NEBIVOLOL + THIAZIDES(νεμπιβολολ ανδ τχιαζιδεσ)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: Νεμπιβολόλη: περίπου 10 ώρες (ταχείς μεταβολιστές), 3-5 φορές μεγαλύτεροι (αργοί μεταβολιστές). Υδροξυμεταβολίτες νεμπιβολόλης: περίπου 24 ώρες (ταχείς μεταβολιστές), περίπου διπλάσιας διάρκειας (αργοί μεταβολιστές). Υδροχλωροθειαζίδη: μεταξύ 5,6 και 14,8 ωρών.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
-
Θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης
σε: ασθενείς στους οποίους η αρτηριακή πίεση ελέγχεται επαρκώς με ταυτόχρονη χορήγηση νεμπιβολόλης 5 mg και υδροχλωροθειαζίδης 12,5 mg
Ο συνδυασμός σταθερής δόσης Hypoloc-plus 5 mg/12,5 mg, ενδείκνυται
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: την ίδια ώρα της ημέρας, με γεύματα
- Δόση έναρξης: ένα δισκίο (5 mg/12,5 mg) την ημέρα
-
ΕνήλικεςΔόσηένα δισκίο (5 mg/12,5 mg) την ημέραΗ αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται επαρκώς με ταυτόχρονη χορήγηση νεμπιβολόλης 5 mg και υδροχλωροθειαζίδης 12,5 mg.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΗ χορήγηση Nebivolol And Thiazides-Nebivolol And Thiazides αντενδείκνυται λόγω περιορισμένων στοιχείων και διαταραγμένης ηπατικής λειτουργίας.
-
ΗλικιωμένοιΣε ασθενείς άνω των 75 ετών, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή και στενή παρακολούθηση λόγω περιορισμένης εμπειρίας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών λόγω έλλειψης δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Υπερευαισθησία σε άλλα παράγωγα των σουλφοναμιδών (εφόσον η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα φαρμακευτικό προϊόν, παράγωγο των σουλφοναμιδών).
-
Ηπατική ανεπάρκεια ή διαταραγμένη ηπατική λειτουργία
-
Ανουρία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 30ml/min).
-
Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιογενής καταπληξία ή επεισόδια απορύθμισης της καρδιακής ανεπάρκειας που χρειάζονται ενδοφλέβια θεραπεία με ινοτρόπα.
-
Σύνδρομο του νοσούντος φλεβοκόμβου (sick sinus syndrome), συμπεριλαμβανομένου και του φλεβοκολπικού αποκλεισμού
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου και τρίτου βαθμού (χωρίς βηματοδότη).
-
Βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός <60 παλμούς ανά λεπτό πριν από την έναρξη της θεραπείας)
-
Υπόταση (συστολική αρτηριακή πίεση <90 mm Hg).
-
Σοβαρές διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας.
-
Ιστορικό βρογχόσπασμου και βρογχικού άσθματος.
-
Μη αντιμετωπισθέν φαιοχρωμοκυττωμα
-
Μεταβολική οξέωση
-
Δυσίατη υποκαλιαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπονατριαιμία και συμπτωματική υπερουριχαιμία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΑναισθησίαΗ συνέχιση του β-αποκλεισμού μειώνει τον κίνδυνο των αρρυθμιών κατά την εισαγωγή και τη διασωλήνωση. Εάν ο β-αποκλεισμός διακοπεί κατά την προετοιμασία για χειρουργείο, ο β-αδρενεργικός ανταγωνιστής θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 24 ώρες πριν. Προσοχή απαιτείται με ορισμένα αναισθητικά που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου. Ο ασθενής μπορεί να προστατευθεί από βαγοτονικές αντιδράσεις με ενδοφλέβια χορήγηση ατροπίνης.
-
Καρδιαγγειακό (Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια)Πληθυσμόςασθενείς με μη αντιμετωπιζόμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκειαΓενικά, οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται [...] εκτός εάν η κατάστασή τους έχει σταθεροποιηθεί.
-
Καρδιαγγειακό (Ισχαιμική καρδιακή νόσος)Πληθυσμόςασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσοΗ θεραπεία με β-αδρενεργικούς ανταγωνιστές θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, π.χ. σε διάστημα 1-2 εβδομάδων. Εάν χρειάζεται, θα πρέπει ταυτόχρονα να ξεκινάει θεραπεία υποκατάστασης, για να προληφθούν οι παροξυσμοί της στηθάγχης.
-
Καρδιαγγειακό (Βραδυκαρδία)Εάν ο σφυγμός πέσει κάτω από 50-55 παλμούς ανά λεπτό στην ηρεμία και/ή ο ασθενής αισθανθεί συμπτώματα που υποθέτουν βραδυκαρδία, η δόση θα πρέπει να μειώνεται.
-
Καρδιαγγειακό (Διαταραχές περιφερικής κυκλοφορίας)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας (νόσος ή σύνδρομο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα)Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, καθώς μπορεί να συμβεί έξαρση αυτών των διαταραχών.
