ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03DA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPLERENONE

Επλερενόνη

Εμπορικά Ονόματα

AMLODIPINE ELEVEON EPLERENONE-SYNTHON INOSAMIN INSPRA LICEPLER VANER

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Επικουρική θεραπεία επί ασθενών με σταθεροποιημένη δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και καρδιακή ανεπάρκεια, μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου (έναρξη 3-4 ημέρες μετά το συμβάν).

medication

SPC-INSPRA

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Καρδιακή ανεπάρκεια

Δόση12,5 mg άπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση50 mg άπαξ ημερησίως

Τιτλοποιείται προσεκτικά, εάν είναι απαραίτητο, αυξάνοντας τη δόση σε 25 mg μία φορά την ημέρα, στη συνέχεια σε 50 mg μία φορά την ημέρα.
Υπέρταση

Δόση12,5 mg άπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση50 mg άπαξ ημερησίως

Η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε 25 mg την ημέρα, μετά από 2 εβδομάδες, και στη συνέχεια σε 50 mg την ημέρα, μετά από 4 εβδομάδες, εάν απαιτείται.
Νεφρική δυσλειτουργία (CrCl > 40 mL/min)

Δόση25 mg EOD*

EOD: κάθε δεύτερη μέρα. Δοσολογία: 25 mg EOD* → 25 mg OD → 50 mg OD → 12,5 mg OD → 25 mg OD
Νεφρική δυσλειτουργία (CrCl 12-40 mL/min)

Δόση25 mg OD

Δοσολογία: 25 mg OD → 25 mg EOD* → 25 mg EOD* → 12,5 mg OD
Νεφρική δυσλειτουργία (CrCl ≤ 12 mL/min)

Δόση12,5 mg EOD*

EOD: κάθε δεύτερη μέρα.
Ηπατική δυσλειτουργία

Η δόση πρέπει να μειώνεται.
Ηλικιωμένοι

Δόση12,5 mg μία φορά την ημέρα

Η δοσολογία είναι η ίδια με τους νεότερους ενήλικες, αλλά η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται με 12,5 mg μία φορά την ημέρα.
Μεταμόσχευση καρδιάς

Δόση12,5 mg μία φορά την ημέρα

Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά, αυξάνοντας τη δόση σε 25 mg μία φορά την ημέρα, στη συνέχεια σε 50 mg μία φορά την ημέρα, ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης, την καρδιακή λειτουργία και την ανοχή.

block

SPC-INSPRA

Αντενδείξεις

expand_more

Σοβαρή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh C).
Ασθενείς με συγγενή στενότητα του πύλου ή αχαλασία.
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min).
Συγχορήγηση με αναστολείς ACE ή ARBs σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
Ασθενείς με υπερευαισθησία στην πενικιλλίνη.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε διαδικασία καρδιακής χειρουργικής επέμβασης, όπου η χρήση ιωδιούχων σκιαγραφικών είναι απαραίτητη.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών.
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C).
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min).
Ασθενείς που λαμβάνουν αλληλεπιδρώντα φάρμακα που είναι ισχυροί αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4, ή φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα της απικαγανταμάσης.
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C).
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min).
Ασθενείς που πάσχουν από μυασθένεια gravis.

warning

SPC-INSPRA

Προειδοποιήσεις

expand_more

Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min) ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
Ηπατική δυσλειτουργία

Πληθυσμόςιδίως σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C)

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Καρδιακή ανεπάρκεια

Πληθυσμόςειδικά σε ασθενείς με NYHA Class IV

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Υπερευαισθησία

Αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Κύηση και γαλουχία

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την κύηση και τη γαλουχία.
Παιδιά και έφηβοι

Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα, ειδικά εκείνα που επηρεάζουν τη λειτουργία των νεφρών ή του ήπατος, ή εκείνα που αλληλεπιδρούν με το CYP3A4.
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςChild-Pugh C

Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

ΠληθυσμόςCrCl < 30 mL/min

Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Μυασθένεια gravis

Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από μυασθένεια gravis.
Προσοχή σε ασθενείς με στενότητα πύλου ή αχαλασία

Να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με αυτές τις καταστάσεις.
Προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοχειρουργική επέμβαση

Αποφεύγετε τη χορήγηση σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοχειρουργική επέμβαση.
Διαταραχές της χοληστερόλης

Αιμοκάθαρση: Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ηπατική νόσος

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική νόσο.
Νεφρική νόσος

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο.
Περιορισμένη κλινική εμπειρία

Πληθυσμόςασθενείς με L1I και IZI

Η κλινική εμπειρία σε ασθενείς με L1I και IZI είναι περιορισμένη. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.

swap_horiz

SPC-INSPRA

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Αλληλεπιδράσεις o  2      3      3  S@8"…

sick

SPC-INSPRA

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες O  8   )EPHESUS   L   E     T1q’ I    u  O3  y4;`W V YaY  XY  hXWj  bedX Ydc…

pregnant_woman

SPC-INSPRA

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί την έναρξη της θεραπείας και τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των κινδύνων για το έμβρυο.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του πριμακίνης στην κύηση.
Γαλουχία
Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η σύσταση για θηλασμό μόνο μετά την ολοκλήρωση της αγωγής με την πριμακίνη.

Η πριμακίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε ελάχιστες ποσότητες. Μια μελέτη έδειξε ότι τα επίπεδα στο γάλα ήταν λιγότερο από 1% των αντίστοιχων στο πλάσμα. Ωστόσο, η χρήση της πριμακίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν έχει μελετηθεί εκτενώς και, ως εκ τούτου, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος, ειδικά σε βρέφη με ανεπάρκεια G6PD.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της πριμακίνης στη γονιμότητα.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-INSPRA

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμικές o ATC C!DA, L 6      ’    8     33" 8     …

biotech

SPC-INSPRA

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητικές I+ 6    *        0P=   ’.mg_3 "3A…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η επλερενόνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ωστόσο, δεν έχουν αναγνωριστεί δραστικοί μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα. Ο μεταβολισμός της επλερενόνης μεσολαβείται κυρίως μέσω του CYP3A4. Δεν έχουν αναγνωριστεί δραστικοί μεταβολίτες στο…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Οδός απέκκρισης: —

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-INSPRA

expand_more

Δοσολογία

Χορήγηση:

Για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας:
- Αρχική δόση: 12,5 mg άπαξ ημερησίως.
- Μέγιστη δόση: 50 mg άπαξ ημερησίως.
Για τη θεραπεία της υπέρτασης:
- Αρχική δόση: 12,5 mg άπαξ ημερησίως.
- Συνήθης δόση: 25 mg άπαξ ημερησίως.
- Μέγιστη δόση: 50 mg άπαξ ημερησίως.

Αλλαγή δοσολογίας:

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά, εάν είναι απαραίτητο, αυξάνοντας τη δόση σε 25 mg μία φορά την ημέρα, στη συνέχεια σε 50 mg μία φορά την ημέρα.
Σε ασθενείς με υπέρταση, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σε 25 mg την ημέρα, μετά από 2 εβδομάδες, και στη συνέχεια σε 50 mg την ημέρα, μετά από 4 εβδομάδες, εάν απαιτείται.

Δοσολογία σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:

Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται με βάση την κάθαρση κρεατινίνης (CrCl).
CrCl > 40 mL/min: 25 mg EOD* → 25 mg OD
25 mg OD → 50 mg OD
12,5 mg OD → 25 mg OD
CrCl 12-40 mL/min
25 mg OD → 25 mg EOD*
25 mg EOD* → 12,5 mg OD
≤ 12 mL/min: 12,5 mg EOD*

*EOD: κάθε δεύτερη μέρα.

Δοσολογία σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία:

Η δόση πρέπει να μειώνεται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Χρήση σε ηλικιωμένους:

Η δοσολογία είναι η ίδια με τους νεότερους ενήλικες, αλλά η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται με 12,5 mg μία φορά την ημέρα.

