NITRENDIPINE
Νιτρενδιπίνη
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-NITRENDILAT
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Το δισκίο καταπίνεται κατά κανόνα ολόκληρο, με λίγο υγρό μετά τα γεύματα.
- Χορήγηση: Το δισκίο καταπίνεται κατά κανόνα ολόκληρο, με λίγο υγρό (όχι μαζί με χυμό grapefruit) μετά τα γεύματα.
- Δόση έναρξης: 5 mg
- Τιτλοποίηση: Αν χρειάζονται υψηλότερες δόσεις, είναι δυνατή η σταδιακή αύξηση της ημερήσιας δόσης σε 1 Χ 2 δισκία NITRENDILAT 20 mg, (το πολύ σε 40mg συνολικά την ημέρα).
-
υπέρτασηΔόση10 mg δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ)ή 20 mg μία φορά την ημέρα (πρωί).
-
υπέρτασηΔόση20 mg μία φορά την ημέρα (πρωί)ή 10 mg δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ).
-
ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργίαΔόση5 mg νιτρενδιπίνης (½ δισκίο νιτρενδιπίνης 10 mg) / ημέραΧαμηλότερη δυνατή δόση με προσεκτική παρακολούθηση της κλινικής ανταπόκρισης.
-
ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαΔεν απαιτείται ιδιαίτερη προσαρμογή της δοσολογίας.
block
SPC-NITRENDILAT
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην νιτρενδιπίνη
-
Κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.
-
Η ριφαμπικίνη επιταχύνει τον μεταβολισμό της νιτρενδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής και επομένως πιθανόν να μην επιτυγχάνονται ικανοποιητικά επίπεδα νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
warning
SPC-NITRENDILAT
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Διαταραχή ηπατικής λειτουργίαςΆγνωστοΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίαςΗ θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με την χαμηλότερη δόση (5 mg νιτρενδιπίνης την ημέρα) και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την διάρκεια της θεραπείας.
-
ΛακτόζηΆγνωστοΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζηςδεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-NITRENDILAT
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακαπαρακολούθησηΗ αντιυπερτασική δράση της νιτρενδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί
-
α - αδρενεργικοί αποκλειστές (π.χ. πραζοσίνη)παρακολούθησηΟρθοστατικές διαταραχές
-
ΔιουρητικάπαρακολούθησηΑυξημένη νατριούρηση
-
Μυοχαλαρωτικά (π.χ. πανκουρόνιο)παρακολούθησηΗ διάρκεια και η ένταση δράσης μπορεί να ενισχυθεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος
-
Αύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμαΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα υπερδοσολογίας από διγοξίνη, εάν είναι απαραίτητο με προσδιορισμό των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα, ελάττωση της δόσης της γλυκοσίδης, όσο χρειάζεται.
-
προσοχήΣημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση της αποτελεσματικότητας
-
Χυμός grapefruitπροσοχήΑύξηση του επιπέδου της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και αυξημένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα (μπορεί να διαρκέσει τουλάχιστον 3 ημέρες μετά την τελευταία λήψη)
-
Κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότηταΣύστασηΕάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
-
φαινοβαρβιτόνηΚλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότηταΣύστασηΕάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
-
Κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και μείωση στην αποτελεσματικότηταΣύστασηΕάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
-
αντένδειξηΔυνητικά επικίνδυνος συνδυασμός (σε ζώα έχει προκληθεί κοιλιακή μαρμαρυγή μετά από έγχυση Dantrolene)
-
Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστείΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
-
Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστείΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
-
Σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστείΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
-
παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και αύξηση στην αποτελεσματικότητα, δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
τρολεανδρομικίνηπαρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση δεν μπορεί να αποκλειστεί
-
Quinupristin / DalfopristinΑυξημένα επίπεδα της νιτρενδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
-
no interactionΔεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της νιτρενδιπίνης
-
no interactionΔεν εμφάνισε κανένα δυνητικό για αμοιβαία αλληλεπίδραση
sick
SPC-NITRENDILAT
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αίσθημα παλμών
- Αγγειοδιαστολή
- Πόνος στο στήθος
- Υπόταση
- Ταχυκαρδία
- Στηθάγχη
- Πονοκέφαλος
- Ζάλη
- Νευρικότητα
- Τρόμος
- Ίλιγγος
- Παραισθησία
- Ναυτία
- Κοιλιακός πόνος
- Δυσκοιλιότητα
- Διάρροια
- Δυσπεψία
- Έμετος
- Μεμονωμένες αυξήσεις ηπατικών ενζύμων
- Υπερπλασία ούλων
- Ασθένεια
- Οίδημα των σφυρών
- Μυαλγία
- Δύσπνοια
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- κνίδωση
- Γυναικομαστία
- Διαταραχές της όρασης
- Θολή όραση
- Συχνουρία
- Πολυουρία
- Λευκοπενία
- ακοκκιοκυττάρωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνές (≥ 10%)ΠονοκέφαλοςΝευρικό σύστημα
-
Συχνές (≥1% & <10%)ΑσθένειαΟργανισμός σαν σύνολο
-
Συχνές (≥1% & <10%)Αίσθημα παλμώνΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Συχνές (≥1% & <10%)ΑγγειοδιαστολήΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Συχνές (≥1% & <10%)ΝαυτίαΠεπτικό σύστημα
-
Συχνές (≥1% & <10%)Οίδημα των σφυρώνΜεταβολισμός & διατροφικές Ανωμαλίες
-
Συχνές (≥1% & <10%)ΖάληΝευρικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)Πόνος στο στήθοςΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΥπότασηΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΤαχυκαρδίαΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)Κοιλιακός πόνοςΠεπτικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΔυσκοιλιότηταΠεπτικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΔιάρροιαΠεπτικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΔυσπεψίαΠεπτικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΈμετοςΠεπτικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΜυαλγίαΜυοσκελετικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΝευρικότηταΝευρικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΤρόμοςΝευρικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΊλιγγοςΝευρικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΔύσπνοιαΑναπνευστικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΚνησμόςΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΕξάνθημαΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)Διαταραχές της όρασηςΕιδικά αισθητήρια
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)Θολή όρασηΕιδικά αισθητήρια
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΣτηθάγχηΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΠαραισθησίαΝευρικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΣυχνουρίαΟυρογεννητικό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)ΠολυουρίαΟυρογεννητικό σύστημα
-
Σπάνιες (≥0.01% & <0.1%)Μεμονωμένες αυξήσεις ηπατικών ενζύμωνΠεπτικό σύστημα
-
Πολύ σπάνιες (≤0,01%)Υπερπλασία ούλωνΠεπτικό σύστημα
-
Πολύ σπάνιες (≤0,01%)ΓυναικομαστίαΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί
-
Πολύ σπάνιες (≤0,01%)ΛευκοπενίαΑίμα και Λεμφικό Σύστημα
-
Πολύ σπάνιες (≤0,01%)ακοκκιοκυττάρωσηΑίμα και Λεμφικό Σύστημα
-
Πολύ συχνές (≥ 10%)ΑγγειοδιαστολήΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Πολύ συχνές (≥ 10%)ΠονοκέφαλοςΝευρικό σύστημα
-
Συχνές (≥1% & <10%)ΤαχυκαρδίαΚαρδιαγγειακό σύστημα
-
Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%)κνίδωσηΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί
pregnant_woman
SPC-NITRENDILAT
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΜελέτες σε ζώα, στις οποίες χρησιμοποιήθηκε καθαρά τοξική για την μητέρα δόση νιτρενδιπίνης, έφεραν στο φως ενδείξεις διαμαρτίας στη διάπλαση.