-
Καρδιαγγειακό (Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με πρώτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμόΟι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, λόγω του αρνητικού αποτελέσματος των β-αποκλειστών κατά το χρόνο διεξαγωγής.
-
Καρδιαγγειακό (Στηθάγχη Prinzmetal)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη PrinzmetalΟι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια των επεισοδίων στηθάγχης. Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
-
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων (νεμπιβολόλη)Ο συνδυασμός της νεμπιβολόλης με ανταγωνιστές των διαύλων ασβεστίου τύπου διλτιαζέμης και βεραπαμίλης με αντιαρρυθμικά Τάξης Ι και με κεντρικώς δρώντα αντιυπερτασικά, γενικά δεν συνιστάται. (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
-
Μεταβολισμός/Ενδοκρινολογικά (Διαβητικοί ασθενείς)προσοχήΠληθυσμόςδιαβητικούς ασθενείςΤο nebivolol δεν επηρεάζει τα επίπεδα γλυκόζης. Παρ’ όλα αυτά θα πρέπει να δίνεται προσοχή [...] καθώς η νεμπιβολόλη μπορεί να συγκαλύψει ορισμένα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών).
-
Μεταβολισμός/Ενδοκρινολογικά (Υπερθυρεοειδισμός)Πληθυσμόςασθενείς με υπερθυρεοειδισμόΟι β-αδρενεργικοί αποκλειστές μπορεί να συγκαλύψουν συμπτώματα ταχυκαρδίας. Η απότομη διακοπή μπορεί να εντείνει τα συμπτώματα.
-
Αναπνευστικό (Χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές διαταραχές)προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές διαταραχέςΟι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, καθώς μπορεί να επιδεινωθεί η στένωση των αεραγωγών.
-
Άλλα (Ψωρίαση)ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ψωρίασηςΠρέπει να παίρνουν β-αδρενεργικούς ανταγωνιστές μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση.
-
Άλλα (Αλλεργικές αντιδράσεις)Οι β-αδρενεργικοί ανταγωνιστές μπορεί να αυξήσουν την ευαισθησία σε αλλεργιογόνα και τη σοβαρότητα των αναφυλακτικών αντιδράσεων.
-
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίαςΠλήρης όφελος από τα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να αποκομισθεί μόνο εάν η λειτουργία των νεφρών δεν έχει μεταβληθεί. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο, οι θειαζίδες μπορεί να αυξήσουν την αζωθαιμία. Αθροιστικές δράσεις μπορεί να παρουσιάσει αυτό το δραστικό συστατικό σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας. Εάν η προοδευτική διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας γίνει εμφανής, όπως ενδείκνυται από την αύξηση του μη-πρωτεϊνικού αζώτου, είναι απαραίτητη η προσεκτική επαναξιολόγηση της θεραπείας, με εκτίμηση της πιθανότητας διακοπής της διουρητικής θεραπείας.
-
Μεταβολικές και ενδοκρινολογικές δράσεις (Ανοχή στη γλυκόζη)Η θειαζιδική θεραπεία μπορεί να διαταράξει την ανοχή στη γλυκόζη. Μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δοσολογίας της ινσουλίνης ή των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Ο λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης μπορεί να εκδηλωθεί κατά τη διάρκεια θειαζιδικής θεραπείας.
-
Μεταβολικές και ενδοκρινολογικές δράσεις (Λιπίδια)Αύξηση της χοληστερόλης και των επιπέδων των τριγλυκεριδίων έχει συσχετισθεί με τη θειαζιδική διουρητική θεραπεία.