Χρήση σε παιδιά:

Δεν συνιστάται σε παιδιά.

Χρήση σε ασθενείς μετά από μεταμόσχευση καρδιάς:

Η έναρξη της θεραπείας πρέπει να γίνεται με 12,5 mg μία φορά την ημέρα.
Η δόση πρέπει να τιτλοποιείται προσεκτικά, αυξάνοντας τη δόση σε 25 mg μία φορά την ημέρα, στη συνέχεια σε 50 mg μία φορά την ημέρα, ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης, την καρδιακή λειτουργία και την ανοχή.

Συστάσεις όσον αφορά την παρακολούθηση:

Παρακολούθηση των επιπέδων καλίου ορού (mmol/L)

Κάλιο ορού (mmol/L)	Δράση	Ρύθμιση δοσολογίας
M > 5.0	25 mg EOD*	→ 25 mg OD
> 5.0 N > 5.5	25 mg OD	→ 25 mg EOD*
> 5.5	Διακοπή	→ 12,5 mg OD
2.5 N < 3.0	12,5 mg EODQ	→ 25 mg OD
< 2.5	Διακοπή	→ 12,5 mg OD

*EOD: κάθε δεύτερη μέρα.

Σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά που παίζουν ρόλο στην εξισορρόπηση του καλίου, πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου.

Διακοπή θεραπείας:

Η θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και γαλουχίας:

Δεν συνιστάται.

Οδήγηση και χειρισμός μηχανημάτων:

Προσοχή.

Υπερδοσολογία:

Συμπτώματα: υπόταση, βραδυκαρδία, κολπική μαρμαρυγή, καρδιακή ανεπάρκεια, ζάλη.
Αντίδοτο: Υποστηρικτική θεραπεία.
Διαλυτότητα: Όχι.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:

Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς CYP1A2.
Ιντρακόναζόλη, ιτρακοναζόλη.

Φαρμακοδυναμικές:

Μηχανισμός δράσης: Αναστολέας της ρασασέγης.

Φαρμακοκινητικές:

Βιοδιαθεσιμότητα: 7.7%
Πρωτεϊνική πρόσδεση: 45%
Μεταβολισμός: CYP1A2
Απέκκριση: Νεφρά/Ήπαρ

block

Αντενδείξεις

SPC-INSPRA

expand_more

ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ

Σοβαρή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh C).
Ασθενείς με συγγενή στενότητα του πύλου ή αχαλασία.
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min).
Συγχορήγηση με αναστολείς ACE ή ARBs σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
Ασθενείς με υπερευαισθησία στην πενικιλλίνη.
Ασθενείς που υποβάλλονται σε διαδικασία καρδιακής χειρουργικής επέμβασης, όπου η χρήση ιωδιούχων σκιαγραφικών είναι απαραίτητη.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία.
Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών.
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C).
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αλληλεπιδρώντα φάρμακα που είναι ισχυροί αναστολείς ή επαγωγείς του CYP3A4, ή φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα της απικαγανταμάσης.
Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C).
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min).
Σε ασθενείς που πάσχουν από μυασθένεια gravis.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-INSPRA

expand_more

ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΚΑΙ ΑΤΟΜΙΚΟΙ ΠΕΡΙΟΡΙΣΜΟΙ ΧΡΗΣΗΣ

Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min) ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
Ηπατική δυσλειτουργία: Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ιδίως σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C).
Καρδιακή ανεπάρκεια: Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά σε ασθενείς με NYHA Class IV.
Υπερευαισθησία: Αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
Κύηση και γαλουχία: Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την κύηση και τη γαλουχία.
Παιδιά και έφηβοι: Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Αλληλεπιδράσεις: Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα, ειδικά εκείνα που επηρεάζουν τη λειτουργία των νεφρών ή του ήπατος, ή εκείνα που αλληλεπιδρούν με το CYP3A4.
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child-Pugh C), το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CrCl < 30 mL/min), το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Μυασθένεια gravis: Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από μυασθένεια gravis.
Προσοχή σε ασθενείς με στενότητα πύλου ή αχαλασία: Να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με αυτές τις καταστάσεις.
Προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοχειρουργική επέμβαση: Αποφεύγετε τη χορήγηση σε ασθενείς που υποβάλλονται σε καρδιοχειρουργική επέμβαση.

