Εμπορική Ονομασία ΣΕ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ

EPANUTIN

phenytoin

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
EPANUTIN 100MG/CAP	100 / CAP	καψάκιο, σκληρό	Χ 100	2800267301012	6.37 €
EPANUTIN 100MG/CAP	100MG/CAP	καψάκιο, σκληρό	BT x 100	2809734901014	—
EPANUTIN 250 (229,95)MG/5ML Διακοπή	250 (229,95) / ML	ενέσιμο διάλυμα	5 αμπούλα X 5 ML	2800267302019	14.93 €
EPANUTIN 250(229.95)MG	229.95 / ML	ενέσιμο διάλυμα	5 VIAL X 5 ML	2800267302026	20.73 €
EPANUTIN 30MG/5ML	30 / ML	πόσιμο εναιώρημα	1 (φιαλίδιο × 125 ML)	2800267303016	1.89 €
EPANUTIN 30MG/5ML	30MG/5ML	ORAL.SUSP.	BT x 500ML	2809181901018	—
EPANUTIN 50MG/ML	50MG/ML	ενέσιμο διάλυμα	BT x 5AMPS x 5ML	2809734201015	—

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)

Έλεγχος όλων των μορφών εστιακής επιληψίας και των γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων συμπεριλαμβανομένου του status epilepticus
- G40 Επιληψία και επιληπτικά σύνδρομα
- G41 Επιληπτική κατάσταση
Πρόληψη και θεραπεία σπασμών

σε: Ασθενείς που εμφανίζουν σπασμούς κατά τη διάρκεια ή μετά νευροχειρουργικές επεμβάσεις κρανίου
- R25 Μη φυσιολογικές ακούσιες κινήσεις
Αντιμετώπιση καρδιακών αρρυθμιών

Όταν η θεραπεία πρώτης εκλογής δεν είναι αποτελεσματική. Ιδιαίτερα χρήσιμο σε αρρυθμίες που προέρχονται από τοξικό δακτυλιδισμό.
- I49 Άλλες καρδιακές αρρυθμίες

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

EPANUTIN — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3

expand_more

Ενέσιμο διάλυμα.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Η ενδοφλέβια χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50 mg/λεπτό.
Ενήλικες (Status epilepticus)

ΔόσηΈναρξη: έως 250 mg IV, επαναλαμβανόμενη μετά 30 λεπτά. Συντήρηση: 100 mg από του στόματος ή ενδοφλεβίως κάθε 6-8 ώρες.

Μέγ. δόση250 mg (δόση εφόδου)

IV ρυθμός ≤ 50 mg/λεπτό. Συνεχής παρακολούθηση ΗΚΓ και αρτηριακής πίεσης. Παρακολούθηση για αναπνευστική καταστολή. Συνιστάται προσδιορισμός επιπέδων φαινυτοΐνης ορού. Μπορεί να απαιτηθεί συγχορήγηση βενζοδιαζεπινών ή βαρβιτουρικών. Η ενδομυϊκή οδός δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Ενήλικες (Νευροχειρουργική προφύλαξη)

Δόση100-200 mg (IM) κάθε 4 ώρες

Συνεχίζεται για 48-72 ώρες μετεγχειρητικά. Μετά τη δόση συντήρησης είναι 300 mg (IM ή από του στόματος), προσαρμόζεται ανάλογα με τα επίπεδα στον ορό. Εάν σταθεροποιημένος ασθενής σε από του στόματος φαινυτοΐνη χρειάζεται IM, η IM δόση πρέπει να είναι μεγαλύτερη κατά 50% της από του στόματος δόσης. Κατά την επιστροφή σε από του στόματος, η δόση μειώνεται στο ήμισυ της αρχικής από του στόματος δόσης για την πρώτη εβδομάδα.
Ενήλικες (Καρδιακές αρρυθμίες)

Δόση3,5-5 mg/kg IV αρχικά

IV ρυθμός ≤ 50 mg/λεπτό. Επαναλαμβανόμενη δόση μία φορά σε 10 λεπτά εάν απαιτείται. Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης. Εάν δεν υπάρχει ευεργετική επίδραση σε επίπεδα ορού 20 mcg/mL, υψηλότερα επίπεδα είναι απίθανο να έχουν αποτέλεσμα. Συντήρηση: 100-300 mg από το στόμα ανά 24ωρο.
Νεογνά

Δόση15-20 mg/kg IV

Αρχική εφόδου δόση. IV ρυθμός ≤ 1-3 mg/kg/λεπτό. Στοχευμένα επίπεδα ορού: 10-20 mg/mL. Η από του στόματος απορρόφηση είναι αναξιόπιστη.
Βρέφη και παιδιά