-
Μεταβολικές και ενδοκρινολογικές δράσεις (Υπερουριχαιμία / Ουρική αρθρίτιδα)Πληθυσμόςορισμένους ασθενείςΗ θειαζιδική θεραπεία μπορεί να επιδεινώσει την υπερουριχαιμία και/ή την ουρική αρθρίτιδα.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Γενικά)Οι θειαζίδες, συμπεριλαμβανομένης και της υδροχλωροθειαζίδης, μπορεί να προκαλέσουν διαταραχή των υγρών και των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία και υποχλωραιμική αλκάλωση). Προειδοποιητικά σημεία της διαταραχής των υγρών ή των ηλεκτρολυτών είναι: ξηροστομία, δίψα, αδυναμία, λήθαργος, υπνηλία, ανησυχία, μυϊκοί πόνοι ή κράμπες, μυϊκή κόπωση, υπόταση, ολιγουρία, ταχυκαρδία, και γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία ή έμετος.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Υποκαλιαιμία)Πληθυσμόςασθενείς με κίρρωση του ήπατος, σε ασθενείς που παρουσιάζουν έντονη διούρηση, σε ασθενείς που λαμβάνουν ανεπαρκείς ποσότητες ηλεκτρολυτών από το στόμα και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με κορτικοστεροειδή ή ACTH (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Ασθενείς με σύνδρομο long QT, είτε εκ γενετής ή ιατρογενούςΟ κίνδυνος υποκαλιαιμίας είναι μεγαλύτερος. Βρίσκονται σε υψηλό κίνδυνο σε περίπτωση υποκαλιαιμίας. Η υποκαλιαιμία αυξάνει την καρδιοτοξικότητα των γλυκοσίδων δακτυλίτιδας και τον κίνδυνο της καρδιακής αρρυθμίας.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Υπονατριαιμία)Πληθυσμόςοιδηματώδεις ασθενείς σε ζεστό περιβάλλονΥπονατριαιμία εκ διαλύσεως μπορεί να συμβεί.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Ανισορροπία χλωρίου)Η ανεπάρκεια χλωρίου είναι γενικά ήπια και συνήθως δεν χρειάζεται θεραπεία.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Ασβέστιο / Υπερπαραθυρεοειδισμός)Οι θειαζίδες μπορεί να μειώσουν την αποβολή ασβεστίου και μπορεί να προκαλέσουν μία διαλείπουσα και ήπια αύξηση του ασβεστίου του ορού, με απουσία γνωστών διαταραχών του μεταβολισμού του ασβεστίου. Η σοβαρή υπερασβεστιαιμία μπορεί να είναι ένδειξη κεκαλυμμένου υπερπαραθυρεοειδισμού. Οι θειαζίδες θα πρέπει να διακόπτονται πριν τη διενέργεια εξετάσεων της λειτουργίας των παραθυρεοειδών.
-
Ηλεκτρολυτικές διαταραχές (Μαγνήσιο)Έχει δειχθεί ότι οι θειαζίδες αυξάνουν την νεφρική απέκκριση μαγνησίου, που μπορεί να οδηγήσει σε υπομαγνησιαιμία.
-
Ερυθηματώδης λύκοςΈξαρση ή ενεργοποίηση του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου, έχει αναφερθεί με τη χρήση θειαζιδών.
-
Εξέταση anti-dopingΗ υδροχλωροθειαζίδη που περιέχεται σε αυτό το σκεύασμα, μπορεί να παράγει θετικά αναλυτικά αποτελέσματα στην εξέταση anti-doping.
-
Άλλα (Αντιδράσεις ευαισθησίας)Πληθυσμόςασθενείς με ή χωρίς ιστορικό αλλεργίας ή βρογχικό άσθμαΑντιδράσεις ευαισθησίας μπορεί να εμφανισθούν.
-
Άλλα (Φωτοευαισθησία)Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας έχουν αναφερθεί με τα θειαζιδικά διουρητικά σε σπάνιες περιπτώσεις. Εάν αντιδράσεις φωτοευαισθησίας συμβούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας, προτείνεται να σταματήσει η θεραπεία. Εάν θεωρηθεί απαραίτητη η έναρξη χορήγησης, προτείνεται η προστασία των εκτεθειμένων περιοχών από το ηλιακό φώς ή από τεχνητό φως UVA.
-
Άλλα (Πρωτεϊνική δέσμευση ιωδίου)Οι θειαζίδες μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα του ορού στη πρωτεϊνική δέσμευση ιωδίου χωρίς συμπτώματα διαταραχής του θυρεοειδούς.
-
Δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια Lapp λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΠληθυσμόςΟι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας της Lapp-λακτάσης και δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζηςΑυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη. Δεν θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιαρρυθμικά Τάξης Ι (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, σιμπενζολίνη, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη, λιδοκαϊνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη)αντένδειξηΕνίσχυση της δράσης στον χρόνο κολποκοιλιακής αγωγής και αύξηση της αρνητικής ινοτρόπου δράσης.
-
Ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου του τύπου της βεραπαμίλης/διλτιαζέμηςαντένδειξηΑρνητική επιρροή στην συσταλικότητα και την κολποκοιλιακή αγωγή. Ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης μπορεί να οδηγήσει σε βαριά υπόταση και κολποκοιλιακό αποκλεισμό.
-
Κεντρικώς δρώντα αντιυπερτασικά (κλονιδίνη, γκουανφασίνη, μονοξιδίνη, μεθυλντόπα, ριλμενιδίνη)αντένδειξηΕπιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας μέσω μείωσης του κεντρικού συμπαθητικού τόνου. Απότομη διακοπή μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υποτροπής της υπέρτασης.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα Τάξης ΙΙΙ (αμιωδαρόνη)προσοχήΕνίσχυση της δράσης στον χρόνο κολποκοιλιακής αγωγής.
-
Αναισθητικά - πτητικά αλογονούχαπροσοχήΑμβλύνει την αντανακλαστική ταχυκαρδία και αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης.ΣύστασηΟ αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερώνεται όταν ο ασθενής λαμβάνει Nebivolol And Thiazides-Nebivolol And Thiazides.