Διαταραχές της χοληστερόλης:

Αιμοκάθαρση: Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Ηπατική νόσος: Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική νόσο.
Νεφρική νόσος: Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική νόσο.

Περιορισμένη κλινική εμπειρία:

Η κλινική εμπειρία σε ασθενείς με L1I και IZI είναι περιορισμένη. Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-INSPRA

expand_more

Αλληλεπιδράσεις

o 

2      3      3  S@8" * 3  3)*+,!-A       3         8        3       3 IL1I"IZI _          @       L1I K’ IZIO’ 8        8 +’  

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-INSPRA

expand_more

Ανεπιθύμητες ενέργειες

O  8   )EPHESUS   L   E     T1q' I    u  O3  y4;W V YaY  XY  hXWj  bedX Ydc GacXdeWXzedXaYeYjmgVnXneWmdgjiXYG eVd<eXWgV 57 EMPHASIS7HF{-

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-INSPRA

expand_more

Κύηση και γαλουχία

Στην κύηση:

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση του πριμακίνης στην κύηση. Η πριμακίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί την έναρξη της θεραπείας και τα πιθανά οφέλη υπερτερούν των κινδύνων για το έμβρυο.

Στη γαλουχία:

Η πριμακίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε ελάχιστες ποσότητες. Μια μελέτη έδειξε ότι τα επίπεδα στο γάλα ήταν λιγότερο από 1% των αντίστοιχων στο πλάσμα. Ωστόσο, η χρήση της πριμακίνης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν έχει μελετηθεί εκτενώς και, ως εκ τούτου, δεν μπορεί να αποκλειστεί η πιθανότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος, ειδικά σε βρέφη με ανεπάρκεια G6PD. Εάν η χρήση της πριμακίνης κρίνεται απαραίτητη, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η σύσταση για θηλασμό μόνο μετά την ολοκλήρωση της αγωγής με την πριμακίνη.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της πριμακίνης στη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-INSPRA

expand_more

Φαρμακοδυναμικές

o ATC C!DA, L 6      ’    8     33" 8        3     3"            6 (8" ’      ’  77 )RAAS-“8’ +’ o @‘               8”     ’’’+ 68@             +8         8       

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-INSPRA

expand_more

Φαρμακοκινητικές

I+ 6            0P=   ’.mg_3 "3A 3)C max -“+ 8)AUC-.mg.mg         8   . mg H 3 6+(+‘ ’ 6x’8= .7@s_+ ’ )„#- L6 8 t _CYP!A,2              3 I’ S        =        ”     8  +    8        L    +@ ’               +"!= 0#=8_(’ !36+ ".LK3 1 6"o8o’ 6+’    . mg +   ’     )R  0  3-

ΕΟΦ · 2.2.4

Ανταγωνιστές της αλδοστερόνης

expand_more

Περιγραφή

Περιλαμβάνεται η σπειρονολακτόνη που έχει ασθενή διουρητική δράση. Δρα ανταγωνιστικώς προς την αλδοστερόνη και προκαλεί κατακράτηση καλίου. Ενισχύει τη δράση των θειαζιδικών και των διουρητικών της αγκύλης. Προτιμάται σε οιδήματα ή ασκίτη κιρρωτικών ασθενών και ενίοτε σε οιδήματα καρδιακής ανεπάρκειας, που είναι ανθεκτικά σε άλλα διουρητικά. Έχει αναφερθεί καρκινογένεση ήπατος και ενδοκρινών αδένων σε πειραματόζωα.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Υπερκαλιαιμία, ασθενείς που λαμβάνουν άλλα προστατευτικά της απώλειας καλίου φάρμακα ή ισχυρούς αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 (ιτρακοναζόλη κ.λ.π.), μέτρια έως σοβαρή νεφρική ή σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Ανεπιθύμητες