Όπως στους ενήλικες. Μεταβολίζουν την φαινυτοΐνη ταχύτερα από τους ενήλικες, απαιτείται προσαρμογή δόσης και παρακολούθηση επιπέδων ορού. Η ενδοφλέβια χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 1-3 mg/kg/λεπτό.
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)

Όπως στους ενήλικες. Τυχόν επιπλοκές μπορεί να συμβούν σε μεγαλύτερο βαθμό.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη φαινυτοΐνη ή στα αδρανή συστατικά του ιδιοσκευάσματος ή σε άλλες υδαντοΐνες

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας
Ενδοαρτηριακή χορήγηση
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός δευτέρου και τρίτου βαθμού, σύνδρομο Adams-Stokes

ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυτές τις καρδιακές παθήσεις

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προσβολές αφαίρεσης (petit mal)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προσβολές αφαίρεσης (petit mal)

Δεν είναι αποτελεσματική. Σε περίπτωση τονικοκλονικών σπασμών (grand mal) και αφαίρεσης (petit mal), χρειάζεται συνδυασμός φαρμακευτικής αγωγής.
Σπασμοί λόγω υπογλυκαιμίας ή μεταβολικών αιτίων
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπασμούς που οφείλονται σε υπογλυκαιμία ή άλλα μεταβολικά αίτια

Δεν ενδείκνυται. Πρέπει να γίνονται οι κατάλληλες διαγνωστικές εξετάσεις.
Καρδιαγγειακή καταπληξία και/ή καταστολή του ΚΝΣ λόγω ταχείας ενδοφλέβιας χορήγησης
Σοβαρό

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ενδοφλέβια χορήγηση

Ο ρυθμός χορήγησης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50 mg/λεπτό στους ενήλικες και τα 1-3 mg/kg/λεπτό στα νεογνά και παιδιά.
Υπόταση και σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπόταση και σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια

Χρήση με προσοχή.
Ενδομυϊκή χορήγηση για status epilepticus
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με status epilepticus

Δεν συνιστάται λόγω καθυστέρησης απορρόφησης. Προτιμάται η ενδοφλέβια οδός.
Απότομη διακοπή αντιεπιληπτικών φαρμάκων
Σοβαρό

Δεν πρέπει να διακόπτονται απότομα. Η μείωση της δόσης, διακοπή ή αντικατάσταση πρέπει να γίνεται σταδιακά. Σε περίπτωση αλλεργίας/υπερευαισθησίας, μπορεί να χρειαστεί άμεση αντικατάσταση με μη υδαντοΐνη.
Επίδραση οινοπνευματωδών ποτών στα επίπεδα φαινυτοΐνης
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που καταναλώνουν οινοπνευματώδη ποτά

Εφάπαξ λήψη μεγάλων ποσοτήτων πιθανόν να αυξήσει τα επίπεδα στον ορό. Χρόνια λήψη μπορεί να μειώσει τα επίπεδα στον ορό.
Αλλαγή ιδιοσκευασμάτων
Προσοχή

Προσοχή λόγω πιθανής διαφοράς βιοδιαθεσιμότητας που μπορεί να μεταβάλει τα επίπεδα φαινυτοΐνης στο αίμα.
Ταυτόχρονη λήψη με St. John’s wort (Hypericum perforatum)
Προσοχή

Δεν πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα λόγω κινδύνου μείωσης της συγκέντρωσης φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
Έκδοχα (Propylene Glycol, Ethanol)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από αλκοολισμό, έγκυες γυναίκες, γυναίκες που θηλάζουν, παιδιά, ασθενείς με ηπατική νόσο

Propylene Glycol μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα παρόμοια με του αλκοόλ. Ethanol επιβλαβές για συγκεκριμένες ομάδες κινδύνου.
Σύνδρομο υπερευαισθησίας από αντισπασμωδικά
Σοβαρό

ΠληθυσμόςΑσθενείς της μαύρης φυλής, ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό ή ιστορικό του συνδρόμου, ανοσοκατεσταλμένοι

Εάν διαγνωσθεί, η φαινυτοΐνη πρέπει να διακοπεί και να προσφερθούν τα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα.
Σοβαρές καρδιοτοξικές αντιδράσεις
Σοβαρό

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή βαρέως πάσχοντες ασθενείς
Υψηλά επίπεδα φαινυτοΐνης στον ορό (τοξικότητα ΚΝΣ)
Σοβαρό

Με το πρώτο σημείο οξείας τοξικότητας, πρέπει να προσδιορίζονται τα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό. Εάν υψηλά, μείωση της δόσης. Εάν τα συμπτώματα επιμένουν, διακοπή.
Μειωμένη ανοχή σε ασθενείς με λιποείδωση τύπου Vogt-Spielmeyer
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με λιποείδωση τύπου Vogt-Spielmeyer