-
Ινσουλίνη και από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακαπροσοχήΜπορεί να συγκαλύψει ορισμένα συμπτώματα υπογλυκαιμίας (αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία).
-
Βακλοφαίνη (αντισπασμωδικός παράγοντας), αμιφοστίνη (αντινεοπλασματικό συμπλήρωμα)προσοχήΠιθανή αύξηση της πτώσης της αρτηριακής πίεσης.ΣύστασηΗ δοσολογία του αντιυπερτασικού φαρμάκου πρέπει να αναπροσαρμοσθεί ανάλογα.
-
Γλυκοσίδες δακτυλίτιδαςπαρακολούθησηΜπορεί να αυξήσει τον χρόνο κολποκοιλιακής αγωγής. Η νεμπιβολόλη δεν επηρεάζει την κινητική της διγοξίνης.
-
Ανταγωνιστές ασβεστίου του τύπου της διυδροπυριδίνης (αμλοδιπίνη, φελοδιπίνη, λασιδιπίνη, νιφεδιπίνη, νικαρδιπίνη, νιμοδιπίνη, νιτρενδιπίνη)παρακολούθησηΜπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης και πιθανή επιδείνωση της κοιλιακής συσταλτικής λειτουργίας σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά (τρικυκλικά, βαρβιτουρικά και φαινοθειαζίνες)παρακολούθησηΜπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση των β-αποκλειστών (αθροιστική δράση).
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)παρακολούθησηΔεν έχουν επίδραση στην υποτασική δράση της νεμπιβολόλης.
-
Συμπαθομιμητικοί παράγοντεςπαρακολούθησηΜπορεί να αντισταθμίσει τη δράση των β-αδρενεργικών ανταγωνιστών. Κίνδυνος υπέρτασης, σοβαρής βραδυκαρδίας και καρδιακού αποκλεισμού.
-
αντένδειξηΜειώνεται η νεφρική κάθαρση του λιθίου, με αποτέλεσμα την αύξηση της τοξικότητας του λιθίου.ΣύστασηΣυνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων του λιθίου του ορού εάν κριθεί απαραίτητη η χρήση.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τα επίπεδα καλίου (άλλα καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά, κορτικοστεροειδή, ACTH, αμφοτερικίνη, καρμπενοξολόνη, πενικιλίνη G, παράγωγα του σαλικυλικού οξέος)αντένδειξηΕνισχύεται η καλιουρητική δράση της υδροχλωροθειαζίδης, οδηγώντας σε απώλεια καλίου και υποκαλιαιμία.
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) (σαλικυλικό οξύ [>3g/ημέρα], αναστολείς COX-2 και μη-επιλεκτικά ΜΣΑΦ)προσοχήΜπορεί να μειώσουν την αντιυπερτασική δράση των θειαζιδικών διουρητικών.
-
Άλατα ασβεστίουπροσοχήΤα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα ασβεστίου στον ορό λόγω μειωμένης απέκκρισης.ΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων ασβεστίου ορού και προσαρμογή της δόσης ασβεστίου εάν χρειαστεί συμπληρώματα.
-
Γλυκοσίδες δακτυλίτιδαςπροσοχήΥποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία που προκαλείται από θειαζίδες μπορεί να επιτείνει την έναρξη καρδιακών αρρυθμιών που προκαλούνται από τη δακτυλίτιδα.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζονται από διαταραχές του καλίου του ορού (γλυκοσίδες δακτυλίτιδας, αντιαρρυθμικά Τάξης Ιa, αντιαρρυθμικά Τάξης ΙΙΙ, μερικά αντιψυχωσικά, μπεπριδίλη, σισαπρίδη, διφεμανίλη, ερυθρομυκίνη IV, αλοφαντρίνη, μιζολαστίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξασίνη, τερφεναδίνη, βινκαμίνη IV)προσοχήΚίνδυνος torsade de pointes (κοιλιακή ταχυκαρδία), με την υποκαλιαιμία ως προδιαθετικό παράγοντα.ΣύστασηΣυνιστάται περιοδική παρακολούθηση του καλίου του ορού και του ΗΚΓ.
-
Μη-εκπολωτικά χαλαρωτικά των σκελετικών μυών (τουβοκουραρίνη)προσοχήΗ δράση των μη εκπολωτικών χαλαρωτικών των σκελετικών μυών μπορεί να ενισχυθεί από την υδροχλωροθειαζίδη.
-
Αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα (από του στόματος παράγοντες και ινσουλίνη)προσοχήΗ θεραπεία με θειαζίδη μπορεί να επηρεάσει την ανοχή στη γλυκόζη.ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης του αντιδιαβητικού φαρμακευτικού προϊόντος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
προσοχήΚίνδυνος γαλακτικής οξέωσης λόγω πιθανής λειτουργικής νεφρικής ανεπάρκειας που σχετίζεται με την υδροχλωροθειαζίδη.
