ISOPTIN(ησοπτην)

Ο ανταγωνιστής του ασβεστίου υδροχλωρική βεραπαμίλη αναστέλλει τη διαμεμβρανική εισροή ιόντων ασβεστίου στην καρδιά και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων.

Η αντιυπερτασική δράση του Βεραπαμίλη® 240mg οφείλεται στην ελάττωση των περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων την οποία ασκεί το φάρμακο, χωρίς αντιρροπιστική ταχυκαρδία.

Ηδη από την πρώτη ημέρα έναρξης της θεραπείας, η αρτηριακή πίεση μειώνεται, αποτέλεσμα που παρατείνεται κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας αγωγής.

Το Βεραπαμίλη® 240mg είναι κατάλληλο για την αντιμετώπιση όλων των βαθμών βαρύτητας της αρτηριακής υπέρτασης: ως μονοθεραπεία σε ήπια ή μέτρια υπέρταση και σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά, διουρητικά και αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης σε μεγαλύτερης βαρύτητας υπέρταση.

Λόγω της δράσης του Βεραπαμίλη® 240mg στις λείες μυϊκές ίνες των στεφανιαίων αρτηριών, το φάρμακο βελτιώνει την μυοκαρδιακή αιματική ροή και λύνει το σπασμό των στεφανιαίων.

Η υδροχλωρική βεραπαμίλη διαθέτει επιπλέον έντονη αντιαρρυθμική δράση, κυρίως στις υπερκοιλιακές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, προκαλώντας επιβράδυνση στην αγωγή των ερεθισμάτων μέσα από τον κολποκοιλιακό κόμβο. Με τον τρόπο αυτό και ανάλογα με το είδος της διαταραχής του ρυθμού, αποκαθίσταται ο φλεβοκομβικός ρυθμός και/ή η κοιλιακή συχνότητα.

Η υδροχλωρική βεραπαμίλη απορροφάται ταχέως και σχεδόν αποκλειστικά στο λεπτό έντερο. Ο ρυθμός απορρόφησής της είναι της τάξης του 90-92%. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια ή από του στόματος χορήγηση, οι χρόνοι ημιζωής για την απομάκρυνση της αναλλοίωτης υδροχλωρικής βεραπαμίλης από το πλάσμα, κυμαίνονταν μεταξύ 3 και 7 ωρών. Κατά την επανειλημμένη χορήγηση δόσεων, ο χρόνος ημιζωής της υδροχλωρικής βεραπαμίλης μπορεί να παραταθεί, φθάνοντας σε διπλάσιες περίπου τιμές από εκείνες που ανευρίσκονται μετά την εφάπαξ χορήγηση. Η υδροχλωρική βεραπαμίλη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Οι κύριοι μεταβολίτες της είναι η νορβεραπαμίλη, καθώς και πρωτοταγείς και δευτεροταγείς αμίνες.

Σε μελέτες επί πειραματόζωων, μόνον η νορβεραπαμίλη παρουσίασε υπολογίσιμη φαρμακολογική δράση, ενώ οι άλλοι μεταβολίτες ήσαν πρακτικώς άνευ αποτελέσματος. Η υδροχλωρική βεραπαμίλη και οι μεταβολίτες της αποβάλλονται κατά κύριο λόγο με τα ούρα. Μόνο 3-4% αυτής, αποβάλλεται ως αναλλοίωτη ουσία. Τα ποσοστά της χορηγηθείσης δόσης που απεκκρίνονται στα ούρα ανέρχονται σε 50% (μέσα σε 24 ώρες από τη χορήγηση), 55-60% (μέσα σε 48 ώρες) και 70% (μέσα σε 5 ημέρες). Η ουσία αποβάλλεται στα κόπρανα μέχρι ποσοστού 16%. Πρόσφατα ευρήματα δείχνουν πως η φαρμακοκινητική της υδροχλωρικής βεραπαμίλης δεν παρουσιάζει διαφορές μεταξύ ατόμων με υγιείς νεφρούς και ασθενών με νεφρική βλάβη τελικού σταδίου.

Επί στεφανιαίας νόσου και επί υπέρτασης, δεν έχει ευρεθεί συσχέτιση μεταξύ του θεραπευτικού αποτελέσματος του φαρμάκου και των συγκεντρώσεών του στο πλάσμα. Σαφής συσχέτιση με τα επίπεδα στο πλάσμα, ευρέθη μόνο όσον αφορά την επίδραση της υδροχλωρικής βεραπαμίλης επί του διαστήματος PR. Η καμπύλη των συγκεντρώσεων της υδροχλωρικής βεραπαμίλης στο πλάσμα, παρατείνεται μετά από τη χορήγηση της μορφής παρατεταμένης αποδέσμευσης της ουσίας και η μορφή της είναι πιο επίπεδη και ομοιογενής από ότι μετά τη χορήγηση των μορφών άμεσης αποδέσμευσής της.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε 90% περίπου.

Μεταφορά μέσω του πλακούντα: Η υδροχλωρική βεραπαμίλη διέρχεται από τον πλακουντιακό φραγμό. Οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα του αίματος της ομφαλικής φλέβας κυμαίνονται μεταξύ του 20% και του 92% των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα της μητέρας.

Μεταφορά στο μητρικό γάλα: Παρά το ότι η υδροχλωρική βεραπαμίλη απεκκρίνεται διά του μητρικού γάλακτος, οι συγκεντρώσεις της σ’ αυτό μετά από χορήγηση θεραπευτικών δόσεων, είναι τόσο χαμηλές, ώστε δεν αναμένεται υπολογίσιμη φαρμακολογική δράση στα νεογνά.