Πρέπει να μειώνεται η δόση του φαρμάκου.
Λεμφαδενοπάθεια
Προσοχή

Η εμφάνιση λεμφαδενοπάθειας επιβάλλει διαφορική διάγνωση. Μακρά παρακολούθηση. Προσπάθεια ελέγχου σπασμών με άλλα αντιεπιληπτικά.
Μείωση στον έλεγχο σπασμών με προσθήκη φυλλικού οξέος
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαινυτοΐνη και φυλλικό οξύ

Μπορεί να παρατηρηθεί μείωση στον έλεγχο των σπασμών.
Μειωμένη ανοχή σε νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική βλάβη
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική βλάβη

Πρέπει να μειώνεται η δόση του φαρμάκου.
Πρώιμα σημεία τοξικότητας
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, υπερήλικες ή βαρέως πάσχοντες ασθενείς
Τοξική ηπατίτιδα και ηπατική βλάβη
Σοβαρό

Εάν εμφανιστεί οξεία ηπατοτοξικότητα, η φαινυτοΐνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να μην επαναχορηγείται.
Αυξημένη συχνότητα αντιδράσεων υπερευαισθησίας (δερματικό εξάνθημα, ηπατοτοξικότητα)
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς της μαύρης φυλής
Ερεθισμός και φλεγμονή των μαλακών μορίων στο σημείο ένεσης
Σοβαρό

Πρέπει να δίδεται προσοχή ώστε η ένεση να μη γίνεται με λανθασμένο τρόπο (υποδόρια ή περιαγγειακά), εξαιτίας της αλκαλικής φύσης του διαλύματος.
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (αποφολιδωτική δερματίτιδα, SJS, TEN)
Σοβαρό

Οι ασθενείς θα πρέπει να προσέχουν για σημεία και συμπτώματα δερματικού εξανθήματος, φλυκταινών, πυρετού ή άλλα σημεία υπερευαισθησίας και να αναζητούν ιατρική συμβουλή αμέσως. Ο ιατρός θα πρέπει να συμβουλεύσει τον ασθενή να διακόψει τη θεραπεία εάν εμφανισθεί εξάνθημα. Εάν το εξάνθημα είναι ηπιότερου τύπου, η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει ξανά, αφού το εξάνθημα έχει εξαφανισθεί εντελώς. Εάν το εξάνθημα ξαναεμφανισθεί, επιπλέον θεραπεία αντενδείκνυται.
Κίνδυνος SJS/TEN σε ασθενείς της μαύρης φυλής
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς της μαύρης φυλής
Κίνδυνος SJS/TEN και HLA-B*1502
Σοβαρό

ΠληθυσμόςΑσθενείς Κινεζικής καταγωγής, Ασιατικής καταγωγής, θετικοί για HLA-B*1502

Θα πρέπει να αποφεύγεται η χρήση φαρμάκων που συσχετίζονται με SJS/TEN, συμπεριλαμβανομένης της φαινυτοΐνης, σε ασθενείς θετικούς για HLA-B*1502, όταν υπάρχουν διαθέσιμες εναλλακτικές θεραπείες.
Συνδυασμός φαινυτοΐνης, κρανιακής ακτινοβόλησης και σταδιακής ελάττωσης κορτικοστεροειδών
Προσοχή

Μπορεί να συσχετισθεί με την ανάπτυξη πολύμορφου ερυθήματος και/ή SJS και/ή TEN.
Επιδείνωση πορφυρίας
Προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από πορφυρία

Πρέπει να δίδεται προσοχή στη χρήση του φαρμάκου αυτού.
Υπεργλυκαιμία
Προσοχή

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς

Η φαινυτοΐνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα σακχάρου στον ορό.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οινόπνευμα (εφάπαξ λήψη)
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Αζαπροπαζόνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σαλικυλικά
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (ανταγωνισμός πρωτεϊνικής σύνδεσης)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Φαινυλβουταζόνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (μείωση μεταβολισμού CYP450 2C9/2C19 και ανταγωνισμός πρωτεϊνικής σύνδεσης)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Αλοθάνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Ερυθρομυκίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Ισονιαζίδη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σουλφοναμίδες
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Χλωραμφενικόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σουξινιμίδια
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Φελβαμάτη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Αμφοτερικίνη Β
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Ιτρακοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Κετοκοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Μικοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Φλουκοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Βιλοξαζίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Διαζεπάμη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Δισουλφιράμη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (μείωση μεταβολισμού CYP450 2C9/2C19)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Μεθυλφαινιδάτη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Τραζοδόνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Χλωροδιαζεποξείδη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Αμιωδαρόνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Δικουμαρόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (μείωση μεταβολισμού CYP450 2C9/2C19)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Διλτιαζέμη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Νιφεδιπίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Τικλοπιδίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (μείωση μεταβολισμού CYP450 2C9/2C19)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σιμετιδίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Οιστρογόνα
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Τολβουταμίδη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (ανταγωνισμός πρωτεϊνικής σύνδεσης)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Ομεπραζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό (μείωση μεταβολισμού CYP450 2C9/2C19)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σερτραλίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Φλουβοξαμίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Φλουοξετίνη
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Κουμαρινικά αντιπηκτικά
παρακολούθηση

