα λιπίδια της μεμβράνης. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μετά από επανειλημμένη χορήγηση.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Τα επίπεδα της λερκανιδιπίνης στο πλάσμα μετά από την από στόματος χορήγηση του LERCADIP δεν είναι ευθέως ανάλογα της δοσολογίας (μη γραμμική κινητική). Μετά τη χορήγηση 10, 20 ή 40 mg, η αναλογία των μέγιστων συγκεντρώσεων που παρατηρήθηκαν στο πλάσμα ήταν 1:3:8, και η αναλογία των περιοχών κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα ως προς το χρόνο ήταν 1:4:18, υποδεικνύοντας βαθμιαίο κορεσμό του μεταβολισμού πρώτης διόδου. Αναλόγως, η διαθεσιμότητα αυξάνεται με την αύξηση της δοσολογίας.

Επιπρόσθετες πληροφορίες για ειδικούς πληθυσμούς

Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ή ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία η φαρμακοκινητική συμπεριφορά της λερκανιδιπίνης φάνηκε να είναι παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε στο γενικό πληθυσμό ασθενών. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση τα επίπεδα του φαρμάκου ήταν υψηλότερα (περίπου 70%). Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της λερκανιδιπίνης πιθανόν να αυξάνεται καθώς το φάρμακο κανονικά υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Με την παραμόρφωση του διαύλου, την αναστολή μηχανισμών ελέγχου αγωγιμότητας ιόντων και/ή τη διακοπή απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η Lercanidipine εμποδίζει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των μεμβρανών μυοκαρδιακών και…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου με κυρίως δράση στα αγγεία - Παράγωγα διυδροπυριδίνης. Κωδικός ATC: C08CA13. ### Μηχανισμός δράσης Η λερκανιδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής του ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Το LERCADIP απορροφάται πλήρως μετά την από στόματος χορήγηση 10 - 20 mg και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα, 3,30 ng/ml ± 2,09 s.d. (τυπική απόκλιση) και 7,66 ng/ml ± 5,90 s.d. αντίστοιχα, επιτυγχάνονται περίπου 1,5 - 3 ώρες μετά τη χορήγηση…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η Lercanidipine είναι αναστολέας διαύλων ασβεστίου της οικογένειας διυδροπυριδίνης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της υπέρτασης, τη διαχείριση της στηθάγχης σταθερής μορφής και του συνδρόμου Raynaud.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Lercanidipine, ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου της διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται είτε μόνος είτε σε συνδυασμό με έναν ACE-inhibitor για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης τύπου Prinzmetal. Η Lercanidipine είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς. Εμποδίζει την είσοδο εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των μεμβρανών μυοκαρδιακών και λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον διαύλο, αναστέλλοντας μηχανισμούς ρύθμισης ιόντων και/ή παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου μειώνει τις διεργασίες σύσπασης των μυοκαρδιακών λείων μυών, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών, αύξηση της οξυγονοπρομήθειας στον ιστό του μυοκαρδίου, μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης, μείωση της αρτηριακής πίεσης και μείωση του afterload.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Με την παραμόρφωση του διαύλου, την αναστολή μηχανισμών ελέγχου αγωγιμότητας ιόντων και/ή τη διακοπή απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η Lercanidipine εμποδίζει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των μεμβρανών μυοκαρδιακών και αγγειο-λείων λείων μυϊκών κυττάρων.Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου εμποδίζει τις διεργασίες συστολής των μυοκαρδιακών λείων μυών, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και περιφερικών αρτηριών, βελτιώνοντας την παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειώνοντας τη συνολική περιφερική αντίσταση, την αρτηριακή πίεση και το afterload.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αρτηριακή Υπέρταση Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (ΑΔΑ — Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου (1η γραμμή)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
65866
Μοριακός τύπος
C36H41N3O6
Μοριακό βάρος
611.7
IUPAC
5-O-[1-[3,3-diphenylpropyl(methyl)amino]-2-methylpropan-2-yl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
ZDXUKAKRHYTAKV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Ταξινόμησης

  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΓΑΓΓΛΙΟΝΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.