LURASIDONE
Λουρασιδόνη
**Λουρασιδόνη** είναι ένα παράγωγο βενζοθειαζόλης που δρα ως ανταγωνιστής και συνδέεται με υψηλή συγγένεια στους υποδοχείς Ντοπαμίνης-2 (D2) (Ki = 0.994 nM), 5-HT2A (Ki = 0.47 nM) και 5-HT7 (Ki = 0.495 nM). Επίσης, συνδέεται με μέτρια συγγένεια στους αδρενεργικούς υποδοχείς …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η Λουρασιδόνη είναι ένα άτυπο αντιψυχωσικό που είναι D2 και 5-HT2A (μικτή σεροτονινεργική και ντοπαμινεργική δράση) για τη βελτίωση της γνωστικής λειτουργίας. Θεωρείται ότι ο ανταγωνισμός των υποδοχέων σεροτονίνης μπορεί να βελτιώσει τα αρνητικά συμπτώματα των ψυχώσεων και να μειώσει τις εξωπυραμιδικές παρενέργειες που συχνά συνδέονται με τα τυπικά αντιψυχωσικά.
Η Λουρασιδόνη είναι ένας αντιψυχωσικός παράγοντας βενζιζοθειαζόλης και έχει αναφερθεί ως άτυπος ή αντιψυχωσικός παράγοντας δεύτερης γενιάς. Η Λουρασιδόνη έχει επίσης περιγραφεί ως παράγωγο αζαπιρόνης. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης της λουρασιδόνης και άλλων αντιψυχωσικών παραγόντων στη σχιζοφρένεια είναι άγνωστος, έχει προταθεί ότι η αποτελεσματικότητα της λουρασιδόνης διαμεσολαβείται μέσω ενός συνδυασμού ανταγωνιστικής δράσης στους κεντρικούς υποδοχείς ντοπαμίνης τύπου 2 (D2) και σεροτονίνης τύπου 2 (5-υδροξυτρυπταμίνη [5-HT2A]). Η Λουρασιδόνη είναι ένας ανταγωνιστής που παρουσιάζει υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς D2, 5-HT2A και 5-HT7 και μέτρια συγγένεια για τους αδρενεργικούς υποδοχείς α2C in vitro. Το φάρμακο δρα ως μερικός αγωνιστής στους υποδοχείς 5-HT1A και είναι ανταγωνιστής στους αδρενεργικούς υποδοχείς άλφα2Α in vitro. Η Λουρασιδόνη παρουσιάζει ασθενή συγγένεια για τους αδρενεργικούς υποδοχείς άλφα1 και μικρή ή καμία συγγένεια για τους υποδοχείς ισταμίνης (H1) και μουσκαρινικούς (M1) υποδοχείς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η Λουρασιδόνη απορροφάται εύκολα και φτάνει γρήγορα σε μέγιστες συγκεντρώσεις (Cmax) εντός 1-4 ωρών. Όταν λαμβάνεται με τροφή, παρατηρείται διπλάσια αύξηση της έκθεσης και ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση αυξάνεται κατά 0.5-1.5 ώρες. Αυτό συμβαίνει ανεξάρτητα από την περιεκτικότητα σε λιπαρά ή θερμίδες. Βιοδιαθεσιμότητα = 9-19%.
Ουρίνη (~9%) και κόπρανα (~80%)
6173 L
3902 mL/min
Μετά τη χορήγηση μίας εφάπαξ ραδιοσημασμένης δόσης λουρασιδόνης, περίπου το 80% και 9% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα και τα ούρα, αντίστοιχα.
Η Λουρασιδόνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση και φτάνει σε μέγιστες ορούμενες συγκεντρώσεις εντός περίπου 1-3 ωρών. Περίπου το 9-19% μιας χορηγούμενης δόσης απορροφάται από το στόμα. Οι σταθερές συγκεντρώσεις του φαρμάκου επιτυγχάνονται εντός 7 ημερών.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η Λουρασιδόνη μεταβολίζεται από το CYP3A4, με τον κύριο ενεργό μεταβολίτη της να αναφέρεται ως ID-14283 (25% της έκθεσης του μητρικού φαρμάκου). Οι δύο δευτερεύοντες μεταβολίτες της αναφέρονται ως ID14326 και ID11614, οι οποίοι αποτελούν το 3% και 1% της έκθεσης του μητρικού φαρμάκου, αντίστοιχα. Οι δύο μη ενεργοί μεταβολίτες της αναφέρονται ως ID-20219 και ID-20220.
Η Λουρασιδόνη δεσμεύεται σε υψηλό βαθμό (99.8%) στις πρωτεΐνες του ορού, συμπεριλαμβανομένης της αλβουμίνης και της άλφα1-όξινης γλυκοπρωτεΐνης. Το φάρμακο μεταβολίζεται κυρίως μέσω του CYP3A4. Οι κύριες οδοί βιομετασχηματισμού είναι η οξειδωτική N-απελκυλοποίηση, η υδροξυλίωση του δακτυλίου της νορβορνάνης και η S-οξείδωση. Η Λουρασιδόνη μεταβολίζεται σε 2 ενεργούς μεταβολίτες (ID-14283 και ID-14326) και 2 κύριους ανενεργούς μεταβολίτες (ID-20219 και ID-20220).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Δόση 40 mg = 18 ώρες
Δόση 120 mg - 160 mg = 29-37 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-2.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για έναν ή περισσότερους συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2.
Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ D2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
22IC88528T
ΛΟΥΡΑΣΙΔΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Άτυπο Αντιψυχωσικό
Η Λουρασιδόνη είναι ένα Άτυπο Αντιψυχωσικό.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχωσική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχωσικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχωσικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται στη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπονοώντας την τάση να προκαλούν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να προκαλέσουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ALPHA-2.
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για έναν ή περισσότερους συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2.
Ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και αναστέλλουν ή αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ D2.