Αύξηση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στον ορό

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Οινόπνευμα (χρόνια λήψη)
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Ριφαμπικίνη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σιπροφλοξασίνη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Βιγαμπατρίνη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Σουκραλφάτη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Θεοφυλλίνη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Ρεσερπίνη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Διαζοξείδη
παρακολούθηση

Ελάττωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Υδροχλωρική μολινδρόνη/Φάρμακα που περιέχουν ασβέστιο (συμπεριλαμβανομένων αντιόξινων)
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης της φαινυτοΐνης και των επιπέδων της στο αίμα

ΣύστασηΟ χρόνος λήψης πρέπει να ρυθμίζεται κατάλληλα
Φυλλικό οξύ
προσοχή

Εξουδετερώνει την αντιεπιληπτική δράση της φαινυτοΐνης
Νελφιναβίρη
παρακολούθηση

Μείωση των τιμών AUC της φαινυτοΐνης (συνολικής και ελεύθερης) κατά 29% και 28% αντίστοιχα

ΣύστασηΗ συγκέντρωση της φαινυτοΐνης θα πρέπει να ελέγχεται
St. John’s wort (Hypericum perforatum)
αντένδειξη

Μείωση συγκεντρώσεων φαινυτοΐνης στο πλάσμα (επαγωγή ενζύμων μεταβολισμού)

ΣύστασηΔεν πρέπει να συνδυάζονται με φαινυτοΐνη. Εάν λαμβάνεται, διακοπή και έλεγχος επιπέδων αντιεπιληπτικών. Η δόση αντιεπιληπτικού μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή.
Βαλπροϊκό νάτριο
παρακολούθηση

Απρόβλεπτη επίδραση στις συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στον ορό (μπορεί να αυξήσει ή να ελαττώσει)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Βαλπροϊκό οξύ
παρακολούθηση

Απρόβλεπτη επίδραση στις συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στον ορό (μπορεί να αυξήσει ή να ελαττώσει)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Καρβαμαζεπίνη
παρακολούθηση

Απρόβλεπτη επίδραση στις συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στον ορό (μπορεί να αυξήσει ή να ελαττώσει)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Φαινοβαρβιτάλη
παρακολούθηση

Απρόβλεπτη επίδραση στις συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στον ορό (μπορεί να αυξήσει ή να ελαττώσει)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Αντινεοπλασματικοί παράγοντες
παρακολούθηση

Απρόβλεπτη επίδραση στις συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης στον ορό (μπορεί να αυξήσει ή να ελαττώσει)

ΣύστασηΜέτρηση των επιπέδων στον ορό
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσουν επιληπτικές κρίσεις σε ευαίσθητους ασθενείς

ΣύστασηΗ δόση της φαινυτοΐνης μπορεί να χρειαστεί ρύθμιση
Φαινοθειαζίνες
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσουν επιληπτικές κρίσεις σε ευαίσθητους ασθενείς

ΣύστασηΗ δόση της φαινυτοΐνης μπορεί να χρειαστεί ρύθμιση
Δοξυκυκλίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Πραζικουαντέλη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Τετρακυκλίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Λαμοτριγίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Αζόλες
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά τους μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Τενιποσίδη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Βεραπαμίλη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Διγιτοξίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Νικαρδιπίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Νιμοδιπίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Κινιδίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Κορτικοστεροειδή
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά τους μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Φουροσεμίδη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Από του στόματος αντισυλληπτικά
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά τους μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Θυρεοειδικές ορμόνες
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά τους μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Αλκουρόνιο
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά του μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Βεκουρόνιο
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά του μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Πανκουρόνιο
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά του μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Μεθαδόνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Χλωροπροπαμίδη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Γλυβουρίδη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Κλοζαπίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Παροξετίνη
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Βιταμίνη D
παρακολούθηση

Τα επίπεδα στο αίμα και/ή η αποτελεσματικότητά της μπορεί να επηρεαστούν από τη φαινυτοΐνη
Μεθοτρεξάτη
προσοχή

Η φαινυτοΐνη αυξάνει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης
Βαρφαρίνη
παρακολούθηση

Η επίδραση της φαινυτοΐνης στη βαρφαρίνη είναι μεταβλητή

ΣύστασηΟι χρόνοι προθρομβίνης θα πρέπει να προσδιορίζονται
Εντερική σίτιση / διαιτητικά συμπληρώματα
προσοχή