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΣτους αρουραίους η νιτρενδιπίνη διαπερνά το μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις της στο γάλα αντανακλούν την πορεία στα επίπεδα του πλάσματος. Εντούτοις δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών αποτελεσμάτων της νιτρενδιπίνης στα νεογνά.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-NITRENDILAT
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-NITRENDILAT
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων NITRENDILAT, η δραστική ουσία νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι περίπου 88%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1έως 3 ώρες μετά την…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Δοσολογία
Η θεραπεία πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με την βαρύτητα της νόσου σε κάθε περίπτωση ξεχωριστά. Αν δεν έχει ορίσει άλλως ο γιατρός, εφαρμόζονται οι ακόλουθες δοσολογικές κατευθυντήριες γραμμές: ●Στην υπέρταση, ένα δισκίο NITRENDILAT 10 mg δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ) ή ●Ένα δισκίο NITRENDILAT 20 mg μία φορά την ημέρα (πρωί). Αν χρειάζονται υψηλότερες δόσεις, είναι δυνατή η σταδιακή αύξηση της ημερήσιας δόσης σε 1 Χ 2 δισκία NITRENDILAT 20 mg, (το πολύ σε 40mg συνολικά την ημέρα).
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία
Η νιτρενδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Επομένως συνιστάται, οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία να ξεκινούν την θεραπεία με την χαμηλότερη δυνατή δόση (5 mg νιτρενδιπίνης = ½ δισκίο νιτρενδιπίνης 10 mg / ημέρα), με προσεκτική παρακολούθηση της κλινικής ανταπόκρισης μιας και το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα του φαρμάκου μπορεί να είναι πιο έντονο και παρατεταμένο.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν απαιτείται ιδιαίτερη προσαρμογή της δοσολογίας.
ΧΟΡΗΓΗΣΗ:
Το δισκίο καταπίνεται κατά κανόνα ολόκληρο, με λίγο υγρό (όχι μαζί με χυμό grapefruit) μετά τα γεύματα. Ο θεράπων ιατρός θα καθορίσει την διάρκεια της θεραπείας. Η ευαίσθητη στο φως δραστική ουσία των δισκίων προστατεύεται από φύλλο αλουμινίου. Για αυτό το λόγο τα δισκία θα πρέπει να αφαιρούνται από την συσκευασία τους αμέσως πριν από την χρήση.
block
Αντενδείξεις
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Αντενδείξεις
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
Το NITRENDILAT δεν πρέπει να χορηγείται:
- Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην νιτρενδιπίνη
- Κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Από την πείρα που έχουμε με τον ανταγωνιστή ασβεστίου νιφεδιπίνη, θα πρέπει να αναμένεται, ότι η ριφαμπικίνη επιταχύνει τον μεταβολισμό της νιτρενδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής και επομένως πιθανόν να μην επιτυγχάνονται ικανοποιητικά επίπεδα νιτρενδιπίνης στο πλάσμα.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Προειδοποιήσεις
ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ
Σε ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας, η επίδραση της νιτρενδιπίνης μπορεί να αυξηθεί και να παραταθεί. Σ΄ αυτές τις περιπτώσεις, η θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει με την χαμηλότερη δόση (5 mg νιτρενδιπίνης την ημέρα) και ο ασθενής να παρακολουθείται προσεκτικά κατά την διάρκεια της θεραπείας. Τα δισκία 10 mg περιέχουν λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα ανεκτικότητας στη γαλακτόζη, με ανεπάρκεια Lapp λακτάσης ή με σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η νιτρενδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4, το οποίο βρίσκεται τόσο στον εντερικό βλεννογόνο όσο και στο ήπαρ. Φάρμακα που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορούν να μεταβάλλουν την πρώτη δίοδο ή την κάθαρση της νιτρενδιπίνης.
Αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
Η αντιυπερτασική δράση της νιτρενδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί με αναστολείς των β - υποδοχέων και / ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.
α - αδρενεργικοί αποκλειστές
Σε ταυτόχρονη αγωγή με α- αδρενεργικούς αποκλειστές όπως η πραζοσίνη, έχουν παρατηρηθεί ορθοστατικές διαταραχές.
Διουρητικά
Ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικών μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη νατριούρηση.
Μυοχαλαρωτικά
Η διάρκεια και η ένταση δράσης των μυοχαλαρωτικών όπως το πανκουρόνιο μπορεί να ενισχυθεί υπό την θεραπεία με νιτρενδιπίνη.
Σιμετιδίνη - ρανιτιδίνη
Η Σιμετιδίνη και σε μικρότερο βαθμό η ρανιτιδίνη, μπορούν να οδηγήσουν σε αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και έτσι να ενισχύσουν το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.