Υπερκαλιαιμία, υπόταση, ναυτία, διάρροια, ίλιγγοι, έκπτωση νεφρικής λειτουργίας, σπανιότερα αϋπνία, εξασθένηση, αφυδάτωση, κεφαλαλγία, έμετοι, αρτηριακές θρομβώσεις, κολπική μαρμαρυγή, ηωσινοφιλία, δυσλιπιδαιμία, υπονατριαιμία.

Αλληλεπιδράσεις

Με άλλα προστατευτικά της απώλειας καλίου αυξάνει ο κίν- δυνος υπερκαλιαιμίας, καθώς και με αΜΕΑ και ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης. Η κυκλοσπορίνη, το τακρόλιμους και τα ΜΣΑΦ αυξάνουν τον κίνδυνο νεφροτοξικότητας, οι α1-αποκλειστές και τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά αυξάνουν τον κίνδυνο υπότασης, ενώ τα κορτικοειδή μειώνουν την αντιυπερτασική δράση.

Προειδοποιήσεις

Παρακολούθηση της στάθμης του καλίου (να μην αρχίζει θεραπεία αν το κάλιο είναι >5.0 mmol/L). Σε νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια. Παρακολούθηση της στάθμης του λιθίου αν απαιτείται η χορήγησή του. Σε ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη ή σε δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Δοσολογία

Έναρξη με 25mg ημερησίως και αύξηση, εάν απαιτείται, σε 50 mg ημερησίως μετά από 4 εβδομάδες. Δεν χορηγείται σε παιδιά

Σκευάσματα

INSPRA/Pfizer: f.c.tab 25mg x 20, 50mg x 20

DrugBank

Description

expand_more

Η επλερενόνη, ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα αλδοστερόνης παρόμοιος με τη σπιρονολακτόνη, έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί παρατεταμένες αυξήσεις στη ρενίνη πλάσματος και την αλδοστερόνη ορού, συμβατές με την αναστολή της αρνητικής ρυθμιστικής ανάδρασης της αλδοστερόνης στην έκκριση ρενίνης. Η προκύπτουσα αυξημένη δραστικότητα ρενίνης πλάσματος και τα κυκλοφορούντα επίπεδα αλδοστερόνης δεν υπερνικούν τις επιδράσεις της επλερενόνης. Η επλερενόνη δεσμεύεται επιλεκτικά στους ανασυνδυασμένους ανθρώπινους υποδοχείς αλατοκορτικοειδών σε σχέση με τη δέσμευσή της στους ανασυνδυασμένους ανθρώπινους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών, προγεστερόνης και ανδρογόνων.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη βελτίωση της επιβίωσης σε σταθερούς ασθενείς με συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας (κλάσμα εξώθησης <40%) και κλινική ένδειξη συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η επλερενόνη δεσμεύεται στον υποδοχέα αλατοκορτικοειδών και έτσι αναστέλλει τη δέσμευση της αλδοστερόνης (συστατικό του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, ή RAAS). Η σύνθεση αλδοστερόνης, η οποία συμβαίνει κυρίως στα επινεφρίδια, ρυθμίζεται από πολλαπλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της αγγειοτενσίνης II και μη-RAAS μεσολαβητών όπως η αδρενοκορτικοτρόπος ορμόνη (ACTH) και το κάλιο. Η αλδοστερόνη δεσμεύεται στους υποδοχείς αλατοκορτικοειδών τόσο σε επιθηλιακούς (π.χ., νεφρός) όσο και σε μη-επιθηλιακούς (π.χ., καρδιά, αιμοφόρα αγγεία και εγκέφαλος) ιστούς και αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω της επαγωγής επαναρρόφησης νατρίου και πιθανώς άλλων μηχανισμών.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επλερενόνης είναι άγνωστη.