Χαμηλότερα από τα αναμενόμενα επίπεδα φαινυτοΐνης στο πλάσμα

ΣύστασηΝα μην χορηγείται φαινυτοΐνη ταυτόχρονα. Πιο συχνή παρακολούθηση των επιπέδων φαινυτοΐνης στον ορό.
Εργαστηριακές Εξετάσεις (Πρωτεϊνικά συνδεδεμένο ιώδιο στον ορό - PBI)
προσοχή

Πιθανή μείωση των επιπέδων
Εργαστηριακές Εξετάσεις (Δοκιμασίες δεξαμεθαζόνης ή μετυραπόνης)
προσοχή

Πιθανές χαμηλότερες του φυσιολογικού τιμές
Εργαστηριακές Εξετάσεις (Γλυκόζη, αλκαλική φωσφατάση, γ-γλουταμυλοτρανσπεπτιδάση - GGT)
προσοχή

Πιθανή αύξηση των επιπέδων στον ορό
Εργαστηριακές Εξετάσεις (Ασβέστιο αίματος, μεταβολισμός γλυκόζης αίματος)
προσοχή

Μπορεί να επηρεάσει τις δοκιμασίες

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτοειδής αντίδραση
Αναφυλαξία
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

Συγγενείς και οικογενειακές/γενετικές διαταραχές

Συγγενείς ανωμαλίες του εμβρύου

Αγγειακές

Υπόταση

Καρδιαγγειακό

Σοβαρές καρδιοτοξικές αντιδράσεις

Νευρικό

Νυσταγμός
Αταξία
Ζάλη
Δυσαρθρία
Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Υπνηλία
Περιφερική πολυνευροπάθεια
Αλλοίωση γεύσης

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Συγκεχυμένη ομιλία
Ελαττωμένη ικανότητα συντονισμού κινήσεων
Παροδική νευρικότητα
Σπαστικές κινήσεις
Δυσκινησία (χορεία, δυστονία, τρόμος, πτερυγίζων τρόμος)
Μόνιμη παρεγκεφαλιδική βλάβη

Ψυχιατρικές

Διανοητική σύγχυση
Αϋπνία

Συνδετικοί ιστοί

Τράχυνση των χαρακτηριστικών του προσώπου
Πάχυνση των χειλέων
Νόσος του Peyronie
Σύσπαση Dupuytren

Γαστρεντερικό

Υπερπλασία των ούλων
Ναυτία
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια

Δέρμα

Υπερτρίχωση
Τοπικός ερεθισμός
Οστρακιοειδή ή ιλαροειδή εξανθήματα
Δερματίτιδα (άλλες μορφές)
Πομφολυγώδη, αποφολιδωτική ή πορφυρική δερματίτιδα
Ερυθηματώδης λύκος
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Ήπαρ

Τοξική ηπατίτιδα
Ηπατική βλάβη

Αιμοποιητικό Σύστημα/Διαταραχές μεταβολισμού

Μυελοτοξικότητα (θρομβοπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία)
Παγκυτοπενία
Ένδεια φυλλικού οξέος
Οξεία υπεργλυκαιμία
Λεμφαδενοπάθεια (υπερπλασία λεμφαδένων, ψευδολέμφωμα, λέμφωμα, νόσος Hodgkin)

Αίμα

Κοκκιοκυτταροπενία
Μακροκυττάρωση
Μεγαλοβλαστική αναιμία

Μεταβολισμός

Υπασβεστιαιμία

Μυοσκελετικές διαταραχές

Οστεομαλάκυνση

Ενδοκρινικό

Θυρεοειδίτιδα

Ανοσοποιητικό σύστημα

Σύνδρομο υπερευαισθησίας
Οζώδης περιαρτηρίτιδα
Διαταραχές ανοσοσφαιρινών

Γενικές

Φλεγμονή

Σημείο της ένεσης

Ευαισθησία
Νέκρωση
Εσχάρες

Οφθαλμικές

Διπλωπία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Δερματίτιδα (άλλες μορφές)

Δέρμα

Σπάνιες
Δυσκινησία (χορεία, δυστονία, τρόμος, πτερυγίζων τρόμος)

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Σπάνιες
Θυρεοειδίτιδα

Ενδοκρινικό

Σπάνιες
Οξεία υπεργλυκαιμία

Αιμοποιητικό Σύστημα/Διαταραχές μεταβολισμού

Σπάνιες
Τοξική ηπατίτιδα

Ήπαρ

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό
Ένδεια φυλλικού οξέος

Αιμοποιητικό Σύστημα/Διαταραχές μεταβολισμού
Αλλοίωση γεύσης

Νευρικό
Αναφυλακτοειδής αντίδραση

Ανοσοποιητικό
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό
Αταξία

Νευρικό
Αϋπνία

Ψυχιατρικές
Διάρροια

Γαστρεντερικό
Διανοητική σύγχυση

Ψυχιατρικές
Διαταραχές ανοσοσφαιρινών

Ανοσοποιητικό σύστημα
Διπλωπία

Οφθαλμικές
Δυσαρθρία

Νευρικό
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό
Ελαττωμένη ικανότητα συντονισμού κινήσεων

