RILPIVIRINE
Ριλπιβιρίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η ριλπιβιρίνη είναι ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης που αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του HIV-1. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το από του στόματος δισκίο χορηγείται καθημερινά και η ενέσιμη εναιώρηση χορηγείται μηνιαίως. Οι …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ριλπιβιρίνη είναι ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης που αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του HIV-1. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης, καθώς το από του στόματος δισκίο χορηγείται καθημερινά και η ενέσιμη εναιώρηση χορηγείται μηνιαίως. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο αντιδράσεων υπερευαισθησίας, ηπατοτοξικότητας, καταθλιπτικών διαταραχών και την ανακατανομή ή συσσώρευση σωματικού λίπους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ριλπιβιρίνη είναι ένας μη-ανταγωνιστικός NNRTI που δεσμεύεται στην ανάστροφη μεταγραφάση. Η δέσμευσή της οδηγεί στην αναστολή των δραστηριοτήτων της DNA πολυμεράσης RNA- και DNA- εξαρτώμενων, όπως ο πολλαπλασιασμός του HIV-1. Δεν παρουσιάζει δραστηριότητα έναντι των ανθρώπινων DNA πολυμερασών α, β και γ. Η ευέλικτη δομή της ριλπιβιρίνης γύρω από τους αρωματικούς δακτυλίους επιτρέπει την προσαρμογή στις αλλαγές στην περιοχή δέσμευσης της μη-νουκλεοσιδικής RT, μειώνοντας την πιθανότητα ιογενών μεταλλάξεων που προκαλούν αντοχή.
Η ριλπιβιρίνη, ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης διαρυλοπυριμιδίνης (NNRTI), αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας τύπου 1 (HIV-1) παρεμβαίνοντας στις δραστηριότητες της ανάστροφης μεταγραφάσης που κατευθύνονται από RNA και DNA. Οι NNRTI διαρυλοπυριμιδίνης (π.χ., ριλπιβιρίνη, ετραβιρίνη) είναι ικανοί να προσαρμόζονται σε μεταλλάξεις στην ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1 λόγω της δομικής ευελιξίας που επιτρέπει τη δέσμευση στην αλλοστερική περιοχή δέσμευσης NNRTI σε διάφορες διαμορφώσεις. Σε αντίθεση με άλλους διαθέσιμους NNRTI, η ριλπιβιρίνη περιέχει μια κυανοβινυλική ομάδα που συμβάλλει στην ισχύ και διατηρεί την ικανότητα δέσμευσης του φαρμάκου, παρά την εμφάνιση ορισμένων μεταλλάξεων αντοχής.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ριλπιβιρίνη έχει Tmax 3-4 ώρες και μέση AUC 2235 ± 851 ng*h/mL. Μια δόση 25mg φτάνει σε Cmax 247 ng/mL σε υγιείς εθελοντές και 138.6 ng/mL σε ασθενείς με HIV-1.
Η ριλπιβιρίνη απεκκρίνεται κατά 85% στα κόπρανα και 6.1% στα ούρα. Το 25% μιας δόσης ανακτάται στα κόπρανα ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο, ενώ <1% μιας δόσης ανακτάται στα ούρα ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.
Σε ασθενείς με HIV-1, ο φαινόμενος όγκος κατανομής στο κεντρικό διαμέρισμα ήταν 152-173 L.
Σε ασθενείς με HIV-1, η φαινόμενη συνολική κάθαρση εκτιμάται σε 6.89-8.66 L/h.
Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση, κατά μέσο όρο 85% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα (75% ως μεταβολίτες) και 6% απεκκρίνεται στα ούρα (μόνο ίχνη ως αμετάβλητη ριλπιβιρίνη).
Δεν είναι γνωστό εάν η ριλπιβιρίνη κατανέμεται στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, το φάρμακο κατανέμεται στο γάλα σε αρουραίους.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η ριλπιβιρίνη συνδέεται κατά >99% με πρωτεΐνες του πλάσματος, συχνότερα με αλβουμίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ριλπιβιρίνη μεταβολίζεται κυρίως από CYP3A4 και CYP3A5 σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες M1, M2, M3 και M4. Η UGT1A1 γλυκουρονιδώνει τον μεταβολίτη M2 σχηματίζοντας M6, η UGT1A4 γλυκουρονιδώνει τη ριλπιβιρίνη σχηματίζοντας M5, και μια άγνωστη UGT γλυκουρονιδώνει τον μεταβολίτη M4 σχηματίζοντας M7.
Η ριλπιβιρίνη μεταβολίζεται από το ισοένζυμο 3A του κυτοχρώματος P-450 (CYP).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η ριλπιβιρίνη έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 34-55 ώρες.
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ριλπιβιρίνης είναι περίπου 50 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (DNA ΠΟΛΥΜΕΡΑΣΗ εξαρτώμενη από RNA), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για την αναστολή της εξάπλωσης της λοίμωξης HIV. Αυτά δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
FI96A8X663
RILPIVIRINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μη-Νουκλεοσιδικοί Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης
Δομική Έννοια Χημικού/Συστατικού [Chemical/Ingredient] - Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος
Η ριλπιβιρίνη είναι ένας Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1. Ο μηχανισμός δράσης της ριλπιβιρίνης είναι ως Μη-Νουκλεοσιδικός Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης. Η χημική ταξινόμηση της ριλπιβιρίνης είναι Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος.
FI96A8X663
RILPIVIRINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Μη-Νουκλεοσιδικοί Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης
Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος [EXT]
Η ριλπιβιρίνη είναι ένας Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1. Ο μηχανισμός δράσης της ριλπιβιρίνης είναι ως Μη-Νουκλεοσιδικός Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης.
RILPIVIRINE
Μη-Νουκλεοσιδικοί Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης [MoA]; Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος [EXT]; Μη-Νουκλεοσιδικός Αναλόγος Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης του Ιού της Ανοσοανεπάρκειας του Ανθρώπου 1 [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (DNA ΠΟΛΥΜΕΡΑΣΗ εξαρτώμενη από RNA), ένα ένζυμο που συνθέτει DNA σε ένα πρότυπο RNA.
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του AIDS ή/και για την αναστολή της εξάπλωσης της λοίμωξης HIV. Αυτά δεν περιλαμβάνουν φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία συμπτωμάτων ή ευκαιριακών λοιμώξεων που σχετίζονται με το AIDS.