DrugBank

Half life

expand_more

4-6 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

50%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: —

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

43 έως 90 L

DrugBank

Clearance

expand_more

Φαινομενική κάθαρση πλάσματος = 10 L/ώρα

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τα πιθανότερα συμπτώματα υπερδοσολογίας σε ανθρώπους θα αναμένονταν να είναι υπόταση ή υπερκαλιαιμία. Ωστόσο, δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ανθρώπινης υπερδοσολογίας με επλερενόνη.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η επλερενόνη, ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων αλδοστερόνης παρόμοιος με τη σπιρονολακτόνη, έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί παρατεταμένες αυξήσεις στην πλάσμα ρενίνη και τον ορό αλδοστερόνης, συμβατές με την αναστολή της αρνητικής ρυθμιστικής ανάδρασης της αλδοστερόνης στην έκκριση ρενίνης. Η επακόλουθη αυξημένη δραστικότητα ρενίνης στο πλάσμα και τα επίπεδα κυκλοφορούντων αλδοστερόνης δεν υπερνικούν τις επιδράσεις της επλερενόνης. Η επλερενόνη δεσμεύεται εκλεκτικά στους ανασυνδυασμένους ανθρώπινους υποδοχείς μινεραλοκορτικοειδών σε σχέση με τη δέσμευσή της στους ανασυνδυασμένους ανθρώπινους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών, προγεστερόνης και ανδρογόνων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η επλερενόνη δεσμεύεται στον υποδοχέα μινεραλοκορτικοειδών και έτσι εμποδίζει τη δέσμευση της αλδοστερόνης (συστατικό του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, ή RAAS). Η σύνθεση της αλδοστερόνης, η οποία συμβαίνει κυρίως στα επινεφρίδια, ρυθμίζεται από πολλαπλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της αγγειοτενσίνης ΙΙ και μη-RAAS μεσολαβητών όπως η αδρενοκορτικοτρόπος ορμόνη (ACTH) και το κάλιο. Η αλδοστερόνη δεσμεύεται σε υποδοχείς μινεραλοκορτικοειδών τόσο σε επιθηλιακούς (π.χ., νεφρός) όσο και σε μη-επιθηλιακούς (π.χ., καρδιά, αιμοφόρα αγγεία, εγκέφαλος) ιστούς και αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω της επαγωγής της επαναρρόφησης νατρίου και πιθανώς άλλων μηχανισμών.

Η επλερενόνη έχει σχετική εκλεκτικότητα στη δέσμευση στους ανασυνδυασμένους ανθρώπινους υποδοχείς μινεραλοκορτικοειδών σε σύγκριση με τη δέσμευσή της στους ανασυνδυασμένους ανθρώπινους υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών, προγεστερόνης και ανδρογόνων.

Η επλερενόνη έχει αποδειχθεί ότι προκαλεί παρατεταμένες αυξήσεις στην πλάσμα ρενίνη και τον ορό αλδοστερόνης, συμβατές με την αναστολή της αρνητικής ρυθμιστικής ανάδρασης της αλδοστερόνης στην έκκριση ρενίνης. Η επακόλουθη αυξημένη δραστικότητα ρενίνης στο πλάσμα και τα επίπεδα κυκλοφορίας της αλδοστερόνης δεν υπερνικούν την επίδραση της επλερενόνης στην αρτηριακή πίεση.

Η επλερενόνη δεσμεύεται στον υποδοχέα μινεραλοκορτικοειδών και εμποδίζει τη δέσμευση της αλδοστερόνης, ενός συστατικού του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS). Η σύνθεση της αλδοστερόνης, η οποία συμβαίνει κυρίως στα επινεφρίδια, ρυθμίζεται από πολλαπλούς παράγοντες, συμπεριλαμβανομένης της αγγειοτενσίνης II και μη-RAAS μεσολαβητών όπως η αδρενοκορτικοτρόπος ορμόνη (ACTH) και το κάλιο. Η αλδοστερόνη δεσμεύεται σε υποδοχείς μινεραλοκορτικοειδών τόσο σε επιθηλιακούς (π.χ., νεφρός) όσο και σε μη-επιθηλιακούς (π.χ., καρδιά, αιμοφόρα αγγεία, εγκέφαλος) ιστούς και αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω της επαγωγής της επαναρρόφησης νατρίου και πιθανώς άλλων μηχανισμών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επλερενόνης είναι άγνωστη.