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Ερυθηματώδης λύκος

Δέρμα
Εσχάρες

Σημείο της ένεσης
Ευαισθησία

Σημείο της ένεσης
Ζάλη

Νευρικό
Ηπατική βλάβη

Ήπαρ
Κεφαλαλγία

Νευρικό
Κοκκιοκυτταροπενία

Αίμα
Λεμφαδενοπάθεια (υπερπλασία λεμφαδένων, ψευδολέμφωμα, λέμφωμα, νόσος Hodgkin)

Αιμοποιητικό Σύστημα/Διαταραχές μεταβολισμού
Μακροκυττάρωση

Αίμα
Μεγαλοβλαστική αναιμία

Αίμα
Μυελοτοξικότητα (θρομβοπενία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία)

Αιμοποιητικό Σύστημα/Διαταραχές μεταβολισμού
Μόνιμη παρεγκεφαλιδική βλάβη

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα

Περιστασιακές αναφορές
Νέκρωση

Σημείο της ένεσης
Ναυτία

Γαστρεντερικό
Νυσταγμός

Νευρικό
Νόσος του Peyronie

Συνδετικοί ιστοί
Οζώδης περιαρτηρίτιδα

Ανοσοποιητικό σύστημα
Οστεομαλάκυνση

Μυοσκελετικές διαταραχές
Οστρακιοειδή ή ιλαροειδή εξανθήματα

Δέρμα
Πάχυνση των χειλέων

Συνδετικοί ιστοί
Παγκυτοπενία

Αιμοποιητικό Σύστημα/Διαταραχές μεταβολισμού
Παραισθησία

Νευρικό
Παροδική νευρικότητα

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Περιφερική πολυνευροπάθεια

Νευρικό
Πομφολυγώδη, αποφολιδωτική ή πορφυρική δερματίτιδα

Δέρμα
Σοβαρές καρδιοτοξικές αντιδράσεις

Καρδιαγγειακό
Σπαστικές κινήσεις

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Συγγενείς ανωμαλίες του εμβρύου

Συγγενείς και οικογενειακές/γενετικές διαταραχές
Συγκεχυμένη ομιλία

Κεντρικό Νευρικό Σύστημα
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

Ανοσοποιητικό
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα
Σύνδρομο υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό σύστημα
Σύσπαση Dupuytren

Συνδετικοί ιστοί
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα
Τοπικός ερεθισμός

Δέρμα
Τράχυνση των χαρακτηριστικών του προσώπου

Συνδετικοί ιστοί
Υπασβεστιαιμία

Μεταβολισμός
Υπερπλασία των ούλων

Γαστρεντερικό
Υπερτρίχωση

Δέρμα
Υπνηλία

Νευρικό
Υπόταση

Αγγειακές
Φλεγμονή

Γενικές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Υπάρχει συσχέτιση μεταξύ της χρήσης αντιεπιληπτικών και υψηλότερης συχνότητας συγγενών διαμαρτιών (π.χ. λαγόχειλο, λυκόστομα, καρδιακές ανωμαλίες) και περιστατικών εμβρυϊκού συνδρόμου υδαντοΐνης (καθυστέρηση ανάπτυξης, μικροκεφαλία, νοητική καθυστέρηση). Έχουν αναφερθεί και κακοήθεις νεοπλασίες. Παρά τις αυξημένες πιθανότητες βλάβης του εμβρύου, η διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής για την πρόληψη γενικευμένων τονικοκλονικών κρίσεων δεν ενδείκνυται, λόγω του κινδύνου της επιληπτικής κατάστασης για τη ζωή της μητέρας. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η διακοπή του φαρμάκου πρέπει να εξετάζεται πριν και κατά την εγκυμοσύνη. Πρέπει να γίνεται στάθμιση των ενδεχομένων από τον θεράποντα ιατρό. Κατά την κύηση μπορεί να αυξηθεί η συχνότητα των κρίσεων λόγω μεταβολών στον μεταβολισμό, απαιτώντας περιοδικές μετρήσεις των επιπέδων φαινυτοΐνης. Μετά τον τοκετό, ενδείκνυται επαναφορά στην αρχική δοσολογία. Συνιστάται χορήγηση **βιταμίνης Κ** στην επίτοκο και στο νεογνό για πρόληψη διαταραχών της πηκτικότητας.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν συνιστάται ο θηλασμός, καθώς η φαινυτοΐνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλές συγκεντρώσεις (περίπου το ένα τρίτο της συγκέντρωσης στο πλάσμα της μητέρας).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