Διγοξίνη
Η ταυτόχρονη χορήγηση νιτρενδιπίνης και διγοξίνης, μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα. Για τον λόγο αυτό οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα υπερδοσολογίας από διγοξίνη, εάν είναι απαραίτητο με προσδιορισμό των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα ελάττωση της δόσης της γλυκοσίδης, όσο χρειάζεται.
Ριφαμπικίνη
Η Ριφαμπικίνη επάγει ισχυρά το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 Μετά την συγχορήγηση με ριφαμπικίνη, η βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης όπως και άλλων διϋδροπυριδινικών ανταγωνιστών ασβεστίου, ελαττώνεται σημαντικά και αυτό έχει σαν συνέπεια τη μείωση της αποτελεσματικότητας της νιτρενδιπίνης.
Χυμός grapefruit
Ο χυμός grapefruit αναστέλλει τον οξειδωτικό μεταβολισμό της νιτρενδιπίνης, έτσι ώστε η ταυτόχρονη λήψη χυμού grapefruit οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και επομένως σε αυξημένο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα. Με βάσει την εμπειρία με τον ανταγωνιστή ασβεστίου, νιφεδιπίνη, μετά από τακτική χρήση χυμού grapefruit, αυτό το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει τουλάχιστον 3 ημέρες μετά την τελευταία λήψη του χυμού grapefruit.
ΘΕΩΡΗΤΙΚΩΣ ΔΥΝΗΤΙΚΕΣ ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ
Φαινυτοϊνη, φαινοβαρβιτόνη, καρβαμαζεπίνη
Δεν έχει διεξαχθεί επίσημη μελέτη αλληλεπίδρασης που να ερευνά τη δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και σε αντισπασμωδικά. Παρόλα αυτά η φαινιτοϊνη, η φαινοβαρβιτόνη και η καρβαμαζεπίνη είναι γνωστοί ως δυνητικοί επαγωγείς του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επιπρόσθετα ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των αντισπασμωδικών και των φαρμάκων που σχετίζονται στενά δομικά με την νιτρενδιπίνη, εμφανώς ελάττωσαν την βιοδιαθεσιμότητά τους. Επομένως, μπορεί να αναμένεται μία κλινικά σχετιζόμενη μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης και συνεπώς μία μείωση στην αποτελεσματικότητα. Εάν η δόση της νιτρενδιπίνης αυξηθεί κατά την συγχορήγηση με τη φαινιτοϊνη, τη φαινοβαρβιτόνη και τη καρβαμαζεπίνη, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης όταν η θεραπεία με τα αντισπασμωδικά διακοπεί.
Dantrolene
Ο συνδυασμός αποκλειστών διαύλων ασβεστίου και Dantrolene είναι δυνητικά επικίνδυνος. Έχει περιγραφεί σε ζώα ότι μετά από έγχυση Dantrolene έχει προκληθεί κοιλιακή μαρμαρυγή.
Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη.
Δεν έχει διεξαχθεί επίσημη μελέτη αλληλεπίδρασης που να ερευνά το δυνητικό αλληλεπίδρασης ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και την Κετοκοναζόλη, την ιτρακοναζόλη και την φλουκοναζόλη. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το κυτόχρωμα Ρ450 3Α4, και ποικίλες αλληλεπιδράσεις έχουν αναφερθεί για άλλους διϋδροπυριδινικούς ανταγωνιστές ασβεστίου, Επομένως όταν χορηγούνται από του στόματος μαζί με την νιτρενδιπίνη, μια σημαντική αύξηση στη συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης, λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου, δεν μπορεί να αποκλειστεί. Κατά την συγχορήγηση, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης.
Νεφαζοδόνη
Δεν έχει διεξαχθεί επίσημη μελέτη αλληλεπίδρασης για να διερευνηθεί η δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και την Νεφαζοδόνη. Αυτό το αντικαταθλιπτικό φάρμακο, έχει αναφερθεί και είναι ένα ισχυρός αναστολέας του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως, δεν μπορεί να αποκλειστεί το δυνητικό μιας αύξησης των συγκεντρώσεων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγηση με Νεφαζοδόνη.
