Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AG06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DORAVIRINE

Δοραβιρίνη

Σε μια κλινική δοκιμή φάσης 2 που αξιολόγησε ένα εύρος δόσης 0,25-2x της συνιστώμενης δόσης της doravirine (σε συνδυασμό με emtricitabine/tenofovir) σε ασθενείς με HIV-1 χωρίς ιστορικό αντιρετροϊκής θεραπείας, δεν εντοπίστηκε σχέση έκθεσης-απόκρισης για την αποτελεσματικότητα της …

Chemical structure of DORAVIRINE

Εμπορικά Ονόματα

PIFELTRO

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Σε μια κλινική δοκιμή φάσης 2 που αξιολόγησε ένα εύρος δόσης 0,25-2x της συνιστώμενης δόσης της doravirine (σε συνδυασμό με emtricitabine/tenofovir) σε ασθενείς με HIV-1 χωρίς ιστορικό αντιρετροϊκής θεραπείας, δεν εντοπίστηκε σχέση έκθεσης-απόκρισης για την αποτελεσματικότητα της doravirine. Επιπλέον, σε δόση 1200 mg, η οποία παρέχει περίπου 4 φορές την μέγιστη συγκέντρωση που παρατηρείται μετά τη συνιστώμενη δόση, η doravirine δεν παρατείνει το διάστημα QT σε κλινικά σημαντικό βαθμό.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η doravirine είναι ένας μη-νουκλεοσιδικός αναστολέας της ανάστροφης μεταγραφάσης (pyridinone) του HIV-1. Η ανάστροφη μεταγραφάση είναι το ένζυμο με το οποίο ο HIV παράγει συμπληρωματικό DNA (cDNA) στο γονιδίωμά του RNA - αυτό το cDNA στη συνέχεια εισάγεται στο γονιδίωμα του κυττάρου ξενιστή, όπου μπορεί να μεταγραφεί σε ιικό RNA για τους σκοπούς της αντιγραφής. Η doravirine αναστέλλει την αντιγραφή του HIV-1 αναστέλλοντας μη ανταγωνιστικά την ανάστροφη μεταγραφάση του HIV-1. Η doravirine, ωστόσο, δεν αναστέλλει τις ανθρώπινες κυτταρικές DNA πολυμεράσες α, β και τη μιτοχονδριακή DNA πολυμεράση γ.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της doravirine είναι 64% με Tmax 2 ωρών. Μετά από από του στόματος χορήγηση [14C]doravirine, ανακτήθηκε ολόκληρη η χορηγηθείσα δόση και ο παράγοντας θεωρείται ότι απορροφάται καλά. Επιπλέον, η συγχορήγησή του με τροφή δεν άλλαξε σημαντικά το φαρμακοκινητικό προφίλ της doravirine κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών.

Η κύρια οδός απέκκρισης για την doravirine είναι μέσω του μεταβολισμού από το κυτόχρωμα P450 3A4/5. Μόνο το 6% μιας χορηγηθείσας δόσης ανακτήθηκε στα ούρα αμετάβλητο, με ακόμη λιγότερο αμετάβλητο φάρμακο να βρίσκεται στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση της doravirine μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 60.5 L.

Οι από του στόματος και νεφρικές κάθαρση της doravirine είναι 106 ml/min και 9.3 ml/min, αντίστοιχα.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η doravirine δεσμεύεται περίπου στο 76% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μετά την απορρόφηση, η αμετάβλητη μητρική ουσία είναι το κύριο κυκλοφορούν συστατικό στο πλάσμα. Ο μεταβολίτης M9, ένα προϊόν οξειδωτικού μεταβολισμού που μεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 3A4/5, είναι ο πιο άφθονος μεταβολίτης της doravirine στην κυκλοφορία.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής που προσδιορίστηκε για την doravirine είναι 15 ώρες.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

913P6LK81M

DORAVIRINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου

Αναλόγου Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [EXT]

Η doravirine είναι ένας Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου Αναλόγου του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1. Ο μηχανισμός δράσης της doravirine είναι ως Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου.

DORAVIRINE

Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [MoA]; Αναλόγου Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [EXT]; Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου Αναλόγου του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1 [EPC]

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

913P6LK81M

DORAVIRINE

Established Pharmacologic Class [EPC] - Human Immunodeficiency Virus 1 Non-Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitor

Mechanisms of Action [MoA] - Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors

Non-Nucleoside Analog [EXT]

Doravirine is a Human Immunodeficiency Virus 1 Non-Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitor. The mechanism of action of doravirine is as a Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor.

DORAVIRINE

Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors [MoA]; Non-Nucleoside Analog [EXT]; Human Immunodeficiency Virus 1 Non-Nucleoside Analog Reverse Transcriptase Inhibitor [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

15 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

76%
PubChem

Απέκκριση

Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
58460047
Μοριακός τύπος
C17H11ClF3N5O3
Μοριακό βάρος
425.7
IUPAC
3-chloro-5-[[1-[(4-methyl-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl]-2-oxo-4-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl]oxy]benzonitrile
InChIKey
ZIAOVIPSKUPPQW-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

913P6LK81M

DORAVIRINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου

Αναλόγου Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [EXT]

Η doravirine είναι ένας Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου Αναλόγου του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1. Ο μηχανισμός δράσης της doravirine είναι ως Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου.

DORAVIRINE

Αναστολείς Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [MoA]; Αναλόγου Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου [EXT]; Αναστολέας Ανάστροφης Μεταγραφάσης Μη-Νουκλεοσιδικού Τύπου Αναλόγου του Ιού Ανθρώπινης Ανοσοανεπάρκειας 1 [EPC]

Σχετικά Εργαλεία