-
Β-αποκλειστές και διαζοξίδηπροσοχήΗ υπεργλυκαιμική δράση των βήτα-αποκλειστών (εκτός νεμπιβολόλης) και της διαζοξίδης μπορεί να ενισχυθεί από τις θειαζίδες.
-
Μονοαμίνες (νοραδρεναλίνη)προσοχήΗ δράση των μονοαμινών μπορεί να μειωθεί.
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας (προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη, αλλοπουρινόλη)προσοχήΜπορεί να αυξήσει το επίπεδο του ουρικού οξέος του ορού. Μπορεί να αυξήσει την επίπτωση των αντιδράσεων υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη.ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης των ουρικοζουρικών φαρμακευτικών προϊόντων. Αύξηση της δόσης της προβενεσίδης ή της σουλφινπυραζόνης μπορεί να είναι απαραίτητη.
-
προσοχήΟι θειαζίδες μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο των ανεπιθύμητων αντιδράσεων που προκαλούνται από την αμανταδίνη.
-
ΣαλικυλικάπροσοχήΣε υψηλές δόσεις, η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να ενισχύσει την τοξική δράση των σαλικυλικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
-
προσοχήΜπορεί να αυξήσει το κίνδυνο της υπεουριχαιμίας και τις επιπλοκές τύπου αρθρίτιδας.
-
Iodinated contrast mediaπροσοχήΑυξημένος κίνδυνος οξείας νεφρικής ανεπάρκειας σε περίπτωση αφυδάτωσης λόγω διουρητικών.ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν αρκετά υγρά πριν τη χορήγηση.
-
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακαπαρακολούθησηΑθροιστικές υποτασικές δράσεις ή ενίσχυση.
-
Αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά, ναρκωτικά φάρμακα και αλκοόλπαρακολούθησηΜπορεί να αυξήσει το υποτασικό αποτέλεσμα και να οδηγήσει σε ορθοστατική υπόταση.
-
προσοχήΑυξημένα επίπεδα πλάσματος της νεμπιβολόλης, σχετιζόμενα με αυξημένο κίνδυνο βραδυκαρδίας και ανεπιθύμητων αντιδράσεων.
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων πλάσματος της νεμπιβολόλης, χωρίς αλλαγή στην κλινική δράση.
-
παρακολούθησηΔεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της νεμπιβολόλης.
-
αντιόξινοπαρακολούθησηΔεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της νεμπιβολόλης.ΣύστασηΜπορεί να συνταγογραφηθεί μαζί, αν το Nebivolol And Thiazides λαμβάνεται με το γεύμα και το αντιόξινο μεταξύ των γευμάτων.
-
παρακολούθησηΕλαφρά αύξηση των επιπέδων πλάσματος και των δύο φαρμάκων χωρίς αλλαγή στην κλινική δράση.
-
αλκοόλ, φουροσεμίδη ή υδροχλωροθειαζίδηπαρακολούθησηΔεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική της νεμπιβολόλης.
-
παρακολούθησηΗ νεμπιβολόλη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική της βαρφαρίνης.
-
ανιονικές ρητίνες ανταλλαγής (χολεστυραμίνη και ρητίνες χολεστυπόλης)προσοχήΗ απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης διαταράσσεται.
-
προσοχήΑυξημένη τοξικότητα του μυελού των οστών (ειδικά κοκκιοκυτταροπενία).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοκυττοπενία
- Απλαστική αναιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- ακκοκιοκυτταραιμία
- έλλειψη μυελού των οστών
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Ανορεξία
- Αφυδάτωση
- Ουρική αρθρίτιδα
- Σακχαρώδης διαβήτης
- Μεταβολική αλκάλωση
- Υπερουριχαιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Γλυκοζουρία
- Αυξημένα τριγλυκερίδια
- ηλεκτρολυτικές διαταραχές (υπονατριαιμία, υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία, υποχλωριαιμία, υπερκαλιαιμία)
- υπεραμυλασαιμία
- Απάθεια
- Σύγχυση
- Κατάθλιψη
- Νευρικότητα
- Ανησυχία
- Διαταραχές ύπνου
- σπασμούς
- καταθλιπτικό επίπεδο συνείδησης
- Κώμα
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Πάρεση
- Ίλιγγος
- Ξανθοψία
- Θάμβος όρασης
- μυωπία (επιδεινώνεται)
- μειωμένη δακρύρροια
- καρδιακή αρρυθμία
- ταχυπαλμία
- Ορθοστατική υπόταση
- Θρόμβωση
- εμβολισμός
- σοκ
- Αναπνευστική δυσχέρεια
- Διάμεση πνευμονική νόσος
- Πνευμονικό οίδημα
- Πνευμονία
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Έμετος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Κοιλιακός πόνος
- Παραλυτικός ειλεός
- Τυμπανισμός
- Χολοκυστίτιδα
- στομαχική δυσφορία
- σιαλοαδενίτιδα
- πανκρεατίτιδα
- Χολοστατικός ίκτερος
