Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01EA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BOSUTINIB

Βοσουτινίμπη

**Φαρμακοδυναμική** * Παρατηρήθηκε μεγαλύτερη πιθανότητα ανταπόκρισης και μεγαλύτερη πιθανότητα συμβάντων ασφάλειας με υψηλότερη έκθεση σε bosutinib σε κλινικές μελέτες. * Ο χρονικός ρυθμός της φαρμακοδυναμικής απόκρισης του bosutinib δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως. * Σε …

Chemical structure of BOSUTINIB

Εμπορικά Ονόματα

BOSULIF

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

  • Παρατηρήθηκε μεγαλύτερη πιθανότητα ανταπόκρισης και μεγαλύτερη πιθανότητα συμβάντων ασφάλειας με υψηλότερη έκθεση σε bosutinib σε κλινικές μελέτες.
  • Ο χρονικός ρυθμός της φαρμακοδυναμικής απόκρισης του bosutinib δεν έχει χαρακτηριστεί πλήρως.
  • Σε μία εφάπαξ από του στόματος δόση 500 mg bosutinib με κετοκοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A), το bosutinib δεν παρατείνει το διάστημα QT σε κλινικά σχετικό βαθμό.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

  • Το bosutinib είναι αναστολέας της κινάσης τυροσίνης.
  • Αναστέλλει την κινάση BCR-ABL που προάγει τη ΧΜΛ· είναι επίσης αναστολέας των κινάσεων της οικογένειας Src, συμπεριλαμβανομένων των Src, Lyn και Hck.
  • Το bosutinib ανέστειλε 16 από τις 18 ανθεκτικές στην ιματινίμπη μορφές της κινάσης BCR-ABL που εκφράζονται σε μυελοειδή κυτταρικές σειρές ποντικών.
  • Το bosutinib δεν ανέστειλε τα μεταλλαγμένα κύτταρα T315I και V299L.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

  • Το bosutinib παρουσιάζει δοσοαναλογικές αυξήσεις στην Cmax και την AUC εντός του εύρους δόσης από του στόματος 200 έως 800 mg (0,33 έως 1,3 φορές τη μέγιστη εγκεκριμένη συνιστώμενη δόση των 600 mg).
  • Στην κατάσταση ισορροπίας (steady-state), η Cmax του bosutinib ήταν 127 ng/mL (31%), η Ctrough ήταν 68 ng/mL (39%) και η AUC ήταν 2370 ng•h/mL (34%) μετά από πολλαπλές από του στόματος δόσεις 400 mg bosutinib.
  • Στην κατάσταση ισορροπίας, η Cmax του bosutinib ήταν 171 ng/mL (38%), η Ctrough ήταν 91 ng/mL (42%) και η AUC ήταν 3150 ng•h/mL (38%) μετά από πολλαπλές από του στόματος δόσεις 500 mg bosutinib.
  • Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική του bosutinib μετά τη χορήγηση είτε του δισκίου είτε της κάψουλας bosutinib στην ίδια δόση, υπό συνθήκες λήψης τροφής.
  • Η διάμεση tmax του bosutinib (ελάχιστο, μέγιστο) ήταν 6,0 (6,0, 6,0) ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 500 mg bosutinib με τροφή.
  • Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 34% σε υγιείς εθελοντές.
  • Η Cmax του bosutinib αυξήθηκε 1,8 φορές και η AUC αυξήθηκε 1,7 φορές όταν τα δισκία bosutinib χορηγήθηκαν με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος σε υγιείς εθελοντές σε σύγκριση με τη χορήγηση υπό συνθήκες νηστείας.
  • Η Cmax του bosutinib αυξήθηκε 1,6 φορές και η AUC αυξήθηκε 1,5 φορές όταν οι κάψουλες bosutinib χορηγήθηκαν με γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος σε υγιείς εθελοντές σε σύγκριση με τη χορήγηση υπό συνθήκες νηστείας.
  • Το γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λίπος (800-1000 συνολικές θερμίδες) αποτελούνταν από περίπου 150 θερμίδες πρωτεΐνης, 250 θερμίδες υδατανθράκων και 500-600 θερμίδες λίπους.

Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση [14C] ραδιοσημασμένου bosutinib χωρίς τροφή, το 91,3% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα και το 3,3% της δόσης ανακτήθηκε στα ούρα.

Ο μέσος (SD) φαινομενικός όγκος κατανομής του bosutinib είναι 6080 ± 1230 L μετά από από του στόματος δόση 500 mg bosutinib.

Η μέση (SD) φαινομενική κάθαρση ήταν 189 ± 48 L/h μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση bosutinib.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

  • Η σύνδεση του bosutinib με τις πρωτεΐνες είναι 94% in vitro και 96% ex vivo και είναι ανεξάρτητη της συγκέντρωσης.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

  • Το bosutinib μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4.
  • Οι κύριοι κυκλοφορούντες μεταβολίτες που αναγνωρίστηκαν στο πλάσμα είναι η οξειδοχλωριωμένη (M2) bosutinib (19% της έκθεσης της μητρικής ουσίας) και η N-δεσμεθυλιωμένη (M5) bosutinib (25% της έκθεσης της μητρικής ουσίας), με την bosutinib N-οξείδιο (M6) ως δευτερεύοντα κυκλοφορούντα μεταβολίτη.
  • Όλοι οι μεταβολίτες κρίθηκαν ανενεργοί.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

  • Ο μέσος (SD) τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής (t1/2) του bosutinib ήταν 22,5 ± 1,7 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση bosutinib.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση MeSH

  • Αναστολείς κινάσης τυροσίνης που αναστέλλουν τις ΚΙΝΑΣΕΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Κατηγοριοποίηση FDA

  • 5018V4AEZ0
  • BOSUTINIB
  • Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης Τυροσίνης Bcr-Abl
  • Το bosutinib είναι Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης του bosutinib είναι ως Αναστολέας Κινάσης Τυροσίνης Bcr-Abl.
  • BOSUTINIB
  • Αναστολέας Κινάσης [EPC]; Αναστολείς Κινάσης Τυροσίνης Bcr-Abl [MoA]
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

22,5 ± 1,7 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

94%-96%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5328940
Μοριακός τύπος
C26H29Cl2N5O3
Μοριακό βάρος
530.4
IUPAC
4-(2,4-dichloro-5-methoxyanilino)-6-methoxy-7-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy]quinoline-3-carbonitrile
InChIKey
UBPYILGKFZZVDX-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατηγοριοποίηση MeSH

  • Αναστολείς κινάσης τυροσίνης που αναστέλλουν τις ΚΙΝΑΣΕΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ.

Σχετικά Εργαλεία