Βαλπροϊκό οξύ
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες αλληλεπίδρασης για να διερευνηθεί η δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και το Βαλπροϊκό οξύ. Μιας και το βαλπροϊκό οξύ έχει δείξει ότι αυξάνει τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα, του δομικά παρόμοιου αποκλειστή των διαύλων ασβεστίου, νιμοδιπίνη, λόγω ενζυμικής αναστολής, μια αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα και επομένως μια αύξηση στην αποτελεσματικότητα, δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Ερυθρομυκίνη, τρολεανδρομικίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και τα παραπάνω μακρολίδια. Η Ερυθρομυκίνη, τρολεανδρομικίνη, κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τον δια μέσω κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 μεταβολισμό άλλων φαρμάκων. Επομένως, το δυνητικό για μια αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγησή της με τα παραπάνω μακρολίδια (αντιβιοτικά) δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Amprenavir, ritonavir, indinavir, saquinavir
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες για να διερευνηθεί η δυνητική αλληλεπίδραση ανάμεσα στη νιτρενδιπίνη και στους αναστολείς πρωτεάσης. Φάρμακα αυτής της κατηγορίας έχουν αναφερθεί να είναι ισχυροί αναστολείς του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως, το δυνητικό για μια αύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα κατά την συγχορήγησή της με αυτούς τους αναστολείς πρωτεάσης, δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Quinupristin / Dalfopristin
Με βάσει την εμπειρία με τον ανταγωνιστή ασβεστίου, νιφεδιπίνη, η συγχορήγηση Quinupristin / Dalfopristin μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα. Κατά την συγχορήγηση αυτών των φαρμάκων, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της νιτρενδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΠΟΥ ΑΠΟΔΕΙΧΘΗΚΕ ΟΤΙ ΔΕΝ ΥΠΑΡΧΟΥΝ
Enalapril
Ταυτόχρονη χορήγηση νιτρενδιπίνης και Enalapril δεν επηρεάζει την φαρμακοκινητική της νιτρενδιπίνης.
Midazolam
Ταυτόχρονη χορήγηση νιτρενδιπίνης και Midazolam δεν εμφάνισε κανένα δυνητικό για αμοιβαία αλληλεπίδραση.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σε ελεγχόμενες με placebo κλινικές μελέτες, αναφέρθηκαν οι παρακάτω ανεπιθύμητες ενέργειες κατηγοριοποιημένες ανά συχνότητα και οργανικό σύστημα. (status 12.05.1997).
| Συχνότητα | Ανεπιθύμητη Ενέργεια | NITRENDIPINE (n=802) | Placebo (n=545) |
|---|---|---|---|
| Πολύ συχνές (≥ 10%) | Νευρικό σύστημα: Πονοκέφαλος | 11.0 | 7.5 |
| Συχνές (≥1% & <10%) | Οργανισμός σαν σύνολο: Ασθένεια | 3.4 | 0.9 |
| Καρδιαγγειακό σύστημα: Αίσθημα παλμών | 1.6 | 0.2 | |
| Αγγειοδιαστολή | 3.7 | ||
| Πεπτικό σύστημα: Ναυτία | 1.1 | 0.4 | |
| Μεταβολισμός & διατροφικές Ανωμαλίες: Οίδημα των σφυρών | 5.0 | 1.5 | |
| Νευρικό σύστημα: Ζάλη | 3.2 | 2.6 | |
| Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%) | Καρδιαγγειακό σύστημα: Πόνος στο στήθος | 0.4 | 0.4 |
| Υπόταση | 0.4 | ||
| Ταχυκαρδία | 0.7 | ||
| Πεπτικό σύστημα: Κοιλιακός πόνος | 0.6 | 0.2 | |
| Δυσκοιλιότητα | 0.2 | ||
| Διάρροια | 0.6 | ||
| Δυσπεψία | 0.5 | ||
| Έμετος | 0.5 | ||
| Μυοσκελετικό σύστημα: Μυαλγία | 0.4 | 0 | |
| Νευρικό σύστημα: Νευρικότητα | 0.7 | 0 | |
| Τρόμος | 0.1 | ||
| Ίλιγγος | 0.9 | ||
| Αναπνευστικό σύστημα: Δύσπνοια | 0.4 | 0.4 | |
| Δέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί: Κνησμός | 0.2 | 0 | |
| Εξάνθημα | 0.5 | ||
| Ειδικά αισθητήρια: Διαταραχές της όρασης | 0.5 | 0 | |
| Θολή όραση | 0,1 |
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με βάση όλες τις κλινικές μελέτες με την νιτρενδιπίνη κατηγοριοποιημένες ανά συχνότητα και οργανικό σύστημα (n=6720 ασθενείς, status 12.04.1997).
