Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NITRENDIPINE

Νιτρενδιπίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Κωδικός ATC**: C08CA08 ### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Η **νιτρενδιπίνη**, η δραστική ουσία των δισκίων NITRENDILAT, είναι ένας **αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου** του τύπου 1,4- διυδροπυριδινών που δρα ως αντιυπερτασικό.

Εμπορικά Ονόματα

BAYPRESS

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μετά τα γεύματα, πρωί και βράδυ ή μία φορά την ημέρα (πρωί)
Δόση έναρξης:
10 mg δύο φορές την ημέρα ή 20 mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Σταδιακή αύξηση της ημερήσιας δόσης σε 1 Χ 2 δισκία NITRENDILAT 20 mg (το πολύ 40 mg συνολικά την ημέρα).
  • Ενήλικες (Υπέρταση)
    Δόση10 mg δύο φορές την ημέρα ή 20 mg μία φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση40 mg την ημέρα
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά.
  • Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Δόση5 mg μία φορά την ημέρα
    Να ξεκινούν με την χαμηλότερη δυνατή δόση (5 mg = ½ δισκίο 10 mg) με προσεκτική παρακολούθηση λόγω πιθανώς εντονότερου και παρατεταμένου αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Δεν απαιτείται ιδιαίτερη προσαρμογή της δοσολογίας.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην νιτρενδιπίνη
  • Εγκυμοσύνη
  • Γαλουχία
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με ριφαμπικίνη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας
    Η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με την χαμηλότερη δόση (5 mg νιτρενδιπίνης την ημέρα) και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την διάρκεια της θεραπείας.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης της νιτρενδιπίνης.
  • α - αδρενεργικοί αποκλειστές (π.χ. πραζοσίνη)
    προσοχή
    Ορθοστατικές διαταραχές.
  • Διουρητικά
    παρακολούθηση
    Αυξημένη νατριούρηση.
  • Μυοχαλαρωτικά (π.χ. πανκουρόνιο)
    προσοχή
    Ενίσχυση της διάρκειας και έντασης δράσης των μυοχαλαρωτικών.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα, ενίσχυση αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Ρανιτιδίνη
    προσοχή
    Σε μικρότερο βαθμό, αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα, ενίσχυση αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα υπερδοσολογίας, προσδιορισμός επιπέδων διγοξίνης, ελάττωση δόσης διγοξίνης αν χρειαστεί.
  • Ριφαμπικίνη
    αντένδειξη
    Σημαντική ελάττωση της βιοδιαθεσιμότητας και της αποτελεσματικότητας της νιτρενδιπίνης.
  • Χυμός grapefruit
    προσοχή
    Αύξηση του επιπέδου της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και αυξημένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Το αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει τουλάχιστον 3 ημέρες.
  • Φαινυτοϊνη, φαινοβαρβιτόνη, καρβαμαζεπίνη
    προσοχή
    Κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΕάν αυξηθεί η δόση νιτρενδιπίνης κατά τη συγχορήγηση, να μειωθεί όταν διακοπεί η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά.
  • Dantrolene
    αντένδειξη
    Δυνητικώς επικίνδυνος συνδυασμός (αναφέρθηκε κοιλιακή μαρμαρυγή σε ζώα).
  • Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη
    παρακολούθηση
    Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση αρτηριακής πίεσης, μείωση δόσης νιτρενδιπίνης αν χρειαστεί.
  • Νεφαζοδόνη
    παρακολούθηση
    Δυνητική αύξηση των συγκεντρώσεων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    παρακολούθηση
    Αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και αύξηση στην αποτελεσματικότητα.
  • Ερυθρομυκίνη, τρολεανδρομικίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη (μακρολίδια)
    παρακολούθηση
    Δυνητική αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
  • Amprenavir, ritonavir, indinavir, saquinavir (αναστολείς πρωτεάσης)
    παρακολούθηση
    Δυνητική αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
  • Quinupristin / Dalfopristin
    παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση αρτηριακής πίεσης, μείωση δόσης νιτρενδιπίνης αν χρειαστεί.
  • Enalapril
    καμία
    Δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της νιτρενδιπίνης.
  • Midazolam
    καμία
    Δεν εμφάνισε κανένα δυνητικό για αμοιβαία αλληλεπίδραση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Ίλιγγος
  • Παραισθησία
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
Αγγειακές
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπόταση
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Στηθάγχη
Γενικές
  • Πόνος στο στήθος
  • Ασθένεια
  • Οίδημα σφυρών
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακός πόνος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Έμετος
  • Υπερπλασία ούλων
Εργαστηριακές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές όρασης
  • Θολή όραση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Συχνουρία
  • Πολυουρία
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυττάρωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ασθένεια
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οίδημα σφυρών
    Γενικές
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυττάρωση
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπλασία ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Μελέτες σε ζώα, στις οποίες χρησιμοποιήθηκε καθαρά τοξική για την μητέρα δόση νιτρενδιπίνης, έφεραν στο φως ενδείξεις διαμαρτίας στη διάπλαση.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Στους αρουραίους η νιτρενδιπίνη διαπερνά το μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις της στο γάλα αντανακλούν την πορεία στα επίπεδα του πλάσματος. Εντούτοις δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών αποτελεσμάτων της νιτρενδιπίνης στα νεογνά.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Κωδικός ATC: C08CA08

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Η νιτρενδιπίνη, η δραστική ουσία των δισκίων NITRENDILAT, είναι ένας αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου του τύπου 1,4- διυδροπυριδινών που δρα ως αντιυπερτασικό.