- Κνησμός
- Πορφύρα
- Αντίδραση φωτοευαισθησίας
- Εξάνθημα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- ουρτικάρια
- δερματικός ερυθηματώδης λύκος
- νεκρωτική αγγειίτιδα
- Μυϊκοί σπασμοί
- Μυαλγία
- Νεφρική δυσλειτουργία
- Διάμεση νεφρίτιδα
- οξεία ηπατική ανεπάρκεια
- Στυτική δυσλειτουργία
- Ασθένεια
- Πυρετός
- Κούραση
- Δίψα
- αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
- Αυξημένη χοληστερόλη αίματος
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΕρυθηματώδες εξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚαρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
Σπάνιεςδιαλείπουσα χωλότητα (αύξησή της)Αγγειακές διαταραχές
-
Σπάνιεςμειωμένη κολποκοιλιακή αγωγήΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΕπιδείνωση ψωρίασηςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑγγειονευρωτικό οίδημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
Μη γνωστέςοφθαλμο-βλεννοδερματική τοξικότητα του τύπου της πρακτολόληςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςψυχρά/κυανωτικά άκραΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςψυχώσειςΨυχιατρικές διαταραχές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΛόγω ανεπαρκών στοιχείων για τον συνδυασμό. Για τη **νεμπιβολόλη**: Έχει φαρμακολογικές δράσεις που μπορεί να έχουν βλαβερές επιδράσεις στην κύηση ή/και στο έμβρυο/νεογνό (μείωση αιματικής ροής πλακούντα, επιβράδυνση ανάπτυξης, ενδομήτριος θάνατος, αποβολή, πρόωρος τοκετός, υπογλυκαιμία, βραδυκαρδία). Εάν είναι απολύτως απαραίτητη, απαιτείται παρακολούθηση μητροπλακουντιακής κυκλοφορίας και εμβρυϊκής ανάπτυξης. Το νεογέννητο πρέπει να παρακολουθείται για υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία. Για την **υδροχλωροθειαζίδη**: Περιορισμένη εμπειρία, διαπερνά τον πλακούντα. Μπορεί να προκαλέσει έγχυση στον εμβρυϊκό πλακούντα και να έχει εμβρυϊκές και νεογνικές επιδράσεις (ίκτερο, διαταραχή ισορροπίας ηλεκτρολυτών, θρομβοκυτταροπενία). Δεν πρέπει να χορηγείται για οίδημα κύησης, υπέρταση κύησης, προεκλαμψία ή ιδιοπαθή υπέρταση (εκτός σπάνιων περιπτώσεων).
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, αν και μελέτες σε ζώα δείχνουν απεκκριση νεμπιβολόλης. Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες. Μεγάλες δόσεις θειαζιδίων που προκαλούν έντονη διούρηση μπορεί να αναστείλουν την παραγωγή γάλακτος. Εάν χρησιμοποιηθεί, οι δόσεις πρέπει να διατηρούνται όσο το δυνατόν μικρότερες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- βραδυκαρδία
- υπόταση
- βρογχόσπασμος
- οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
- ανεπάρκεια ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υποχλωραιμία, υπονατριαιμία)
- αφυδάτωση
- ναυτία
- ληθαργικότητα
- μυϊκοί σπασμοί
- επίταση καρδιακών αρρυθμιών
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικοί β-αποκλειστές και θειαζίδες Κωδικός ATC: C07BB12
Το Nebivolol And Thiazides-Nebivolol And Thiazides είναι ένας συνδυασμός νεμπιβολόλης, ενός εκλεκτικού ανταγωνιστή των βήτα-υποδοχέων και της υδροχλωροθειαζίδης, ενός θειαζιδικού διουρητικού. Ο συνδυασμός αυτών των συστατικών έχει αθροιστική αντιυπερτασική δράση, μειώνοντας την αρτηριακή πίεση σε μεγαλύτερο βαθμό από ότι το κάθε συστατικό ξεχωριστά.
Η νεμπιβολόλη είναι ένα μείγμα δύο εναντιομερών, της SRRR-νεμπιβολόλης (ή d-νεμπιβολόλης) και της RSSS-νεμπιβολόλης (ή l-νεμπιβολόλης). Συνδυάζει δύο φαρμακολογικές δράσεις:
- Είναι ένας συναγωνιστικός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των βήτα-υποδοχέων: αυτή η δράση αποδίδεται στο SRRR-εναντιομερές (d-εναντιομερές).
- Έχει ήπιες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες λόγω της αλληλεπίδρασης με την οδό της L-αργινίνης/μονοξειδίου του αζώτου.
Εφάπαξ και επαναλαμβανόμενες δόσεις νεμπιβολόλης, μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση στην ηρεμία και κατά την άσκηση, τόσο σε νορμοτασικά άτομα όσο και σε υπερτασικούς ασθενείς. Η αντιυπερτασική δράση διατηρείται κατά τη διάρκεια χρόνιας θεραπείας. Σε θεραπευτικές δόσεις, η νεμπιβολόλη δεν παρουσιάζει α-αδρενεργικό ανταγωνισμό.