| Συχνότητα | Ανεπιθύμητη Ενέργεια |
|---|---|
| Πολύ συχνές (≥ 10%) | Καρδιαγγειακό σύστημα: ΑγγειοδιαστολήΝευρικό σύστημα: Πονοκέφαλος |
| Συχνές (≥1% & <10%) | Οργανισμός σαν σύνολο: ΑσθένειαΚαρδιαγγειακό σύστημα: Αίσθημα παλμών, ταχυκαρδίαΠεπτικό σύστημα: ΝαυτίαΜεταβολισμός & διατροφικές Ανωμαλίες: Οίδημα των σφυρώνΝευρικό σύστημα: Ζάλη |
| Όχι Συχνές (≥0.1% & <1%) | Καρδιαγγειακό σύστημα: Στηθάγχη, Πόνος στο στήθος, ΥπότασηΠεπτικό σύστημα: Κοιλιακός πόνος, Δυσκοιλιότητα, Διάρροια, Δυσπεψία, ΈμετοςΜυοσκελετικό σύστημα: ΜυαλγίαΝευρικό σύστημα: Νευρικότητα, Παραισθησία, Τρόμος, ΊλιγγοςΑναπνευστικό σύστημα: ΔύσπνοιαΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί: Κνησμός, Εξάνθημα, κνίδωσηΕιδικά αισθητήρια: Διαταραχές της όρασης, Θολή όρασηΟυρογεννητικό σύστημα: Συχνουρία, Πολυουρία |
| Σπάνιες (≥0.01% & <0.1%) | Πεπτικό σύστημα: Μεμονωμένες αυξήσεις ηπατικών ενζύμων |
Επιπρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες με βάση απροσδόκητες αναφορές ανεπιθύμητων ενεργειών με την νιτρενδιπίνη κατηγοριοποιημένες ανά συχνότητα και οργανικό σύστημα υπολογισμένες με βάση την έκθεση των ασθενών (n=462 αναφορές, status 15.04.1997).
| Συχνότητα | Ανεπιθύμητη Ενέργεια |
|---|---|
| Πολύ σπάνιες (≤0,01%) | Πεπτικό σύστημα: Υπερπλασία ούλωνΔέρμα και δερματικοί Σχηματισμοί: ΓυναικομαστίαΑίμα και Λεμφικό Σύστημα: Λευκοπενία, ακοκκιοκυττάρωση |
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Κύηση / γαλουχία
4.6.1. ΚΥΗΣΗ
Η νιτρενδιπίνη αντενδείκνυται κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα, στις οποίες χρησιμοποιήθηκε καθαρά τοξική για την μητέρα δόση νιτρενδιπίνης, έφεραν στο φως ενδείξεις διαμαρτίας στη διάπλαση.
4.6.2. ΘΗΛΑΣΜΟΣ
Το NITRENDILAT αντενδείκνυται κατά την διάρκεια της γαλουχίας. Στους αρουραίους η νιτρενδιπίνη διαπερνά το μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις της στο γάλα αντανακλούν την πορεία στα επίπεδα του πλάσματος. Εντούτοις δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών αποτελεσμάτων της νιτρενδιπίνης στα νεογνά.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Κωδικός ATC: C08CA08
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Η νιτρενδιπίνη, η δραστική ουσία των δισκίων NITRENDILAT είναι ένας αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου του τύπου 1,4- διυδροπυριδινών που δρα ως αντιυπερτασικό.