Μηχανισμός δράσης

Ως αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου, η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την διαμεμβρανική είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυϊκών ινών των αγγείων. Αυτό επιφέρει τα κάτωθι αποτελέσματα:

  • Προστασία από αυξημένη εισροή ασβεστίου στα κύτταρα
  • Αναστολή της μυογενητικής συστολής των εξαρτώμενων από ασβέστιο λείων μυϊκών ινών των αγγείων.
  • Ελάττωση της περιφερειακής αντιστάσεως
  • Μείωση της παθολογικά αυξημένης αρτηριακής πίεσης
  • Μία ήπια νατριουρητική επίδραση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων NITRENDILAT, η δραστική ουσία νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι περίπου 88%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1έως 3 ώρες μετά την χορήγηση, με μέσο όρο μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα 4,7 μg/l (νιτρενδιπίνη δισκία 10 mg) και 6,1-19 μg/l (νιτρενδιπίνη δισκία 20 mg) αντίστοιχα. Εξ αιτίας του σημαντικού φαινομένου πρώτης διόδου, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης είναι 20 - 30%.

Κατανομή

Η νιτρενδιπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) σε ποσοστό 96 -98%. Κατά συνέπεια το φάρμακο δεν κατανέμεται με διαπίδυση. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 5 -9 l / kg βάρους σώματος, οπότε η αιμοδιήθηση ή η πλασμαφαίρεση δεν είναι αποτελεσματικές.

Μεταβολισμός / Απομάκρυνση

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η νιτρενδιπίνη υπόκειται σε έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως με οξειδωτική διαδικασία στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες είναι φαρμακοδυναμικά αδρανείς. Λιγότερο από το 0,1% δόσης χορηγούμενης από το στόμα απεκκρίνεται ως αναλλοίωτη νιτρενδιπίνη στα ούρα. Η νιτρενδιπίνη σε μορφή μεταβολιτών, απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου 77% δόσεως από το στόμα). Η ποσότητα που δεν απεκκρίνεται μέσω των νεφρών αποβάλλεται μέσω των χοληφόρων στα κόπρανα. Η τελική ημιπερίοδος ζωής της νιτρενδιπίνης είναι για τα δισκία 10 -22 ώρες. Μετά την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης, δεν έχει αναφερθεί καμία συσσώρευση ούτε για την δραστική ουσία ούτε για τους μεταβολίτες. Η νιτρενδιπίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω μεταβολικής διαδικασίας στο ήπαρ, και ως εκ τούτου θα πρέπει να αναμένονται αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα σε ασθενείς με χρόνιες παθήσεις του ήπατος. Εντούτοις, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Μηχανισμός δράσης
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την εισροή του εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Κωδικός ATC: C08CA08 ### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Η νιτρενδιπίνη, η δραστική ουσία των δισκίων NITRENDILAT, είναι ένας αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου του τύπου 1,4- διυδροπυριδινών που δρα ως αντιυπερτασικό….

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων NITRENDILAT, η δραστική ουσία νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι περίπου 88%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1έως 3 ώρες…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου με έντονη αγγειοδιασταλτική δράση. Είναι ένας αποτελεσματικός αντιυπερτασικός παράγοντας και διαφέρει από άλλους αναστολείς διαύλων ασβεστίου στο ότι δεν μειώνει τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης και είναι ήπια νατριουρητικός, αντί να κατακρατεί νάτριο. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας υπέρτασης
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νιτρενδιπίνη, ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου της διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχονας και της στηθάγχονας τύπου Prinzmetal. Η νιτρενδιπίνη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες. Η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυτταρικού ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των κυττάρων του μυοκαρδιακού και αγγειακού λείου μυός, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διαδικασίες των κυττάρων του μυοκαρδιακού λείου μυός, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο τελικό φορτίο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την εισροή του εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των κυττάρων του μυοκαρδιακού και αγγειακού λείου μυός. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διαδικασίες των κυττάρων του μυοκαρδιακού λείου μυός, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο τελικό φορτίο.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Πρωτεϊνική Σύνδεση: > 99%
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

> 99%
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4507
Μοριακός τύπος
C18H20N2O6
Μοριακό βάρος
360.4
IUPAC
5-O-ethyl 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
PVHUJELLJLJGLN-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.