νυσταγμός
αταξία
δυσαρθρία
τρόμος
αυξημένα αντανακλαστικά
υπνηλία
νωθρότητα
λήθαργος
συγκεχυμένη ομιλία
διαταραχές στην όραση
ναυτία
έμετος
κώμα
υπόταση
αναπνευστική καταστολή
κυκλοφορική καταστολή
μόνιμη παρεγκεφαλιδική βλάβη (με παρατεταμένη υπέρβαση της δόσης)

Αντιμετώπιση

Η θεραπεία είναι μη ειδική, καθώς δεν υπάρχει γνωστό αντίδοτο. Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά οι λειτουργίες του αναπνευστικού και του κυκλοφορικού συστήματος και να λαμβάνονται υποστηρικτικά μέτρα. Μπορεί να γίνει αιμοκάθαρση. Σε παιδιά με βαρεία δηλητηρίαση έχει χρησιμοποιηθεί ολική αφαιμαξομετάγγιση. Σε οξεία υπερδοσολογία, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα λήψης και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένου του οινοπνεύματος.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται να μην οδηγούν οχήματα ή να χειρίζονται πιθανώς επικίνδυνα μηχανήματα, μέχρις ότου καταστεί εμφανές ότι η φαρμακευτική αυτή αγωγή δεν επηρεάζει την ικανότητά τους να ασχοληθούν με τέτοιες δραστηριότητες.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Νατρίου υδροξείδιο, προπυλενογλυκόλη, αιθανόλη, ύδωρ για ενέσιμα, άζωτο NF.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η φαινυτοΐνη είναι ένα αντιεπιληπτικό που μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της επιληψίας. Η κύρια περιοχή της δράσης της είναι ο κινητικός φλοιός όπου αναστέλλεται η επέκταση της επιληπτικής δραστηριότητας. Πιθανώς με την ενίσχυση της έκλυσης νατρίου από τους νευρώνες, η φαινυτοΐνη τείνει να σταθεροποιήσει τον ουδό της υπερδιεγερσιμότητας που προκαλείται από υπερβολικό ερεθισμό ή από περιβαλλοντικές διαταραχές, που είναι δυνατόν να μειώσουν τη διακίνηση του νατρίου δια μέσου της κυτταρικής μεμβράνης. Αυτό περιλαμβάνει τη μείωση του δυναμικού στο επίπεδο των συνάψεων. Η μείωση του δυναμικού προφυλάσσει από την εμφάνιση εστιακών κρίσεων του φλοιού, προερχομένων από τη διέγερση παρακειμένων φλοιωδών περιοχών. Η φαινυτοΐνη μειώνει τη μέγιστη δραστηριότητα των κέντρων του εγκεφαλικού στελέχους που ευθύνονται για την τονική φάση των τονικοκλονικών επιληπτικών σπασμών (grand mal).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Η φαινυτοΐνη είναι ένα ασθενές οξύ και έχει περιορισμένη υδατοδιαλυτότητα, ακόμα και στο έντερο. Η ένωση υπόκειται σε μια αργή και κατά κάποιο τρόπο μεταβλητή απορρόφηση μετά την από του στόματος χορήγηση. Μετά την ενδομυϊκή χορήγηση, η απορρόφηση της φαινυτοΐνης είναι πιο αργή από την από του στόματος χορήγηση, εξαιτίας της πτωχής διαλυτότητας της ένωσης και την πιθανότητα καθίζησης στο σημείο της ένεσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φαινυτοΐνης στο πλάσμα στον άνθρωπο είναι περίπου 22 ώρες και κυμαίνεται από 7 έως 42 ώρες. Η φαινυτοΐνη έχει φαινόμενο όγκο κατανομής 0,6 L/kg και συνδέεται ισχυρά (90%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη. Τα επίπεδα της ελεύθερης φαινυτοΐνης μπορεί να μεταβληθούν σε ασθενείς στους οποίους τα χαρακτηριστικά της πρωτεϊνικής σύνδεσης διαφέρουν από τα φυσιολογικά. Η φαινυτοΐνη κατανέμεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ), στο σίελο, στο σπέρμα, στα γαστρεντερικά υγρά, στη χολή και στο μητρικό γάλα. Η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο ΕΝΥ, στον εγκέφαλο, και στο σίελο προσεγγίζει τα επίπεδα της ελεύθερης φαινυτοΐνης στο ορό. Η φαινυτοΐνη βιομετατρέπεται στο ήπαρ με οξειδωτικό μεταβολισμό. Η κύρια μεταβολική οδός περιλαμβάνει 4-υδροξυλίωση, η οποία αντιπροσωπεύει το 80% όλων των μεταβολιτών. Το κυτόχρωμα CYP2C9 παίζει σημαντικό ρόλο στο μεταβολισμό της φαινυτοΐνης (90% της καθαρής ενδογενούς κάθαρσης), ενώ το κυτόχρωμα CYP2C19 έχει μικρή ανάμειξη σε αυτή τη διαδικασία (10% της καθαρής ενδογενούς κάθαρσης). Αυτή η σχετική συμμετοχή του CYP2C19 στο μεταβολισμό της φαινυτοΐνης μπορεί εντούτοις να αυξήσει τις μέγιστες συγκεντρώσεις φαινυτοΐνης. Επειδή το κυτοχρωμικό σύστημα που ενέχεται στην υδροξυλίωση της φαινυτοΐνης στο ήπαρ κορεννύεται σε υψηλές συγκεντρώσεις ορού, μικρές αυξήσεις στη δόση της φαινυτοΐνης μπορεί να αυξήσουν το χρόνο ημίσειας ζωής και να οδηγήσουν σε σημαντικές αυξήσεις στα επίπεδα του ορού, όταν αυτά βρίσκονται μεταξύ του θεραπευτικού εύρους ή είναι μεγαλύτερα από το ανώτερο όριο του. Η κάθαρση της φαινυτοΐνης φαίνεται να ελαττώνεται από αναστολείς του CYP2C9, όπως η φαινυλβουταζόνη και η σουλφαφαιναζόλη. Έχει παρατηρηθεί επίσης μειωμένη κάθαρση σε ασθενείς που λάμβαναν αναστολείς του CYP2C19 όπως η τικλοπιδίνη. Το μεγαλύτερο ποσοστό του φαρμάκου απεκκρίνεται στη χολή, ως αδρανείς μεταβολίτες οι οποίοι επαναπορροφώνται από τον εντερικό σωλήνα και απομακρύνονται στα ούρα μερικώς μέσω σπειραματικής διήθησης, αλλά κυρίως μέσω σωληναριακής απέκκρισης. Ποσοστό μικρότερο του 5% της φαινυτοΐνης απεκκρίνεται ως το αρχικό φάρμακο. Όταν οι ασθενείς αλλάζουν από την από του στόματος χορήγηση της φαινυτοΐνης στην ενδομυϊκή χορήγηση, μπορεί να παρατηρηθεί πτώση των επιπέδων στον ορό. Η πτώση οφείλεται στην βραδύτερη απορρόφηση σε σύγκριση με την από του στόματος χορήγηση, λόγω της μικρότερης υδατοδιαλυτότητας της φαινυτοΐνης και την πιθανότητα καθίζησης στο σημείο της ένεσης. Η ενδοφλέβια χορήγηση είναι η προτιμότερη οδός για ταχεία επίτευξη θεραπευτικών επιπέδων στον ορό.