Κατά τη διάρκεια οξείας και χρόνιας θεραπείας με νεμπιβολόλη σε υπερτασικούς ασθενείς, η συστηματικές αγγειακές αντιστάσεις μειώνονται. Παρ’ όλο που υπάρχει μείωση του καρδιακού ρυθμού, η μείωση του κλάσματος εξώθησης περιορίζεται, λόγω αύξησης του όγκου παλμού. Η κλινική συσχέτιση αυτών των αιμοδυναμικών διαφορών, σε σύγκριση με άλλους ανταγωνιστές των β1-υποδοχέων, δεν έχει καθοριστεί πλήρως.
Σε υπερτασικούς ασθενείς, η νεμπιβολόλη αυξάνει την αγγειακή απόκριση στην ακετυλοχολίνη (Ach) που προκαλείται από το μονοξείδιο του αζώτου (ΝΟ), η οποία είναι μειωμένη σε ασθενείς με ενδοθηλιακή δυσλειτουργία.
Πειράματα in vitro και in vivo σε ζώα, έδειξαν ότι η νεμπιβολόλη δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση.
Πειράματα in vitro και in vivo σε ζώα, έδειξαν ότι σε φαρμακολογικές δόσεις, η νεμπιβολόλη δεν έχει σταθεροποιητική δράση στις μεμβράνες.
Σε υγιείς εθελοντές, η νεμπιβολόλη δεν έχει σημαντική δράση στη μέγιστη ικανότητα άσκησης ή την αντοχή.
Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα θειαζιδικό διουρητικό. Οι θειαζίδες επηρεάζουν τους νεφρικούς σωληναριακούς μηχανισμούς της επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών, αυξάνοντας άμεσα την απέκκριση νατρίου και χλωρίου σε περίπου ίσες ποσότητες. Η διουρητική δράση της υδροχλωροθειαζίδης μειώνει τον όγκο του πλάσματος, αυξάνει τη δραστηριότητα της ρενίνης του πλάσματος και αυξάνει την έκκριση αλδοστερόνης, με επακόλουθες αυξήσεις στην απώλεια καλίου και διττανθρακικών στα ούρα και μείωση του καλίου στον ορό. Με την υδροχλωροθειαζίδη, η διούρηση ξεκινά σε περίπου 2 ώρες και η μέγιστη δράση συμβαίνει σε περίπου 4 ώρες μετά τη λήψη της δόσης, ενώ η δράση διατηρείται για περίπου 6-12 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές
Ταυτόχρονη χορήγηση νεμπιβολόλης και υδροχλωροθειαζίδης, δεν έχει επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα των δύο ενεργών ουσιών. Το συνδυασμένο δισκίο έχει την ίδια βιοδιαθεσιμότητα με την ταυτόχρονη χορήγηση των ανεξάρτητων συστατικών.
Νεμπιβολόλη Απορρόφηση Αμφότερα τα εναντιομερή της νεμπιβολόλης, απορροφώνται ταχέως μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση της νεμπιβολόλης δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής˙ η νεμπιβολόλη μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς γεύματα. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της νεμπιβολόλης είναι περίπου 12% στους ταχείς μεταβολιστές και είναι σχεδόν πλήρης στους αργούς μεταβολιστές. Σε κατάσταση ισορροπίας και στο ίδιο επίπεδο δόσης, η μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος της μη μεταβολισθείσας νεμπιβολόλης είναι περίπου 23 φορές μεγαλύτερη σε πτωχούς μεταβολιστές απ’ ό,τι σε εκτεταμένους μεταβολιστές. Όταν λαμβάνονται υπ’ όψιν το ακέραιο φάρμακο συν τους ενεργούς μεταβολίτες, η διαφορά στις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος είναι 1,3 έως 1,4 φορές. Λόγω των διαφορών στον ρυθμό μεταβολισμού, η δόση του Nebivolol And Thiazides θα πρέπει πάντα να προσαρμόζεται στις ιδιαίτερες απαιτήσεις του ασθενούς: συνεπώς οι πτωχοί μεταβολιστές χρειάζονται μικρότερες δόσεις. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος είναι ανάλογες της δόσης μεταξύ 1 και 30 mg. Η φαρμακοκινητική της νεμπιβολόλης, δεν επηρεάζεται από την ηλικία.
Κατανομή Στο πλάσμα, αμφότερα τα εναντιομερή της νεμπιβολόλης, συνδέονται κυρίως με την αλβουμίνη. Η πρωτεϊνική δέσμευση στο πλάσμα, είναι 98,1% για την SRRR-νεμπιβολόλη και 97,9% για την RSSS-νεμπιβολόλη.
