NERATINIB
Νερατινίμπη
**Φαρμακοδυναμική** Το Neratinib είναι ένας αναστολέας τυροσινικής κινάσης που εμφανίζει αντικαρκινική δράση κατά καρκινωμάτων θετικών για τον Υποδοχέα του Επιθηλιακού Αυξητικού Παράγοντα (EGFR), HER2 και τον Υποδοχέα 4 του Ανθρώπινου Επιθηλιακού Αυξητικού Παράγοντα (HER4).
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το Neratinib είναι ένας αναστολέας τυροσινικής κινάσης που εμφανίζει αντικαρκινική δράση κατά καρκινωμάτων θετικών για τον Υποδοχέα του Επιθηλιακού Αυξητικού Παράγοντα (EGFR), HER2 και τον Υποδοχέα 4 του Ανθρώπινου Επιθηλιακού Αυξητικού Παράγοντα (HER4).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το Neratinib συνδέεται και αναστέλλει μη αναστρέψιμα τους EGFR, HER2 και HER4. Αυτό εμποδίζει την αυτοφωσφορυλίωση των καταλοίπων τυροσίνης στον υποδοχέα και μειώνει την ογκογόνο σηματοδότηση μέσω των οδών του μιτογονιδίως ενεργοποιούμενου πρωτεϊνικού κινάση (MAPK) και Akt.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Το Neratinib και οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες του M3, M6 και M7 έχουν Tmax 2-8 ώρες. Η χορήγηση με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά αυξάνει την Cmax κατά 1,7 φορές και τη συνολική έκθεση κατά 2,2 φορές. Η χορήγηση με τυπικό γεύμα αυξάνει την Cmax κατά 1,2 φορές και τη συνολική έκθεση κατά 1,1 φορές. Η χορήγηση με αντιόξινα που μειώνουν την οξύτητα του στομάχου, όπως οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων, μειώνει την Cmax κατά 71% και τη συνολική έκθεση κατά 65%.
Το 97,1% της συνολικής δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα και το 1,13% στα ούρα.
Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας είναι 6433 L.
Η συνολική κάθαρση κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων είναι 216 L/h μετά την πρώτη δόση και 281 L/h σε κατάσταση ισορροπίας.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Το Neratinib συνδέεται πάνω από 99% με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος. Συνδέεται τόσο με την αλβουμίνη του ορού όσο και με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Το Neratinib υφίσταται κυρίως μεταβολισμό μέσω του CYP3A4. Μεταβολίζεται επίσης από την φλαβινο-περιέχουσα μονοοξυγενάση σε μικρότερο βαθμό. Η συστημική έκθεση των ενεργών μεταβολιτών του neratinib M3, M6, M7 και M11 είναι 15%, 33%, 22% και 4% αντίστοιχα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται από 7-17 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα κατά τη διάρκεια πολλαπλών δόσεων είναι 14,6 ώρες για το neratinib, 21,6 ώρες για τον M3, 13,8 ώρες για τον M6 και 10,4 ώρες για τον M7.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Αναστολείς πρωτεϊνικής κινάσης που αναστέλλουν τις ΤΥΡΟΣΙΝΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA στη Φαρμακολογία
JJH94R3PWB
NERATINIB
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς P-Glycoprotein
Το Neratinib είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του neratinib είναι ως Αναστολέας Κινάσης και Αναστολέας P-Glycoprotein.
NERATINIB
Αναστολείς Κινάσης [MoA]; Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς P-Glycoprotein [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Αναστολείς πρωτεϊνικής κινάσης που αναστέλλουν τις ΤΥΡΟΣΙΝΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΙΚΕΣ ΚΙΝΑΣΕΣ.