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις

Η συγχορήγηση δισκίων νελφιναβίρης (1250 mg δύο φορές ημερησίως) με καψάκια φαινυτοΐνης (300 mg μια φορά ημερησίως) δεν επηρέασε την συγκέντρωση της νελφιναβίρης στο πλάσμα. Ωστόσο, η συγχορήγηση της νελφιναβίρης μείωσε τις τιμές AUC της φαινυτοΐνης (συνολικής) και ελεύθερης φαινυτοΐνης κατά 29% και 28%, αντίστοιχα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Η φαινυτοΐνη δρα στους διαύλους νατρίου στη μεμβράνη των νευρωνικών κυττάρων, περιορίζοντας την εξάπλωση της επιληπτικής δραστηριότητας και μειώνοντας τη διάδοση των κρίσεων. Προωθώντας την έξοδο νατρίου από τους νευρώνες, η φαινυτοΐνη τείνει να σταθεροποιεί…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η φαινυτοΐνη είναι ένα αντιεπιληπτικό που μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της επιληψίας. Η κύρια περιοχή της δράσης της είναι ο κινητικός φλοιός όπου αναστέλλεται η επέκταση της επιληπτικής δραστηριότητας. Πιθανώς με την ενίσχυση…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η φαινυτοΐνη μεταβολίζεται εκτενώς και αρχικά μετατρέπεται σε ένα δραστικό ενδιάμεσο αρένιο οξείδιο. Πιστεύεται ότι αυτό το δραστικό ενδιάμεσο είναι υπεύθυνο για πολλές ανεπιθύμητες παρενέργειες της φαινυτοΐνης, όπως η ηπατοτοξικότητα, το…

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

phenytoin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

N03AB — Παράγωγα υδαντοϊνης

Κωδικός ATC5

N03AB02

Κάτοχος Άδειας

Upjohn Viatris Hellas Ltd ΙΦΕΤ ΑΕ

pill

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιληψία Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024