Βιομετασχηματισμός Η νεμπιβολόλη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως σε ενεργούς υδροξυ-μεταβολίτες. Η νεμπιβολόλη μεταβολίζεται μέσω αλικυκλικής και αρωματικής υδροξυλίωσης, Ν-δεαλκυλίωσης και γλυκουρονιδίωσης˙ επιπλέον, σχηματίζονται γλυκουρονίδια των υδροξυ-μεταβολιτών. Ο μεταβολισμός της νεμπιβολόλης, εξαρτάται από τον CYP2D6-εξαρτώμενο, γενετικό οξειδωτικό πολυμορφισμό.
Αποβολή Σε ταχείς μεταβολιστές, οι χρόνοι ημιζωής της εξάλειψης των εναντιομερών της νεμπιβολόλης, είναι περίπου 10 ώρες. Σε αργούς μεταβολιστές, είναι 3-5 φορές μεγαλύτεροι. Σε ταχείς μεταβολιστές, τα επίπεδα πλάσματος του RSSS-εναντιομερούς είναι ελαφρώς υψηλότερα από αυτά του SRRR-εναντιομερούς. Σε αργούς μεταβολιστές, αυτή η διαφορά είναι μεγαλύτερη. Σε ταχείς μεταβολιστές, οι χρόνοι ημιζωής απέκκρισης των υδροξυμεταβολιτών και των δύο εναντιομερών, είναι περίπου 24 ώρες και είναι περίπου διπλάσιας διάρκειας στους αργούς μεταβολιστές. Τα επίπεδα πλάσματος σε κατάσταση ισορροπίας στα περισσότερα άτομα (ταχείς μεταβολιστές) επιτυγχάνονται μέσα σε 24 ώρες για την νεμπιβολόλη και σε μερικές μέρες για τους υδροξυ-μεταβολίτες. Μία εβδομάδα μετά τη χορήγηση, το 38% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα και 48% στα κόπρανα. Η απέκκριση στα ούρα της ακέραιης νεμπιβολόλης είναι λιγότερη από 0,5% της δόσης.
Υδροχλωροθειαζίδη Απορρόφηση Η υδροχλωροθειαζίδη απορροφάται καλά (65 με 75%) μετά από την από του στόματος χορήγηση. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος, σχετίζονται γραμμικά με τη χορηγούμενη δόση. Η απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης εξαρτάται από τον εντερικό χρόνο διόδου, και αυξάνεται όταν ο εντερικός χρόνος διόδου είναι αργός, για παράδειγμα όταν λαμβάνεται με τροφή. Όταν τα επίπεδα πλάσματος παρακολουθήθηκαν για τουλάχιστον 24 ώρες, ο χρόνος ημιζωής του πλάσματος παρατηρήθηκε ότι ποικίλει μεταξύ 5,6 και 14,8 ωρών και τα μέγιστα επίπεδα πλάσματος παρατηρήθηκαν μεταξύ 1 και 5 ωρών μετά τη λήψη της δόσης.
Κατανομή Η υδροχλωροθειαζίδη δεσμεύεται κατά 68% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο φαινομενικός όγκος διανομής είναι 0,83-1,14 l/kg. Η υδροχλωροθειαζίδη περνά τον πλακούντα αλλά όχι τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό.
Βιομετασχηματισμός Ο μεταβολισμός της υδροχλωροθειαζίδης είναι πολύ φτωχός. Σχεδόν όλη η υδροχλωροθειαζίδη αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.
Αποβολή Η υδροχλωροθειαζίδη αποβάλλεται αρχικά από τη νεφρική οδό. Περισσότερο από 95% της υδροχλωροθειαζίδης αποβάλλεται στα ούρα ακέραιο μέσα σε 3-6 ώρες από την χορήγηση μίας από του στόματος δόσης. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο, οι συγκεντρώσεις πλάσματος της υδροχλωροθειαζίδης αυξάνονται και ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης, παρατείνεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικοί β-αποκλειστές και θειαζίδες Κωδικός ATC: C07BB12 Το Nebivolol And Thiazides-Nebivolol And Thiazides είναι ένας συνδυασμός νεμπιβολόλης, ενός εκλεκτικού ανταγωνιστή των βήτα-υποδοχέων και…
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Εκλεκτικοί β-αποκλειστές και θειαζίδες Κωδικός ATC: C07BB12 Το Nebivolol And Thiazides-Nebivolol And Thiazides είναι ένας συνδυασμός νεμπιβολόλης, ενός εκλεκτικού ανταγωνιστή των βήτα-υποδοχέων και…
Φαρμακοκινητικές Ταυτόχρονη χορήγηση νεμπιβολόλης και υδροχλωροθειαζίδης, δεν έχει επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα των δύο ενεργών ουσιών. Το συνδυασμένο δισκίο έχει την ίδια βιοδιαθεσιμότητα με την ταυτόχρονη χορήγηση των ανεξάρτητων συστατικών….
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτρολύτες ορού | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | περιοδικός | Όπως για όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν διουρητική θεραπεία |
| Κάλιο πλάσματος (K⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | συχνότερη | ασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο υποκαλιαιμίας |