43 έως 90 L

Φαινομενική κάθαρση πλάσματος = 10 L/ώρα

Φαινομενική κάθαρση πλάσματος: περίπου 10 L/ώρα. Λιγότερο από 5% ανακτάται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα και τα κόπρανα. Νεφρική απέκκριση: 67%. Κυστική απέκκριση: 32%.

Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα της επλερενόνης επιτυγχάνονται περίπου 1,5 ώρα μετά τη χορήγηση από το στόμα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επλερενόνης είναι άγνωστη. Τόσο οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) όσο και η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι ανάλογες της δόσης για δόσεις 25 έως 100 mg και λιγότερο από ανάλογες για δόσεις άνω των 100 mg. Η δέσμευση της επλερενόνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 50% και δεσμεύεται κυρίως σε άλφα 1-όξινα γλυκοπρωτεΐνες. Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση κυμάνθηκε από 43 έως 90 L. Η επλερενόνη δεν δεσμεύεται προτιμησιακά στα ερυθρά αιμοσφαίρια.

Η επλερενόνη κατανέμεται στο γάλα σε αρουραίους…

… Προκλινικά δεδομένα δείχνουν ότι η επλερενόνη ή/και οι μεταβολίτες της είναι παρόντες στο γάλα αρουραίων (αναλογία AUC [γάλα:πλάσμα] 0,85:1) που λαμβάνεται μετά από μία από του στόματος δόση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και στο γάλα επιτεύχθηκαν από 0,5 έως 1 ώρα μετά τη χορήγηση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

50%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η επλερενόνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4, ωστόσο, δεν έχουν αναγνωριστεί δραστικοί μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα.

Ο μεταβολισμός της επλερενόνης μεσολαβείται κυρίως μέσω του CYP3A4. Δεν έχουν αναγνωριστεί δραστικοί μεταβολίτες στο ανθρώπινο πλάσμα.

Η επλερενόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 6beta-υδροξυεπλερενόνη και την 21-υδροξυεπλερενόνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

4-6 ώρες

Απέκκριση: 4 έως 6 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ, Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΡΡΕΠΤΙΚΑ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Φάρμακα που δεσμεύονται και εμποδίζουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΜΙΝΕΡΑΛΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΩΝ από ΜΙΝΕΡΑΛΟΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ όπως η ΑΛΔΟΣΤΕΡΟΝΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

6995V82D0B

EPLERENONE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Αλδοστερόνης

Η επλερενόνη είναι Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης. Ο μηχανισμός δράσης της επλερενόνης είναι ως Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης.

EPLERENONE

Ανταγωνιστής Αλδοστερόνης [EPC]; Ανταγωνιστές Αλδοστερόνης [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4-6 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

443872

Μοριακός τύπος

C24H30O6

Μοριακό βάρος

414.5

IUPAC

methyl (1R,2S,9R,10R,11S,14R,15S,17R)-2,15-dimethyl-5,5'-dioxospiro[18-oxapentacyclo[8.8.0.01,17.02,7.011,15]octadec-6-ene-14,2'-oxolane]-9-carboxylate

InChIKey

JUKPWJGBANNWMW-VWBFHTRKSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HFrEF-Foundation C03DA04

HFrEF — Τέσσερις βασικές κατηγορίες (4 pillars)

ΚΕ ≤ 40% — όλοι οι ασθενείς. Ταυτόχρονη έναρξη και τιτλοποίηση

Δοσολογία: 25 mg ×1 → στόχος 50 mg ×1 · Δια βίου