TERIFLUNOMIDE
Τεριφλουνομίδη
**Φαρμακοδυναμική** Η τεριφλουνομίδη είναι ένας ανοσοτροποποιητικός παράγοντας που μειώνει τον αριθμό των ενεργοποιημένων λεμφοκυττάρων του ΚΝΣ, γεγονός που οδηγεί σε αντιφλεγμονώδη και αντι-προοωθητική δράση.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η τεριφλουνομίδη είναι ένας ανοσοτροποποιητικός παράγοντας που μειώνει τον αριθμό των ενεργοποιημένων λεμφοκυττάρων του ΚΝΣ, γεγονός που οδηγεί σε αντιφλεγμονώδη και αντι-προοωθητική δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της τεριφλουνομίδης στη σκλήρυνση κατά πλάκας (ΣΚΠ) δεν είναι γνωστός. Είναι γνωστό ότι η τεριφλουνομίδη αναστέλλει τη σύνθεση πυριμιδίνης αναστέλλοντας το μιτοχονδριακό ένζυμο διυδροοροτική αφυδρογονάση (dihydroorotate dehydrogenase), και αυτό μπορεί να εμπλέκεται στην ανοσοτροποποιητική της δράση στη ΣΚΠ.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση της τεριφλουνομίδης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται, κατά μέσο όρο, σε 1-4 ώρες.
Η τεριφλουνομίδη απεκκρίνεται αμετάβλητη και κυρίως μέσω της χολής. Συγκεκριμένα, το 37,5% απεκκρίνεται στα κόπρανα και το 22,6% στα ούρα.
Μετά από μία εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, ο όγκος κατανομής είναι 11 L.
Μετά από μία εφάπαξ IV δόση, η τεριφλουνομίδη έχει συνολική κάθαρση σώματος 30,5 mL/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η τεριφλουνομίδη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (>99%).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η τεριφλουνομίδη υφίσταται κυρίως υδρόλυση σε μικρότερους μεταβολίτες. Άλλες δευτερεύουσες μεταβολικές οδοί περιλαμβάνουν οξείδωση, Ν-ακετυλίωση και συζεύξεις με θειικά άλατα. Η τεριφλουνομίδη δεν μεταβολίζεται από CYP450 ή μονοαμινοξειδάση της φλαβίνης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο διάμεσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 18 έως 19 ημέρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις τους. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
- Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες: Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω διαφόρων μηχανισμών δράσης. Τα κλασικά κυτταροτοξικά ανοσοκατασταλτικά δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλα μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-κυττάρων ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των βοηθητικών κυττάρων (HELPER CELLS). Ενώ η ανοσοκαταστολή γινόταν στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ιντερλευκινών (INTERLEUKINS) και άλλων κυτταροκινών (CYTOKINES).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογικής Δράσης
- CAS Number: 163451-81-8
- Κύριο Όνομα: TERIFLUNOMIDE
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Αναστολέας Σύνθεσης Πυριμιδίνης (Pyrimidine Synthesis Inhibitor)
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA]: Αναστολείς Διυδροοροτικής Αφυδρογονάσης (Dihydroorotate Dehydrogenase Inhibitors)
Η τεριφλουνομίδη είναι ένας Αναστολέας Σύνθεσης Πυριμιδίνης. Ο μηχανισμός δράσης της τεριφλουνομίδης είναι ως Αναστολέας Διυδροοροτικής Αφυδρογονάσης.
- Κύριο Όνομα: TERIFLUNOMIDE
- Κατηγορίες: Αναστολέας Σύνθεσης Πυριμιδίνης [EPC]; Αναστολείς Διυδροοροτικής Αφυδρογονάσης [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής Δράσης
- Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: Εκτός από τις αντιφλεγμονώδεις δράσεις, έχουν αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις. Δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών μέσω αναστολής της κυκλοοξυγενάσης, η οποία μετατρέπει το αραχιδονικό οξύ σε κυκλικά ενδοϋπεροξείδια, πρόδρομες ουσίες των προσταγλανδινών. Η αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών εξηγεί τις αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιαιμοπεταλιακές δράσεις τους. Άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις τους.
- Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες: Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω διαφόρων μηχανισμών δράσης. Τα κλασικά κυτταροτοξικά ανοσοκατασταλτικά δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλα μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-κυττάρων ή μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των βοηθητικών κυττάρων (HELPER CELLS). Ενώ η ανοσοκαταστολή γινόταν στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ιντερλευκινών (INTERLEUKINS) και άλλων κυτταροκινών (CYTOKINES).
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ RRMS-1 L04AA31RRMS Βήμα 1 — EDSS < 3.0, < 2 υποτροπές το τελευταίο έτος
- Υποτροπιάζουσα-διαλείπουσα ΠΣ χωρίς δυσμενείς προγνωστικούς παράγοντες (G35 ή G35.1)
Δοσολογία: Κατά ΠΧΠ · Συνεχής -
ΒΗΜΑ ΠΑΙΔ L04AA31Παιδιατρική Πολλαπλή Σκλήρυνση
- ΠΣ σε ανηλίκους — συνήθως υποτροπιάζουσα-διαλείπουσα μορφή
Δοσολογία: Ένδειξη EMA · Συνεχής