Μηχανισμός δράσης
Ως αποκλειστής των διαύλων ασβεστίου, η νιτρενδιπίνη αναστέλλει την διαμεμβρανική είσοδο ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυϊκών ινών των αγγείων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Αυτό επιφέρει τα κάτωθι αποτελέσματα:
- Προστασία από αυξημένη εισροή ασβεστίου στα κύτταρα
- Αναστολή της μυογενητικής συστολής των εξαρτώμενων από ασβέστιο λείων μυϊκών ινών των αγγείων.
- Ελάττωση της περιφερειακής αντιστάσεως
- Μείωση της παθολογικά αυξημένης αρτηριακής πίεσης
- Μία ήπια νατριουρητική επίδραση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-NITRENDILAT
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ
Μετά την από του στόματος χορήγηση δισκίων NITRENDILAT, η δραστική ουσία νιτρενδιπίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι περίπου 88%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 1έως 3 ώρες μετά την χορήγηση, με μέσο όρο μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα 4,7 μg/l (νιτρενδιπίνη δισκία 10 mg) και 6,1-19 μg/l (νιτρενδιπίνη δισκία 20 mg) αντίστοιχα. Εξ αιτίας του σημαντικού φαινομένου πρώτης διόδου, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης είναι 20 - 30%.
ΚΑΤΑΝΟΜΗ
Η νιτρενδιπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λευκωματίνη) σε ποσοστό 96 -98%. Κατά συνέπεια το φάρμακο δεν κατανέμεται με διαπίδυση. Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι περίπου 5 -9 l / kg βάρους σώματος, οπότε η αιμοδιήθηση ή η πλασμαφαίρεση δεν είναι αποτελεσματικές.
ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ / ΑΠΟΜΑΚΡΥΝΣΗ
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η νιτρενδιπίνη υπόκειται σε έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου και μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως με οξειδωτική διαδικασία στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες είναι φαρμακοδυναμικά αδρανείς. Λιγότερο από το 0,1% δόσης χορηγούμενης από το στόμα απεκκρίνεται ως αναλλοίωτη νιτρενδιπίνη στα ούρα. Η νιτρενδιπίνη σε μορφή μεταβολιτών, απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (περίπου 77% δόσεως από το στόμα). Η ποσότητα που δεν απεκκρίνεται μέσω των νεφρών αποβάλλεται μέσω των χοληφόρων στα κόπρανα.
Η τελική ημιπερίοδος ζωής της νιτρενδιπίνης είναι για τα δισκία 10 -22 ώρες. Μετά την επίτευξη σταθεροποιημένης κατάστασης, δεν έχει αναφερθεί καμία συσσώρευση ούτε για την δραστική ουσία ούτε για τους μεταβολίτες.
Η νιτρενδιπίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω μεταβολικής διαδικασίας στο ήπαρ, και ως εκ τούτου θα πρέπει να αναμένονται αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα σε ασθενείς με χρόνιες παθήσεις του ήπατος. Εντούτοις, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
ΕΟΦ · 2.6.2
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
expand_more
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.
Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ποικίλοι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης και ανταγωνιστών ασβεστίου που είναι παράγωγα της διυδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη και η ισραδιπίνη. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια.
Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυικών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με την νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται σαν φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες) καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.
Η ισραδιπίνη και η λασιδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης. Έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης.
Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Η συσκευασία μακράς δράσης του φαρμάκου αυτού χρησιμοποιείται επίσης για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές είτε αντενδείκνυνται είτε είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με την βεραπαμίλη. Η από κοινού χρήση του φαρμάκου με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών, νιτρωδών, ασπιρίνης και ηπαρίνης.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή φαρμάκου αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Νιτρενδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδινών, χρησιμοποιείται μόνη της ή με αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθά ગર્ભ και της στηθά ગર્ભ του τύπου Prinzmetal. Η Νιτρενδιπίνη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες. Η Νιτρενδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης των ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διεργασίες των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης των ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η Νιτρενδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διεργασίες των κυτταρικών μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διαστολή των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
99%
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, Α-ΑΝΑΜΟΡΦΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.